基本情報

薬効分類

小腸コレステロールトランスポーター阻害薬・HMG-CoA還元酵素阻害薬配合剤詳しく見る

  • 小腸におけるコレステロール吸収阻害作用をあらわす薬と肝臓でのコレステロール合成阻害作用をあらわす薬を配合した製剤で、主に血液中のコレステロールを低下させることで脂質異常症を改善し動脈硬化などを予防する薬
小腸コレステロールトランスポーター阻害薬・HMG-CoA還元酵素阻害薬配合剤の代表的な商品名
  • アトーゼット配合錠
  • ロスーゼット配合錠

効能・効果詳しく見る

  • 高コレステロール血症
  • 家族性高コレステロール血症

注意すべき副作用詳しく見る

紅斑感覚鈍麻便秘背部痛四肢不快感ALT増加肝機能検査異常γ−GTP増加HbA1c増加血中CK増加

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 1日1回1錠(エゼチミブ/ロスバスタチンとして10mg/2.5mg)を食後に経口投与する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 黄疸
    • 過敏症
    • 肝癌
    • 肝硬変
    • 急性肝炎
    • 重篤な肝機能障害
    • 慢性肝炎の急性増悪
    • 肝機能低下
    • シクロスポリン投与中
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦
    • 授乳婦

副作用

主な副作用

紅斑感覚鈍麻便秘背部痛四肢不快感ALT増加肝機能検査異常γ−GTP増加HbA1c増加血中CK増加血中CPK増加

重大な副作用

アナフィラキシー血管浮腫発疹過敏症状多形紅斑横紋筋融解症筋肉痛脱力感CK上昇CPK上昇血中ミオグロビン上昇尿中ミオグロビン上昇急性腎障害重篤な腎障害ミオパシー広範な筋肉痛高度脱力感著明なCK上昇著明なCPK上昇免疫介在性壊死性ミオパシー肝炎肝機能障害黄疸AST上昇GOT上昇ALT上昇GPT上昇血小板減少間質性肺炎発熱咳嗽呼吸困難胸部X線異常末梢神経障害四肢感覚鈍麻しびれ感感覚障害疼痛筋力低下

上記以外の副作用

血中尿酸増加浮腫しびれ結膜炎口腔ヘルペス帯状疱疹悪夢睡眠障害不眠症抑うつ健忘坐骨神経痛錯感覚頭痛浮動性眩暈期外収縮動悸悪心腹痛口内炎口内乾燥嘔吐胃炎胃食道逆流性疾患膵炎下痢鼓腸放屁消化不良腹部膨満胆石症胆嚢炎アレルギー性皮膚炎皮膚そう痒症湿疹蕁麻疹関節痛筋痙縮四肢痛腎機能障害蛋白尿胸痛疲労顔面浮腫四肢浮腫無力症AST増加BUN増加アミラーゼ増加血圧上昇血小板数減少血中TSH増加血中クレアチニン増加血中コルチゾール増加血中テストステロン減少血中ビリルビン増加血中ブドウ糖増加血中リン増加白血球数減少食欲減退ほてり女性化乳房

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 黄疸
    • 過敏症
    • 肝癌
    • 肝硬変
    • 急性肝炎
    • 重篤な肝機能障害
    • 慢性肝炎の急性増悪
    • 肝機能低下
    • シクロスポリン投与中
  • 相対禁止
    • 腎機能に関する臨床検査値に異常
  • 希望禁止
    • 中等度肝機能障害
  • 慎重投与
    • アルコール中毒
    • 肝障害
    • 筋ジストロフィー
    • 甲状腺機能低下症
    • 腎障害
    • 糖尿病
    • ニコチン酸投与中
    • フィブラート系薬剤投与中
    • アゾール系抗真菌薬投与中
    • 遺伝性筋疾患
    • 薬剤性筋障害
    • マクロライド系抗生物質投与中
    • フィブラート系薬剤併用
  • 注意
    • 腎機能に関する臨床検査値に異常
    • 中等度肝機能障害
    • クレアチニンクリアランスが30mL/min/1.73㎡未満
    • 複合型高脂血症
    • フィブラート系薬剤併用
  • 投与に際する指示
    • クレアチニンクリアランスが30mL/min/1.73㎡未満

