日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

セララ錠100mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:エプレレノン錠

製薬会社:ファイザー

薬価・規格: 162.7円(100mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

選択的アルドステロン拮抗薬(エプレレノン、エサキセレノン)詳しく見る

  • 血圧を上げたり心臓の肥大などに関わる体内物質アルドステロンの働きを阻害し降圧作用などをあらわすことで高血圧症や慢性心不全などの治療に使われる薬
選択的アルドステロン拮抗薬(エプレレノン、エサキセレノン)の代表的な商品名
  • セララ
  • ミネブロ

効能・効果詳しく見る

  • 高血圧症

注意すべき副作用詳しく見る

頭痛眩暈嘔気高カリウム血症疲労γ−GTP上昇消化不良筋痙攣高尿酸血症貧血

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • エプレレノンとして1日1回50mgから投与を開始し、効果不十分な場合は100mgまで増量することができる

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 高カリウム血症
    • イトラコナゾール投与中
    • リトナビル投与中
    • カリウム製剤投与中
    • ネルフィナビル投与中
    • 中等度以上の腎機能障害
    • 重度腎機能障害
    • クレアチニンクリアランス30mL/分未満
    • カリウム保持性利尿薬投与中
    • クレアチニンクリアランス50mL/分未満
    • 血清カリウム値が5.0mEq/Lを超えている
    • 重度肝機能障害<Child−Pugh分類クラスCの肝硬変に相当>
    • 蛋白尿を伴う糖尿病
    • 微量アルブミン尿を伴う糖尿病
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 授乳婦

副作用

主な副作用

頭痛眩暈嘔気疲労γ−GTP上昇消化不良筋痙攣高尿酸血症貧血溢血斑高トリグリセリド血症

重大な副作用

高カリウム血症

上記以外の副作用

高血糖口渇痛風高カルシウム血症脱水糖尿病悪化低ナトリウム血症食欲亢進不眠症うつ病神経過敏不安異常感覚起立性低血圧低血圧傾眠知覚減退片頭痛失神健忘心悸亢進頻脈期外収縮不整脈狭心症脳血管障害感冒症状上気道感染呼吸困難咽頭炎鼻炎副鼻腔炎鼻出血喘息喘鳴下痢腹痛便秘嘔吐口内乾燥胃食道逆流鼓腸放屁味覚倒錯脂肪肝肝機能異常発疹多汗皮膚そう痒症皮膚疾患蕁麻疹皮膚乾燥血管神経性浮腫関節痛筋痛四肢疼痛疼痛背部痛筋脱力攣縮頻尿多尿蛋白尿夜間頻尿血尿尿路感染末梢性浮腫無力症胸痛潮紅ほてり倦怠感ALT上昇AST上昇CK上昇CPK上昇BUN上昇ECG異常血中クレアチニン上昇単球増多コレステロール増加尿比重減少Al−P上昇好酸球増多プロトロンビン減少尿比重増加リンパ球増多好塩基球増多LDH上昇白血球増多尿糖ビリルビン増加ヘモグロビン増加眼痛視覚異常眼球乾燥霧視耳鳴勃起障害女性化乳房リビドー減退月経異常

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 高カリウム血症
    • イトラコナゾール投与中
    • リトナビル投与中
    • カリウム製剤投与中
    • ネルフィナビル投与中
    • 中等度以上の腎機能障害
    • 重度腎機能障害
    • クレアチニンクリアランス30mL/分未満
    • カリウム保持性利尿薬投与中
    • クレアチニンクリアランス50mL/分未満
    • 血清カリウム値が5.0mEq/Lを超えている
    • 重度肝機能障害<Child−Pugh分類クラスCの肝硬変に相当>
    • 蛋白尿を伴う糖尿病
    • 微量アルブミン尿を伴う糖尿病
  • 慎重投与
    • 軽度腎機能障害
    • 軽度〜中等度肝機能障害
  • 注意
    • 軽度腎機能障害
    • 高カリウム血症を誘発しやすい薬剤を併用
    • CYP3A4阻害薬と併用
    • 軽度〜中等度肝機能障害
  • 投与に際する指示
    • CYP3A4阻害薬と併用

