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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

レザルタス配合錠HDの基本情報

先発品(後発品なし)

基本情報

薬効分類
ARB・カルシウム拮抗薬配合剤

血圧上昇などの要因となる体内物質(アンジオテンシンII)の受容体阻害作用と血管収縮に関与するカルシウムイオンの細胞内への流入を阻害する作用により、降圧作用をなどをあらわす薬

ARB・カルシウム拮抗薬配合剤
  • エックスフォージ配合錠
  • レザルタス配合錠
  • ユニシア配合錠
  • ミカムロ配合錠
  • アイミクス配合錠
  • ザクラス配合錠
  • アテディオ配合錠
効能・効果
  • 高血圧症
注意すべき副作用
頭痛 、 尿酸上昇 、 浮腫 、 ふらつき感 、 頭重感 、 立ちくらみ 、 嘔気 、 ほてり 、 肝機能異常 、 全身倦怠感
用法・用量(主なもの)
  • 1日1回1錠(オルメサルタン メドキソミル/アゼルニジピンとして20mg/16mg)を朝食後経口投与する
  • 本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • HIVプロテアーゼ阻害剤投与中
    • コビシスタット含有製剤投与中
    • オムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル投与中
    • アゾール系抗真菌剤<外用剤を除く>投与中
    • アリスキレンフマル酸塩投与中
    • 高カリウム血症
    • 両側性腎動脈狭窄
    • 片腎で腎動脈狭窄
    • eGFR<60mL/分/1.73㎡の腎障害でアリスキレンフマル酸塩併用
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦
    • 授乳婦

副作用

主な副作用
頭痛 、 尿酸上昇 、 浮腫 、 ふらつき感 、 頭重感 、 立ちくらみ 、 嘔気 、 ほてり 、 肝機能異常 、 全身倦怠感 、 そう痒
重大な副作用
眩暈 、 γ−GTP上昇 、 血圧低下 、 血管浮腫 、 顔面腫脹 、 口唇腫脹 、 咽頭腫脹 、 舌腫脹 、 腎不全 、 重篤な高カリウム血症 、 ショック 、 冷感 、 嘔吐 、 肝機能障害 、 黄疸 、 AST上昇 、 ALT上昇 、 血小板減少 、 低血糖 、 脱力感 、 空腹感 、 冷汗 、 手の震え 、 集中力低下 、 痙攣 、 意識障害 、 洞停止 、 ふらつき 、 横紋筋融解症 、 筋肉痛 、 CK上昇 、 CPK上昇 、 血中ミオグロビン上昇 、 尿中ミオグロビン上昇 、 アナフィラキシー 、 そう痒感 、 全身発赤 、 呼吸困難 、 アナフィラキシーショック 、 体重減少 、 重度下痢 、 腸絨毛萎縮 、 失神 、 意識消失 、 房室ブロック 、 徐脈
上記以外の副作用
過敏症 、 光線過敏症 、 血小板数減少 、 眠気 、 口渇 、 歯肉肥厚 、 口内炎 、 心房細動 、 LDH上昇 、 尿硝子円柱増加 、 頻尿 、 カリウム低下 、 トリグリセリド上昇 、 疲労 、 乳び腹水 、 胸部不快感 、 味覚異常 、 脱毛 、 下痢 、 蕁麻疹 、 発疹 、 好酸球増多 、 白血球数増加 、 貧血 、 胃部不快感 、 便秘 、 腹痛 、 動悸 、 顔面潮紅 、 胸痛 、 総ビリルビン上昇 、 Al−P上昇 、 BUN上昇 、 クレアチニン上昇 、 尿蛋白陽性 、 尿沈渣陽性 、 カリウム上昇 、 CRP上昇 、 しびれ 、 咳嗽 、 異常感 、 浮遊感 、 気分不良 、 総コレステロール上昇

