基本情報

薬効分類

β遮断薬詳しく見る

  • β受容体遮断作用により血圧、心拍数などを抑えることで高血圧、狭心症、頻脈性不整脈などを改善する薬
β遮断薬の代表的な商品名
  • インデラル
  • テノーミン
  • メインテート ビソノ
  • セロケン ロプレソール
  • ハイパジール

効能・効果詳しく見る

  • 腎実質性高血圧症
  • 狭心症
  • 本態性高血圧症<軽症〜中等症>

注意すべき副作用詳しく見る

完全房室ブロック房室ブロック心胸比増大心不全レイノー現象徐脈低血圧動悸胸痛心電図異常

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 1.本態性高血圧症(軽症〜中等症):ベタキソロール塩酸塩として5〜10mgを1日1回経口投与する
    • なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高用量は1日1回20mgまでとする
  • 2.腎実質性高血圧症:ベタキソロール塩酸塩として5mgを1日1回経口投与する
    • なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高用量は1日1回10mgまでとする
  • 3.狭心症:ベタキソロール塩酸塩として10mgを1日1回経口投与する
    • なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高用量は1日1回20mgまでとする

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 著しい洞性徐脈
    • 過敏症
    • 肺高血圧による右心不全
    • 心原性ショック
    • 代謝性アシドーシス
    • 糖尿病性ケトアシドーシス
    • 洞房ブロック
    • 高度徐脈
    • 房室ブロック<2〜3度>
    • 未治療の褐色細胞腫
    • うっ血性心不全
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用

房室ブロックレイノー現象徐脈低血圧動悸胸痛心電図異常涙液分泌減少霧視霧視感目のちらつき

重大な副作用

完全房室ブロック心胸比増大心不全

上記以外の副作用

過敏症発疹蕁麻疹そう痒ふらふら感頭痛眩暈ぼんやり眠気不眠幻覚悪夢蟻走感うつ状態下痢嘔吐口渇悪心胃部不快感胃痛肝機能障害AST上昇ALT上昇Al−P上昇γ−GTP上昇LDH上昇呼吸困難喘息症状BUN上昇倦怠感浮腫尿酸値上昇中性脂肪上昇コレステロール上昇高血糖CK上昇CPK上昇HDL−コレステロール低下疲労感しびれ感脱力感耳鳴熱感発汗インポテンス

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 著しい洞性徐脈
    • 過敏症
    • 肺高血圧による右心不全
    • 心原性ショック
    • 代謝性アシドーシス
    • 糖尿病性ケトアシドーシス
    • 洞房ブロック
    • 高度徐脈
    • 房室ブロック<2〜3度>
    • 未治療の褐色細胞腫
    • うっ血性心不全
  • 希望禁止
    • 手術前48時間
  • 慎重投与
    • 間欠性跛行症
    • 気管支痙攣
    • 気管支喘息
    • 甲状腺中毒症
    • コントロール不十分な糖尿病
    • 重篤な肝機能障害
    • 重篤な腎機能障害
    • 徐脈
    • 長期間絶食状態
    • 特発性低血糖症
    • 房室ブロック<1度>
    • 末梢循環障害
    • レイノー症候群
    • うっ血性心不全
  • 注意
    • 褐色細胞腫
    • 甲状腺中毒症
    • 手術前48時間
  • 投与に際する指示
    • 褐色細胞腫
    • 甲状腺中毒症
    • うっ血性心不全

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 投与に際する指示
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 投与に際する指示
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
交感神経遮断剤 過剰の交感神経抑制
レセルピン 過剰の交感神経抑制
麻酔剤 過剰の交感神経抑制
エーテル 過剰の交感神経抑制
血糖降下剤 血糖降下作用を増強
インスリン製剤 血糖降下作用を増強
トルブタミド 血糖降下作用を増強
アセトヘキサミド 血糖降下作用を増強
血糖降下剤 低血糖状態<頻脈・発汗等>をマスク
インスリン製剤 低血糖状態<頻脈・発汗等>をマスク
トルブタミド 低血糖状態<頻脈・発汗等>をマスク
アセトヘキサミド 低血糖状態<頻脈・発汗等>をマスク
カルシウム拮抗剤 徐脈・房室ブロック等の伝導障害
ベラパミル 徐脈・房室ブロック等の伝導障害
ジルチアゼム 徐脈・房室ブロック等の伝導障害
カルシウム拮抗剤 うっ血性心不全
ベラパミル うっ血性心不全
ジルチアゼム うっ血性心不全
クロニジン 投与中止後のリバウンド現象を増強
クラス1抗不整脈剤 過度の心機能抑制
ジソピラミド 過度の心機能抑制
プロカインアミド塩酸塩 過度の心機能抑制
アジマリン 過度の心機能抑制
アミオダロン塩酸塩 過度の心機能抑制
ジギタリス剤 心刺激伝導障害<徐脈・房室ブロック等>
非ステロイド系抗炎症剤 本剤の降圧作用が減弱
インドメタシン製剤 本剤の降圧作用が減弱
降圧作用を有する薬剤 降圧作用を増強
レミフェンタニル塩酸塩 徐脈・血圧低下等の作用が増強
フィンゴリモド塩酸塩 重度の徐脈
フィンゴリモド塩酸塩 心ブロック