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 妊婦・産婦
    • 授乳婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
フィブラート系薬剤 急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症
ベザフィブラート 急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症
ニコチン酸製剤 急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症
アゾール系抗真菌剤 急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症
イトラコナゾール 急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症
マクロライド系抗生物質 急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症
エリスロマイシン 急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症
フィブラート系薬剤 自覚症状<筋肉痛・脱力感>
フィブラート系薬剤 CK<CPK>上昇
ベザフィブラート CK<CPK>上昇
ニコチン酸製剤 CK<CPK>上昇
アゾール系抗真菌剤 CK<CPK>上昇
イトラコナゾール CK<CPK>上昇
マクロライド系抗生物質 CK<CPK>上昇
エリスロマイシン CK<CPK>上昇
フィブラート系薬剤 血中及び尿中ミオグロビン上昇
ベザフィブラート 血中及び尿中ミオグロビン上昇
ニコチン酸製剤 血中及び尿中ミオグロビン上昇
アゾール系抗真菌剤 血中及び尿中ミオグロビン上昇
イトラコナゾール 血中及び尿中ミオグロビン上昇
マクロライド系抗生物質 血中及び尿中ミオグロビン上昇
エリスロマイシン 血中及び尿中ミオグロビン上昇
フィブラート系薬剤 血清クレアチニン上昇
フィブラート系薬剤 腎機能の悪化
フィブラート系薬剤 胆石症
シクロスポリン ロスバスタチンAUC0−24hrが健康成人単独反復投与時に比べ約7倍上昇
フィブラート系薬剤 筋肉痛
ベザフィブラート 筋肉痛
ニコチン酸製剤 筋肉痛
アゾール系抗真菌剤 筋肉痛
イトラコナゾール 筋肉痛
マクロライド系抗生物質 筋肉痛
エリスロマイシン 筋肉痛
フィブラート系薬剤 脱力感
ベザフィブラート 脱力感
ニコチン酸製剤 脱力感
アゾール系抗真菌剤 脱力感
イトラコナゾール 脱力感
マクロライド系抗生物質 脱力感
エリスロマイシン 脱力感
クマリン系抗凝血剤 エゼチミブとの併用によりプロトロンビン時間国際標準比<INR>の上昇
ワルファリン エゼチミブとの併用によりプロトロンビン時間国際標準比<INR>の上昇
クマリン系抗凝血剤 ロスバスタチンとの併用により抗凝血作用が増強
ワルファリン ロスバスタチンとの併用により抗凝血作用が増強
制酸剤<PPI・H2ブロッカー以外> ロスバスタチンの血中濃度が約50%に低下
水酸化アルミニウムゲル・水酸化マグネシウム ロスバスタチンの血中濃度が約50%に低下
ロピナビル・リトナビル配合剤 ロスバスタチンのAUCが約2倍・Cmaxが約5倍上昇
アタザナビル及びリトナビル両剤 ロスバスタチンのAUCが約3倍・Cmaxが7倍上昇
ダルナビル及びリトナビル両剤 ロスバスタチンのAUCが約1.5倍・Cmaxが約2.4倍上昇
グレカプレビル・ピブレンタスビル ロスバスタチンのAUCが約2.2倍・Cmaxが約5.6倍上昇
シメプレビル ロスバスタチンの血中濃度が上昇
ダクラタスビル ロスバスタチンの血中濃度が上昇
アスナプレビル ロスバスタチンの血中濃度が上昇
ダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビル配合錠 ロスバスタチンの血中濃度が上昇
レゴラフェニブ水和物 ロスバスタチンのAUCが3.8倍・Cmaxが4.6倍上昇
グラゾプレビル ロスバスタチンのAUCが約2.3倍・Cmaxが約5.5倍上昇
エルバスビル ロスバスタチンのAUCが約2.3倍・Cmaxが約5.5倍上昇
エルトロンボパグ ロスバスタチンのAUCが約1.6倍上昇
陰イオン交換樹脂剤<経口> エゼチミブの血中濃度の低下
コレスチミド<経口> エゼチミブの血中濃度の低下
コレスチラミン<経口> エゼチミブの血中濃度の低下

飲食物との相互作用

  • ニコチン酸(ナイアシン)を含むもの<まいたけ、たらこ、インスタントコーヒー、かつお節、まぐろ など>

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    1.本剤を高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症の治療の第一選択薬として用いない。
    2.適用の前に十分な検査を実施し、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症であることを確認した上で本剤の適用を考慮する。
    3.ホモ接合体性家族性高コレステロール血症については、LDLアフェレーシス等の非薬物療法の補助として、あるいはそれらの治療法が実施不能な場合に本剤の適用を考慮する。