患者の属性に応じた注意事項

  • 原則禁止
    • 授乳婦
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
高カリウム血症を誘発しやすい薬剤を併用 高カリウム血症
カリウム保持性利尿剤 血清カリウム値が上昇
スピロノラクトン 血清カリウム値が上昇
トリアムテレン 血清カリウム値が上昇
カンレノ酸カリウム 血清カリウム値が上昇
カリウム製剤 血清カリウム値が上昇
塩化カリウム<製剤> 血清カリウム値が上昇
グルコン酸カリウム<製剤> 血清カリウム値が上昇
アスパラギン酸カリウム<製剤> 血清カリウム値が上昇
ヨウ化カリウム<製剤> 血清カリウム値が上昇
酢酸カリウム<製剤> 血清カリウム値が上昇
ACE阻害剤 血清カリウム値が上昇
カプトプリル 血清カリウム値が上昇
マレイン酸エナラプリル 血清カリウム値が上昇
リシノプリル 血清カリウム値が上昇
アンジオテンシン2受容体拮抗剤 血清カリウム値が上昇
ロサルタンカリウム 血清カリウム値が上昇
カンデサルタンシレキセチル 血清カリウム値が上昇
バルサルタン 血清カリウム値が上昇
アリスキレン 血清カリウム値が上昇
シクロスポリン 血清カリウム値が上昇
タクロリムス水和物 血清カリウム値が上昇
ドロスピレノン 血清カリウム値が上昇
イトラコナゾール 本剤の血漿中濃度が上昇し血清カリウム値の上昇
リトナビル 本剤の血漿中濃度が上昇し血清カリウム値の上昇
ネルフィナビル 本剤の血漿中濃度が上昇し血清カリウム値の上昇
薬物代謝酵素<CYP3A4>を阻害する薬剤 本剤の血漿中濃度が上昇し血清カリウム値の上昇
クラリスロマイシン 本剤の血漿中濃度が上昇し血清カリウム値の上昇
エリスロマイシン 本剤の血漿中濃度が上昇し血清カリウム値の上昇
フルコナゾール 本剤の血漿中濃度が上昇し血清カリウム値の上昇
サキナビル 本剤の血漿中濃度が上昇し血清カリウム値の上昇
ベラパミル 本剤の血漿中濃度が上昇し血清カリウム値の上昇
肝薬物代謝酵素<CYP3A4>を誘導する薬剤 本剤の血漿中濃度が減少
デキサメタゾン 本剤の血漿中濃度が減少
フェニトイン 本剤の血漿中濃度が減少
リファンピシン類 本剤の血漿中濃度が減少
カルバマゼピン 本剤の血漿中濃度が減少
フェノバルビタール 本剤の血漿中濃度が減少
リチウム製剤 利尿薬又はACE阻害薬との併用によりリチウム中毒
炭酸リチウム 利尿薬又はACE阻害薬との併用によりリチウム中毒
非ステロイド系抗炎症剤 カリウム保持性利尿薬との併用によりその降圧作用の減弱
インドメタシン製剤 カリウム保持性利尿薬との併用によりその降圧作用の減弱
非ステロイド系抗炎症剤 腎機能障害患者における重度の高カリウム血症
インドメタシン製剤 腎機能障害患者における重度の高カリウム血症
ミトタン 作用を阻害

飲食物との相互作用

  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの
  • カリウムを含むもの<昆布、わかめ、海苔、ひじき、インスタントコーヒー など>

処方理由

この薬に関連した記事(日経メディカル Online内)もっと見る

    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    高血圧症。

    用法・用量(添付文書全文)

