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レバチオ錠20mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:シルデナフィルクエン酸塩錠

製薬会社:ファイザー

薬価・規格: 1240.2円(20mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

PDE5阻害薬(肺高血圧症治療薬)詳しく見る

  • 血管平滑筋におけるcGMPの分解酵素(PDE5)を阻害することで、血管弛緩作用をあらわし肺動脈圧や肺血管抵抗などを改善する薬
PDE5阻害薬(肺高血圧症治療薬)の代表的な商品名
  • レバチオ
  • アドシルカ

効能・効果詳しく見る

  • 肺動脈性肺高血圧症

注意すべき副作用詳しく見る

頭痛消化不良潮紅悪心下痢眩暈腹痛鼻出血低血圧動悸

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 成人:シルデナフィルとして1回20mgを1日3回経口投与する
  • 1歳以上の小児:体重20kg超の場合;シルデナフィルとして1回20mgを1日3回経口投与する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • イトラコナゾール投与中
    • インジナビル投与中
    • 重度肝機能障害<Child−Pugh Class C>
    • 硝酸薬投与中
    • 一酸化窒素<NO>供与薬投与中
    • テラプレビル投与中
    • コビシスタット含有製剤投与中
    • アミオダロン塩酸塩<経口剤>投与中
    • 可溶性グアニル酸シクラーゼ<sGC>刺激剤投与中
    • ダルナビル含有製剤投与中
    • リトナビル含有製剤投与中

副作用

主な副作用

頭痛消化不良潮紅悪心下痢眩暈腹痛鼻出血低血圧動悸嘔吐

上記以外の副作用

錯感覚片頭痛感覚鈍麻失神血管障害ほてり胃炎胃食道逆流性疾患腹部不快感便秘四肢痛筋痛背部痛筋痙縮関節痛顎痛頚部痛咳嗽鼻閉呼吸困難咽喉頭疼痛疼痛鼻咽頭炎鼻漏気管支炎上気道感染色視症青視症黄視症霧視結膜充血眼充血視覚障害白内障羞明網膜血管障害光視症結膜炎眼部不快感網膜出血視覚の明るさ眼痛複視屈折障害光輪視視野欠損眼出血色覚異常流涙増加眼圧迫感眼刺激眼部腫脹眼変性障害視力障害視力低下耳鳴難聴皮膚そう痒症発疹紅斑多汗症浮腫胸痛疲労発熱無力症倦怠感胸部不快感熱感頻脈不整脈チアノーゼ不眠症食欲不振貧血自発陰茎勃起勃起増強持続勃起症体重減少ALT増加AST増加ヘモグロビン減少リンパ球数減少

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • イトラコナゾール投与中
    • インジナビル投与中
    • 重度肝機能障害<Child−Pugh Class C>
    • 硝酸薬投与中
    • 一酸化窒素<NO>供与薬投与中
    • テラプレビル投与中
    • コビシスタット含有製剤投与中
    • アミオダロン塩酸塩<経口剤>投与中
    • 可溶性グアニル酸シクラーゼ<sGC>刺激剤投与中
    • ダルナビル含有製剤投与中
    • リトナビル含有製剤投与中
  • 希望禁止
    • 肺静脈閉塞性疾患
  • 慎重投与
    • 鎌状赤血球貧血
    • 消化性潰瘍
    • 多発性骨髄腫
    • 白血病
    • 網膜色素変性症
    • 自律神経機能障害
    • α遮断薬投与中
    • Peyronie病
    • 陰茎屈曲
    • 陰茎構造上欠陥
    • 陰茎線維化
    • 出血性疾患
    • 低血圧[血圧<90/50mmHg]
    • カルペリチド投与中
    • 中等度肝機能障害
    • 重度腎機能障害
    • 心筋梗塞の既往歴が最近6カ月以内
    • 脳梗塞の既往歴が最近6カ月以内
    • 脳出血の既往歴が最近6カ月以内
    • 軽度肝機能障害
    • 体液減少
    • チトクロームP450<CYP>3A4阻害薬投与中
    • 重度左室流出路閉塞
    • クレアチニンクリアランス:Ccr<30mL/min
    • 鎌状赤血球貧血に伴う肺動脈性肺高血圧症
  • 注意
    • 高血圧
    • 高脂血症
    • 糖尿病
    • 喫煙
    • NAIONの危険因子を有していた
    • 冠動脈障害
    • 肺静脈閉塞性疾患
    • 抗凝固療法
    • 抗血小板療法
    • 経鼻酸素療法
    • 結合組織疾患に伴う血小板機能異常
    • エポプロステノールを除く他の肺動脈性肺高血圧症治療薬と併用
    • 出血の危険因子を保有
    • 心血管系のリスクファクターを有している
    • 小児では特発性又は遺伝性PAH及び先天性心疾患に伴うPAH以外のPAH
    • 肺動脈性肺高血圧症に関するWHO機能分類クラス1

