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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ラジレス錠150mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
122.6円(150mg1錠)
添付文書

基本情報

薬効分類
直接的レニン阻害薬

レニンという酵素の働きを阻害することで、血圧を上昇させる体内物質(アンジオテンシン)の産生を抑え、血圧を下げる薬

直接的レニン阻害薬
  • ラジレス
効能・効果
  • 高血圧症
注意すべき副作用
頭痛 、 下痢 、 γ−GTP増加 、 血中トリグリセリド増加 、 重篤な高カリウム血症 、 重篤な腎機能障害 、 慢性腎不全増悪 、 貧血 、 血中尿酸増加 、 眩暈
用法・用量(主なもの)
  • アリスキレンとして150mgを1日1回経口投与する
    • なお、効果不十分な場合は、300mgまで増量することができる
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • イトラコナゾール投与中
    • アンジオテンシン変換酵素阻害剤投与中
    • シクロスポリン投与中
    • アンジオテンシン2受容体拮抗剤投与中
    • 高カリウム血症
    • 両側性腎動脈狭窄
    • 片腎で腎動脈狭窄
    • 片側性腎動脈狭窄
    • eGFRが60mL/分/1.73㎡未満の腎機能障害でACE阻害剤との併用
    • eGFRが60mL/分/1.73㎡未満の腎機能障害でARBとの併用
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦
    • 授乳婦

副作用

主な副作用
頭痛 、 下痢 、 γ−GTP増加 、 血中トリグリセリド増加 、 貧血 、 血中尿酸増加 、 眩暈 、 低血圧 、 嘔吐 、 悪心 、 肝機能異常
重大な副作用
重篤な高カリウム血症 、 重篤な腎機能障害 、 慢性腎不全増悪 、 血管浮腫 、 呼吸困難 、 嚥下困難 、 顔面腫脹 、 口唇腫脹 、 咽頭腫脹 、 舌腫脹 、 四肢腫脹 、 アナフィラキシー 、 喘鳴 、 蕁麻疹
上記以外の副作用
ALT増加 、 発疹 、 血中クレアチニン増加 、 尿中血陽性 、 尿中蛋白陽性 、 CK増加 、 CPK増加 、 血中カリウム増加 、 末梢性浮腫 、 低ナトリウム血症 、 皮膚そう痒症 、 紅斑 、 BUN増加

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • イトラコナゾール投与中
    • アンジオテンシン変換酵素阻害剤投与中
    • シクロスポリン投与中
    • アンジオテンシン2受容体拮抗剤投与中
  • 原則禁止
    • 高カリウム血症
    • 両側性腎動脈狭窄
    • 片腎で腎動脈狭窄
    • 片側性腎動脈狭窄
    • eGFRが60mL/分/1.73㎡未満の腎機能障害でACE阻害剤との併用
    • eGFRが60mL/分/1.73㎡未満の腎機能障害でARBとの併用
  • 慎重投与
    • 高カリウム血症
    • 腎機能障害
    • 両側性腎動脈狭窄
    • 片腎で腎動脈狭窄
    • 片側性腎動脈狭窄
  • 注意
    • 血液透析中
    • 厳重な減塩療法中
    • 高カリウム血症
    • 腎機能障害
    • 体液量減少
    • 糖尿病
    • 両側性腎動脈狭窄
    • 片腎で腎動脈狭窄
    • レニン−アンジオテンシン系阻害剤併用
    • 塩分減少
    • 高用量の利尿剤投与中
    • 片側性腎動脈狭窄
    • eGFRが60mL/分/1.73㎡未満の腎機能障害でACE阻害剤との併用
    • eGFRが60mL/分/1.73㎡未満の腎機能障害でARBとの併用
    • レニン−アンジオテンシン系阻害剤を併用
患者の属性に応じた注意事項
  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 原則禁止
    • 授乳婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
ACE阻害剤
非致死性脳卒中
アンジオテンシン2受容体拮抗剤
非致死性脳卒中
ACE阻害剤
腎機能障害
アンジオテンシン2受容体拮抗剤
腎機能障害
ACE阻害剤
高カリウム血症
アンジオテンシン2受容体拮抗剤
高カリウム血症
ACE阻害剤
低血圧
アンジオテンシン2受容体拮抗剤
低血圧
レニン−アンジオテンシン系阻害剤
低血圧
イトラコナゾール
本剤の血中濃度が上昇
シクロスポリン
本剤の血中濃度が上昇
ベラパミル
本剤の血中濃度が上昇
アトルバスタチン
本剤の血中濃度が上昇
イトラコナゾール
本剤のCmaxが約5.8倍・AUCが約6.5倍に上昇
シクロスポリン
本剤のCmaxが約2.5倍・AUCが約5倍に上昇
フロセミド
当該薬剤の効果が減弱
フロセミド
Cmaxが49%・AUCが28%低下
ベラパミル
本剤のCmax及びAUCがそれぞれ約2倍に上昇
アトルバスタチン
本剤のCmax及びAUCがそれぞれ約1.5倍に上昇
カリウム保持性利尿剤
血清カリウム値が上昇
スピロノラクトン
血清カリウム値が上昇
トリアムテレン
血清カリウム値が上昇
カリウム補給剤
血清カリウム値が上昇
塩化カリウム<補給剤>
血清カリウム値が上昇
抗アルドステロン剤
血清カリウム値が上昇
エプレレノン
血清カリウム値が上昇
レニン−アンジオテンシン系阻害剤
血清カリウム値が上昇
ACE阻害剤
血清カリウム値が上昇
アンジオテンシン2受容体拮抗剤
血清カリウム値が上昇
V2−受容体拮抗剤
血清カリウム値が上昇
トルバプタン
血清カリウム値が上昇
レニン−アンジオテンシン系阻害剤
腎機能を悪化
ACE阻害剤
腎機能を悪化
アンジオテンシン2受容体拮抗剤
腎機能を悪化
非ステロイド系抗炎症剤
腎機能を悪化
COX−2選択的阻害剤
腎機能を悪化
インドメタシン製剤
腎機能を悪化
非ステロイド系抗炎症剤
本剤の降圧作用が減弱
COX−2選択的阻害剤
本剤の降圧作用が減弱
インドメタシン製剤
本剤の降圧作用が減弱