    エプレレノンとして1日1回50mgから投与を開始し、効果不十分な場合は100mgまで増量することができる。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.CYP3A4阻害薬と併用する場合には、本剤の投与量は1日1回25mgを超えない。
    2.本剤の投与中に血清カリウム値が5.0mEq/Lを超えた場合には減量を考慮し、血清カリウム値が5.5mEq/Lを超えた場合は減量ないし中止し、血清カリウム値が6.0mEq/L以上の場合には直ちに中止する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    高血圧症:国内及び外国臨床試験において、本剤25〜400mg/日を投与した症例3,353例中、副作用発現症例は894例(26.7%)であり、主な副作用は頭痛206例(6.1%)、眩暈88例(2.6%)、嘔気65例(1.9%)、高カリウム血症57例(1.7%)、疲労52例(1.6%)、ALT(GPT)上昇48例(1.4%)、γ−GTP上昇44例(1.3%)、消化不良40例(1.2%)、AST(GOT)上昇39例(1.2%)、筋痙攣34例(1.0%)、高尿酸血症34例(1.0%)等であった(承認時)(注:本剤の国内承認用量は高血圧症では1日1回50〜100mgである)。
    市販後の使用成績調査において、安全性評価対象例3,166例中、副作用発現症例は75例(2.4%)であり、主な副作用は高カリウム血症20例(0.6%)、浮動性眩暈7例(0.2%)、腎機能障害7例(0.2%)等であった(再審査終了時)。
    1.重大な副作用
    高カリウム血症(1.7%):高カリウム血症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行う。
    2.その他の副作用:次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行う。
    1).血液及びリンパ系障害:(0.5%未満)貧血、溢血斑。
    2).代謝及び栄養障害:(1%以上)高尿酸血症、(0.5〜1%未満)高トリグリセリド血症、(0.5%未満)高血糖、口渇、痛風、高カルシウム血症、脱水、糖尿病悪化、低ナトリウム血症、食欲亢進。
    3).精神障害:(0.5%未満)不眠症、うつ病、神経過敏、不安。
    4).神経系障害:(1%以上)頭痛、眩暈、(0.5%未満)異常感覚、起立性低血圧、傾眠、知覚減退、眩暈、片頭痛、失神、健忘。
    5).心臓障害:(0.5〜1%未満)心悸亢進、(0.5%未満)頻脈、期外収縮、不整脈、狭心症。
    6).血管障害:(0.5%未満)低血圧、脳血管障害。
    7).呼吸器、胸郭及び縦隔障害:(0.5〜1%未満)咳、感冒症状・上気道感染、(0.5%未満)呼吸困難、咽頭炎、鼻炎、副鼻腔炎、鼻出血、喘息・喘鳴。
    8).胃腸障害:(1%以上)嘔気、消化不良、(0.5〜1%未満)下痢、腹痛、便秘、(0.5%未満)嘔吐、口内乾燥、胃食道逆流、鼓腸放屁、味覚倒錯。
    9).肝胆道系障害:(0.5%未満)脂肪肝、肝機能異常。
    10).皮膚及び皮下組織障害:(0.5〜1%未満)発疹、多汗、(0.5%未満)皮膚そう痒症、皮膚疾患、蕁麻疹、皮膚乾燥、血管神経性浮腫。
    11).筋骨格系及び結合組織障害:(1%以上)筋痙攣、(0.5%未満)関節痛、筋痛、四肢疼痛、背部痛、筋脱力、攣縮。
    12).腎及び尿路障害:(0.5〜1%未満)頻尿、(0.5%未満)多尿、蛋白尿、夜間頻尿、血尿、尿路感染。
    13).一般・全身障害及び投与部位の状態:(1%以上)疲労、(0.5〜1%未満)末梢性浮腫、無力症、胸痛、(0.5%未満)潮紅、ほてり、疼痛、倦怠感。
    14).臨床検査:(1%以上)ALT上昇(GPT上昇)、γ−GTP上昇、AST上昇(GOT上昇)、(0.5〜1%未満)CK上昇(CPK上昇)、BUN上昇、(0.5%未満)ECG異常、血中クレアチニン上昇、単球増多、コレステロール増加、尿比重減少、Al−P上昇、好酸球増多、プロトロンビン減少、尿比重増加、リンパ球増多、好塩基球増多、LDH上昇、白血球増多、尿糖、ビリルビン増加、ヘモグロビン増加。
    15).眼障害:(0.5%未満)眼痛、視覚異常、眼球乾燥、霧視。
    16).耳及び迷路障害:(0.5%未満)耳鳴。
    17).生殖系及び乳房障害:(0.5〜1%未満)勃起障害、(0.5%未満)女性化乳房、リビドー減退、月経異常。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.高カリウム血症の患者もしくは本剤投与開始時に血清カリウム値が5.0mEq/Lを超えている患者[高カリウム血症を増悪させる恐れがある]。
    3.重度腎機能障害(クレアチニンクリアランス30mL/分未満)のある患者[高カリウム血症を誘発させる恐れがある]。
    4.重度肝機能障害<Child−Pugh分類クラスCの肝硬変に相当>のある患者[高カリウム血症等の電解質異常が発現する恐れがある]。
    5.カリウム保持性利尿薬投与中の患者。
    6.イトラコナゾール投与中、リトナビル投与中及びネルフィナビル投与中の患者。
    7.微量アルブミン尿を伴う糖尿病又は蛋白尿を伴う糖尿病患者[高カリウム血症を誘発させる恐れがある]。
    8.中等度以上の腎機能障害(クレアチニンクリアランス50mL/分未満)のある患者[高カリウム血症を誘発させる恐れがある]。
    9.カリウム製剤投与中の患者。
    (慎重投与)
    1.軽度腎機能障害のある患者。
    2.軽度〜中等度肝機能障害のある患者。
    3.高齢者。
    (重要な基本的注意)
    1.高カリウム血症が現れることがあるので、血清カリウム値を原則として投与開始前、投与開始後(又は用量調節後)の1週間以内及び1カ月後に観察し、その後も定期的に観察する。
    2.軽度腎機能障害のある患者、高齢者、高カリウム血症を誘発しやすい薬剤を併用している患者では、高カリウム血症のリスクが高まる恐れがあるため、より頻回に血清カリウム値を観察するなど、特に注意する。