患者の属性に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 希望禁止
    • 授乳婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 幼児・小児

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 小児(0歳〜14歳)
    • 50歳以上(50歳〜)
    • 適応外であるが早産児
    • 適応外であるが低出生体重児(0日〜27日)
    • 小児では特発性又は遺伝性PAH及び先天性心疾患に伴うPAH以外のPAH(0歳〜14歳)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
硝酸剤 降圧作用が増強し過度に血圧を下降
一酸化窒素<NO>供与剤 降圧作用が増強し過度に血圧を下降
ニトログリセリン 降圧作用が増強し過度に血圧を下降
亜硝酸アミル 降圧作用が増強し過度に血圧を下降
硝酸イソソルビド 降圧作用が増強し過度に血圧を下降
血液凝固阻止剤 鼻出血等の出血の危険性が高まる
抗血小板剤 鼻出血等の出血の危険性が高まる
硝酸剤 降圧作用を増強
一酸化窒素<NO>供与剤 降圧作用を増強
ニトログリセリン 降圧作用を増強
亜硝酸アミル 降圧作用を増強
硝酸イソソルビド 降圧作用を増強
血圧降下剤 降圧作用を増強
アムロジピン 降圧作用を増強
リトナビル 本剤の血漿中濃度が上昇
ダルナビル 本剤の血漿中濃度が上昇
インジナビル 本剤の血漿中濃度が上昇
イトラコナゾール 本剤の血漿中濃度が上昇
テラプレビル 本剤の血漿中濃度が上昇
コビシスタットを含有する製剤 本剤の血漿中濃度が上昇
薬物代謝酵素<CYP3A4>を阻害する薬剤 本剤の血漿中濃度が上昇
サキナビル 本剤の血漿中濃度が上昇
エリスロマイシン 本剤の血漿中濃度が上昇
シメチジン 本剤の血漿中濃度が上昇
アタザナビル 本剤の血漿中濃度が上昇
ネルフィナビル 本剤の血漿中濃度が上昇
クラリスロマイシン 本剤の血漿中濃度が上昇
テリスロマイシン 本剤の血漿中濃度が上昇
リトナビル 本剤の最高血漿中濃度<Cmax>が3.9倍に増加
リトナビル 本剤の血漿中濃度−時間曲線下面積<AUC>が10.5倍に増加
アミオダロン塩酸塩 QTc延長作用が増強
sGC刺激剤 症候性低血圧
リオシグアト 症候性低血圧
サキナビル 本剤のCmaxが1.5〜2.6倍に増加
エリスロマイシン 本剤のCmaxが1.5〜2.6倍に増加
シメチジン 本剤のCmaxが1.5〜2.6倍に増加
サキナビル 本剤のAUCが1.6〜3.1倍に増加
エリスロマイシン 本剤のAUCが1.6〜3.1倍に増加
シメチジン 本剤のAUCが1.6〜3.1倍に増加
肝薬物代謝酵素<CYP3A4>を誘導する薬剤 本剤の血漿中濃度が低下
デキサメタゾン 本剤の血漿中濃度が低下
フェニトイン 本剤の血漿中濃度が低下
リファンピシン類 本剤の血漿中濃度が低下
カルバマゼピン 本剤の血漿中濃度が低下
フェノバルビタール 本剤の血漿中濃度が低下
ボセンタン 本剤の血漿中濃度が低下
ボセンタン 血圧低下作用が増強
ボセンタン 本剤のCmax及びAUCがそれぞれ0.45倍及び0.37倍に減少
α遮断薬 眩暈等の自覚症状を伴う血圧低下
ドキサゾシン 眩暈等の自覚症状を伴う血圧低下
α遮断薬 起立性低血圧
ドキサゾシン 起立性低血圧
カルペリチド 降圧作用が増強
ビタミンK拮抗薬 出血<鼻出血等>の危険性が高まる
ワルファリン 出血<鼻出血等>の危険性が高まる