    用法・用量(添付文書全文)

    1日1回1錠(エゼチミブ/ロスバスタチンとして10mg/2.5mg)を食後に経口投与する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.次のエゼチミブとロスバスタチンカルシウムの用法・用量を踏まえ、患者毎に本剤の適用を考慮する。
    1).エゼチミブ:通常、エゼチミブとして1回10mgを1日1回食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜減量する。
    2).ロスバスタチンカルシウム:通常、ロスバスタチンとして1日1回2.5mgより投与を開始するが、早期にLDLコレステロール値を低下させる必要がある場合には5mgより投与を開始してもよい。なお、年齢・症状により適宜増減し、投与開始後あるいは増量後、4週以降にLDLコレステロール値の低下が不十分な場合には、漸次10mgまで増量できる。10mgを投与してもLDLコレステロール値の低下が十分でない、家族性高コレステロール血症患者などの重症患者に限り、更に増量できるが、1日最大20mgまでとする。
    2.原則として、エゼチミブ10mg及びロスバスタチンとして2.5mgを併用している場合、あるいはロスバスタチンとして2.5mgを使用し効果不十分な場合に、本剤LD(エゼチミブ/ロスバスタチンとして10mg/2.5mg)の適用を検討する。
    3.クレアチニンクリアランスが30mL/min/1.73㎡未満の患者にロスバスタチンカルシウムを投与する場合には、ロスバスタチンとして2.5mgより投与を開始し、1日最大投与量はロスバスタチンとして5mgとする。
    4.特にロスバスタチンとして20mg投与時においては腎機能に影響が現れる恐れがあるので、本剤にロスバスタチンを追加した場合等、ロスバスタチンとして20mg投与開始後12週までの間は原則、月に1回、それ以降は定期的(半年に1回等)に腎機能検査を行うなど、観察を十分に行う。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    国内の臨床試験では、278例中14例(5.0%)に臨床検査値の異常を含む副作用が認められた。
    1.重大な副作用
    1).過敏症(頻度不明):アナフィラキシー、血管浮腫、発疹を含む過敏症状が現れたとの報告があるので、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2).多形紅斑(頻度不明):多形紅斑が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    3).横紋筋融解症(頻度不明):筋肉痛、脱力感、CK上昇(CPK上昇)、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症が現れ、急性腎障害等の重篤な腎障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には直ちに投与を中止する。
    4).ミオパシー(頻度不明):ミオパシーが現れることがあるので、広範な筋肉痛、高度脱力感や著明なCK上昇(著明なCPK上昇)が現れた場合には投与を中止する。
    5).免疫介在性壊死性ミオパシー(頻度不明):免疫介在性壊死性ミオパシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    6).肝炎、肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明):肝炎、AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)等を伴う肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、定期的に肝機能検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    7).血小板減少(頻度不明):血小板減少が現れることがあるので、血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    8).間質性肺炎(頻度不明):間質性肺炎が現れることがあるので、長期投与であっても、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行う。
    9).末梢神経障害(頻度不明):四肢感覚鈍麻、しびれ感等の感覚障害、疼痛、あるいは筋力低下等の末梢神経障害が現れることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用
    1).感染症及び寄生虫症:(頻度不明)結膜炎、口腔ヘルペス、帯状疱疹。
    2).精神障害:(頻度不明)悪夢、睡眠障害、不眠症、抑うつ。
