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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ペンタサ顆粒94%の基本情報

先発品(後発品あり)
一般名
製薬会社
薬価・規格
142.4円(94%1g)
添付文書

基本情報

薬効分類
5-アミノサリチル酸製剤(5-ASA製剤)

潰瘍性大腸炎やクローン病といった炎症性腸疾患における腸などの炎症を抑え、腹痛、下痢、下血などの症状を改善する薬

5-アミノサリチル酸製剤(5-ASA製剤)
  • サラゾピリン
  • ペンタサ
  • アサコール
  • リアルダ
効能・効果
  • クローン病
  • 潰瘍性大腸炎<重症を除く>
注意すべき副作用
貧血 、 発疹 、 皮膚そう痒感 、 丘疹 、 下痢 、 腹痛 、 血便 、 下血 、 アミラーゼ上昇 、 嘔気
用法・用量(主なもの)
  • 〈潰瘍性大腸炎〉通常、成人にはメサラジンとして1日1500mgを3回に分けて食後経口投与するが、寛解期には、必要に応じて1日1回の投与とすることができる
    • なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日2250mgを上限とする
  • ただし、活動期には、必要に応じて1日4000mgを2回に分けて投与することができる
  • 通常、小児にはメサラジンとして1日30〜60mg/kgを3回に分けて食後経口投与する
    • なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日2250mgを上限とする
  • 〈クローン病〉通常、成人にはメサラジンとして1日1500mg〜3000mgを3回に分けて食後経口投与する
    • なお、年齢、症状により適宜減量する
  • 通常、小児にはメサラジンとして1日40〜60mg/kgを3回に分けて食後経口投与する
    • なお、年齢、症状により適宜増減する
  • (用法及び用量に関連する注意)7.1. 1日4000mgへの増量は、再燃寛解型で中等症の潰瘍性大腸炎患者(直腸炎型を除く)に対して行うよう考慮すること〔17.1.2参照〕
  • 7.2. 1日4000mgを、8週間を超えて投与した際の有効性は確立していないため、患者の病態を十分観察し、漫然と1日4000mgの投与を継続しないこと
  • 7.3. 本剤をメサラジン注腸剤と併用又はメサラジン坐剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝機能低下又は腎機能低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては適宜減量するなど、十分に注意すること(併用時に異常が認められた場合には、減量又は中止する等の適切な処置を行うこと)〔9.2.2、9.3.2、9.8高齢者の項参照〕
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 重篤な肝障害
    • 重篤な腎障害

副作用

主な副作用
貧血 、 発疹 、 皮膚そう痒感 、 丘疹 、 下痢 、 腹痛 、 血便 、 下血 、 アミラーゼ上昇 、 嘔気 、 腹部膨満感
重大な副作用
間質性肺疾患 、 好酸球性肺炎 、 肺胞炎 、 肺臓炎 、 間質性肺炎 、 発熱 、 咳 、 呼吸困難 、 胸部X線異常 、 心膜炎 、 胸膜炎 、 胸水 、 胸部痛 、 心電図異常 、 間質性腎炎 、 ネフローゼ症候群 、 腎機能低下 、 急性腎障害 、 再生不良性貧血 、 汎血球減少 、 無顆粒球症 、 肝機能障害 、 AST上昇 、 ALT上昇 、 γ−GTP上昇 、 心筋炎 、 血小板減少症 、 肝炎 、 黄疸 、 膵炎
上記以外の副作用
食欲不振 、 便秘 、 口内炎 、 Al−P上昇 、 ビリルビン上昇 、 肝機能異常 、 クレアチニン上昇 、 尿中NAG上昇 、 尿中ミクログロブリン上昇 、 尿蛋白 、 腎機能異常 、 白血球減少 、 好酸球増多 、 頭痛 、 関節痛 、 全身倦怠感 、 脱毛 、 むくみ 、 末梢神経障害 、 めまい 、 頚部痛 、 ループス様症候群 、 紅斑 、 蕁麻疹 、 粘液便 、 嘔吐 、 尿着色 、 浮腫 、 筋肉痛 、 CK上昇

