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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

クエストラン粉末44.4%の基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
10円(44.4%1g)
添付文書

基本情報

薬効分類
陰イオン交換樹脂

消化管内で胆汁酸を吸着しそのまま体外へ排泄させてコレステロールを下げる薬

陰イオン交換樹脂
  • コレバイン コレバインミニ
  • クエストラン
効能・効果
  • レフルノミドの活性代謝物の除去
  • 高コレステロール血症
注意すべき副作用
便秘 、 ALT上昇 、 腹部膨満感 、 食欲不振 、 嘔気 、 Al−P上昇 、 下痢 、 腹痛 、 硬便 、 胃部膨満感
用法・用量(主なもの)
  • 1.<高コレステロール血症>コレスチラミン無水物として1回4gを水約100mLに懸濁し、1日2〜3回服用する
  • 2.<レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去>コレスチラミン無水物として1回4gを水約100mLに懸濁し、1日3回服用する
  • レフルノミド製剤投与による重篤な副作用発現時にはコレスチラミン無水物として1回8gを水約200mLに懸濁し、1日3回服用する
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 完全な胆道閉塞により胆汁が腸管に排泄されない

副作用

主な副作用
便秘 、 ALT上昇 、 腹部膨満感 、 食欲不振 、 嘔気 、 Al−P上昇 、 下痢 、 腹痛 、 硬便 、 胃部膨満感 、 腹鳴
重大な副作用
嘔吐 、 腸閉塞 、 高度便秘 、 持続する腹痛
上記以外の副作用
軟便 、 心窩部痛 、 胃部不快感 、 腹部不快感 、 胸やけ 、 AST上昇 、 LDH上昇 、 総ビリルビン上昇 、 肝機能異常 、 BUN上昇 、 クレアチニン上昇 、 白血球増多 、 ヘモグロビン減少 、 ヘマトクリット値減少 、 発疹 、 皮膚そう痒感 、 CK上昇 、 CPK上昇 、 口腔内アフタ 、 血清カリウム上昇 、 血清リン上昇 、 血清尿酸上昇 、 血清カリウム低下 、 血清カルシウム低下 、 ビタミンD低下 、 胃潰瘍 、 歯肉腫脹 、 顔面紅潮 、 皮膚熱感 、 紅斑 、 眩暈 、 頭痛 、 硝子体出血 、 耳鳴 、 毛細管拡張 、 排尿障害 、 疲労

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • 完全な胆道閉塞により胆汁が腸管に排泄されない
  • 慎重投与
    • 肝機能障害
    • 肝疾患
    • 痔疾患
    • 出血傾向
    • 消化管潰瘍
    • 便秘
患者の属性に応じた注意事項
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 妊娠を希望する女性へのレフルノミドの活性代謝物の体内からの除去
  • 投与に際する指示
    • 妊娠を希望する女性へのレフルノミドの活性代謝物の体内からの除去

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
抗リウマチ剤<経口>
血中濃度が低下
メトトレキサート<経口>
血中濃度が低下
サラゾスルファピリジン<経口>
血中濃度が低下
非ステロイド系薬剤<服用>
血中濃度が低下
ピロキシカム<経口>
血中濃度が低下
テノキシカム<経口>
血中濃度が低下
メロキシカム<経口>
血中濃度が低下
ジクロフェナク<服用>
血中濃度が低下
イブプロフェン<服用>
血中濃度が低下
フェニルブタゾン<経口>
血中濃度が低下
ナプロキセン<経口>
血中濃度が低下
フルフェナム酸アルミニウム<経口>
血中濃度が低下
副腎皮質ホルモン剤<経口>
血中濃度が低下
ヒドロコルチゾン<経口>
血中濃度が低下
免疫抑制剤<経口>
血中濃度が低下
ミコフェノール酸モフェチル<経口>
血中濃度が低下
チアジド系降圧利尿剤<経口>
血中濃度が低下
クロルタリドン<経口>
血中濃度が低下
メチクラン<経口>
血中濃度が低下
メフルシド<経口>
血中濃度が低下
テトラサイクリン<経口>
血中濃度が低下
フェノバルビタール<経口>
血中濃度が低下
塩酸バンコマイシン<経口>
血中濃度が低下
甲状腺製剤<経口>
血中濃度が低下
ジギタリス<経口>
血中濃度が低下
塩酸ラロキシフェン<経口>
血中濃度が低下
フィブラート系薬剤<経口>
血中濃度が低下
ベザフィブラート<経口>
血中濃度が低下
フェノフィブラート<経口>
血中濃度が低下
フルバスタチンナトリウム<経口>
血中濃度が低下
エゼチミブ<経口>
血中濃度が低下
ワルファリン<経口>
吸収が阻害され抗凝血作用が減弱
ケノデオキシコール酸<経口>
作用を減弱
アカルボース
作用に影響
スピロノラクトン
高クロル性アシドーシス
発癌物質
腸腫瘍の発生頻度が上昇