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    1.本態性高血圧症<軽症〜中等症>。
    2.腎実質性高血圧症。
    3.狭心症。

    用法・用量(添付文書全文)

    1.本態性高血圧症(軽症〜中等症):ベタキソロール塩酸塩として5〜10mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高用量は1日1回20mgまでとする。
    2.腎実質性高血圧症:ベタキソロール塩酸塩として5mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高用量は1日1回10mgまでとする。
    3.狭心症:ベタキソロール塩酸塩として10mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高用量は1日1回20mgまでとする。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇する恐れがあるので、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
    1.重大な副作用(頻度不明)
    完全房室ブロック、心胸比増大、心不全:このような症状が現れた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
    2.その他の副作用(頻度不明)
    1).循環器:レイノー現象、徐脈、低血圧、動悸、胸痛、心電図異常、房室ブロック。
    2).眼:涙液分泌減少、霧視(霧視感)[他のβ遮断剤で報告されている]、目のちらつき。
    3).過敏症:発疹、蕁麻疹、そう痒[このような症状が現れた場合には投与を中止する]。
    4).精神神経系:ふらふら感、頭痛、眩暈、ぼんやり、眠気、不眠、幻覚、悪夢、蟻走感、うつ状態。
    5).消化器:下痢、嘔吐、口渇、悪心、胃部不快感、胃痛。
    6).肝臓:肝機能障害(AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、Al−P上昇、γ−GTP上昇、LDH上昇等)。
    7).呼吸器:呼吸困難、喘息症状。
    8).腎臓:BUN上昇。
    9).その他:倦怠感、浮腫、尿酸値上昇、中性脂肪上昇、コレステロール上昇、高血糖、CK上昇(CPK上昇)、HDL−コレステロール低下、疲労感、しびれ感、脱力感、耳鳴、熱感、発汗、インポテンス。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者[アシドーシスに基づく心収縮力の抑制を増強させる恐れがある]。
    3.高度徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック<2〜3度>、洞房ブロックのある患者[症状を悪化させる恐れがある]。
    4.心原性ショックのある患者[心機能を抑制し、症状を悪化させる恐れがある]。
    5.肺高血圧による右心不全のある患者[心機能を抑制し、症状を悪化させる恐れがある]。
    6.うっ血性心不全のある患者[心機能を抑制し、症状を悪化させる恐れがある]。
    7.未治療の褐色細胞腫の患者。
    8.妊婦又は妊娠している可能性のある女性。
    (慎重投与)
    1.気管支喘息、気管支痙攣の恐れのある患者[症状を惹起する恐れがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与する]。
    2.うっ血性心不全の恐れのある患者[心機能を抑制し、症状を悪化させる恐れがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与する]。
    3.甲状腺中毒症の患者[症状(頻脈等)をマスクする恐れがある]。
    4.特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者[低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので、血糖値に注意する]。
    5.重篤な肝機能障害のある患者[本剤の代謝又は排泄が遅延する恐れがある]。
    6.重篤な腎機能障害のある患者[本剤の代謝又は排泄が遅延する恐れがある]。
    7.レイノー症候群、間欠性跛行症等の末梢循環障害のある患者[末梢循環障害が増悪する恐れがある]。
    8.徐脈、房室ブロック<1度>のある患者[心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させる恐れがある]。
    9.高齢者。
    (重要な基本的注意)
    1.投与が長期にわたる場合は、心機能検査(脈拍・血圧・心電図・X線等)を定期的に行う。徐脈又は低血圧の症状が現れた場合には、減量又は中止し、また、必要に応じてアトロピンを使用する。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意する。
    2.類似化合物(プロプラノロール塩酸塩)使用中の狭心症の患者で急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行い、また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意する。狭心症以外の適用、例えば高血圧で投与する場合でも、特に高齢者においては同様の注意をする。
    3.甲状腺中毒症の患者では急に投与を中止すると、症状を悪化させることがあるので、休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行う。
