基本情報

β受容体遮断作用により血圧、心拍数などを抑えることで高血圧、狭心症、頻脈性不整脈などを改善する薬

• インデラル
• テノーミン
• メインテート ビソノ
• セロケン ロプレソール
• ハイパジール

• 本態性高血圧症＜軽症〜中等症＞
• 頻脈性心房細動

• 1．本態性高血圧症（軽症〜中等症）：ビソプロロールとして8mgを1日1回、胸部、上腕部又は背部のいずれかに貼付し、貼付後24時間ごとに貼りかえる
  • なお、年齢、症状により1日1回4mgから投与を開始し、1日最大投与量は8mgとする
• 2．頻脈性心房細動：ビソプロロールとして1日1回4mgから投与開始し、効果が不十分な場合には1日1回8mgに増量する
• 本剤は胸部、上腕部又は背部のいずれかに貼付し、貼付後24時間ごとに貼りかえる
  • なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最大投与量は8mgとする

• 病気や症状に応じた注意事項
  • 著しい洞性徐脈
  • 壊疽
  • 過敏症
  • 肺高血圧による右心不全
  • 心原性ショック
  • 代謝性アシドーシス
  • 糖尿病性ケトアシドーシス
  • 洞不全症候群
  • 洞房ブロック
  • 高度徐脈
  • 房室ブロック＜2〜3度＞
  • 未治療の褐色細胞腫
  • 重度末梢循環障害
  • 強心薬を静脈内投与する必要のある心不全
  • 血管拡張薬を静脈内投与する必要のある心不全
  • 非代償性心不全
• 患者の属性に応じた注意事項
  • 妊婦・産婦

副作用

注意事項

• 禁止
  • 著しい洞性徐脈
  • 壊疽
  • 過敏症
  • 肺高血圧による右心不全
  • 心原性ショック
  • 代謝性アシドーシス
  • 糖尿病性ケトアシドーシス
  • 洞不全症候群
  • 洞房ブロック
  • 高度徐脈
  • 房室ブロック＜2〜3度＞
  • 未治療の褐色細胞腫
  • 重度末梢循環障害
  • 強心薬を静脈内投与する必要のある心不全
  • 血管拡張薬を静脈内投与する必要のある心不全
  • 非代償性心不全
• 希望禁止
  • 手術前48時間
• 慎重投与
  • 過度に血圧の低い
  • 間欠性跛行症
  • 乾癬
  • 気管支痙攣
  • 気管支喘息
  • 甲状腺中毒症
  • コントロール不十分な糖尿病
  • 重篤な肝機能障害
  • 徐脈
  • 腎機能障害
  • 長期間絶食状態
  • 特発性低血糖症
  • 房室ブロック＜1度＞
  • 末梢循環障害
  • レイノー症候群
  • 異型狭心症
  • うっ血性心不全
• 注意
  • 褐色細胞腫
  • 狭心症
  • 甲状腺中毒症
  • 手術前48時間
  • 腎機能障害
  • 心不全
• 投与に際する指示
  • 褐色細胞腫
  • 狭心症
  • 甲状腺中毒症
  • 腎機能障害

• 禁止
  • 妊婦・産婦
• 慎重投与
  • 高齢者
• 注意
  • 高齢者
• 投与に際する指示
  • 高齢者

• 慎重投与
  • 高齢者(65歳〜)
• 投与に際する指示
  • 高齢者(65歳〜)

相互作用

処方理由

• ・喘息患者さんにも使いやすい。慢性心不全の予後改善に効果があり、頻脈性不整脈を伴った心不全患者でのレートコントロールには有効と考えている。（５０歳代病院勤務医、循環器内科）

• ・降圧効果、徐拍効果が用量依存性であるため使いやすい。過度の徐脈は起こしにくいと感じる。（６０歳代病院勤務医、一般内科）

• ・心不全、頻脈性、期外収縮を伴う高血圧症に使用する。選択性が高くＣＯＰＤにも使用できる。忍容性があれば５ｍｇを使用する。（６０歳代開業医、循環器内科）

• ・どのβ遮断薬よりも、心拍数のコントロール効果に優れている。１分間当たり、２．５ｍｇで１０拍、５ｍｇで１５拍低下するイメージです。（５０歳代診療所勤務医、一般内科）

• ・以前から、軽度〜中等度の高血圧や、狭心症、不整脈などの治療に広く処方しています。使い慣れており、副反応の経験もなく、気に入っています。（５０歳代病院勤務医、一般内科）