    3).神経系障害:(1%未満)感覚鈍麻、(頻度不明)しびれ、健忘、坐骨神経痛、錯感覚、頭痛、浮動性眩暈。
    4).心臓障害:(頻度不明)期外収縮、動悸。
    5).胃腸障害:(1%未満)便秘、(頻度不明)悪心、腹痛、口内炎、口内乾燥、嘔吐、胃炎、胃食道逆流性疾患、膵炎、下痢、鼓腸放屁、消化不良、腹部膨満。
    6).肝胆道系障害:(頻度不明)胆石症、胆嚢炎。
    7).皮膚及び皮下組織障害:(1%未満)発疹、紅斑、(頻度不明)アレルギー性皮膚炎、皮膚そう痒症、湿疹、蕁麻疹[症状が認められた場合には投与を中止する]。
    8).筋骨格系及び結合組織障害:(1%未満)背部痛、四肢不快感、(頻度不明)関節痛、筋肉痛、筋力低下、筋痙縮、四肢痛。
    9).腎及び尿路障害:(頻度不明)腎機能障害、蛋白尿[原因不明の蛋白尿が持続する場合にはロスバスタチンを減量するなど適切な処置を行う]。
    10).一般・全身障害及び投与部位の状態:(頻度不明)胸痛、疼痛、疲労、浮腫(顔面浮腫・四肢浮腫)、無力症。
    11).臨床検査:(1%以上)ALT増加(GPT増加)、肝機能検査異常、(1%未満)γ−GTP増加、HbA1c増加、血中CK増加(血中CPK増加)、血中尿酸増加、(頻度不明)AST増加(GOT増加)、BUN増加、アミラーゼ増加、血圧上昇、血小板数減少、血中TSH増加、血中クレアチニン増加、血中コルチゾール増加、血中テストステロン減少、血中ビリルビン増加、血中ブドウ糖増加、血中リン増加、白血球数減少。
    12).その他:(頻度不明)食欲減退、咳嗽、ほてり、女性化乳房。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.重篤な肝機能障害のある患者及び肝機能低下していると考えられる次のような患者:急性肝炎、慢性肝炎の急性増悪、肝硬変、肝癌、黄疸[これらの患者では、ロスバスタチンの血中濃度が上昇する恐れがあり、また、ロスバスタチンは主に肝臓に分布して作用するので、肝障害を悪化させる恐れがある]。
    3.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦。
    4.シクロスポリン投与中の患者。
    (慎重投与)
    1.腎障害又はその既往歴のある患者[ロスバスタチンは、重度の腎障害のある患者では血中濃度が高くなる恐れがあり、一般に、HMG−CoA還元酵素阻害剤投与時にみられる横紋筋融解症の多くが腎機能障害を有する患者であり、また、横紋筋融解症に伴って急激な腎機能悪化が現れることがある]。
    2.アルコール中毒患者、肝障害又はその既往歴のある患者[エゼチミブでは肝機能障害の程度に応じて血漿中薬物濃度の上昇が認められ、ロスバスタチンは主に肝臓に分布して作用するので、肝障害を悪化させる恐れがある。また、ロスバスタチンでは、アルコール中毒の患者で横紋筋融解症が現れやすいとの報告がある]。
    3.フィブラート系薬剤投与中(ベザフィブラート等)、ニコチン酸投与中、アゾール系抗真菌薬投与中(イトラコナゾール等)、マクロライド系抗生物質投与中(エリスロマイシン等)の患者[一般にHMG−CoA還元酵素阻害剤とこれらの薬剤との併用により横紋筋融解症が現れやすい]。
    4.糖尿病患者[エゼチミブでは空腹時血糖の上昇が報告されている]。
    5.甲状腺機能低下症の患者、遺伝性筋疾患(筋ジストロフィー等)又はその家族歴のある患者、薬剤性筋障害の既往歴のある患者[ロスバスタチンでは横紋筋融解症が現れやすいとの報告がある]。
    6.高齢者。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤は、エゼチミブ10mgとロスバスタチンとして2.5mgとの配合剤であり、エゼチミブとロスバスタチン双方の副作用が発現する恐れがあるため、適切に本剤の使用を検討する。
    2.あらかじめ高コレステロール血症治療の基本である食事療法を行い、更に運動療法や、高血圧・喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減等も十分考慮する。
    3.腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる患者に、本剤とフィブラート系薬剤を併用する場合には、治療上やむを得ないと判断される場合にのみ併用する。腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる患者に、本剤とフィブラート系薬剤を併用する場合には、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症が現れやすいので、やむを得ず併用する場合には、定期的に腎機能検査等を実施し、自覚症状<筋肉痛・脱力感>の発現、CK<CPK>上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止する。