    4.手術前48時間は投与しないことが望ましい。
    5.降圧作用に基づく眩暈等が現れることがあるので高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させる。
    (相互作用)
    併用注意:
    1.交感神経抑制剤(レセルピン等)[過剰の交感神経抑制を来すことがあるので、減量するなど注意する(相加的に作用(交感神経抑制作用)を増強させる)]。
    2.血糖降下剤(インスリン、トルブタミド、アセトヘキサミド等)[血糖降下作用を増強することがあり、また、低血糖状態<頻脈・発汗等>をマスクすることがあるので、血糖値に注意する(低血糖に伴う交感神経系の症状をマスクしたり、β遮断作用により低血糖の回復を遅らせる)]。
    3.カルシウム拮抗剤(ベラパミル塩酸塩、ジルチアゼム塩酸塩等)[徐脈・房室ブロック等の伝導障害、うっ血性心不全が現れることがあるので、併用する場合には、用量に注意する(相加的に作用(陰性変力作用、心刺激伝導抑制作用、降圧作用)を増強させる)]。
    4.クロニジン[クロニジン投与中止後のリバウンド現象を増強する恐れがあるので、β遮断剤を先に中止し、クロニジンを徐々に減量する(クロニジンはα2受容体に選択的に作用し、ノルアドレナリンの遊離を抑制しているため、急激な中止によって、血中カテコールアミンの上昇が起こるが、この時β遮断剤を併用すると、上昇したカテコールアミンの作用のうち、β受容体刺激作用が遮断され、α受容体刺激作用だけが残り、急激な血圧上昇が起こる)]。
    5.クラス1抗不整脈剤(ジソピラミド、プロカインアミド塩酸塩、アジマリン等)、アミオダロン塩酸塩[過度の心機能抑制が現れることがあるので、減量するなど注意する(相加的に作用(心機能抑制作用)を増強させる)]。
    6.麻酔剤(エーテル等)[過剰の交感神経抑制を来す恐れがあるので、減量するなど注意する(相加的に作用(交感神経抑制作用)を増強させる)]。
    7.ジギタリス製剤[心刺激伝導障害<徐脈・房室ブロック等>が現れることがあるので、心機能に注意する(相加的に作用(心刺激伝導抑制作用)を増強させる)]。
    8.非ステロイド性抗炎症剤(インドメタシン等)[本剤の降圧作用が減弱することがある(非ステロイド性抗炎症剤は、血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成を阻害し、血圧を上昇させることがある)]。
    9.降圧作用を有する他の薬剤[降圧作用を増強することがあるので、減量するなど適切な処置を行う(相加的に降圧作用を増強させる)]。
    10.レミフェンタニル塩酸塩[徐脈・血圧低下等の作用が増強することがあるので、減量するなど注意する(併用により作用(心機能抑制作用)を増強させる)]。
    11.フィンゴリモド塩酸塩[フィンゴリモド塩酸塩の投与開始時に本剤を併用すると重度の徐脈や心ブロックが認められることがある(共に徐脈や心ブロックを引き起こす恐れがある)]。
    (高齢者への投与)
    高齢者に使用する場合は、低用量(例えば高血圧症では2.5mg、狭心症では5mg)から投与を開始するなど、経過を十分観察しながら慎重に投与することが望ましい[一般的に高齢者では、過度の降圧は好ましくないとされている]。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しない[動物実験(ラット)で、胚死亡増加・胎仔死亡増加が報告されている]。
    2.投与中は授乳を避けさせる[動物実験(ラット)で、乳汁中へ移行することが報告されている]。
    (小児等への投与)
    小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
    (過量投与)
    1.症状:本剤の過量投与時に予測される症状は、低血圧、徐脈、心不全、気管支痙攣、房室ブロック、低血糖等である。
    2.処置:過量投与時には、本剤の投与を中止し、患者を慎重に観察し、胃洗浄のほかに必要に応じて適切な処置を行う(血液透析又は腹膜透析では本剤を十分に除去することはできない)。
    1).過量投与による低血圧:交感神経刺激作用のあるドパミン、ドブタミン、ノルアドレナリン等の昇圧剤を投与する(別のβ遮断剤の過量投与例においてグルカゴンが有効であったとの報告がある)。
    2).過量投与による徐脈:アトロピン硫酸塩水和物を投与し、更に必要に応じてβ1刺激剤であるドブタミンを投与する(迷走神経遮断に対して反応のない場合にはイソプロテレノールを慎重に投与し、それでも効果のみられない場合、経静脈ペースメーカーを考慮する(グルカゴンが有効であったとの報告もある))。
    3).過量投与による急性心不全:直ちにジギタリス、直ちに利尿剤、直ちに酸素吸入などの標準的治療を開始する。
    4).過量投与による気管支痙攣:β2作動薬を用いる(ほかに、アミノフィリンの投与を検討する)。
    5).過量投与による房室ブロック<2度>又は房室ブロック<3度>:イソプロテレノール又は心臓ペースメーカーを用いる。
    6).過量投与による低血糖:ブドウ糖を投与する。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (取扱い上の注意)
    安定性試験:最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6カ月)の結果、通常の市場流通下においてそれぞれ3年間安定であることが推測された。

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