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

1.高コレステロール血症。
2.レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去。

用法・用量(添付文書全文)

1.<高コレステロール血症>コレスチラミン無水物として1回4gを水約100mLに懸濁し、1日2〜3回服用する。
2.<レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去>コレスチラミン無水物として1回4gを水約100mLに懸濁し、1日3回服用する。レフルノミド製剤投与による重篤な副作用発現時にはコレスチラミン無水物として1回8gを水約200mLに懸濁し、1日3回服用する。
<用法及び用量に関連する使用上の注意>
レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去の場合
1.レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去の場合、本剤1回9g(コレスチラミン無水物として4g)を1日3回服用する場合、服用期間は17日間を目安とし、レフルノミド製剤投与による重篤な副作用発現時には、本剤1回18g(コレスチラミン無水物として8g)を1日3回服用し、服用期間は11日間を目安とする(なお、患者の臨床症状及び検査所見の推移により服用期間を調節する)。
2.レフルノミド製剤投与中止後に妊娠を希望する女性へのレフルノミドの活性代謝物の体内からの除去には、本剤による薬物除去法施行後少なくとも2回、血漿中レフルノミドの活性代謝物であるA771726濃度を測定し、2回のA771726濃度測定値が胎児へのリスクが極めて低いと考えられる0.02μg/mL未満であることを確認する(血漿中A771726濃度の測定間隔は14日以上とする)、血漿中A771726濃度が0.02μg/mL以上であった場合、本剤の投与を継続する。

副作用(添付文書全文)

