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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

エゼチミブ錠10mg「杏林」の基本情報

後発品(加算対象)
一般名
製薬会社
薬価・規格
63.1円(10mg1錠)
添付文書

基本情報

薬効分類
小腸コレステロールトランスポーター阻害薬

小腸におけるコレステロールの吸収に関わる小腸トランスポーターという物質の働きを阻害し、血液中のコレステロールを低下させる薬

小腸コレステロールトランスポーター阻害薬
  • ゼチーア
効能・効果
  • 高コレステロール血症
  • 家族性高コレステロール血症
注意すべき副作用
アナフィラキシー 、 血管神経性浮腫 、 浮腫 、 発疹 、 過敏症状 、 横紋筋融解症 、 ミオパシー 、 筋肉痛 、 脱力感 、 CK上昇
用法・用量(主なもの)
  • エゼチミブとして1回10mgを1日1回食後経口投与する
    • なお、年齢、症状により適宜減量する
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 重篤な肝機能障害
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦
    • 授乳婦

副作用

主な副作用
浮腫 、 頭痛 、 しびれ 、 眩暈 、 坐骨神経痛 、 抑うつ 、 錯感覚 、 便秘 、 下痢 、 腹痛 、 腹部膨満
重大な副作用
アナフィラキシー 、 血管神経性浮腫 、 発疹 、 過敏症状 、 横紋筋融解症 、 ミオパシー 、 筋肉痛 、 脱力感 、 CK上昇 、 CPK上昇 、 血中ミオグロビン上昇 、 尿中ミオグロビン上昇 、 肝機能障害 、 AST上昇 、 ALT上昇
上記以外の副作用
悪心 、 嘔吐 、 アミラーゼ上昇 、 食欲不振 、 消化不良 、 逆流性食道炎 、 鼓腸放屁 、 口内炎 、 胃炎 、 膵炎 、 胆石症 、 胆嚢炎 、 口内乾燥 、 γ−GTP上昇 、 ビリルビン上昇 、 肝炎 、 蛋白尿 、 BUN上昇 、 期外収縮 、 動悸 、 血圧上昇 、 胸痛 、 ほてり 、 関節痛 、 背部痛 、 四肢痛 、 筋力低下 、 筋痙縮 、 白血球減少 、 血小板減少 、 皮膚そう痒 、 蕁麻疹 、 多形紅斑 、 コルチゾール上昇 、 テストステロン低下 、 TSH上昇 、 尿酸上昇 、 リン値上昇 、 疲労 、 顔面浮腫 、 四肢浮腫 、 帯状疱疹 、 単純疱疹 、 結膜炎 、 咳嗽 、 無力症 、 疼痛

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • 重篤な肝機能障害
  • 希望禁止
    • 重度肝機能障害
    • 中等度肝機能障害
  • 慎重投与
    • 肝機能障害
    • 糖尿病
    • シクロスポリン投与中
  • 注意
    • 重度肝機能障害
    • 中等度肝機能障害
    • フィブラート系薬剤との併用
    • ホモ接合体性家族性高コレステロール血症
    • 複合型高脂血症
患者の属性に応じた注意事項
  • 禁止
    • 妊婦・産婦
    • 授乳婦
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 希望禁止
    • 授乳婦
  • 注意
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
フィブラート系薬剤
胆石症
陰イオン交換樹脂剤<経口>
本剤の血中濃度の低下
コレスチミド<経口>
本剤の血中濃度の低下
コレスチラミン<経口>
本剤の血中濃度の低下
シクロスポリン
本剤及びシクロスポリンの血中濃度の上昇
クマリン系抗凝血剤
プロトロンビン時間国際標準比<INR>の上昇
ワルファリン
プロトロンビン時間国際標準比<INR>の上昇

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症。
<効能・効果に関連する使用上の注意>
1.適用の前に十分な検査を実施し、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症であることを確認した上で本剤の適用を考慮する。
2.ホモ接合体性家族性高コレステロール血症については、HMG−CoA還元酵素阻害剤及びLDLアフェレーシス等の非薬物療法の補助として、あるいはそれらの治療法が実施不能な場合に本剤の適用を考慮する。

用法・用量(添付文書全文)

エゼチミブとして1回10mgを1日1回食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜減量する。

副作用(添付文書全文)