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • HIVプロテアーゼ阻害剤投与中
    • コビシスタット含有製剤投与中
    • オムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル投与中
    • アゾール系抗真菌剤<外用剤を除く>投与中
    • アリスキレンフマル酸塩投与中
  • 原則禁止
    • 高カリウム血症
    • 両側性腎動脈狭窄
    • 片腎で腎動脈狭窄
    • eGFR<60mL/分/1.73㎡の腎障害でアリスキレンフマル酸塩併用
  • 希望禁止
    • 手術前24時間
  • 慎重投与
    • 肝機能障害
    • 高カリウム血症
    • 重篤な腎機能障害
    • 脳血管障害
    • 両側性腎動脈狭窄
    • 血清クレアチニン値が3.0mg/dL以上
    • 片腎で腎動脈狭窄
    • アリスキレンフマル酸塩を併用
  • 注意
    • 血液透析中
    • 厳重な減塩療法中
    • 高カリウム血症
    • 手術前24時間
    • 腎機能障害
    • 利尿降圧剤投与中
    • 両側性腎動脈狭窄
    • 血清カリウム値が高くなりやすい
    • 片腎で腎動脈狭窄
    • コントロール不良の糖尿病
    • eGFR<60mL/分/1.73㎡の腎障害でアリスキレンフマル酸塩併用
    • アリスキレンフマル酸塩を併用
  • 投与に際する指示
    • 血液透析中
    • 厳重な減塩療法中
    • 利尿降圧剤投与中
患者の属性に応じた注意事項
  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 原則禁止
    • 授乳婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
アリスキレンフマル酸塩
非致死性脳卒中
アリスキレンフマル酸塩
腎機能障害
ACE阻害剤
腎機能障害
アリスキレンフマル酸塩
高カリウム血症
ACE阻害剤
高カリウム血症
アリスキレンフマル酸塩
低血圧
ACE阻害剤
低血圧
降圧利尿剤
一過性の急激な血圧低下
アゾール系抗真菌剤<外用剤を除く>
アゼルニジピンのAUCが2.8倍に上昇
イトラコナゾール<外用剤を除く>
アゼルニジピンのAUCが2.8倍に上昇
ミコナゾール<経口又は注射剤>
アゼルニジピンのAUCが2.8倍に上昇
フルコナゾール<経口又は注射剤>
アゼルニジピンのAUCが2.8倍に上昇
ホスフルコナゾール<経口又は注射剤>
アゼルニジピンのAUCが2.8倍に上昇
ボリコナゾール<経口又は注射剤>
アゼルニジピンのAUCが2.8倍に上昇
HIVプロテアーゼ阻害剤
アゼルニジピンの作用が増強
リトナビル
アゼルニジピンの作用が増強
サキナビル
アゼルニジピンの作用が増強
インジナビル
アゼルニジピンの作用が増強
ネルフィナビル
アゼルニジピンの作用が増強
アタザナビル
アゼルニジピンの作用が増強
ホスアンプレナビル
アゼルニジピンの作用が増強
ダルナビル
アゼルニジピンの作用が増強
コビシスタットを含有する製剤
アゼルニジピンの作用が増強
オムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル
アゼルニジピンの作用が増強
シメチジン
アゼルニジピンの作用が増強
メシル酸イマチニブ
アゼルニジピンの作用が増強
マクロライド系抗生物質
アゼルニジピンの作用が増強
エリスロマイシン
アゼルニジピンの作用が増強
クラリスロマイシン
アゼルニジピンの作用が増強
クエン酸タンドスピロン
アゼルニジピンの作用が増強
カリウム保持性利尿剤
血清カリウム値が上昇
スピロノラクトン
血清カリウム値が上昇
トリアムテレン
血清カリウム値が上昇
カリウム補給剤
血清カリウム値が上昇
塩化カリウム<補給剤>
血清カリウム値が上昇
リチウム製剤
血中リチウム濃度が上昇しリチウム中毒
炭酸リチウム
血中リチウム濃度が上昇しリチウム中毒
非ステロイド系抗炎症剤
オルメサルタン メドキソミルの降圧作用が減弱
非ステロイド系抗炎症剤
腎機能を悪化
血圧降下剤
過度の降圧
ジゴキシン
Cmaxが1.5倍・AUCが1.3倍に上昇
シンバスタチン
AUCが2.0倍に上昇
シクロスポリン
アゼルニジピン又はこれらの薬剤の作用が増強
ベンゾジアゼピン系化合物
アゼルニジピン又はこれらの薬剤の作用が増強
ジアゼパム
アゼルニジピン又はこれらの薬剤の作用が増強
ミダゾラム
アゼルニジピン又はこれらの薬剤の作用が増強
トリアゾラム
アゼルニジピン又はこれらの薬剤の作用が増強
経口黄体・卵胞ホルモン
アゼルニジピン又はこれらの薬剤の作用が増強
経口避妊薬
アゼルニジピン又はこれらの薬剤の作用が増強
リファンピシン類
アゼルニジピンの作用が減弱
フェニトイン
アゼルニジピンの作用が減弱
フェノバルビタール
アゼルニジピンの作用が減弱
飲食物との相互作用
  • グレープフルーツジュース