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

高血圧症。

用法・用量(添付文書全文)

アリスキレンとして150mgを1日1回経口投与する。なお、効果不十分な場合は、300mgまで増量することができる。
<用法及び用量に関連する使用上の注意>
1.本剤の投与に際しては患者ごとの背景を十分に考慮し、本剤適用の可否を慎重に判断する。
2.本剤服用時期は患者ごとに食後又は食前(空腹時)のいずれかに規定し、原則として毎日同じ条件で服用するよう指導する。なお、本剤は、食前(空腹時)投与で食後投与に比べ血中濃度が高くなること等を踏まえ、食後投与での開始を考慮する。本剤服用時期を変更する場合には症状の変化に特に注意する。

副作用(添付文書全文)

国内で実施された高血圧患者に対する臨床試験において、副作用が報告されたのは869例中225例(25.9%)であり、そのうち自他覚的副作用は139例(16.0%)、臨床検査値異常は113例(13.0%)であった。主な自他覚的副作用は頭痛11例(1.3%)、高尿酸血症11例(1.3%)、下痢9例(1.0%)等であった。また、主な臨床検査値異常は、ALT(GPT)増加21例(2.4%)、γ−GTP増加14例(1.6%)、血中トリグリセリド増加12例(1.4%)等であった(承認時までの集計)。
1.重大な副作用
1).血管浮腫(頻度不明):呼吸困難、嚥下困難及び顔面腫脹、口唇腫脹、咽頭腫脹、舌腫脹、四肢腫脹等が症状として現れることがあるので、観察を十分に行い、症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
2).アナフィラキシー(頻度不明):アナフィラキシー(喘鳴、血管浮腫、蕁麻疹等)が現れることがあるので、観察を十分に行い、症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
3).高カリウム血症(1%未満):重篤な高カリウム血症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行う。
4).腎機能障害(1%未満):重篤な腎機能障害が現れることがあり、慢性腎不全増悪した例も報告されているので、患者の状態を十分観察し、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
2.その他の副作用
1).血液及びリンパ系障害:(1%未満)貧血。
2).代謝及び栄養障害:(頻度不明)低ナトリウム血症、(1%以上)血中トリグリセリド増加、血中尿酸増加。
3).神経系障害:(1%以上)頭痛、(1%未満)眩暈。
4).血管障害:(1%未満)低血圧。
5).胃腸障害:(1%以上)下痢、(1%未満)嘔吐、悪心。
6).肝胆道系障害:(1%以上)肝機能異常、ALT増加(GPT増加)、γ−GTP増加。
7).皮膚及び皮下組織障害:(頻度不明)皮膚そう痒症、紅斑、(1%未満)発疹。
8).腎及び尿路障害:(頻度不明)BUN増加、(1%以上)血中クレアチニン増加、尿中血陽性、尿中蛋白陽性。
9).その他:(1%以上)CK増加(CPK増加)、(1%未満)血中カリウム増加、末梢性浮腫。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
3.イトラコナゾール投与中、シクロスポリン投与中の患者。
4.アンジオテンシン変換酵素阻害剤投与中又はアンジオテンシン2受容体拮抗剤投与中の糖尿病患者(但し、アンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオテンシン2受容体拮抗剤投与を含む他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)[非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている]。
(慎重投与)
1.両側性腎動脈狭窄もしくは片側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者。
2.高カリウム血症の患者。
3.腎機能障害のある患者。
4.高齢者。
(重要な基本的注意)
1.体液量減少又は塩分減少が明らかな患者(例えば、血液透析中の患者、高用量の利尿剤投与中の患者、厳重な減塩療法中の患者)、レニン−アンジオテンシン系阻害剤を併用している患者においては、症候性低血圧を起こす恐れがある。症候性低血圧が生じた場合には適切な処置を行う。