添付文書

1．本態性高血圧症＜軽症〜中等症＞。
2．頻脈性心房細動。

1．本態性高血圧症（軽症〜中等症）：ビソプロロールとして8mgを1日1回、胸部、上腕部又は背部のいずれかに貼付し、貼付後24時間ごとに貼りかえる。なお、年齢、症状により1日1回4mgから投与を開始し、1日最大投与量は8mgとする。
2．頻脈性心房細動：ビソプロロールとして1日1回4mgから投与開始し、効果が不十分な場合には1日1回8mgに増量する。本剤は胸部、上腕部又は背部のいずれかに貼付し、貼付後24時間ごとに貼りかえる。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最大投与量は8mgとする。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
1．褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用する。
2．腎機能障害のある患者では、本剤の血中濃度が上昇する恐れがあるため低用量から投与を開始することを考慮する。
3．頻脈性心房細動を合併する本態性高血圧症の患者に投与する場合、頻脈性心房細動の用法・用量は1日1回4mgから開始することに留意した上で、各疾患の指標となる血圧や心拍数、症状等に応じ、開始用量を設定する。

本態性高血圧症
臨床試験（承認時まで）：
総症例数789例中、副作用が報告されたのは233例（29.5%）であり、その主なものは、適用部位そう痒感56例（7.1%）、適用部位皮膚炎29例（3.7%）、適用部位紅斑17例（2.2%）等であった。また、主な臨床検査値異常変動は、血中トリグリセリド増加20例（2.5%）、ALT（GPT）の上昇13例（1.6%）、血中尿酸増加12例（1.5%）、好酸球百分率増加12例（1.5%）等であった。
頻脈性心房細動
臨床試験（承認時まで）：
総症例数247例中、副作用が報告されたのは43例（17.4%）であり、その主なものは、適用部位皮膚炎9例（3.6%）、適用部位そう痒感6例（2.4%）、心不全3例（1.2%）等であった。また、臨床検査値異常変動が報告されたのは3例（1.2%）であり、肝機能検査値上昇2例（0.8%）、血小板数減少1例（0.4%）であった。
1．重大な副作用
心不全（0.6%）、完全房室ブロック、高度徐脈、洞不全症候群（いずれも頻度不明）が現れることがあるので、心機能検査を定期的に行い、このような副作用が発現した場合には減量又は投与を中止するなどの適切な処置を行う。
2．その他の副作用：副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
1）．循環器：（1%以上）徐脈、（1%未満）房室ブロック、血圧低下、心室性期外収縮、動悸、胸痛、（頻度不明）＊心房細動、＊心胸郭比増加［＊：経口製剤の添付文書に記載のある副作用］。
2）．精神神経系：（1%未満）頭痛、傾眠、浮動性眩暈、体位性眩暈、（頻度不明）＊頭重感、＊不眠、＊悪夢［＊：経口製剤の添付文書に記載のある副作用］。
3）．消化器：（1%未満）悪心、（頻度不明）＊嘔吐、＊胃部不快感、＊腹部不快感、＊食欲不振、＊下痢［＊：経口製剤の添付文書に記載のある副作用］。
4）．肝臓：（1%以上）ALT上昇（GPT上昇）、（1%未満）AST上昇（GOT上昇）、LDH上昇、Al−P上昇、ビリルビン上昇、（頻度不明）＊γ−GTP上昇、＊肝腫大［＊：経口製剤の添付文書に記載のある副作用］。
5）．腎臓・泌尿器：（1%以上）尿中蛋白陽性、（1%未満）クレアチニン上昇、BUN上昇、（頻度不明）＊尿中ブドウ糖陽性、＊頻尿［＊：経口製剤の添付文書に記載のある副作用］。
6）．呼吸器：（1%未満）呼吸困難、（頻度不明）＊気管支痙攣［＊：経口製剤の添付文書に記載のある副作用］。
7）．過敏症：（1%未満）発疹、皮膚そう痒感。
8）．眼：（頻度不明）霧視、涙液分泌減少［経口製剤の添付文書に記載のある副作用］。
9）．適用部位障害：（1%以上）（適用部位）皮膚炎、紅斑、そう痒感、（1%未満）（適用部位）疼痛、熱感、乾燥、湿疹、変色、糜爛。
10）．その他：（1%以上）好酸球百分率増加、血中トリグリセリド増加、血中尿酸増加、CRP増加（C−反応性蛋白増加）、（1%未満）無力症、疲労、倦怠感、CK上昇（CPK上昇）、血中コレステロール増加、HDLコレステロール増加、LDLコレステロール増加、血中ブドウ糖増加、（頻度不明）＊浮腫、＊気分不快感、＊四肢冷感、＊悪寒、＊しびれ感、＊糖尿病増悪［＊：経口製剤の添付文書に記載のある副作用］。
発現頻度は本態性高血圧症、頻脈性心房細動の承認時までの臨床試験結果を合算した。