処方理由

ARB・Ca拮抗薬配合剤
この薬をファーストチョイスする理由(2016年10月更新)
  • ・効き目が穏やかなので、早朝高血圧の中等症患者の夜間投与に使いやすい。(50歳代開業医、一般内科)

  • ・アゼルニジピンの腎血流増加作用、抗酸化作用に期待して処方することがある。(50歳代病院勤務医、一般内科)

  • ・アゼルニジピンは交感神経系亢進作用の少ないところが良いです。(50歳代病院勤務医、一般内科)

  • ・使い慣れているから。錠剤がやや大きめのサイズである点が少し気になっている。(60歳代病院勤務医、総合診療科)

ARB・カルシウム拮抗薬配合剤
この薬をファーストチョイスする理由(2015年4月更新)
  • ・カルブロックとの配合剤だから。(40代開業医、一般内科)

  • ・作用が比較的強力で、カルブロックは心拍数を上昇させないところも気に入っています。(40代病院勤務医、一般内科)

  • ・効果が良く、配合されているカルシウム拮抗薬がアムロジピンでは無いことが気に入っている。(40代病院勤務医、循環器内科)

  • ・アムロジピンの欠点は、輸入細動脈は拡張させても輸出細動脈は拡張させずに糸球体内圧を上げることである。レザルタスは、降圧効果の強く長いオルメテックにアゼルニジピンが配合され、輸出細動脈をも拡張する点で腎保護的であるために選択する。(50代開業医、一般内科)

  • ・オルメサルタンにより、比較的安定した降圧効果が得られる。(50代病院勤務医、一般内科)

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

高血圧症。
<効能・効果に関連する使用上の注意>
過度の血圧低下の恐れ等があり、本剤を高血圧治療の第一選択薬としない。

用法・用量(添付文書全文)

1日1回1錠(オルメサルタン メドキソミル/アゼルニジピンとして20mg/16mg)を朝食後経口投与する。本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
1.次のオルメサルタン メドキソミルとアゼルニジピンの用法・用量を踏まえ、患者毎に用量を決める。
1).オルメサルタン メドキソミル:通常、オルメサルタン メドキソミルとして10〜20mgを1日1回経口投与する。なお、1日5〜10mgから投与を開始し、年齢、症状により適宜増減するが、1日最大投与量は40mgまでとする。
2).アゼルニジピン:通常、アゼルニジピンとして8〜16mgを1日1回朝食後経口投与する。なお、1回8mgあるいは更に低用量から投与を開始し、症状により適宜増減するが、1日最大16mgまでとする。
2.原則として、オルメサルタン メドキソミル及びアゼルニジピンを併用している場合、あるいはいずれか一方を使用し血圧コントロールが不十分な場合に、本剤への切り替えを検討する。
3.原則として、増量は1つの有効成分ずつ行う。