2.両側性腎動脈狭窄もしくは片側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者においては、腎血流量の減少や糸球体濾過圧の低下により急速に腎機能悪化させる恐れがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与は避ける。
3.腎機能障害のある患者においては、血清カリウム値上昇及び血清クレアチニン値上昇する恐れがあるので、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。なお、eGFRが60mL/分/1.73㎡未満の腎機能障害でACE阻害剤との併用又はeGFRが60mL/分/1.73㎡未満の腎機能障害でARBとの併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避ける(ACE:アンジオテンシン変換酵素、ARB:アンジオテンシン2受容体拮抗剤)。
4.高カリウム血症の患者においては、高カリウム血症を増悪させる恐れがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与は避ける。
5.レニン−アンジオテンシン系阻害剤併用時、腎機能障害患者、糖尿病患者、高齢者等では血清カリウム値が高くなりやすいため、高カリウム血症が発現又は高カリウム血症増悪する恐れがあるので、血清カリウム値に注意する。
6.降圧作用に基づく眩暈、ふらつきが現れることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させる。
7.本剤はバイオアベイラビリティ(生物学的利用率)が低く個体間及び個体内変動が大きいため、種々の要因により臨床用量で推定される血中濃度を上回る可能性がある。
(相互作用)
1.併用禁忌:
1).イトラコナゾール:
(1).イトラコナゾール<イトリゾール等>[併用により本剤の血中濃度が上昇する恐れがある(本剤のP糖蛋白(Pgp)を介した排出がこれらの薬剤により抑制されると考えられる)]。
(2).イトラコナゾール<イトリゾール等>[併用投与(空腹時)により本剤のCmaxが約5.8倍・AUCが約6.5倍に上昇した(本剤のP糖蛋白(Pgp)を介した排出がこれらの薬剤により抑制されると考えられる)]。
2).シクロスポリン:
(1).シクロスポリン<サンディミュン、ネオーラル等>[併用により本剤の血中濃度が上昇する恐れがある(本剤のP糖蛋白(Pgp)を介した排出がこれらの薬剤により抑制されると考えられる)]。
(2).シクロスポリン<サンディミュン、ネオーラル等>[併用投与(空腹時)により本剤のCmaxが約2.5倍・AUCが約5倍に上昇した(本剤のP糖蛋白(Pgp)を介した排出がこれらの薬剤により抑制されると考えられる)]。
2.併用注意:
1).フロセミド:
(1).フロセミド[フロセミドの効果が減弱される恐れがあるので、観察を十分に行う(機序は不明である)]。
(2).フロセミド[併用投与(空腹時)によりフロセミドのCmaxが49%・AUCが28%低下した(機序は不明である)]。
2).ベラパミル:
(1).ベラパミル[併用により本剤の血中濃度が上昇する恐れがある(本剤のPgpを介した排出がこれらの薬剤により抑制されると考えられる)]。
(2).ベラパミル[併用投与(空腹時)により本剤のCmax及びAUCがそれぞれ約2倍に上昇した(本剤のPgpを介した排出がこれらの薬剤により抑制されると考えられる)]。
3).アトルバスタチン:
(1).アトルバスタチン[併用により本剤の血中濃度が上昇する恐れがある(本剤のPgpを介した排出がこれらの薬剤により抑制されると考えられる)]。
(2).アトルバスタチン[併用投与(空腹時)により本剤のCmax及びAUCがそれぞれ約1.5倍に上昇した(本剤のPgpを介した排出がこれらの薬剤により抑制されると考えられる)]。
4).カリウム保持性利尿剤(スピロノラクトン、トリアムテレン等)、カリウム補給製剤(塩化カリウム<補給製剤>等)、抗アルドステロン剤(エプレレノン等)[血清カリウム値が上昇する恐れがあるので血清カリウム値に注意する(本剤のアルドステロン分泌抑制によりカリウム貯留作用が増強する可能性がある<危険因子>腎機能障害、糖尿病)]。
5).レニン−アンジオテンシン系阻害剤:
(1).レニン−アンジオテンシン系阻害剤(アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシン2受容体拮抗剤)[血清カリウム値が上昇する恐れがあるので血清カリウム値に注意する(本剤を含むレニン−アンジオテンシン系に作用する薬剤のアルドステロン分泌抑制によりカリウム貯留作用が増強する可能性がある)]。