（禁忌）
1．高度徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック＜2〜3度＞、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者［症状を悪化させる恐れがある］。
2．糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスに基づく心収縮力の抑制を増強させる恐れがある］。
3．心原性ショックのある患者［心機能が抑制され、症状を悪化させる恐れがある］。
4．肺高血圧による右心不全のある患者［心機能が抑制され、症状を悪化させる恐れがある］。
5．強心薬を静脈内投与する必要のある心不全患者又は血管拡張薬を静脈内投与する必要のある心不全患者［心収縮力抑制作用により、心不全が悪化する恐れがある］。
6．非代償性心不全患者［心収縮力抑制作用により、心不全が悪化する恐れがある］。
7．重度末梢循環障害のある患者（壊疽等）［末梢血管の拡張を抑制し、症状を悪化させる恐れがある］。
8．未治療の褐色細胞腫の患者。
9．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
10．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
（慎重投与）
1．気管支喘息、気管支痙攣の恐れのある患者［気管支を収縮させ、症状を発現させる恐れがある］。
2．うっ血性心不全の恐れのある患者［心機能が抑制され、症状を悪化させる恐れがあるので、観察を十分に行う］。
3．特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者［低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので血糖値に注意する］。
4．甲状腺中毒症の患者［頻脈等の中毒症状をマスクすることがある］。
5．腎機能障害のある患者［薬物の排泄が遅延し、作用が増強する恐れがある］。
6．重篤な肝機能障害のある患者［薬物の代謝が遅延し、作用が増強する恐れがある］。
7．末梢循環障害のある患者（レイノー症候群、間欠性跛行症等）［末梢血管の拡張を抑制し、症状を悪化させる恐れがある］。
8．徐脈、房室ブロック＜1度＞のある患者［心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させる恐れがある］。
9．過度に血圧の低い患者［血圧を更に低下させる恐れがある］。
10．異型狭心症の患者［症状を悪化させる恐れがある］。
11．乾癬の患者又は乾癬の既往のある患者［症状を悪化又は誘発させる恐れがある］。
12．高齢者。
（重要な基本的注意）
1．投与が長期にわたる場合は、心機能検査（脈拍、血圧、心電図、X線等）を定期的に行う。徐脈又は低血圧の症状が現れた場合には減量又は投与を中止する（また、必要に応じアトロピンを使用する）。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意する。
2．類似化合物（プロプラノロール塩酸塩）使用中の狭心症患者で急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行い、また、患者に医師の指示なしに使用を中止しないよう注意する。特に高齢者においては同様の注意をする。
3．甲状腺中毒症の患者では急に投与を中止すると、症状を悪化させることがあるので、休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行う。
4．手術前48時間は投与しないことが望ましい。
5．眩暈、ふらつきが現れることがあるので、本剤投与中の患者（特に投与初期）には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させる。
6．心不全を合併する患者では本剤投与により心不全症状悪化させる可能性があるので、心機能検査を行う等、観察を十分に行う。
7．本剤の貼付により皮膚症状を起こすことがあるので、本剤の使用が適切であるか慎重に判断する。また、本剤の貼付に際しては貼付部位を毎回変更する。皮膚症状が現れた場合には、ステロイド軟膏等を投与するか、本剤を投与中止するなど適切な処置を行う。
（相互作用）
併用注意：
1．交感神経系に対し抑制的に作用する薬剤（レセルピン等）［過剰の交感神経抑制作用＜徐脈・血圧低下等＞が現れることがあるので、異常が認められた場合には両剤の減量若しくは投与を中止する（相加的に作用（交感神経抑制作用）を増強させる）］。
2．血糖降下剤（インスリン製剤、トルブタミド等）［血糖降下作用が増強することがあり、また、低血糖症状＜頻脈・発汗等＞をマスクすることがあるので、血糖値に注意し、異常が認められた場合には本剤の減量若しくは投与を中止する（β2遮断により肝臓でのグリコーゲン分解が抑制され、また、低血糖時に分泌されるアドレナリンにより生じる低血糖症状をマスクする）］。