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    肺動脈性肺高血圧症。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    1.肺動脈性肺高血圧症に関するWHO機能分類クラス1における有効性・安全性は確立されていない。
    2.本剤の使用にあたっては、最新の治療ガイドラインを参考に投与の要否を検討する。
    3.小児では特発性又は遺伝性PAH及び先天性心疾患に伴うPAH以外のPAHにおける有効性・安全性は確立されていない(PAH:肺動脈性肺高血圧症)。
    4.小児では、小児の肺動脈性肺高血圧症の治療に十分な知識及び経験を有する医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される患者に対して適用を考慮する。

    用法・用量(添付文書全文)

    成人:シルデナフィルとして1回20mgを1日3回経口投与する。
    1歳以上の小児:体重20kg超の場合;シルデナフィルとして1回20mgを1日3回経口投与する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    成人
    レバチオ錠の外国で実施された第3相試験(プラセボ対照二重盲検比較試験)、第3相試験からの長期継続投与試験及びエポプロステノールとの併用投与試験において、本剤を投与された肺動脈性肺高血圧症患者408例のうち303例に副作用が発現し、発現率は74.3%であった。主な副作用は頭痛(40.7%)、消化不良(13.5%)、潮紅(13.2%)、悪心(10.5%)、下痢(10.3%)等であった(承認時)。
    レバチオ錠の国内臨床試験において、本剤を投与された肺動脈性肺高血圧症患者44例のうち25例に副作用が発現し、発現率は56.8%であった。主な副作用は頭痛(22.7%)、潮紅(18.2%)、鼻出血(6.8%)、眩暈(4.5%)、下痢(4.5%)等であった(製造販売後臨床試験終了時)。
    レバチオ錠の特定使用成績調査(全例調査)において、安全性解析対象症例3,304例のうち448例に副作用が発現し、発現率は13.6%であった。主な副作用は頭痛(3.3%)、低血圧(1.5%)、眩暈(0.9%)、下痢(0.8%)、動悸(0.7%)等であった(特定使用成績調査終了時)。
    小児
    国際共同試験で実施された第3相試験及び長期継続試験において、本剤を投与された肺動脈性肺高血圧症患者229例のうち110例に副作用が発現し、発現率は48.0%であった。主な副作用は頭痛(14.0%)、嘔吐(6.1%)、腹痛(5.2%)等であった。
    国内臨床試験において、本剤を投与された肺動脈性肺高血圧症患者6例のうち3例に副作用が発現し、主な副作用は頭痛2例、鼻出血2例であった(承認時)。
    1.神経系障害:(5%以上)頭痛、眩暈、(1%以上5%未満)錯感覚、(1%未満)片頭痛、感覚鈍麻、失神。
    2.血管障害:(5%以上)潮紅、(1%以上5%未満)低血圧、ほてり、(1%未満)血管障害。
    3.胃腸障害:(5%以上)消化不良、腹痛、悪心、下痢、(1%以上5%未満)嘔吐、胃炎、胃食道逆流性疾患、(1%未満)腹部不快感、便秘。
    4.筋骨格系及び結合組織障害:(1%以上5%未満)四肢痛、筋痛、背部痛、筋痙縮、関節痛、顎痛、(1%未満)頚部痛。
    5.呼吸器、胸郭及び縦隔障害:(1%以上5%未満)鼻出血、咳嗽、鼻閉、呼吸困難、(1%未満)咽喉頭疼痛、鼻咽頭炎、鼻漏、気管支炎、上気道感染。
    6.眼障害:(1%以上5%未満)色視症(青視症、黄視症など)、霧視、結膜充血、眼充血、視覚障害、白内障、羞明、網膜血管障害、光視症、(1%未満)結膜炎、眼部不快感、網膜出血、視覚の明るさ、眼痛、複視、屈折障害、光輪視、視野欠損、眼出血、色覚異常、流涙増加、眼圧迫感、眼刺激、眼部腫脹、眼変性障害、視力障害、視力低下。
    7.耳及び迷路障害:(1%未満)耳鳴、難聴。