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
1.重大な副作用(頻度不明)
1).過敏症:アナフィラキシー、血管神経性浮腫、発疹を含む過敏症状が現れたとの報告があるので、このような症状が現れた場合には投与を中止する。
2).横紋筋融解症:本剤との因果関係は確立していないが、まれに横紋筋融解症、ミオパシーの報告があるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK上昇(CPK上昇)、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行い、特に、本剤をHMG−CoA還元酵素阻害剤と併用する場合、併用薬の添付文書のモニタリングに関する記載を参照する。
3).肝機能障害:AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行う。
2.その他の副作用(頻度不明)
1).精神神経系:頭痛、しびれ、眩暈、坐骨神経痛、抑うつ、錯感覚。
2).消化器:便秘、下痢、腹痛、腹部膨満、悪心・嘔吐、アミラーゼ上昇、食欲不振、消化不良、逆流性食道炎、鼓腸放屁、口内炎、胃炎、膵炎、胆石症、胆嚢炎、口内乾燥。
3).肝臓:ALT上昇(GPT上昇)、γ−GTP上昇、AST上昇(GOT上昇)、ビリルビン上昇、肝炎。
4).腎臓:蛋白尿、BUN上昇。
5).循環器:期外収縮、動悸、血圧上昇、胸痛、ほてり。
6).筋肉:CK上昇(CPK上昇)、関節痛、背部痛、四肢痛、筋肉痛、筋力低下、筋痙縮。
7).血液:白血球減少、血小板減少。
8).皮膚:発疹、皮膚そう痒、蕁麻疹、多形紅斑。
9).その他:コルチゾール上昇、テストステロン低下、TSH上昇、尿酸上昇、リン値上昇、疲労、浮腫(顔面浮腫・四肢浮腫)、帯状疱疹、単純疱疹、結膜炎、咳嗽、無力症、疼痛。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.本剤とHMG−CoA還元酵素阻害剤を併用する場合、重篤な肝機能障害のある患者。
(慎重投与)
1.シクロスポリン投与中の患者。
2.肝機能障害のある患者。
3.糖尿病患者[空腹時血糖の上昇が報告されている]。
(重要な基本的注意)
1.あらかじめ高コレステロール血症治療の基本である食事療法を行い、更に運動療法や、高血圧・喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減等も十分考慮する。
2.甲状腺機能低下症、閉塞性胆嚢胆道疾患、慢性腎不全、膵炎等の疾患の合併、血清脂質に悪影響を与える薬剤の服用等の二次的要因により高脂血症を呈している場合は、原疾患の治療、薬剤の切り替え等を可能な限り実施した上で本剤での治療を考慮する。
3.本剤は中等度肝機能障害又は重度肝機能障害を有する患者には投与しないことが望ましい[本剤の血漿中濃度が上昇する恐れがある]。
4.本剤とHMG−CoA還元酵素阻害剤を併用する場合、併用するHMG−CoA還元酵素阻害剤の添付文書を必ず参照し、【使用上の注意】の禁忌、慎重投与、重要な基本的注意、重大な副作用等の記載を確認し、また、肝機能検査を、併用開始時及び併用するHMG−CoA還元酵素阻害剤の添付文書で推奨されている時期に実施する。
5.フィブラート系薬剤との併用に関しては、使用経験が限られているため、併用する場合は、胆石症などの副作用の発現に注意する[フィブラート系薬剤では胆汁へのコレステロール排泄を増加させ、胆石形成がみられることがあり、本剤はイヌで胆嚢胆汁中のコレステロール濃度の上昇が報告されている]。
6.投与中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には投与を中止する。
(相互作用)
併用注意:
1.陰イオン交換樹脂<経口>(コレスチミド<経口>、コレスチラミン<経口>等)[本剤の血中濃度の低下がみられたため、本剤は陰イオン交換樹脂の投与前2時間あるいは投与後4時間以上の間隔をあけて投与する(本剤が陰イオン交換樹脂と結合し、吸収が遅延あるいは減少する可能性がある)]。
2.シクロスポリン[本剤及びシクロスポリンの血中濃度の上昇がみられたため、併用する場合は、シクロスポリンの血中濃度のモニターを十分に行う(機序不明)]。
3.クマリン系抗凝血剤(ワルファリン等)[プロトロンビン時間国際標準比<INR>の上昇がみられたため、併用する場合には適宜INR検査を行う(機序不明)]。
(高齢者への投与)
一般に高齢者では生理機能が低下しているため、副作用の発現に注意する。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。なお、妊婦又は妊娠している可能性のある女性及び授乳婦に対してHMG−CoA還元酵素阻害剤は、禁忌であるため、本剤とHMG−CoA還元酵素阻害剤の併用投与は行わない。
2.授乳中の女性には、投与を避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を中止させる[ヒト母乳中への移行の有無は不明であるが、妊娠後から授乳期まで投与したラットで乳仔への移行が認められている]。
(小児等への投与)
小児等に対する安全性は確立していない[使用経験が少ない]。
(適用上の注意)
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
(その他の注意)
1.イヌで1カ月間投与(0.03mg/kg/日以上)により、胆嚢胆汁コレステロール濃度が約2〜3倍増加したとの報告がある。しかし、300mg/kg/日をイヌに12カ月間投与しても胆石あるいは肝・胆管系への影響はみられなかった。マウスに2週間投与(5mg/kg/日)しても胆嚢胆汁コレステロール濃度への影響はみられなかった。
2.複合型高脂血症患者を対象に本剤とフェノフィブラートを併用した海外の臨床試験(625例が12週間以内、576例が1年以内の投与)において、血清トランスアミナーゼ上昇<基準値上限の3倍を超える連続した上昇>の発現率は、フェノフィブラート単独群で4.5%、本剤とフェノフィブラート併用群で2.7%であり、同様に、胆嚢摘出術の発現率は、フェノフィブラート単独群で0.6%、本剤とフェノフィブラート併用群で1.7%であった。CPK上昇(基準値上限の10倍を超える)についてはいずれの群でも認められなかった。また、本剤とフェノフィブラート併用における一般的な有害事象は腹痛であった。なお、本試験は、頻繁に発現しない有害事象を群間で比較するようにはデザインされていない。
(取扱い上の注意)
安定性試験:最終包装製品を用いた長期保存試験(25℃、60%RH、3年間)の結果、本剤は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

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