    4.投与中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には投与を中止する。
    5.ロスバスタチン投与中に近位筋脱力、CK高値(CPK高値)、炎症を伴わない筋線維壊死、抗HMG−CoA還元酵素抗体陽性(抗HMGCR抗体陽性)等を特徴とする免疫介在性壊死性ミオパシーが現れ、投与中止後も持続する例が報告されているので、患者の状態を十分に観察する(なお、免疫抑制剤投与により改善がみられたとの報告例がある)。
    6.ロスバスタチン単剤投与から本剤への切替え時に肝機能検査を行う。また、ロスバスタチンの増量後12週までの間は原則、月に1回、それ以降は定期的(半年に1回等)に肝機能検査を行う。
    7.中等度肝機能障害を有する患者には投与しないことが望ましい[エゼチミブの血漿中濃度が上昇する恐れがある]。
    8.甲状腺機能低下症、閉塞性胆嚢胆道疾患、慢性腎不全、膵炎等の疾患の合併、血清脂質に悪影響を与える薬剤の服用等の二次的要因により高脂血症を呈している場合は、原疾患の治療、薬剤の切り替え等を可能な限り実施した上で本剤での治療を考慮する。
    9.エゼチミブとフィブラート系薬剤併用に関しては、使用経験が限られているため、併用する場合は、胆石症などの副作用の発現に注意する[フィブラート系薬剤では胆汁へのコレステロール排泄を増加させ、胆石形成がみられることがあり、エゼチミブはイヌで胆嚢胆汁中のコレステロール濃度の上昇が報告されている]。
    (相互作用)
    ロスバスタチンは、OATP1B1及びBCRPの基質である。
    1.併用禁忌:シクロスポリン<サンディミュン、ネオーラル>[シクロスポリンを投与されている心臓移植患者にロスバスタチンを併用したとき、シクロスポリンの血中濃度に影響はなかったが、ロスバスタチンAUC0−24hrが健康成人単独反復投与時に比べ約7倍上昇したとの報告がある(シクロスポリンがOATP1B1及びBCRP等の機能を阻害する可能性がある)]。
    2.併用注意:
    1).フィブラート系薬剤(ベザフィブラート等)[フェノフィブラートとロスバスタチンの併用においては、いずれの薬剤の血中濃度にも影響はみられていないが、一般に、HMG−CoA還元酵素阻害剤との併用で、筋肉痛、脱力感、CK<CPK>上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症が現れやすいとの報告がある(フィブラート系薬剤、ロスバスタチン共に横紋筋融解症の報告がある<危険因子>腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる患者)]。
    2).ニコチン酸、アゾール系抗真菌薬(イトラコナゾール等)、マクロライド系抗生物質(エリスロマイシン等)[一般に、HMG−CoA還元酵素阻害剤との併用で、筋肉痛、脱力感、CK<CPK>上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症が現れやすいとの報告がある(<危険因子>腎機能障害のある患者)]。
    3).クマリン系抗凝血剤(ワルファリン等)[エゼチミブとの併用によりプロトロンビン時間国際標準比<INR>の上昇がみられ、また、ロスバスタチンとの併用により抗凝血作用が増強することがあるとの報告があるので、本剤を併用する場合は、本剤の投与開始時及び用量変更時にも頻回にINR値等を確認し、必要に応じてワルファリンの用量を調節する等、注意深く投与する(<機序>不明)]。
    4).制酸剤<PPI・H2ブロッカー以外>(水酸化マグネシウム・水酸化アルミニウム)[ロスバスタチンとの併用によりロスバスタチンの血中濃度が約50%に低下することが報告されており、ロスバスタチン投与後2時間経過後に制酸剤を投与した場合には、ロスバスタチンの血中濃度は非併用時の約80%であったとの報告がある(<機序>不明)]。
    5).ロピナビル・リトナビル、アタザナビル/リトナビル、ダルナビル/リトナビル、グレカプレビル・ピブレンタスビル[ロスバスタチンとロピナビル・リトナビルを併用したときロスバスタチンのAUCが約2倍・Cmaxが約5倍上昇(併用薬剤がOATP1B1及びBCRPの機能を阻害する可能性がある)、アタザナビル及びリトナビル両剤とロスバスタチンを併用したときロスバスタチンのAUCが約3倍・Cmaxが7倍上昇(併用薬剤がOATP1B1及びBCRPの機能を阻害する可能性がある)、ダルナビル及びリトナビル両剤とロスバスタチンを併用したときロスバスタチンのAUCが約1.5倍・Cmaxが約2.4倍上昇したとの報告がある(併用薬剤がOATP1B1及びBCRPの機能を阻害する可能性がある)、またロスバスタチンとグレカプレビル・ピブレンタスビル<承認用量外の用量>を併用したとき、ロスバスタチンのAUCが約2.2倍・Cmaxが約5.6倍上昇したとの報告がある(併用薬剤がOATP1B1及びBCRPの機能を阻害する可能性がある)]。