    8.皮膚及び皮下組織障害:(1%以上5%未満)皮膚そう痒症、発疹、紅斑、(1%未満)多汗症。
    9.一般・全身障害及び投与部位の状態:(1%以上5%未満)浮腫、胸痛、疲労、発熱、(1%未満)疼痛、無力症、倦怠感、胸部不快感、熱感。
    10.心臓障害:(1%未満)動悸、頻脈、不整脈、チアノーゼ。
    11.精神障害:(1%未満)不眠症。
    12.代謝及び栄養障害:(1%以上5%未満)食欲不振。
    13.血液及びリンパ系障害:(1%未満)貧血。
    14.生殖系及び乳房障害:(1%未満)自発陰茎勃起、勃起増強、持続勃起症。
    15.臨床検査:(1%未満)体重減少、ALT増加(GPT増加)、AST増加(GOT増加)、ヘモグロビン減少、リンパ球数減少。
    成人及び小児PAH患者を対象とした臨床試験を合算した。
    成人:国内臨床試験1試験及び外国で実施された臨床試験3試験の結果を合算した。外国試験3試験における本剤の投与量は、20mg1日3回、40mg1日3回、80mg1日3回のいずれかであった(日本及び外国における承認用量は20mg1日3回である)。
    小児:国内臨床試験1試験及び国際共同試験2試験の結果を合算した。国際共同試験2試験における本剤の投与量は、10mg1日3回、20mg1日3回、40mg1日3回、80mg1日3回のいずれかであった(日本及び外国における承認用量は体重20kg超の小児には、20mgを1日3回、体重20kg以下の小児には、10mgを1日3回である)。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (警告)
    本剤と硝酸薬あるいは一酸化窒素<NO>供与薬(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド等)との併用により降圧作用が増強し過度に血圧を下降させることがあるので、本剤投与の前に、硝酸薬あるいは一酸化窒素(NO)供与薬が投与されていないことを十分確認し、本剤投与中及び投与後においても硝酸薬あるいは一酸化窒素(NO)供与薬が投与されないよう十分注意する。但し、肺動脈性肺高血圧症の治療において一酸化窒素吸入療法と本剤の併用が治療上必要と判断される場合は緊急時に十分対応できる医療施設において肺動脈性肺高血圧症の治療に十分な知識と経験を持つ医師のもとで慎重に投与する。
    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.硝酸薬投与中あるいは一酸化窒素<NO>供与薬投与中(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド等)の患者。
    3.重度肝機能障害<Child−Pugh Class C>のある患者。
    4.リトナビル含有製剤投与中、ダルナビル含有製剤投与中、インジナビル投与中、イトラコナゾール投与中、テラプレビル投与中及びコビシスタット含有製剤投与中の患者。
    5.アミオダロン塩酸塩<経口剤>投与中の患者。
    6.可溶性グアニル酸シクラーゼ<sGC>刺激剤投与中(リオシグアト)の患者。
    (慎重投与)
    1.脳梗塞の既往歴が最近6カ月以内・脳出血の既往歴が最近6カ月以内又は心筋梗塞の既往歴が最近6カ月以内にある患者[これらの患者における有効性及び安全性は確立していない]。
    2.出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者[ニトロプルシドナトリウム(NO供与薬)の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている(出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない)]。
    3.チトクロームP450<CYP>3A4阻害薬投与中(サキナビル、エリスロマイシン、シメチジン、アタザナビル、ネルフィナビル、クラリスロマイシン、テリスロマイシン等)の患者[本剤の血漿中濃度が上昇することが認められているので、慎重に投与する]。
