基本情報

薬効分類

長時間作用型抗コリン薬 (吸入LAMA)詳しく見る

  • 気管支を拡張させてCOPDなどによる咳や息苦しさなどを改善する薬
長時間作用型抗コリン薬 (吸入LAMA)の代表的な商品名
  • シーブリ
  • スピリーバ
  • ウルティブロ
  • アノーロ
  • スピオルト

効能・効果詳しく見る

  • 肺気腫の気道閉塞性障害の諸症状の緩解
  • 慢性気管支炎の気道閉塞性障害の諸症状の緩解
  • 慢性閉塞性肺疾患の気道閉塞性障害の諸症状の緩解

注意すべき副作用詳しく見る

咳嗽口内乾燥上気道感染尿路感染頭痛動悸虚血性心疾患発声障害湿性咳嗽口腔咽頭痛

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 1回1カプセル(グリコピロニウムとして50μg及びインダカテロールとして110μg)を1日1回本剤専用の吸入用器具を用いて吸入する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 前立腺肥大による排尿障害
    • 排尿障害
    • 閉塞隅角緑内障

副作用

主な副作用

咳嗽口内乾燥上気道感染尿路感染頭痛動悸虚血性心疾患発声障害湿性咳嗽口腔咽頭痛咽喉刺激感

重大な副作用

重篤な血清カリウム値低下血清カリウム値低下作用が増強心リズムに及ぼす影響が増強心房細動

上記以外の副作用

胃腸炎発疹筋痙縮尿閉発熱末梢性浮腫鼻咽頭炎鼻炎副鼻腔炎高血糖糖尿病不眠症感覚鈍麻錯感覚眩暈緑内障頻脈鼻出血鼻漏副鼻腔うっ血気管支痙攣消化不良嘔吐う歯過敏症血管浮腫蕁麻疹そう痒症筋肉痛筋骨格痛四肢痛頚部痛膀胱閉塞疲労無力症胸部不快感胸痛

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 前立腺肥大による排尿障害
    • 排尿障害
    • 閉塞隅角緑内障
  • 相対禁止
    • 重度腎機能障害
    • 透析を必要とする末期腎不全
  • 慎重投与
    • 冠動脈疾患
    • 期外収縮
    • 急性心筋梗塞
    • 痙攣性疾患
    • 高血圧
    • 甲状腺機能亢進症
    • 心血管障害
    • 心不全
    • 心房細動
    • 前立腺肥大
    • てんかん
    • 糖尿病
    • 不整脈
    • 重度腎機能障害
    • 透析を必要とする末期腎不全
    • 推算糸球体濾過量<eGFR>が30mL/min/1.73㎡未満
  • 注意
    • キサンチン誘導体併用
    • ステロイド剤併用
    • 利尿剤併用
    • 重度腎機能障害
    • 透析を必要とする末期腎不全

患者の属性に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
    • 授乳婦

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
薬物代謝酵素<CYP3A4>を阻害する薬剤 インダカテロールの血中濃度が上昇
エリスロマイシン インダカテロールの血中濃度が上昇
P−糖蛋白質を阻害する薬剤 インダカテロールの血中濃度が上昇
ベラパミル インダカテロールの血中濃度が上昇
薬物代謝酵素<CYP3A4>を阻害する薬剤 インダカテロールのCmax及びAUCが1.2倍及び1.4〜1.6倍に上昇
エリスロマイシン インダカテロールのCmax及びAUCが1.2倍及び1.4〜1.6倍に上昇
P−糖蛋白質を阻害する薬剤 インダカテロールのCmax及びAUCが1.5倍及び1.4〜2.0倍に上昇
ベラパミル インダカテロールのCmax及びAUCが1.5倍及び1.4〜2.0倍に上昇
リトナビル インダカテロールのAUCが上昇
リトナビル インダカテロールのAUCが1.6〜1.8倍に上昇
QTを延長する薬剤 QT間隔が延長され心室性不整脈等のリスクが増大
モノアミン酸化酵素阻害剤 QT間隔が延長され心室性不整脈等のリスクが増大
三環系抗うつ剤 QT間隔が延長され心室性不整脈等のリスクが増大
交感神経作動薬 インダカテロールの作用が増強
キサンチン系薬剤 低カリウム血症による心血管事象<不整脈>
副腎皮質ホルモン剤 低カリウム血症による心血管事象<不整脈>
利尿剤 低カリウム血症による心血管事象<不整脈>
チアジド系薬剤 低カリウム血症による心血管事象<不整脈>
チアジド系類似利尿剤 低カリウム血症による心血管事象<不整脈>
ループ利尿剤 低カリウム血症による心血管事象<不整脈>
β−遮断剤 インダカテロールの作用が減弱