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • 重篤な肝障害
    • 重篤な腎障害
  • 注意
    • 腎機能低下
    • サラゾスルファピリジンに対する過敏症
    • 肝機能低下
    • サラゾスルファピリジンでアレルギー症状
    • 肝機能低下<重篤な肝障害を除く>
    • 腎機能低下<重篤な腎障害を除く>
  • 投与に際する指示
    • 腎機能低下
    • 肝機能低下
患者の属性に応じた注意事項
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
    • 新生児(低出生体重児を含む)
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 授乳婦
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・小児
    • 高齢者
  • 投与に際する指示
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 相対禁止
    • 新生児(0日〜27日)
  • 注意
    • 小児等(0歳〜14歳)
    • 乳児(0日〜364日)
    • 高齢者(65歳〜)
  • 投与に際する指示
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
アザチオプリン
骨髄抑制
メルカプトプリン
骨髄抑制

処方理由

この薬に関連した記事(日経メディカル Online内)

添付文書

効果・効能(添付文書全文)

潰瘍性大腸炎<重症を除く>、クローン病。

用法・用量(添付文書全文)

〈潰瘍性大腸炎〉
通常、成人にはメサラジンとして1日1500mgを3回に分けて食後経口投与するが、寛解期には、必要に応じて1日1回の投与とすることができる。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日2250mgを上限とする。
ただし、活動期には、必要に応じて1日4000mgを2回に分けて投与することができる。
通常、小児にはメサラジンとして1日30〜60mg/kgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日2250mgを上限とする。
〈クローン病〉
通常、成人にはメサラジンとして1日1500mg〜3000mgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜減量する。
通常、小児にはメサラジンとして1日40〜60mg/kgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
(用法及び用量に関連する注意)
7.1. 1日4000mgへの増量は、再燃寛解型で中等症の潰瘍性大腸炎患者(直腸炎型を除く)に対して行うよう考慮すること〔17.1.2参照〕。
7.2. 1日4000mgを、8週間を超えて投与した際の有効性は確立していないため、患者の病態を十分観察し、漫然と1日4000mgの投与を継続しないこと。
7.3. 本剤をメサラジン注腸剤と併用又はメサラジン坐剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝機能低下又は腎機能低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては適宜減量するなど、十分に注意すること(併用時に異常が認められた場合には、減量又は中止する等の適切な処置を行うこと)〔9.2.2、9.3.2、9.8高齢者の項参照〕。

副作用(添付文書全文)