    3.軽度〜中等度肝機能障害のある患者では、高カリウム血症等の電解質異常の発現頻度が高まる可能性があるので、定期的に観察する。
    4.肝機能異常がみられることがあるので、投与開始後1カ月を目処に肝機能検査値を観察し、その後も定期的に観察する。
    5.低ナトリウム血症が現れることがあるので、血清ナトリウム値を定期的に観察する。
    6.降圧作用に基づく眩暈等が現れることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させる。
    (相互作用)
    本剤は主として肝代謝酵素CYP3A4で代謝される。CYP3A4阻害薬及びCYP3A4誘導薬との相互作用は、すべての薬剤との組み合わせについて検討されているわけではないので、他剤と併用する場合には、患者の状態を十分観察し、慎重に投与する。
    1.併用禁忌:
    1).カリウム保持性利尿薬(スピロノラクトン<アルダクトンA>、トリアムテレン<トリテレン>、カンレノ酸カリウム<ソルダクトン>)[血清カリウム値が上昇する恐れがある(併用によりカリウム貯留作用が増強する恐れがある)]。
    2).イトラコナゾール<イトリゾール>、リトナビル<ノービア>、ネルフィナビル<ビラセプト>[本剤の血漿中濃度が上昇し血清カリウム値の上昇を誘発する恐れがある(強力なCYP3A4阻害薬は本剤の代謝を阻害する)]。
    3).カリウム製剤(塩化カリウム<製剤><塩化カリウム、スローケー>、グルコン酸カリウム<製剤><グルコンサンK>、アスパラギン酸カリウム<製剤><アスパラカリウム、アスパラ>、ヨウ化カリウム<製剤><ヨウ化カリウム>、酢酸カリウム<製剤><酢酸カリウム>)[血清カリウム値が上昇する恐れがある(併用によりカリウム貯留作用が増強する恐れがある)]。
    2.併用注意:
    1).ACE阻害薬(カプトプリル、マレイン酸エナラプリル、リシノプリル等)、アンジオテンシン2受容体拮抗薬(ロサルタンカリウム、カンデサルタンシレキセチル、バルサルタン等)、アリスキレン、シクロスポリン、タクロリムス、ドロスピレノン[血清カリウム値が上昇する可能性があるので、血清カリウム値を定期的に観察するなど十分に注意する(併用によりカリウム貯留作用が増強する恐れがある)]。
    2).CYP3A4阻害薬(クラリスロマイシン、エリスロマイシン、フルコナゾール、サキナビル、ベラパミル塩酸塩等)[本剤の血漿中濃度が上昇し血清カリウム値の上昇を誘発する恐れがあるので、これらの薬剤と併用する場合には、本剤の投与量は1日1回25mgを超えない(CYP3A4阻害薬は本剤の代謝を阻害する)]。
    3).CYP3A4誘導薬(デキサメタゾン、フェニトイン、リファンピシン、カルバマゼピン、フェノバルビタール等)、セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品(St.John’s Wort)[本剤の血漿中濃度が減少する恐れがあるので、本剤投与時は、これらの薬剤及びセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないことが望ましい(これらの薬剤及びセイヨウオトギリソウにより誘導された代謝酵素により、本剤の代謝が促進される恐れがある)]。
    4).リチウム製剤(炭酸リチウム)[利尿薬又はACE阻害薬との併用によりリチウム中毒を起こすことが報告されているので、血中リチウム濃度に注意する(明確な機序は不明であるが、ナトリウムイオン不足はリチウムイオンの貯留を促進するといわれているため、ナトリウム排泄を促進することにより起こると考えられる)]。
    5).非ステロイド性消炎鎮痛薬(インドメタシン等)[カリウム保持性利尿薬との併用によりその降圧作用の減弱、腎機能障害患者における重度の高カリウム血症の発現が報告されている(明確な機序は不明であるが、プロスタグランジン産生が抑制されることによって、ナトリウム貯留作用による降圧作用の減弱、カリウム貯留作用による血清カリウム値の上昇が起こると考えられる<危険因子>腎機能障害)]。
    6).ミトタン[ミトタンの作用を阻害する恐れがある(ミトタンの薬効を類薬(スピロノラクトン)が阻害するとの報告がある)]。
    (高齢者への投与)
    1.高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こる恐れがある)ので、患者の状態を観察しながら投与する。
    2.高齢者では一般的に腎機能が低下していることが多く、高カリウム血症が現れやすいので、血清カリウム値を定期的に観察する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦:妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、なお、妊娠ラット及びウサギにエプレレノンを経口投与した試験において、胎仔に移行することが確認され、この時、催奇形性はみられなかったが、ウサギでは早期吸収胚数増加が認められた]。
    2.授乳婦:授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる[ヒトにおける本剤の乳汁中移行性については不明であるが、分娩後の哺育中ラットに14C−エプレレノンを経口投与した後の放射能は乳汁に移行することが報告されている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
    (過量投与)
    1.症状:本剤の過量投与に関する報告はないが、著しい血圧低下、高カリウム血症が主な症状と考えられるため次記の処置を参考にする。
    2.処置:過量投与時には、通常、次のような処置を行うが、エプレレノンは血液透析によって除去されない:1)初期治療として催吐、胃洗浄、必要に応じて活性炭、緩下剤の投与を行う、2)過量投与による著しい低血圧の場合、生理食塩液等の静脈注射など適切な処置を行う、3)過量投与による高カリウム血症が発現した場合、血清カリウム値と臨床症状に応じて適切と思われる処置を行う。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (保管上の注意)
    密閉容器。