(2).レニン−アンジオテンシン系阻害剤(アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシン2受容体拮抗剤)[腎機能を悪化させる恐れがあるので腎機能に注意する(本剤を含むレニン−アンジオテンシン系に作用する薬剤により、糸球体濾過圧が低下し、腎機能を悪化させる可能性がある)]。
(3).レニン−アンジオテンシン系阻害剤(アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシン2受容体拮抗剤)[低血圧を起こす恐れがあるので血圧に注意する(併用によりレニン−アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある)]。
6).非ステロイド性消炎鎮痛剤(NSAIDs)・COX−2選択的阻害剤:
(1).非ステロイド性消炎鎮痛剤<NSAIDs>・COX−2選択的阻害剤(インドメタシン等)[本剤の降圧作用が減弱することがある(NSAIDs・COX−2選択的阻害剤の腎プロスタグランジン合成阻害作用により、本剤の降圧作用が減弱することがある)]。
(2).非ステロイド性消炎鎮痛剤<NSAIDs>・COX−2選択的阻害剤(インドメタシン等)[腎機能を悪化させる恐れがある(NSAIDs・COX−2選択的阻害剤の腎プロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量が低下するためと考えられる<危険因子>高齢者)]。
7).バソプレシン受容体拮抗剤(トルバプタン)[血清カリウム値が上昇する恐れがあるので血清カリウム値に注意する(バソプレシン受容体拮抗剤の水利尿作用により循環血漿量の減少を来し、相対的に血清カリウム濃度が上昇する可能性がある)]。
(高齢者への投与)
1.高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こる恐れがある)ので、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
2.高齢者の薬物動態試験で、本剤の血漿中濃度が非高齢者に比べて高くなることが認められている。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない。また、投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止する。[妊婦への投与に関する情報は得られていない。アンジオテンシン2受容体拮抗剤並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、妊娠中期〜末期に投与された患者に胎児死亡・新生児死亡、羊水過少症、胎児・新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋形成不全、羊水過少症によると推測される四肢拘縮、脳奇形、頭蓋顔面奇形、肺発育形成不全等が現れたとの報告がある。また、海外で実施されたアンジオテンシン変換酵素阻害剤におけるレトロスペクティブな疫学調査で、妊娠初期にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された患者群において、胎児奇形の相対リスクは降圧剤が投与されていない患者群に比べ高かったとの報告がある]。
2.授乳中の婦人への投与を避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる[動物実験(ラット)で、乳汁中へ移行するとの報告がある]。
(小児等への投与)
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
(過量投与)
1.徴候・症状:過量投与に関するデータは少ないが、過量投与時にみられる主な症状は本剤の降圧作用による低血圧であると考えられる。
2.処置:過量投与時、症候性低血圧が生じた場合には、適切な処置を行う(なお、本剤は血液透析では少量しか除去されない)。
(適用上の注意)
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
(取扱い上の注意)
1.本剤は吸湿性が高いため、アルミピロー開封後防湿。
2.PTPシートから取り出して調剤しない(服用時にPTPから取り出すよう指示する)。
3.本剤を分割、粉砕しない。
4.使用期限内であっても、開封後はなるべく速やかに使用する。

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