    4.重度腎機能障害(クレアチニンクリアランス:Ccr<30mL/min)のある患者[血漿中濃度が上昇することが認められているので、慎重に投与する]。
    5.軽度肝機能障害又は中等度肝機能障害のある患者[血漿中濃度が上昇することが認められているので、慎重に投与する]。
    6.α遮断薬投与中の患者。
    7.低血圧[血圧<90/50mmHg]、体液減少、重度左室流出路閉塞、自律神経機能障害等が認められる患者[本剤の血管拡張作用によりこれらの基礎疾患を増悪させる恐れがある]。
    8.網膜色素変性症患者[網膜色素変性症の患者にはホスホジエステラーゼの遺伝的障害を持つ症例が少数認められている]。
    9.カルペリチド投与中の患者。
    10.高齢者。
    11.陰茎構造上欠陥(陰茎屈曲、陰茎線維化、Peyronie病等)のある患者[本剤の薬理作用により勃起が起こり、その結果陰茎に痛みを引き起こす可能性がある]。
    12.鎌状赤血球貧血の患者[持続勃起症の素因となり得る。また、鎌状赤血球貧血に伴う肺動脈性肺高血圧症を対象とした海外臨床試験において、プラセボ投与例に比べ本剤投与例において入院が必要となる血管閉塞発作が多く報告され、試験が早期中止された]。
    13.多発性骨髄腫、白血病等の患者[持続勃起症の素因となり得る]。
    (重要な基本的注意)
    1.エポプロステノールを除く他の肺動脈性肺高血圧症治療薬と併用する場合には、有効性、安全性が確立していないので十分な観察を行いながら投与する。
    2.肺血管拡張薬は、肺静脈閉塞性疾患を有する患者の心血管系の状態を著しく悪化させる恐れがあるので、肺静脈閉塞性疾患を有する患者における有効性及び安全性は確立していないため、このような患者に対しては本剤を投与しないことが望ましい。
    3.眩暈や視覚障害、色視症、霧視等が認められているので自動車の運転や機械の操作に従事する場合には注意させる。
    4.出血の危険因子を保有(ビタミンK拮抗薬等の抗凝固療法、抗血小板療法、結合組織疾患に伴う血小板機能異常、経鼻酸素療法)している肺動脈性肺高血圧症患者に本剤の投与を開始した場合、鼻出血等の出血の危険性が高まることがあるため、必要に応じて適切な処置を行う。
    5.本剤投与後に急激な視力低下又は急激な視力喪失が現れた場合には、速やかに眼科専門医の診察を受けるよう、患者に指導する。
    6.本剤投与後に急激な聴力低下又は突発性難聴(耳鳴り、眩暈を伴うことがある)が現れた場合には、速やかに耳鼻科専門医の診察を受けるよう、患者に指導する。
    7.4時間以上の勃起延長又は持続勃起<6時間以上持続する痛みを伴う勃起>が外国市販後有害事象で少数例報告されている。持続勃起に対する処置を速やかに行わないと陰茎組織の損傷又は勃起機能を永続的に損なうことがあるので、勃起が4時間以上持続する症状がみられた場合、直ちに医師の診断を受けるよう指導する。
    (相互作用)
    本剤は主として肝代謝酵素CYP3A4によって代謝される。CYP2C9もわずかではあるが関与している。
    1.併用禁忌:
    1).硝酸薬及びNO供与薬(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド等)[併用により、降圧作用を増強することがある(NOはcGMPの産生を刺激し、一方、本剤はcGMPの分解を抑制することから、両剤の併用によりcGMPの増大を介する降圧作用が増強する)]。
    2).リトナビル含有製剤<ノービア、カレトラ、ヴィキラックス>、ダルナビル含有製剤<プリジスタ、プレジコビックス>、インジナビル<クリキシバン>、イトラコナゾール<イトリゾール>、テラプレビル<テラビック>、コビシスタット含有製剤<スタリビルド、ゲンボイヤ、プレジコビックス>[本剤の血漿中濃度が上昇する恐れがある(CYP3A4阻害薬は本剤の代謝を阻害する恐れがある)、リトナビルとの併用により、本剤の血漿中濃度が上昇し、本剤の最高血漿中濃度<Cmax>が3.9倍に増加及び本剤の血漿中濃度−時間曲線下面積<AUC>が10.5倍に増加した(CYP3A4阻害薬は本剤の代謝を阻害する恐れがある)]。
