基本情報

• 悪性高血圧
• 高血圧症
• 腎性高血圧症
• 本態性高血圧症

• メチルドパとして、初期1日250〜750mgの経口投与から始め、適当な降圧効果が得られるまで数日以上の間隔をおいて1日250mgずつ増量する
• 維持量は1日250〜2000mgで1〜3回に分割経口投与する
  • なお、年齢、症状により適宜増減する

副作用

注意事項

• 禁止
  • 過敏症
  • 急性肝炎
  • 肝硬変の活動期
  • 慢性肝炎の活動期
  • 非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤投与中
• 希望禁止
  • 褐色細胞腫
• 慎重投与
  • 肝機能障害
  • 肝疾患
• 注意
  • 心不全
  • 浮腫
• 投与に際する指示
  • 心不全
  • 浮腫

• 相対禁止
  • 妊婦・産婦
  • 新生児(低出生体重児を含む)
• 慎重投与
  • 高齢者
• 投与に際する指示
  • 高齢者

• 相対禁止
  • 新生児(0日〜27日)
• 慎重投与
  • 高齢者(65歳〜)
• 投与に際する指示
  • 高齢者(65歳〜)

相互作用

• 鉄分を含むもの＜バジル、海苔、あゆ、ひじき、あさり など＞

処方理由

添付文書

高血圧症（本態性高血圧症、腎性高血圧症等）、悪性高血圧。

メチルドパとして、初期1日250〜750mgの経口投与から始め、適当な降圧効果が得られるまで数日以上の間隔をおいて1日250mgずつ増量する。維持量は1日250〜2000mgで1〜3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
1．重大な副作用：次のような副作用が現れることがあるので、症状が現れた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
1）．溶血性貧血、白血球減少、無顆粒球症、血小板減少（いずれも頻度不明）：重篤な血液障害が現れることがあるので、定期的に検査を実施するなど観察を十分におこなう。
また、直接クームス試験等の陽性が現れることがある。
2）．肝炎（頻度不明）：肝炎等の肝機能障害や黄疸が現れることがあるので、肝機能検査を実施するなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
3）．脳血管不全症状、舞踏病アテトーゼ様不随意運動、両側性ベル麻痺（いずれも頻度不明）。
4）．狭心症発作誘発（頻度不明）。
5）．心筋炎（頻度不明）。
6）．SLE様症状（頻度不明）。
7）．脈管炎（頻度不明）。
8）．うっ血性心不全（頻度不明）。
9）．骨髄抑制（頻度不明）。
10）．中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）（頻度不明）。
2．その他の副作用：次のような症状又は異常が現れた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
1）．発熱・肝臓：（頻度不明）好酸球増多・肝機能障害を伴う発熱（投与初期3週以内に多い）、発熱を伴わない黄疸、肝炎症状（投与初期3カ月以内に多い）、［原因不明の発熱、肝機能異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、また、再投与しない（また、投与初期には定期的に肝機能検査及び白血球分画検査を行う）］。
2）．精神神経系：（頻度不明）知覚異常、抑うつ、精神活動減退、悪夢、不眠、パーキンソン症状、脱力感、頭痛、眠気、眩暈、ふらふら感。
3）．循環器系：（頻度不明）頚動脈洞の過敏による徐脈・失神、徐脈、起立性低血圧。
4）．消化器：（頻度不明）便秘、大腸炎、舌荒れ、黒舌、唾液腺炎、膵炎、悪心・嘔吐、食欲不振、口渇、下痢、腹部膨満。
5）．過敏症：（頻度不明）発疹。
6）．その他：（頻度不明）体重増加、性欲減退、陰萎、筋肉痛、関節痛、女性型乳房、乳房肥大、乳汁分泌、無月経、高プロラクチン血症、BUN上昇、鼻閉、浮腫。

（禁忌）
1．急性肝炎、慢性肝炎の活動期・肝硬変の活動期の患者［肝機能障害を悪化させることがある］。
2．非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤投与中の患者。
3．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
（慎重投与）
1．肝疾患の既往歴又は肝機能障害のある患者［肝疾患を再発又は肝機能障害を悪化させる恐れがある］。
2．高齢者。
（重要な基本的注意）
投与初期又は増量時に眠気、脱力感等が現れることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業に注意させる。
（相互作用）
1．併用禁忌：非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤［高血圧クリーゼが現れることがある（機序不明）］。
2．併用注意：
1）．麻酔剤（チオペンタールナトリウム）［本剤の作用が増強され低血圧が現れることがあるので、本剤の投与を受けていた患者には、麻酔剤を減量するなど、注意する＜この低血圧は、通常、昇圧剤の投与により回復する＞（両薬剤ともに降圧作用を有する）］。
2）．他の降圧剤（ニフェジピン、硫酸グアネチジン等）［降圧作用が増強されることがある（作用機序の異なる降圧作用により互いに協力的に作用する）］。
3）．抗パーキンソン剤（レボドパ）［本剤の降圧作用が増強されることがある（レボドパの降圧機序は不明であるが併用により相加的血圧低下が起こる可能性がある）］。
4）．鉄剤（硫酸鉄）［本剤の降圧作用が減弱されることがある（本剤の消化管からの吸収が阻害されることがある）］。
（高齢者への投与）
高齢者では低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する［一般に過度の降圧は好ましくないとされている（脳梗塞等が起こる恐れがある）］。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
1．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、また、妊娠中の投与により、新生児に浮腫による著しい鼻閉を生じたとの報告がある］。
2．本剤投与中は授乳を中止させる［薬剤が母乳中に移行することが報告されている］。
（臨床検査結果に及ぼす影響）
1．本剤はカテコールアミンと同じ波長の蛍光を発するため、本剤投与中の患者では尿中カテコールアミン濃度の値が高くなり、褐色細胞腫の診断が妨げられることがある。なお、褐色細胞腫患者には、本剤を投与しないことが望ましい。
2．アルカリピクリン酸法によるクレアチニン測定値に影響及び燐タングステン酸法による尿酸の測定値に影響を与えることがある。
（過量投与）
過量投与により、脳や消化器系の機能不全による反応（鎮静、脱力、徐脈、眩暈、ふらつき感、便秘、鼓腸放屁、下痢、嘔気、嘔吐）を伴う急性低血圧が起きることがあるので、心拍数や心拍出量、血液量、電解質バランス、麻痺性イレウス、尿排泄機能及び脳活性に特に注意して管理し、交感神経作用薬（ノルエピネフリン、エピネフリン、酒石酸メタラミノール）による処置も考慮する（メチルドパは透析される）。
（適用上の注意）
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
（その他の注意）
1．心不全又は浮腫のある患者に投与する場合には、チアジド系利尿剤等の降圧利尿剤を併用することが望ましい。
2．本剤投与中の患者の尿を放置すると、メチルドパ又はその代謝物が分解され、尿が黒変することがある。
3．本剤投与中の患者に透析を行うと本剤が除去されるので、血圧が上昇することがある。
（取扱い上の注意）
安定性試験：最終包装製品を用いた長期保存試験［室温保存、3年］の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、ユープレスドパ錠250mgは室温保存において3年間安定であることが確認されている。