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎、肺気腫)の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解(長時間作用性吸入抗コリン剤及び長時間作用性吸入β2刺激剤の併用が必要な場合)。
    <効能又は効果に関連する使用上の注意>
    本剤は慢性閉塞性肺疾患の症状の長期管理に用いる。本剤は慢性閉塞性肺疾患の増悪時における急性期治療を目的として使用する薬剤ではない。

    用法・用量(添付文書全文)

    1回1カプセル(グリコピロニウムとして50μg及びインダカテロールとして110μg)を1日1回本剤専用の吸入用器具を用いて吸入する。
    <用法及び用量に関連する使用上の注意>
    1.本剤は吸入用カプセルであり、必ず本剤専用の吸入用器具(ブリーズヘラー)を用いて吸入し、内服しない。
    2.本剤は1日1回、一定の時間帯に吸入する(吸入できなかった場合は、可能な限り速やかに1回分を吸入するが、1日1回を超えて吸入しない)。
    3.患者に対し、本剤の過度の使用により不整脈、心停止等の重篤な副作用が発現する危険性があることを理解させ、1日1回を超えて投与しないよう注意を与える(本剤の気管支拡張作用は通常24時間持続するので、その間は次の投与を行わない)。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    慢性閉塞性肺疾患を対象として本剤を26週間投与した国際共同第3相臨床試験において、474例(日本人42例含む)中27例(5.7%)に副作用が認められ、主な副作用は、咳嗽12例(2.5%)等であった。日本人患者では42例中7例(16.7%)に副作用が認められた。慢性閉塞性肺疾患を対象として本剤を52週間投与した国内長期投与試験において、119例中24例(20.2%)に副作用が認められ、主な副作用は、口内乾燥3例(2.5%)等であった(承認時までの集計)。
    1.重大な副作用
    1).重篤な血清カリウム値の低下(頻度不明):β2刺激剤により重篤な血清カリウム値低下が報告されている。また、キサンチン誘導体併用、ステロイド剤併用及び利尿剤併用(チアジド系利尿剤、チアジド系類似利尿剤、ループ利尿剤)によりβ2刺激剤による血清カリウム値低下作用が増強することがあるので注意する。更に、低酸素血症により血清カリウム値の低下の心リズムに及ぼす影響が増強されることがあるので、このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
    2).心房細動(頻度不明):心房細動が発現することがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用
    1).感染症:(頻度不明)鼻咽頭炎、鼻炎、副鼻腔炎、(1%以上)上気道感染、(1%未満)尿路感染。
    2).代謝及び栄養障害:(頻度不明)高血糖、糖尿病。
    3).精神障害:(頻度不明)不眠症。
    4).神経系障害:(頻度不明)感覚鈍麻、錯感覚、眩暈、(1%以上)頭痛。
    5).眼障害:(頻度不明)緑内障。
    6).心臓障害:(頻度不明)頻脈、(1%未満)動悸、虚血性心疾患。
    7).呼吸器障害:(頻度不明)鼻出血、鼻漏、副鼻腔うっ血、気管支痙攣、(1%以上)発声障害、(1%未満)咳嗽・湿性咳嗽、口腔咽頭痛・咽喉刺激感。
    8).胃腸障害:(頻度不明)消化不良、嘔吐、う歯、(1%以上)口内乾燥、(1%未満)胃腸炎。
    9).過敏症:(頻度不明)血管浮腫、蕁麻疹、そう痒症、(1%未満)発疹[このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う]。
    10).筋骨格系障害:(頻度不明)筋肉痛、筋骨格痛、四肢痛、頚部痛、(1%未満)筋痙縮。
    11).腎及び尿路障害:(頻度不明)膀胱閉塞、(1%未満)尿閉。
    12).全身障害:(頻度不明)疲労、無力症、胸部不快感、胸痛、(1%以上)発熱、(1%未満)末梢性浮腫。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.閉塞隅角緑内障の患者[抗コリン作用により、眼圧が上昇し症状を悪化させる恐れがある]。
    2.前立腺肥大による排尿障害等排尿障害がある患者[抗コリン作用により、尿閉を誘発する恐れがある]。