    3).アミオダロン塩酸塩<アンカロン錠>[アミオダロン塩酸塩によるQTc延長作用が増強する恐れがある(機序不明、類薬とアミオダロン塩酸塩の併用により、QTc延長が現れる恐れがあるとの報告がある)]。
    4).sGC刺激剤(リオシグアト<アデムパス>)[併用により、症候性低血圧を起こすことがある(リオシグアト投与により細胞内cGMP濃度が増加し、一方、本剤はcGMPの分解を抑制することから、両剤の併用によりcGMPの細胞内濃度が増大し、全身血圧に相加的な影響を及ぼす恐れがある)]。
    2.併用注意:
    1).CYP3A4阻害薬(サキナビル、エリスロマイシン、シメチジン、アタザナビル、ネルフィナビル、クラリスロマイシン、テリスロマイシン等)[本剤の血漿中濃度が上昇したとの報告がある(CYP3A4阻害薬は本剤の代謝を阻害する恐れがある)、サキナビル、エリスロマイシン及びシメチジンとの併用により、本剤の血漿中濃度が上昇し、本剤のCmaxが1.5〜2.6倍に増加及び本剤のAUCが1.6〜3.1倍に増加した(CYP3A4阻害薬は本剤の代謝を阻害する恐れがある)]。
    2).CYP3A4誘導薬(デキサメタゾン、フェニトイン、リファンピシン、カルバマゼピン、フェノバルビタール等)[本剤の血漿中濃度が低下する恐れがある(これらの薬剤により誘導された代謝酵素により、本剤の代謝が促進される恐れがある)]。
    3).ボセンタン:
    (1).ボセンタン<トラクリア>[本剤との併用により、血圧低下作用が増強する恐れがある(両剤の薬理学的な相加作用等が考えられる)]。
    (2).ボセンタン<トラクリア>[ボセンタンとの併用により、本剤の血漿中濃度が低下し、本剤のCmax及びAUCがそれぞれ0.45倍及び0.37倍に減少した(ボセンタンにより誘導された代謝酵素により、本剤の代謝が促進される恐れがある)]。
    4).降圧薬[アムロジピン等の降圧剤との併用で降圧作用を増強したとの報告がある(本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用による降圧作用を増強することがある)]。
    5).α遮断薬[ドキサゾシン等のα遮断剤との併用で眩暈等の自覚症状を伴う血圧低下を来したとの報告があるので、起立性低血圧が発現することを最小限に抑えるため、本剤をα遮断薬療法中の患者に投与する前に血行動態が安定していることを確認する(本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用による降圧作用を増強することがある)]。
    6).カルペリチド[併用により降圧作用が増強する恐れがある(本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用による降圧作用を増強することがある)]。
    7).ビタミンK拮抗薬(ワルファリン)[併用により出血<鼻出血等>の危険性が高まることがある(本剤は微小血管が豊富な鼻甲介の血流量を増加させるため、併用により鼻出血の発現を増強する恐れがある。また、結合組織疾患に伴う血小板機能異常がみられる患者及び経鼻酸素療法(鼻粘膜を乾燥させる)や抗凝固療法を併用している患者では鼻出血などの出血が発現しやすい)]。
    (高齢者への投与)
    高齢者では本剤のクリアランスが低下するため、慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦:妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立されていない]。
    2.授乳婦:授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせる[本剤のヒト母乳中への移行が報告されている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児又は体重8kg未満の幼児及び小児に対する安全性は確立していない。