3．Ca拮抗剤（ベラパミル塩酸塩、ジルチアゼム塩酸塩等）［徐脈、房室ブロック、洞房ブロック等が現れることがあるので、定期的に脈拍数を測定し、必要に応じて心電図検査を行い、異常が認められた場合には、両剤の減量若しくは投与を中止する（相加的に作用（心刺激生成・伝導抑制作用、陰性変力作用、降圧作用）を増強させ、特にジギタリス製剤との3剤併用時には注意を要する）］。
4．ジギタリス製剤（ジゴキシン、メチルジゴキシン）［徐脈、房室ブロック等が現れることがあるので、定期的に心電図検査を行い、異常が認められた場合には、両剤の減量若しくは投与を中止する（相加的に作用（心刺激生成・伝導抑制作用）を増強させ、特にCa拮抗剤との3剤併用時には注意を要する）］。
5．クロニジン塩酸塩、グアナベンズ酢酸塩［クロニジン、グアナベンズ投与中止後のリバウンド現象＜急激な血圧上昇＞が増強することがあるので、クロニジンを中止する場合は、あらかじめ本剤の投与中止等適切な処置を行う（クロニジンを中止した場合、血中ノルアドレナリンが上昇するが、β遮断剤と併用している場合、クロニジンの中止により、α作用が強調され、より急激な血圧上昇を起こす、グアナベンズも作用機序から同様な反応が予測される）］。
6．クラス1抗不整脈剤（ジソピラミドリン酸塩、プロカインアミド塩酸塩、アジマリン等）、クラス3抗不整脈剤（アミオダロン塩酸塩）［過度の心機能抑制＜徐脈・低血圧等＞が現れることがあるので、臨床症状を観察し、異常が認められた場合には本剤の減量若しくは投与を中止する（相加的に作用（交感神経抑制作用）を増強させる）］。
7．非ステロイド性抗炎症剤（インドメタシン等）［本剤の降圧作用が減弱することがある（非ステロイド性抗炎症剤は、血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成・遊離を阻害する）］。
8．降圧作用を有する薬剤（降圧剤、硝酸剤）［降圧作用が増強することがあるので、定期的に血圧を測定し、両剤の用量を調節する（相加的に作用（降圧作用）を増強させる）］。
9．フィンゴリモド塩酸塩［フィンゴリモド塩酸塩の投与開始時に併用すると重度の徐脈や心ブロックが認められることがある（共に徐脈や心ブロックを引き起こす恐れがある）］。
（高齢者への投与）
高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
1．高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている［脳梗塞等がおこる恐れがある］。
2．高齢者では徐脈等の心拍数障害・心リズム障害が現れやすいので、このような症状が現れた場合には減量又は投与を中止する。
3．休薬を要する場合は、徐々に減量する。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
1．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない［動物実験（ラット）で胎仔毒性（胎仔致死、胎仔発育抑制）及び新生仔毒性（新生仔発育毒性等）が報告されている］。
2．投与中は授乳を避けさせる［動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている］。
（小児等への投与）
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。
（過量投与）
1．症状：過量投与により、徐脈、完全房室ブロック、心不全、低血圧、気管支痙攣等が現れることがある。
2．処置：過量投与の場合は、本剤を皮膚から除去するとともに、次記等の適切な処置を行う。
1）．過量投与による徐脈、完全房室ブロック：アトロピン硫酸塩水和物、イソプレナリン塩酸塩等の投与や心臓ペーシングを適用する。
2）．過量投与による心不全の急性増悪：利尿薬を静脈内投与、強心薬を静脈内投与、血管拡張剤を静脈内投与する。
3）．過量投与による低血圧：強心剤、昇圧剤、輸液等の投与や補助循環を適用する。
4）．過量投与による気管支痙攣：イソプレナリン塩酸塩、β2刺激薬又はアミノフィリン水和物等の気管支拡張剤を投与する。
（適用上の注意）
1．貼付部位：
1）．皮膚の損傷又は湿疹・皮膚炎等がみられる部位には貼付しない。
2）．貼付部位に、発汗、湿潤、汚染等がみられるときは清潔なタオル等でよくふき取ってから本剤を貼付する。特に夏期は、一般的に密封療法では皮膚症状が誘発されることが知られているので、十分に注意して投与する。
3）．皮膚刺激を避けるため、毎回貼付部位を変える。
2．貼付期間中：本剤が皮膚から一部剥離した場合は、絆創膏等で剥離部を固定する。
（その他の注意）
β遮断剤使用中の患者では、他の薬剤によるアナフィラキシー反応がより重篤になることがあり、また、通常用量のアドレナリンによる治療では効果が得られない場合がある。
（取扱い上の注意）
使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用する。
（保管上の注意）
気密容器、遮光。