    3.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    (慎重投与)
    1.甲状腺機能亢進症の患者[甲状腺機能亢進症の症状を悪化させる恐れがある]。
    2.心血管障害(冠動脈疾患、急性心筋梗塞、不整脈、高血圧等)のある患者[交感神経刺激作用により症状を悪化させる恐れがある]。
    3.心不全、心房細動、期外収縮の患者又はこれらの既往歴のある患者[心不全、心房細動、期外収縮が発現又は悪化する恐れがある]。
    4.糖尿病の患者[高用量のβ2刺激剤を投与すると、血糖値が上昇する恐れがあるので、血糖値をモニタリングするなど慎重に投与する]。
    5.てんかん等の痙攣性疾患のある患者[痙攣の症状を悪化させる恐れがある]。
    6.重度腎機能障害のある患者(推算糸球体濾過量<eGFR>が30mL/min/1.73㎡未満の患者)又は透析を必要とする末期腎不全の患者[グリコピロニウムの血中濃度が上昇し、副作用が増強される恐れがある]。
    7.前立腺肥大のある患者[排尿障害が発現する恐れがある]。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤は気管支喘息治療を目的とした薬剤ではないため、気管支喘息治療の目的には使用しない。なお、気管支喘息を合併した慢性閉塞性肺疾患患者に本剤を適用する場合には、気管支喘息の管理が十分行われるよう注意する。
    2.吸入薬の場合、薬剤の吸入により気管支痙攣が誘発され生命を脅かす恐れがあるので、気管支痙攣が認められた場合は、直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
    3.重度腎機能障害のある患者又は透析を必要とする末期腎不全の患者に対して本剤を投与する場合には、治療上の有益性と危険性を勘案して慎重に投与し、副作用の発現に注意する。
    4.本剤の投与時に、本剤が目に入らないように患者に注意を与える。また、結膜充血及び角膜浮腫に伴う赤色眼とともに眼痛、眼不快感、霧視、視覚暈輪あるいは虹輪が発現した場合、急性閉塞隅角緑内障の徴候の可能性がある。結膜の充血及び角膜浮腫に伴う赤色眼とともに眼痛、眼の不快感、霧視、視覚暈輪あるいは虹輪が発現した場合には、可及的速やかに医療機関を受診するように患者に注意を与える。
    5.本剤の交感神経刺激作用により脈拍増加、血圧上昇等の心血管系症状が現れる恐れがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
    6.過度に使用を続けた場合、不整脈、場合により心停止を起こす恐れがあるので、使用が過度にならないよう注意する。
    7.本剤を他の長時間作用性抗コリン剤、長時間作用性β2刺激剤又は長時間作用性抗コリン剤を含む配合剤、長時間作用性β2刺激剤を含む配合剤と同時に使用しない。
    8.本剤は急性増悪の治療を目的としておらず、慢性閉塞性肺疾患に基づく症状を安定させるためには、本剤を継続して投与する必要がある。但し、用法・用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合には、本剤が適当ではないと考えられるので、漫然と投与を継続せず中止する。
    (相互作用)
    インダカテロールは主に代謝酵素チトクロームP450・3A4(CYP3A4)で代謝され、またP糖蛋白(Pgp)の基質であることから、本剤の薬物動態はCYP3A4又はPgpを阻害する薬剤により影響を受けると考えられる。
    併用注意:
    1.CYP3A4を阻害する薬剤(エリスロマイシン等)[インダカテロールの血中濃度が上昇する恐れがあり、エリスロマイシンとの併用投与によりインダカテロールのCmax及びAUCが1.2倍及び1.4〜1.6倍に上昇したとの報告がある(CYP3A4の活性を阻害することにより、インダカテロールの代謝が阻害され、血中濃度が上昇すると考えられる)]。
    2.P糖蛋白を阻害する薬剤(ベラパミル等)[インダカテロールの血中濃度が上昇する恐れがあり、ベラパミルとの併用投与によりインダカテロールのCmax及びAUCが1.5倍及び1.4〜2.0倍に上昇したとの報告がある(P糖蛋白の活性を阻害することにより、インダカテロールの排泄が阻害され、血中濃度が上昇すると考えられる)]。
    3.リトナビル[インダカテロールのAUCが上昇する恐れがあり、リトナビルとの併用投与によりインダカテロールのAUCが1.6〜1.8倍に上昇したとの報告がある(CYP3A4及びP糖蛋白の活性を阻害することにより、インダカテロールの代謝及び排泄が阻害されると考えられる)]。