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. 間質性肺疾患(頻度不明):間質性肺疾患(好酸球性肺炎、肺胞炎、肺臓炎、間質性肺炎等)が報告されているので、発熱、咳、呼吸困難、胸部X線異常等があらわれた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
11.1.2. 心筋炎(0.1%未満*)、心膜炎(頻度不明)、胸膜炎(頻度不明):胸水、胸部痛、心電図異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.3. 間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎機能低下、急性腎障害(いずれも頻度不明)〔8.2参照〕。
11.1.4. 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症(いずれも頻度不明)、血小板減少症(0.1%未満*)〔8.3参照〕。
11.1.5. 肝炎(0.1%未満*)、肝機能障害(頻度不明)、黄疸(0.1%未満*):肝炎、AST上昇、ALT上昇、γ−GTP上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある〔8.4参照〕。
11.1.6. 膵炎(0.1%未満*)〔8.5参照〕。
11.2. その他の副作用
1). 皮膚:(0.1〜1%未満)発疹、皮膚そう痒感、丘疹、(0.1%未満)紅斑、蕁麻疹、(頻度不明)脱毛。
2). 消化器:(1%以上)下痢、(0.1〜1%未満)腹痛、血便、下血、アミラーゼ上昇、嘔気、腹部膨満感、食欲不振、便秘、口内炎、(0.1%未満)粘液便、嘔吐。
3). 肝臓:(1%以上)AST上昇・ALT上昇・γ−GTP上昇・Al−P上昇・ビリルビン上昇等の肝機能異常。
4). 腎臓:(0.1〜1%未満)クレアチニン上昇・尿中NAG上昇・尿中ミクログロブリン上昇・尿蛋白等の腎機能異常、(0.1%未満)尿着色。
5). 血液:(0.1〜1%未満)白血球減少、好酸球増多、貧血。
6). その他:(0.1〜1%未満)発熱、頭痛、関節痛、全身倦怠感、(0.1%未満)浮腫、筋肉痛、CK上昇、(頻度不明)むくみ、末梢神経障害、めまい、胸部痛、頚部痛、ループス様症候群。
*)錠剤による発現頻度。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
2.1. 重篤な腎障害のある患者〔9.2.1参照〕。
2.2. 重篤な肝障害のある患者〔9.3.1参照〕。
2.3. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者〔8.1参照〕。
2.4. サリチル酸エステル類又はサリチル酸塩類に対する過敏症の既往歴のある患者[交叉アレルギーを発現するおそれがある]。
(重要な基本的注意)
8.1. メサラジンにより過敏症状(発熱、腹痛、下痢、好酸球増多等)が発現することがあり、また、潰瘍性大腸炎が悪化・クローン病が悪化することがあるため、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと〔2.3参照〕。
8.2. 間質性腎炎が報告されているため、投与中はクレアチニン等の腎機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること〔9.2.2、11.1.3参照〕。
8.3. 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少症があらわれることがあるので、投与期間中は血液検査を行うこと〔11.1.4参照〕。
8.4. 肝炎、肝機能障害、黄疸が報告されているため、投与中はAST、ALT等の肝機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること〔9.3.2、11.1.5参照〕。
8.5. 膵炎があらわれることがあるので、投与期間中は血清アミラーゼの検査を行うこと〔11.1.6参照〕。
(特定の背景を有する患者に関する注意)
(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. サラゾスルファピリジンに対する過敏症のある患者:ペンタサ錠をサラゾスルファピリジンでアレルギー症状がみられた患者に投与したところ、国内の臨床試験で39例中3例(7.7%)、外国において43例中2例(4.7%)に同様のアレルギー症状が認められたため、サラゾスルファピリジンでアレルギー症状がみられた患者に本剤を投与する場合は注意すること。
(腎機能障害患者)
9.2.1. 重篤な腎障害のある患者:投与しないこと(腎障害がさらに悪化するおそれがある)〔2.1参照〕。
9.2.2. 腎機能低下<重篤な腎障害を除く>している患者:排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある〔7.3、8.2参照〕。
(肝機能障害患者)
9.3.1. 重篤な肝障害のある患者:投与しないこと(肝障害がさらに悪化するおそれがある)〔2.2参照〕。
9.3.2. 肝機能低下<重篤な肝障害を除く>している患者:代謝が遅延し副作用があらわれるおそれがある〔7.3、8.4参照〕。
(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること(海外において新生児に血液疾患(白血球減少症、血小板減少症、貧血)が起きることが報告されている。なお、メサラジンの動物実験(ラット)では催奇形性は認められていない)。
(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(ヒト母乳中へ移行することが報告されており(外国人データ)、また、国内及び海外において乳児に下痢が起きることが報告されている)。
(小児等)
専門医の管理下で安全性と治療の有益性を考慮した上で本剤を使用すること(小児等を対象とした臨床試験は実施していない)。
(高齢者)
低用量(例えば750mg/日)から投与を開始するなど慎重に投与すること(一般に生理機能(腎機能、肝機能等)が低下している)〔7.3参照〕。
(相互作用)
10.2. 併用注意:
1). 利尿剤(フロセミド、スピロノラクトン、トリクロルメチアジド等)、ステロイド剤(プレドニゾロン、ベタメタゾン、デキサメタゾン等)[臨床検査値(尿量、尿中ナトリウム、カリウム及び塩素イオン)の変動に注意する(動物実験(ラット)で、メサラジンの大量投与(300mg/kg)により、尿量及び尿中ナトリウム、カリウム及び塩素イオンの排泄増加がみられる)]。
2). アザチオプリン、メルカプトプリン[骨髄抑制があらわれるおそれがある(本剤は、チオプリンメチルトランスフェラーゼ活性を抑制するなど、これらの薬剤の代謝を阻害するとの報告がある)]。
(適用上の注意)
14.1. 薬剤投与時の注意
本剤は放出調節製剤であることより、かまずに服用すること。また、乳鉢による混合粉砕は避けること。
14.2. 薬剤投与後の注意
本剤のコーティング剤のエチルセルロースは水に不溶のため、糞便中に白いものがみられることがある。
(取扱い上の注意)
本剤は保存中わずかに着色することがあるが効力に変化はない。
(保管上の注意)
室温保存。

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