    (過量投与)
    1.症状:外国において、健康被験者に800mgまで単回投与した場合、有害事象は低用量で認められたものと同様であったが、その頻度と重症度は上昇した。200mg投与では有害事象(頭痛、潮紅、眩暈、消化不良、鼻炎、視覚異常)の発現率は増加した。
    2.措置方法:過量投与の際の特異的な薬物療法はないが、適切な対症療法を行う(なお、本剤は血漿蛋白結合率が高く、尿中排泄率が低いため腎透析によるクリアランスの促進は期待できない)。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    1.勃起不全治療薬として使用されたシルデナフィルの市販後の自発報告において、心筋梗塞、心突然死、心室性不整脈、脳出血、一過性脳虚血発作などの重篤な心血管系障害がシルデナフィル投与後に発現している(これらの多くが心血管系のリスクファクターを有している患者であった)。多くの事象が、性行為中又は性行為後に認められ、少数例ではあるが、性行為なしにシルデナフィル投与後に認められたものもあった。その他は、シルデナフィルを投与し性行為後の数時間から数日後に報告されている。これらの症例について、シルデナフィル、性行為、本来患者が有していた心血管系障害、これらの要因の組み合わせ又は他の要因に直接関連するかどうかを確定することはできない。
    2.薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において男性勃起不全治療薬として使用された本剤を含むホスホジエステラーゼ5(PDE5)阻害薬に関する市販後調査では、まれに視力低下や視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症(NAION)の発現が報告されており、これらの患者の多くは、NAIONの危険因子を有していた[年齢(50歳以上)、糖尿病、高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等]、外国でNAIONを発現した45歳以上の男性(肺動脈性肺高血圧症に使用された症例は除く)を対象として実施された自己対照研究ではPDE5阻害薬の投与から半減期(t1/2)の5倍の期間内(シルデナフィルの場合約1日以内に相当)はNAION発現リスクが約2倍になることが報告されている。
    3.薬剤との因果関係は明らかではないが、急激な聴力低下又は突発性難聴が本剤を含むPDE5阻害薬の市販後及び臨床試験において、まれに報告されている。
    4.外国において、薬剤との因果関係は明らかではなく、適応外であるが早産児や適応外であるが低出生体重児へ本剤投与時、肺出血が発現したと報告されている。
    5.小児を対象とした長期投与試験において、承認用量を超えた高用量投与時の死亡率は、承認用量投与時に比べ高かった。
    6.薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むPDE5阻害薬投与後に、まれに、痙攣発作の発現が報告されている。
    7.ラットの経口1カ月毒性試験では45及び200mg/kg群で腸間膜動脈炎がみられたとの報告があるが、6カ月試験及びがん原性試験では認められなかった。また、ビーグル犬の経口長期毒性試験(6カ月、12カ月)の最高用量50mg/kg群において、雄動物に特発性若年性多発性動脈炎がみられたとの報告がある。しかし、これらの病変のヒトへの外挿性は低いものと判断されている。
    8.動物実験で、メラニン色素に富む網膜との親和性が高いとの報告があるので、長期間投与する場合には眼科的検査を行うなど注意して投与する。
    (保険給付上の注意)
    1.本製剤の効能・効果は、「肺動脈性肺高血圧症」である。
    2.本製剤が「勃起不全」の治療目的で処方された場合には、保険給付の対象としないこととする。

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