    6).シメプレビル[ロスバスタチンとシメプレビルを併用したとき、ロスバスタチンの血中濃度が上昇したとの報告がある(シメプレビルがOATP1B1の機能を阻害する可能性がある)]。
    7).ダクラタスビル、アスナプレビル、ダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビル[ロスバスタチンとダクラタスビル、アスナプレビル、又はダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビル<承認用量外の用量>を併用したとき、ロスバスタチンの血中濃度が上昇したとの報告がある(ダクラタスビル、ベクラブビルがOATP1B1、1B3及びBCRPの機能を阻害する可能性があり、また、アスナプレビルがOATP1B1、1B3の機能を阻害する可能性がある)]。
    8).レゴラフェニブ[ロスバスタチンとレゴラフェニブを併用したとき、ロスバスタチンのAUCが3.8倍・Cmaxが4.6倍上昇したとの報告がある(レゴラフェニブがBCRPの機能を阻害する可能性がある)]。
    9).グラゾプレビル/エルバスビル[ロスバスタチンとグラゾプレビル<承認用量外の用量>及びエルバスビルを併用したとき、ロスバスタチンのAUCが約2.3倍・Cmaxが約5.5倍上昇した(併用薬剤がBCRPの機能を阻害する可能性がある)]。
    10).エルトロンボパグ[ロスバスタチンとエルトロンボパグを併用したとき、ロスバスタチンのAUCが約1.6倍上昇したとの報告がある(エルトロンボパグがOATP1B1及びBCRPの機能を阻害する可能性がある)]。
    11).陰イオン交換樹脂<経口>(コレスチミド<経口>、コレスチラミン<経口>等)[エゼチミブとの併用によりエゼチミブの血中濃度の低下がみられたため、本剤は陰イオン交換樹脂の投与前2時間あるいは投与後4時間以上の間隔をあけて投与する(<機序>エゼチミブが陰イオン交換樹脂と結合し、吸収が遅延あるいは減少する可能性がある)]。
    (高齢者への投与)
    高齢者では、副作用の発現に注意し、患者の状態を観察しながら投与する[一般に高齢者では、生理機能が低下しており、また、横紋筋融解症が現れやすいとの報告がある]。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない[妊娠中の投与に関する安全性は確立していないが、ラットに他のHMG−CoA還元酵素阻害剤を大量投与した場合に胎仔骨格奇形が報告されている。更に、ヒトでは、他のHMG−CoA還元酵素阻害剤で、妊娠3カ月までの間に服用したとき、胎児に先天性奇形が現れたとの報告がある]。
    2.授乳中の婦人には投与しない[エゼチミブでは、ヒト母乳中への移行の有無は不明であるが、妊娠後から授乳期まで投与したラットで乳仔への移行が認められており、ロスバスタチンでは、ラットで乳汁中への移行が報告されている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない[使用経験がない]。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    1.イヌでエゼチミブ(0.03mg/kg/日以上)の1カ月間投与により、胆嚢胆汁コレステロール濃度が約2〜3倍増加したとの報告がある。しかし、300mg/kg/日をイヌに12カ月間投与しても胆石あるいは肝・胆管系への影響はみられなかった。マウスに2週間投与(5mg/kg/日)しても胆嚢胆汁コレステロール濃度への影響はみられなかった。
    2.複合型高脂血症患者を対象にエゼチミブとフェノフィブラートを併用した海外の臨床試験(625例が12週間以内、576例が1年以内の投与)において、血清トランスアミナーゼ上昇<基準値上限の3倍を超える連続した上昇>の発現率は、フェノフィブラート単独群で4.5%、エゼチミブとフェノフィブラート併用群で2.7%であり、同様に、胆嚢摘出術の発現率は、フェノフィブラート単独群で0.6%、エゼチミブとフェノフィブラート併用群で1.7%であった。CPK上昇(基準値上限の10倍を超える)についてはいずれの群でも認められなかった。また、エゼチミブとフェノフィブラート併用における一般的な有害事象は腹痛であった。なお、本試験は、頻繁に発現しない有害事象を群間で比較するようにはデザインされていない。
    3.海外において、ロスバスタチンを含むHMG−CoA還元酵素阻害剤投与中の患者では、糖尿病発症のリスクが高かったとの報告がある。
    (取扱い上の注意)
    アルミニウム袋開封後は、湿気を避けて保存する。また、光を避けるため、PTPシートのまま保存し、服用直前にPTPシートから取り出す。
    (保管上の注意)
    遮光。

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