副作用(添付文書全文)

総症例998例中54例(5.4%)に自他覚症状の副作用が認められた。その主なものは、眩暈(1.1%)、頭痛(0.6%)であった。臨床検査値異常変動の副作用は4.6%(46/994例)に認められ、その主なものはALT(GPT)上昇(1.3%)、γ−GTP上昇(0.9%)、CK(CPK)上昇(0.6%)、尿酸上昇(0.6%)であった[承認時]。
使用成績調査(観察期間:12週間)3,686例中、副作用(臨床検査値異常を含む)は63例(1.7%)に認められ、引き続き実施された特定使用成績調査(観察期間:使用成績調査の観察期間を含む12カ月間)では108例(2.9%)に認められた。その主なものは、浮動性眩暈(0.5%)、血圧低下(0.4%)、低血圧(0.4%)であった[再審査終了時]。
1.重大な副作用
1).血管浮腫(頻度不明):顔面腫脹、口唇腫脹、咽頭腫脹、舌腫脹等が症状として現れることがあるので観察を十分に行う。
2).腎不全(頻度不明):腎不全が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
3).高カリウム血症(頻度不明):重篤な高カリウム血症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行う。
4).ショック(頻度不明)、失神(0.1%未満)、意識消失(0.1%未満):ショック、血圧低下に伴う失神、意識消失が現れることがあるので、観察を十分に行い、冷感、嘔吐、意識消失等が現れた場合には、直ちに適切な処置を行い、特に血液透析中、厳重な減塩療法中、利尿降圧剤投与中の患者では低用量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行う。
5).肝機能障害(頻度不明)、黄疸(頻度不明):AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、γ−GTP上昇等の肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
6).血小板減少(頻度不明):血小板減少が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
7).低血糖(頻度不明):低血糖が現れることがある(糖尿病治療中の患者で現れやすい)ので、観察を十分に行い、脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
8).房室ブロック(0.1%未満)、洞停止(頻度不明)、徐脈(0.1%未満):房室ブロック、洞停止、徐脈が現れることがあるので、眩暈、ふらつき等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
9).横紋筋融解症(頻度不明):筋肉痛、脱力感、CK上昇(CPK上昇)、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
10).アナフィラキシー(頻度不明):そう痒感、全身発赤、血圧低下、呼吸困難等が症状として現れることがあり、またアナフィラキシーショックを起こしたとの報告もあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
11).重度の下痢(頻度不明):長期投与により、体重減少を伴う重度下痢が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う(なお、生検により腸絨毛萎縮等が認められたとの報告がある)。
2.その他の副作用:次記の副作用が現れることがあるので、異常が認められた場合には必要に応じ投与を中止するなど適切な処置を行う。
1).過敏症:(0.1%未満)蕁麻疹、発疹、(頻度不明)そう痒[投与を中止するなど適切な処置を行う。また、アゼルニジピンの類薬では光線過敏症が報告されている]。
2).血液:(0.1%未満)好酸球増多、白血球数増加、貧血、(頻度不明)血小板数減少。
3).精神神経系:(0.1〜1%未満)眩暈、ふらつき感、頭痛、頭重感、立ちくらみ、(頻度不明)眠気。
4).消化器:(0.1〜1%未満)嘔気・嘔吐、(0.1%未満)下痢、胃部不快感、便秘、腹痛、(頻度不明)口渇、歯肉肥厚、口内炎。
5).循環器:(0.1〜1%未満)ほてり、(0.1%未満)動悸、顔面潮紅、胸痛、(頻度不明)心房細動。
6).肝臓:(0.1〜1%未満)AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、γ−GTP上昇、肝機能異常、(0.1%未満)総ビリルビン上昇、Al−P上昇、(頻度不明)LDH上昇。
7).泌尿器:(0.1%未満)BUN上昇、クレアチニン上昇、尿蛋白陽性、尿沈渣陽性、(頻度不明)尿硝子円柱増加、頻尿。
8).その他:(0.1〜1%未満)尿酸上昇、CK上昇(CPK上昇)、全身倦怠感、浮腫、(0.1%未満)カリウム上昇、CRP上昇、しびれ、咳嗽、脱力感、異常感(浮遊感、気分不良等)、総コレステロール上昇、(頻度不明)カリウム低下、トリグリセリド上昇、筋肉痛、疲労、*乳び腹水[*:低アルブミン血症の患者で起こりやすい]、胸部不快感、味覚異常、脱毛。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
