基本情報

中枢の交感神経α2受容体を刺激し、末梢における交感神経の活動を抑えることで、血管を拡張させ血圧を下げる薬

• アルドメット
• カタプレス
• ワイテンス

• 本態性高血圧症

• グアナベンズとして、1回2mg1日2回経口投与する
• 効果が不十分な場合は、1回4mg1日2回に増量する
  • なお、年齢、症状に応じて適宜増減する

副作用

注意事項

• 禁止
  • 過敏症
• 慎重投与
  • 肝障害
  • 狭心症
  • 虚血性心疾患
  • 高血圧以外の原因による心不全
  • 心筋梗塞
  • 腎障害
  • 脳血管障害
  • うっ血性心不全
• 注意
  • 小児喘息

• 相対禁止
  • 妊婦・産婦
• 希望禁止
  • 授乳婦
• 慎重投与
  • 高齢者
• 投与に際する指示
  • 高齢者

• 慎重投与
  • 高齢者(65歳〜)
• 投与に際する指示
  • 高齢者(65歳〜)

相互作用

• アルコールを含むもの＜ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など＞

処方理由

添付文書

本態性高血圧症。

グアナベンズとして、1回2mg1日2回経口投与する。効果が不十分な場合は、1回4mg1日2回に増量する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

調査症例15,358例中822例（5.4%）に副作用が報告されている。その主なものは口渇等の消化器症状2.9%、眠気、眩暈等の精神神経系症状2.8%、発疹等の過敏症状0.2%である（再審査終了時）。
1．過敏症：（0.1〜5%未満）発疹、（0.1%未満）顔面湿疹、蕁麻疹、そう痒［発現した場合には、投与を中止する］。
2．肝臓：（0.1%未満）AST上昇（GOT上昇）、ALT上昇（GPT上昇）。
3．精神神経系：（0.1〜5%未満）眠気、眩暈、ふらつき、立ちくらみ、倦怠感、脱力感、頭痛・頭重、（0.1%未満）耳鳴、不眠、ゆううつ感、振戦。
4．循環器：（0.1%未満）動悸、胸痛、徐脈、不整脈、過度の降圧。
5．消化器：（0.1〜5%未満）口渇、腹部不快感、悪心、（0.1%未満）食欲不振、下痢、便秘、嘔吐、胸やけ、苦味感、胃痛。
6．その他：（0.1%未満）肩こり、腰痛、筋肉痛、しびれ感、四肢冷感、鼻閉、呼吸困難、顔面潮紅、浮腫、膀胱テネスムス、頻尿。

（禁忌）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
（慎重投与）
1．肝障害のある患者［肝初回通過効果を受けにくくなり、高い血中濃度が持続する恐れがある］。
2．腎障害のある患者［排泄遅延により、高い血中濃度が持続する恐れがある］。
3．狭心症、心筋梗塞の患者［動物実験で心拍数減少と心収縮力低下が認められているので、症状が悪化する恐れがある］。
4．高血圧以外の原因による心不全のある患者［動物実験で心拍数減少と心収縮力低下が認められているので、症状が悪化する恐れがある］。
5．虚血性心疾患及びうっ血性心不全の既往歴のある患者［動物実験で心拍数減少と心収縮力低下が認められているので、症状が悪化する恐れがある］。
6．脳血管障害のある患者［血圧下降に基づく脳血流量の低下により、脳梗塞を惹起する恐れがある］。
7．高齢者。
（重要な基本的注意）
1．眠気、眩暈、ふらつき等が現れることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業には注意させる。
2．類似化合物（クロニジン）を投与している患者で急に投与を中止すると、まれに血圧上昇、神経過敏、頻脈、不安感、頭痛等の血圧リバウンド現象が現れることが知られているので、本剤の使用にあたっても、投与を中止しなければならない場合には、高血圧治療で一般に行われているように、投与量を徐々に減らす。
（相互作用）
併用注意：
1．中枢神経抑制薬（バルビタール、チオペンタールナトリウム、モルヒネ塩酸塩水和物、ブロチゾラム、ジアゼパム等）［相互に作用が増強されることがあるので、患者の状態を注意深く観察し、眠気、眩暈、ふらつき等の症状が認められた場合、本剤又は中枢神経抑制薬を減量若しくは中止するなど適切な処置を行う（本剤は一般薬理試験で各種の中枢抑制作用を示しまたチオペンタールによる睡眠時間の延長作用が認められているため、薬力学的な相加・相乗作用によるものと考えられている）］。
2．アルコール［相互に作用が増強されることがあるので、患者の状態を注意深く観察し、眠気、眩暈、ふらつき等の症状が認められた場合、本剤を減量又はアルコールを中止するなど適切な処置を行う（本剤は一般薬理試験で各種の中枢抑制作用を示しまたチオペンタールによる睡眠時間の延長作用が認められているため、薬力学的な相加・相乗作用によるものと考えられている）］。
3．β遮断剤（プロプラノロール塩酸塩、カルテオロール塩酸塩等）［本剤投与中止後のリバウンド現象が強められる恐れがあるので、投与を中止する場合にはβ遮断剤を先に中止し、数日間経過を観察した後、本剤の投与を中止し、また、患者に医師の指示なしに使用を中止しないように注意する（本剤は交感神経終末からのノルアドレナリン遊離を抑制するため、本剤を先に中止した場合神経終末からのノルアドレナリン遊離が増加し、α1刺激効果（血管収縮等）が発現し、他方、β遮断作用は残っているため、β刺激効果（血管拡張作用等）は発現しないことから、過度の血圧上昇等が発現する恐れがあると考えられている）］。
4．抗うつ剤（セチプチリンマレイン酸塩、ミアンセリン塩酸塩等）［本剤の降圧効果が減弱する恐れがあるので、患者の状態を注意深く観察し、血圧上昇等の症状が認められた場合、他剤への変更、又は抗うつ剤の投与を中止するなど適切な処置を行う（動物実験（モルモット摘出回腸）で、類似化合物（クロニジン）のα2刺激作用が抗うつ剤セチプチリンマレイン酸塩により競合的に拮抗されることが報告されており、本剤でも同様のことが生じると考えられている）］。
5．降圧作用を有する薬剤［降圧作用が増強されることがある（共に降圧作用を有するため）］。
（高齢者への投与）
高齢者では低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する［一般に過度の降圧は好ましくないとされている（脳梗塞等が起こる恐れがある）］。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
1．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［動物実験（ラット）で、妊娠早期に胚胎仔の吸収が報告されている］。
2．授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせる［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている］。
（小児等への投与）
小児等に関する安全性は確立していない。
（過量投与）
1．過量投与時の症状：副作用症状（低血圧、傾眠、嗜眠、過敏症、徐脈等）が強く現れ、また、縮瞳が現れることがある。
2．過量投与時の処置：胃洗浄及び経口活性炭、昇圧薬、輸液の投与が有効な場合がある。
（適用上の注意）
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
（その他の注意）
小児喘息の既往を有する高血圧患者で、本剤の投与により喘鳴がみられたという報告がある。
（保管上の注意）
遮光・気密容器。