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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

スインプロイク錠0.2mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
277.1円(0.2mg1錠)
添付文書

基本情報

薬効分類
ナルデメジン(末梢性オピオイド受容体拮抗薬)

消化管などの末梢のオピオイド受容体へ拮抗作用をあらわし、主にモルヒネなどのオピオイド鎮痛薬による便秘(オピオイド誘発性便秘症)を改善する薬

ナルデメジン(末梢性オピオイド受容体拮抗薬)
  • スインプロイク
効能・効果
  • オピオイド誘発性便秘症
注意すべき副作用
下痢 、 腹痛 、 重度下痢 、 嘔吐 、 悪心 、 食欲減退 、 ALT増加 、 AST増加 、 倦怠感
用法・用量(主なもの)
  • ナルデメジンとして1回0.2mgを1日1回経口投与する
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 消化管閉塞
    • 消化管閉塞の既往歴を有し再発の恐れの高い

副作用

主な副作用
下痢 、 腹痛 、 嘔吐 、 悪心 、 食欲減退 、 ALT増加 、 AST増加 、 倦怠感
重大な副作用
重度下痢

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • 消化管閉塞
    • 消化管閉塞の既往歴を有し再発の恐れの高い
  • 慎重投与
    • クローン病
    • 消化管潰瘍
    • がんの腹膜転移
    • 憩室疾患
    • 血液脳関門が機能していない
    • 血液脳関門機能不全
    • 消化管壁脆弱性
    • 浸潤性消化管がん
    • 脳腫瘍<転移性を含む>
患者の属性に応じた注意事項
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 注意
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
CYP3A酵素阻害剤
本剤の血中濃度が上昇し副作用が発現
イトラコナゾール
本剤の血中濃度が上昇し副作用が発現
フルコナゾール
本剤の血中濃度が上昇し副作用が発現
P−糖蛋白質を阻害する薬剤
本剤の血中濃度が上昇し副作用が発現
シクロスポリン
本剤の血中濃度が上昇し副作用が発現
CYP3A酵素誘導剤
本剤の血中濃度が低下し効果が減弱
リファンピシン類
本剤の血中濃度が低下し効果が減弱
P−糖蛋白質を阻害する薬剤
血液脳関門への影響により本剤の脳内濃度が上昇
シクロスポリン
血液脳関門への影響により本剤の脳内濃度が上昇

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

オピオイド誘発性便秘症。

用法・用量(添付文書全文)

ナルデメジンとして1回0.2mgを1日1回経口投与する。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
オピオイドの投与を中止する場合は本剤の投与も中止する。

副作用(添付文書全文)

オピオイド誘発性便秘症[opioid−induced constipation(OIC)]を有するがん患者を対象とした国内臨床試験において、安全性評価対象症例224例中、副作用(臨床検査値異常変動を含む)は67例(29.9%)に認められた。主なものは、下痢49例(21.9%)、腹痛5例(2.2%)であった。
OICを有する非がん性慢性疼痛患者を対象とした国内臨床試験において、安全性評価対象症例53例中、副作用(臨床検査値異常変動を含む)は17例(32%)に認められた。主なものは、下痢10例(19%)、腹痛3例(6%)であった。
1.重大な副作用
重度の下痢(1%未満):重度下痢が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
2.その他の副作用:次の副作用が現れた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
1).消化器:(5%以上)下痢、(1〜5%未満)腹痛、嘔吐、悪心、食欲減退。
2).その他:(1〜5%未満)ALT増加(GPT増加)、AST増加(GOT増加)、(1%未満)倦怠感。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.消化管閉塞若しくはその疑いのある患者、又は消化管閉塞の既往歴を有し再発の恐れの高い患者[消化管穿孔を起こす恐れがある]。
(慎重投与)
1.消化管壁脆弱性が認められる又は疑われる疾患を有する患者(例:消化管潰瘍、憩室疾患、浸潤性消化管がん、がんの腹膜転移、クローン病)[消化管穿孔の危険性が高まる恐れがある]。
2.脳腫瘍<転移性を含む>等の血液脳関門が機能していない又は血液脳関門機能不全が疑われる患者[オピオイド離脱症候群又はオピオイドの鎮痛作用減弱を起こす恐れがある]。
(重要な基本的注意)
1.海外で類薬の投与により、消化管穿孔を来し死亡に至ったとの報告があるので、激しい腹痛又は持続する腹痛等、消化管穿孔が疑われる症状が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
2.オピオイド離脱症候群(一般的には、投与後数分あるいは数日以内に起こる次の症状の複合的な発現:不安、悪心、嘔吐、筋肉痛、流涙、鼻漏、散瞳、立毛、発汗、下痢、あくび、発熱、不眠)を起こす恐れがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
(相互作用)
本剤は、主に肝代謝酵素CYP3A4で代謝される。
併用注意:
1.CYP3A阻害剤(イトラコナゾール、フルコナゾール等)[本剤の血中濃度が上昇し副作用が発現する恐れがある(CYP3A4を介する本剤の代謝が阻害される)]。
2.CYP3A誘導剤(リファンピシン等)[本剤の血中濃度が低下し効果が減弱する恐れがある(CYP3A4を介する本剤の代謝が促進される)]。
3.P−糖蛋白阻害剤(シクロスポリン等)[本剤の血中濃度が上昇し副作用が発現する恐れがあり、また、血液脳関門への影響により本剤の脳内濃度が上昇する恐れがある(P−糖蛋白を介する本剤の輸送が阻害される)]。
(高齢者への投与)
一般に高齢者では生理機能が低下しているので、注意する。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、動物試験において、ウサギで流産及び早産、胎仔体重低値、ラットで分娩中の母動物死亡、出生率低下及び出生仔生存率低下、並びに発育遅延が報告されており、また、ラットで胎仔への移行が認められているが、いずれの動物種でも催奇形性は認められていない]。
2.授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせる[ヒト母乳中への移行は不明だが、ラットで乳汁中への移行が報告されている]。
(小児等への投与)
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない[使用経験がない]。
(過量投与)
1.徴候、症状:海外臨床試験(0.01〜3mg単回投与)において、1mgを投与した場合に、重度悪心、胃痙攣を含むオピオイド離脱症候群が認められている。また、国内及び海外臨床試験において、0.4mgを1日1回2週間又は4週間投与した場合に、投与初期に胃腸症状の副作用発現頻度の増加が認められている。
2.処置:特異的な解毒剤は知られていないので、過量投与に対する有効な処置に関する情報は得られていないが、前記の徴候、症状が現れた場合は、モニタリングや患者の状態に応じて対症療法を行う(なお、本剤は血液透析により除去されない)。
(適用上の注意)
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
(保管上の注意)
遮光・気密容器。

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