副作用の概要
高コレステロール血症:国内臨床試験及び使用成績調査の総症例1,594例中272例(17.1%)、365件の副作用が認められ、その主なものは便秘174件(10.9%)、胃・腹部膨満感64件(4.0%)、食欲不振32件(2.0%)、嘔気・嘔吐23件(1.4%)、ALT(GPT)上昇6.2%(85/1,369)、AST(GOT)上昇4.2%(58/1,378)、Al−P上昇1.7%(21/1,265)であった(再審査終了時)。
レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去:国内臨床試験及び使用成績調査の総症例144例中19例(13.2%)、26件の副作用が認められ、その主なものは嘔気・嘔吐4件(2.8%)、下痢3件(2.1%)、便秘2件(1.4%)、ALT(GPT)上昇7件(4.9%)、AST(GOT)上昇3件(2.1%)であった(再審査終了時)。
1.重大な副作用
腸閉塞(頻度不明):腸閉塞が現れることがあるので、観察を十分に行い、高度便秘、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
2.その他の副作用:次のような症状が現れた場合には、減量、休薬等の適切な処置を行う。
1).消化器:(5%以上)*便秘、(0.1〜5%未満)*硬便[*:このような症状が現れた場合には、緩下剤の併用あるいは減量休薬を考慮し、重症の場合には投与を中止する]、胃部膨満感・腹部膨満感、腹鳴、食欲不振、嘔気・嘔吐、下痢、軟便、腹痛、心窩部痛、胃部不快感・腹部不快感、胸やけ、(0.1%未満)胃潰瘍、歯肉腫脹。
2).肝臓:(5%以上)ALT上昇(GPT上昇)、(0.1〜5%未満)AST上昇(GOT上昇)、Al−P上昇、LDH上昇、総ビリルビン上昇、肝機能異常。
3).腎臓:(0.1〜5%未満)BUN上昇、クレアチニン上昇。
4).血液:(0.1〜5%未満)白血球増多、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット値減少。
5).皮膚:(0.1〜5%未満)発疹、皮膚そう痒感、(0.1%未満)顔面紅潮、皮膚熱感、紅斑。
6).筋肉:(0.1〜5%未満)CK上昇(CPK上昇)。
7).その他:(0.1〜5%未満)口腔内アフタ、血清カリウム上昇、血清リン上昇、血清尿酸上昇、血清カリウム低下、血清カルシウム低下、ビタミンD低下、(0.1%未満)眩暈、頭痛、硝子体出血、耳鳴、毛細管拡張、排尿障害、疲労。
発現頻度は承認時までの臨床試験及び使用成績調査の結果を合わせて算出した。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
1.完全な胆道閉塞により胆汁が腸管に排泄されない患者[本剤は、腸管内で胆汁酸と結合してその糞中排泄量を増大させることにより、コレステロールを低下させる薬剤であるため効果がない]。
2.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
(慎重投与)
1.便秘を起こしやすい患者又は痔疾患の患者[症状を増悪させる恐れがある]。
2.消化管潰瘍又はその既往歴のある患者[物理的な刺激により症状を増悪させる恐れがある]。
3.出血傾向のある患者[ビタミンKの吸収を阻害する恐れがある]。
4.肝疾患・肝機能障害又はその既往歴のある患者[AST(GOT)、ALT(GPT)上昇等の肝機能検査値異常の発現頻度が高くなる恐れがある]。
5.高齢者。
(重要な基本的注意)
本剤の適用にあたっては次の点に十分留意する。
1.<高コレステロール血症>:
1).高コレステロール血症の場合には、適用の前に、十分な検査を実施し、高コレステロール血症であることを確認した上で本剤の適用を考慮する。なお、Fredrickson分類のいずれに属するかを診断することが望ましい。家族性高コレステロール血症のヘテロ接合体例は本剤に比較的よく反応し、ホモ接合体例でも単独あるいは他剤との併用により反応することがある。
2).高コレステロール血症の場合には、あらかじめ高コレステロール血症治療の基本である食事療法を行い、更に運動療法や、高血圧・喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減等も十分に考慮する。
3).高コレステロール血症の場合には、投与中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には投与を中止する。また、高コレステロール血症の場合には、血中トリグリセリド値を定期的に検査し、異常上昇例に対しては、適当な処置を講ずる。