    4.QT間隔延長を起こすことが知られている薬剤(MAO阻害剤、三環系抗うつ剤等)[QT間隔が延長され心室性不整脈等のリスクが増大する恐れがある(いずれもQT間隔を延長させる可能性がある)]。
    5.交感神経刺激剤[インダカテロールの作用が増強する恐れがある(交感神経刺激剤との併用により、アドレナリン作動性神経刺激が増大する可能性がある)]。
    6.キサンチン誘導体[低カリウム血症による心血管事象<不整脈>を起こす恐れがあるため、血清カリウム値に注意する(キサンチン誘導体はアドレナリン作動性神経刺激を増大させるため、血清カリウム値の低下が増強する可能性がある)]。
    7.ステロイド剤、利尿剤(チアジド系利尿剤、チアジド系類似利尿剤、ループ利尿剤)[低カリウム血症による心血管事象<不整脈>を起こす恐れがあるため、血清カリウム値に注意する(ステロイド剤及びこれらの利尿剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用があるため、血清カリウム値の低下が増強する可能性がある)]。
    8.β遮断剤<点眼剤を含む>[インダカテロールの作用が減弱する恐れがあるので、やむを得ず併用する場合には、心選択性β遮断剤が望ましいが、注意する(β遮断剤との併用により、インダカテロールの作用が拮抗される可能性がある)]。
    (高齢者への投与)
    本剤の臨床試験において、尿路感染の発現率はプラセボ群に比べて本剤投与群で高く、高齢になるとともに発現率が高くなる傾向が認められた(それぞれの発現率は、65歳未満ではプラセボ群0%、本剤群1.1%、65歳以上75歳未満ではプラセボ群0.7%、本剤群2.1%、75歳以上ではプラセボ群2.8%、本剤群3.5%であった)。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、インダカテロールの動物実験(ウサギ)で骨格変異の発生率増加を伴う生殖毒性が報告されており、また、グリコピロニウム及びインダカテロールの動物実験で胎盤通過性が報告されている(グリコピロニウム:マウス、ウサギ、イヌ、インダカテロール:ラット)]。
    2.授乳中の婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[グリコピロニウム及びインダカテロールの動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
    (過量投与)
    過量投与時の徴候、症状:抗コリン作用性の徴候及び抗コリン作用性の症状(口内乾燥、動悸、排尿困難等)及びβ2刺激剤の薬理学的作用による症状(頻脈、振戦、動悸、頭痛、悪心、嘔吐、傾眠、心室性不整脈、代謝性アシドーシス、低カリウム血症及び高血糖等)が現れる恐れがある。慢性閉塞性肺疾患患者に本剤を14日間投与した試験において、グリコピロニウム100μg/インダカテロール300μg群(N=51)、グリコピロニウム100μg/インダカテロール600μg群(N=49)で心室性期外収縮が増加し、また、非持続性心室頻拍が4例で認められ、最大で4秒間に9拍認められた。
    過量投与時の処置:支持療法、対症療法を行い、また、症状が重篤な場合には入院させ、β刺激作用による心血管症状に対する治療剤として心選択性β遮断剤があるが、気管支痙攣を誘発する可能性があるため、使用にあたっては十分に注意する。
    (適用上の注意)
    本剤は必ず専用の吸入用器具(ブリーズヘラー)を用いて吸入し、内服しない。医療従事者は、患者に正しい使用方法を十分に説明する。また、呼吸状態の改善が認められない場合には、本剤を吸入せずに内服していないか確認する。
    (その他の注意)
    本剤と短時間作用性抗コリン剤(イプラトロピウム、オキシトロピウム等)との併用に関する臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確立していないことから、併用は推奨されない。
    (取扱い上の注意)
    1.患者には本剤専用の吸入用器具(ブリーズヘラー)及び使用説明文書を渡し、使用方法を指導する。
    2.吸入の直前にブリスター(アルミシート)からカプセルを取り出すように指導する。
    3.本剤のカプセル内容物は少量であり、カプセル全体に充填されていない。

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