    Information PR

    ログインしていません

    Close UpコンテンツPR

    ログインしていません

    もっと見る

    人気記事ランキング

    1. 「夜型体質による不眠」を誤診していませんか 三島和夫の「知って得する睡眠臨床」
    2. tPAや血栓回収が使える脳梗塞が大幅に広がる! トレンド◎脳卒中治療ガイドライン追補2019がまもなく公開
    3. 10歳代に増えるOTC薬の乱用、やっぱり危険! 薬師寺泰匡の「だから救急はおもしろいんよ」
    4. あちこちに「迫害されている!」と訴える人 5分で勝負!産業メンタルヘルス事件簿
    5. 職員の長所や短所をやんわり指摘する手段 診療所経営駆け込み寺
    6. 病院総合診療専門医のプログラムも2020年度より… 日本病院総合診療医学会が詳細を提示
    7. 【動画】嗄声を訴える76歳男性~米国式外来診療の… 動画で学ぶ「英国式vs米国式 外来診療の進め方」
    8. 診断困難例の陰にベンゾジアゼピン系薬のリスク 学会トピック◎第19回日本病院総合診療医学会学術総会
    9. SGLT2阻害薬は北欧の心血管リスクを下げたか? BMJ誌から
    10. 死亡診断書の「死亡場所」の整理に異議あり! 記者の眼
    医師と医学研究者におすすめの英文校正