3.アゾール系抗真菌剤<外用剤を除く>投与中(イトラコナゾール、ミコナゾール、フルコナゾール、ホスフルコナゾール、ボリコナゾール)、HIVプロテアーゼ阻害剤投与中(リトナビル含有製剤、サキナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、ダルナビル含有製剤)、コビシスタット含有製剤投与中、オムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル投与中の患者。
4.アリスキレンフマル酸塩投与中の糖尿病患者(但し、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)[非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている]。
(慎重投与)
1.両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者。
2.高カリウム血症の患者。
3.重篤な腎機能障害のある患者[腎機能を悪化させる恐れがあるので、血清クレアチニン値が3.0mg/dL以上の患者に対しては状態を観察しながら慎重に投与する]。
4.肝機能障害のある患者[外国において、軽度又は中等度の肝機能障害患者でオルメサルタン メドキソミル単独投与時のオルメサルタンの血漿中濃度(AUC)が、健康な成人と比較してそれぞれ1.1倍と1.7倍に上昇することが報告されており、また、アゼルニジピンは肝臓で代謝される]。
5.脳血管障害のある患者[過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させる恐れがある]。
6.高齢者。
(重要な基本的注意)
1.本剤はオルメサルタン メドキソミルとアゼルニジピンの配合剤であり、オルメサルタン メドキソミルとアゼルニジピン双方の副作用が発現する恐れがあるため、本剤の適切な使用を検討する。
2.オルメサルタン メドキソミルで両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者においては、腎血流量の減少や糸球体濾過圧の低下により急速に腎機能悪化させる恐れがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避ける。
3.高カリウム血症の患者においては、オルメサルタン メドキソミル投与により高カリウム血症を増悪させる恐れがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避ける。また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、高カリウム血症が発現する恐れがあるので、血清カリウム値に注意する。
4.本剤の投与によって、一過性の急激な血圧低下を起こす恐れがあるので、そのような場合には投与を中止し、適切な処置を行い、また、特に次の患者では低用量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行う:1)血液透析中の患者、2)利尿降圧剤投与中の患者、3)厳重な減塩療法中の患者。
5.アリスキレンフマル酸塩を併用する場合、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こす恐れがあるため、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。なお、eGFR<60mL/分/1.73㎡の腎障害でアリスキレンフマル酸塩併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避ける。
6.アンジオテンシン2受容体拮抗剤投与中に重篤な肝機能障害が現れたとの報告があるので、肝機能検査を実施するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
7.手術前24時間は投与しないことが望ましい。
8.降圧作用に基づく眩暈、ふらつきが現れることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させる。
9.カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行う。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意する。
(相互作用)
アゼルニジピンは、主としてチトクロームP450・3A4(CYP3A4)で代謝される。
1.併用禁忌:
1).アゾール系抗真菌剤<外用剤を除く>(イトラコナゾール<外用剤を除く><イトリゾール>、ミコナゾール<外用剤を除く><フロリード>、フルコナゾール<外用剤を除く><ジフルカン>、ホスフルコナゾール<外用剤を除く><プロジフ>、ボリコナゾール<外用剤を除く><ブイフェンド>)[イトラコナゾールとの併用によりアゼルニジピンのAUCが2.8倍に上昇することが報告されている(これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、アゼルニジピンのクリアランスが低下すると考えられる)]。
2).HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル含有製剤<ノービア、カレトラ>、サキナビル<インビラーゼ>、インジナビル<クリキシバン>、ネルフィナビル<ビラセプト>、アタザナビル<レイアタッツ>、ホスアンプレナビル<レクシヴァ>、ダルナビル含有製剤<プリジスタ、プレジコビックス>)、コビシスタット含有製剤<スタリビルド、ゲンボイヤ、プレジコビックス>[併用によりアゼルニジピンの作用が増強される恐れがある(これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、アゼルニジピンのクリアランスが低下すると考えられる)]。
3).オムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル<ヴィキラックス>[併用によりアゼルニジピンの作用が増強される恐れがある(リトナビルがCYP3A4を阻害し、アゼルニジピンのクリアランスが低下すると考えられる)]。
2.併用注意:
1).カリウム保持性利尿剤(スピロノラクトン、トリアムテレン等)、カリウム補給剤(塩化カリウム<補給剤>等)[オルメサルタン メドキソミルとの併用により、血清カリウム値が上昇することがある(併用によりオルメサルタン メドキソミルのカリウム貯留作用が増強する恐れがある<危険因子>腎機能障害のある患者)]。
2).リチウム製剤(炭酸リチウム)[オルメサルタン メドキソミルとの併用により、血中リチウム濃度が上昇しリチウム中毒を起こす恐れがあるので、血中リチウム濃度に注意する(明確な機序は不明であるが、ナトリウムイオン不足はリチウムイオンの貯留を促進するといわれているため、オルメサルタン メドキソミルがナトリウム排泄を促進することにより起こると考えられる)]。
3).アリスキレンフマル酸塩[腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こす恐れがあるため、腎機能、血清カリウム値及び血圧を十分に観察する(併用によりオルメサルタン メドキソミルのレニン−アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある)、なお、eGFRが60mL/min/1.73㎡未満の腎機能障害のある患者へのオルメサルタン メドキソミルとアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避ける(併用によりオルメサルタン メドキソミルのレニン−アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある)]。
4).アンジオテンシン変換酵素阻害剤[腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こす恐れがあるため、腎機能、血清カリウム値及び血圧を十分に観察する(併用によりオルメサルタン メドキソミルのレニン−アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある)]。
5).非ステロイド性消炎鎮痛剤:
(1).非ステロイド性消炎鎮痛剤[オルメサルタン メドキソミルの降圧作用が減弱する恐れがある(プロスタグランジンの合成阻害作用により、オルメサルタン メドキソミルの降圧作用を減弱させる可能性がある)]。
(2).非ステロイド性消炎鎮痛剤[腎機能を悪化させる恐れがある(プロスタグランジンの合成阻害作用により、腎血流量が低下するためと考えられる)]。
6).他の降圧剤[過度の降圧が起こる恐れがあり、降圧剤の用量調節等に注意する(作用メカニズムの異なる降圧剤の併用により薬理作用が増強される)]。
7).ジゴキシン[アゼルニジピンとの併用によりジゴキシンのCmaxが1.5倍・AUCが1.3倍に上昇することが報告されており、必要があればジゴキシンを減量する(ジゴキシンの腎排泄(尿細管分泌)及び腎外からの排泄を阻害するためと考えられる)]。
8).シメチジン、イマチニブメシル酸塩、マクロライド系抗生物質(エリスロマイシン、クラリスロマイシン等)[併用によりアゼルニジピンの作用が増強される恐れがあり、必要があれば本剤の成分であるアゼルニジピンを減量した処方に切り替える、あるいはこれらの薬剤の投与を中止する(これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、アゼルニジピンのクリアランスが低下すると考えられる)]。