4).高コレステロール血症の場合には、脂溶性ビタミン<A・D・E・K>吸収阻害あるいは葉酸塩吸収阻害が起こる可能性があるので、長期間投与の際には脂溶性ビタミン(A、D、E、K)あるいは葉酸塩の補給を考慮する。
5).高コレステロール血症の場合には、長期間の大量投与により高クロル性アシドーシスを起こすとの報告があるので、十分留意する。
2.<レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去>:本剤は陰イオン交換樹脂であり、本剤に結合する可能性のある薬剤を併用している場合には、本剤によるレフルノミドの活性代謝物の体内からの除去効果が減弱する恐れがあるので注意する。
3.<高コレステロール血症、レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去>:服用時には水に懸濁し、粉末のまま服用しない。
(相互作用)
併用注意:
1.抗リウマチ剤<経口>(メトトレキサート<経口>、サラゾスルファピリジン<経口>)、非ステロイド性抗炎症剤<経口>(ピロキシカム<経口>、テノキシカム<経口>、メロキシカム<経口>、ジクロフェナク<経口>、イブプロフェン<経口>、フェニルブタゾン<経口>、ナプロキセン<経口>、フルフェナム酸アルミニウム<経口>)、副腎皮質ホルモン剤<経口>(ヒドロコルチゾン<経口>)、免疫抑制剤<経口>(ミコフェノール酸 モフェチル<経口>)、チアジド系降圧利尿剤<経口>、クロルタリドン<経口>、メチクラン<経口>、メフルシド<経口>、テトラサイクリン<経口>、フェノバルビタール<経口>、バンコマイシン塩酸塩<経口>、甲状腺ホルモン製剤<経口>、ジギタリス強心配糖体<経口>、ラロキシフェン塩酸塩<経口>、フィブラート系薬剤<経口>(ベザフィブラート<経口>、フェノフィブラート<経口>)[これらの薬剤の血中濃度が低下する恐れがあるので、これらの薬剤の吸収阻害を避けるために、本剤投与前4時間若しくは投与後4〜6時間以上、又は可能な限り間隔をあけて慎重に投与する(本剤は陰イオン交換樹脂であり、消化管内で胆汁酸、陰イオン性物質や酸性物質等と結合してその吸収を遅延・抑制させる)]。
2.ワルファリン<経口>[ワルファリンの吸収が阻害され抗凝血作用が減弱される恐れがあるので、併用する場合は薬剤の吸収阻害を避けるために、本剤投与前4時間若しくは投与後4〜6時間以上、又は可能な限り間隔をあけて慎重に投与する(本剤は陰イオン交換樹脂であり、消化管内で胆汁酸、陰イオン性物質や酸性物質等と結合してその吸収を遅延・抑制させる)]。
3.フルバスタチンナトリウム<経口>等[これらの薬剤の血中濃度が低下するので、本剤投与後少なくとも3時間経過後に投与する(本剤は陰イオン交換樹脂であり、消化管内で胆汁酸、陰イオン性物質や酸性物質等と結合してその吸収を遅延・抑制させる)]。
4.エゼチミブ<経口>[エゼチミブの血中濃度が低下する恐れがあるので、本剤投与前2時間あるいは投与後4時間以上の間隔をあけて投与する(本剤は陰イオン交換樹脂であり、消化管内で胆汁酸、陰イオン性物質や酸性物質等と結合してその吸収を遅延・抑制させる)]。
5.ケノデオキシコール酸<経口>[ケノデオキシコール酸の作用を減弱する恐れがある(本剤は陰イオン交換樹脂であり、消化管内で胆汁酸、陰イオン性物質や酸性物質等と結合してその吸収を遅延・抑制させる)]。
6.アカルボース[アカルボースの作用に影響を及ぼす恐れがある(外国での健康成人を対象とした併用試験においてアカルボースの効果(特に食後インスリン値の上昇の抑制)が増強されたとの報告がある)]。
7.スピロノラクトン[高クロル性アシドーシスを来すとの報告がある(機序不明、本剤との相加作用が考えられる)]。
(高齢者への投与)
高齢者では、肝・腎機能が低下している場合が多く、また、体重が少ない傾向があるなど副作用が発現しやすいので慎重に投与する。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。
(小児等への投与)
小児等に対する安全性は確立していない[使用経験が少ない]。
(その他の注意)
ラットを用いた動物実験において本剤との併用により既知発がん物質によって誘発される腸腫瘍の発生頻度が上昇するとの報告がある。
(健保適用時の注意)
健保適用の対象:本剤は、他の製剤の用量に比して大量に投与され、かつ、微粉末の製剤であるため、服用時に患者の肉体的負担が大きいことから、一般に高コレステロール血症の治療剤の選択においては、他の薬剤が優先して使用されるものである(但し、家族性高コレステロール血症の重症例の治療においては、不可欠な製剤として使用されるものである)(昭和60年7月19日保険発第78号厚生省保険局医療課長通知)。

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