9).シンバスタチン[アゼルニジピンとの併用によりシンバスタチンのAUCが2.0倍に上昇することが報告されており、必要があれば本剤又はシンバスタチンの投与を中止する(アゼルニジピンとこれらの薬剤がCYP3A4を競合的に阻害することにより、相互のクリアランスが低下すると考えられるので、腎機能障害のある患者は特に注意する)]。
10).シクロスポリン[併用によりアゼルニジピン又はこれらの薬剤の作用が増強される恐れがあり、必要があれば本剤の成分であるアゼルニジピンを減量した処方に切り替える、又はこれらの薬剤を減量する(アゼルニジピンとこれらの薬剤がCYP3A4を競合的に阻害することにより、相互のクリアランスが低下すると考えられるので、腎機能障害のある患者は特に注意する)]。
11).ベンゾジアゼピン系薬剤(ジアゼパム、ミダゾラム、トリアゾラム等)、経口黄体・卵胞ホルモン(経口避妊薬等)[併用によりアゼルニジピン又はこれらの薬剤の作用が増強される恐れがあり、必要があれば本剤の成分であるアゼルニジピンを減量した処方に切り替える、又はこれらの薬剤を減量する(アゼルニジピンとこれらの薬剤がCYP3A4を競合的に阻害することにより、相互のクリアランスが低下すると考えられる)]。
12).タンドスピロンクエン酸塩[併用によりアゼルニジピンの作用が増強される恐れがあり、必要があれば本剤の成分であるアゼルニジピンを減量した処方に切り替える、あるいはタンドスピロンクエン酸塩の投与を中止する(セロトニン受容体を介した中枢性の血圧降下作用が降圧作用を増強する)]。
13).リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタール[併用によりアゼルニジピンの作用が減弱される恐れがある(これらの薬剤の代謝酵素誘導作用により、アゼルニジピンのクリアランスが上昇すると考えられる)]。
14).グレープフルーツジュース[アゼルニジピンの血中濃度が上昇することが報告されており、降圧作用が増強される恐れがあることから、本剤の服用中はグレープフルーツジュースを飲用しないよう注意する(グレープフルーツジュースに含まれる成分がCYP3A4によるアゼルニジピンの代謝を阻害し、クリアランスを低下させるためと考えられる)]。
(高齢者への投与)
1.高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされているので、患者の状態を観察しながら慎重に投与する[脳梗塞等が起こる恐れがある]。
2.65歳未満の非高齢者と65歳以上の高齢者において本剤の降圧効果及び副作用に差はみられなかった。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない。また、投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止する[妊娠中期及び末期にアンジオテンシン2受容体拮抗剤やアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された高血圧症の患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢拘縮、頭蓋顔面変形、肺形成不全等が現れたとの報告がある。アゼルニジピンでは動物実験(ラット)で妊娠前〜初期の投与において着床前胚死亡率増加及び着床後胚死亡率増加、出生仔体重低下、妊娠期間延長及び分娩時間延長が認められている。また、妊娠末期の投与において妊娠期間延長及び分娩時間延長が認められている]。
2.授乳中の婦人への投与を避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる[オルメサルタン メドキソミルでは動物実験(ラット)の5mg/kg/日で乳汁中への移行が認められている。また、動物実験(ラット周産期及び授乳期経口投与)の200mg/kg/日で出生仔腎盂拡張を伴う出生仔死亡及び出生仔体重減少が、8mg/kg/日で出生仔体重増加抑制及び生後分化遅延が認められている。アゼルニジピンでは動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている]。
(小児等への投与)
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
(適用上の注意)
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
(その他の注意)
1.因果関係は明らかではないが、アゼルニジピンによる治療中に心筋梗塞、心不全や不整脈(心房細動等)がみられたとの報告がある。
2.アゼルニジピンによりCAPD(持続的外来腹膜透析)施行中の患者の透析排液が白濁することが報告されているので、腹膜炎等との鑑別に留意する。
(取扱い上の注意)
本剤(オルメサルタン メドキソミル含有製剤)をメトホルミン塩酸塩製剤又はカモスタットメシル酸塩製剤等と一包化し高温多湿条件下にて保存した場合、メトホルミン塩酸塩製剤又はカモスタットメシル酸塩製剤等が変色することがあるので、一包化は避ける。
(保管上の注意)
開封後防湿・遮光。

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