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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

アラセプリル錠12.5mg「日医工」の基本情報

後発品(加算対象)
一般名
製薬会社
薬価・規格
9.1円(12.5mg1錠)
添付文書

基本情報

薬効分類
ACE阻害薬

体内の血圧を上げる物質(アンジオテンシン)の働きを抑えて血圧を下げる薬

ACE阻害薬
  • エースコール
  • タナトリル
  • レニベース
  • コバシル
効能・効果
  • 腎性高血圧症
  • 本態性高血圧症
注意すべき副作用
血管浮腫 、 浮腫 、 呼吸困難 、 顔面腫脹 、 舌腫脹 、 声門腫脹 、 喉頭腫脹 、 無顆粒球症 、 天疱瘡様症状 、 重篤な高カリウム血症
用法・用量(主なもの)
  • アラセプリルとして1日25〜75mgを1〜2回に分割経口投与する
  • 年齢、症状により適宜増減する
    • なお、重症例においても1日最大投与量は100mgまでとする
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 血管浮腫
    • アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜を用いた血液透析施行中
    • 遺伝性血管浮腫
    • 後天性血管浮腫
    • 特発性血管浮腫
    • 薬剤による血管浮腫
    • デキストラン硫酸固定化セルロースを用いた吸着器によるアフェレーシス施行中
    • トリプトファン固定化PVAを用いた吸着器によるアフェレーシス施行中
    • ポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシス施行中
    • アリスキレン投与中
    • 高カリウム血症
    • 両側性腎動脈狭窄
    • 片腎で腎動脈狭窄
    • eGFRが60mL/分/1.73㎡未満の腎機能障害でアリスキレンとの併用
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦
    • 授乳婦

副作用

主な副作用
浮腫 、 BUN上昇 、 クレアチニン上昇 、 蛋白尿 、 白血球減少 、 貧血 、 血小板減少 、 好酸球増多 、 過敏症 、 発疹 、 そう痒感
重大な副作用
血管浮腫 、 呼吸困難 、 顔面腫脹 、 舌腫脹 、 声門腫脹 、 喉頭腫脹 、 無顆粒球症 、 天疱瘡様症状 、 重篤な高カリウム血症 、 汎血球減少 、 急性腎不全 、 膵炎
上記以外の副作用
起立性低血圧 、 胸部不快感 、 動悸 、 咳嗽 、 咽喉頭異物感 、 喀痰増加 、 眩暈 、 ふらつき感 、 頭痛 、 頭重 、 眠気 、 浮遊感 、 四肢しびれ感 、 口内しびれ感 、 悪心 、 下痢 、 食欲不振 、 胃部不快感 、 胸やけ 、 口渇 、 口内炎 、 味覚異常 、 ALT上昇 、 AST上昇 、 γ−GTP上昇 、 Al−P上昇 、 黄疸 、 全身倦怠感 、 顔面ほてり 、 血清カリウム値上昇 、 抗核抗体陽性 、 低血糖

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • 血管浮腫
    • アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜を用いた血液透析施行中
    • 遺伝性血管浮腫
    • 後天性血管浮腫
    • 特発性血管浮腫
    • 薬剤による血管浮腫
    • デキストラン硫酸固定化セルロースを用いた吸着器によるアフェレーシス施行中
    • トリプトファン固定化PVAを用いた吸着器によるアフェレーシス施行中
    • ポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシス施行中
    • アリスキレン投与中
  • 原則禁止
    • 高カリウム血症
    • 両側性腎動脈狭窄
    • 片腎で腎動脈狭窄
    • eGFRが60mL/分/1.73㎡未満の腎機能障害でアリスキレンとの併用
  • 希望禁止
    • 手術前24時間
  • 慎重投与
    • 高カリウム血症
    • 重篤な腎機能障害
    • 両側性腎動脈狭窄
    • 血清クレアチニン値が3mg/dLを超える
    • 片腎で腎動脈狭窄
    • アリスキレンを併用
  • 注意
    • 血液透析中
    • 厳重な減塩療法中
    • 高カリウム血症
    • 重症高血圧症
    • 手術前24時間
    • 腎機能障害
    • 腎疾患
    • 利尿降圧剤投与中
    • 両側性腎動脈狭窄
    • 血清カリウム値が高くなりやすい
    • 片腎で腎動脈狭窄
    • コントロール不良の糖尿病
    • eGFRが60mL/分/1.73㎡未満の腎機能障害でアリスキレンとの併用
    • アリスキレンを併用
  • 投与に際する指示
    • 血液透析中
    • 厳重な減塩療法中
    • 重症高血圧症
    • 重篤な腎機能障害
    • 腎機能障害
    • 腎疾患
    • 利尿降圧剤投与中
    • 血清クレアチニン値が3mg/dLを超える
患者の属性に応じた注意事項
  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 原則禁止
    • 授乳婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 投与に際する指示
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 投与に際する指示
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
アリスキレン
非致死性脳卒中
アリスキレン
腎機能障害
アンジオテンシン2受容体拮抗剤
腎機能障害
アリスキレン
高カリウム血症
アンジオテンシン2受容体拮抗剤
高カリウム血症
アリスキレン
低血圧
アンジオテンシン2受容体拮抗剤
低血圧
カリウム保持性利尿剤
血清カリウム値が上昇
スピロノラクトン
血清カリウム値が上昇
トリアムテレン
血清カリウム値が上昇
カリウム補給剤
血清カリウム値が上昇
塩化カリウム<補給剤>
血清カリウム値が上昇
カリジノゲナーゼ製剤
過度の血圧低下
降圧利尿剤
降圧作用が増強
チアジド系薬剤
降圧作用が増強
ヒドロクロロチアジド
降圧作用が増強
ループ利尿剤
降圧作用が増強
リチウム製剤
他のアンジオテンシン変換酵素阻害剤との併用によりリチウム中毒
アロプリノール
過敏症状<Stevens−Johnson症候群・関節痛等>
アロプリノール
発熱を伴う発疹等の過敏症状
非ステロイド系抗炎症剤
本剤の降圧作用が減弱
インドメタシン製剤
本剤の降圧作用が減弱
非ステロイド系抗炎症剤
更に腎機能が悪化
インドメタシン製剤
更に腎機能が悪化
インスリン製剤
アンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与することにより低血糖
経口血糖降下剤
アンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与することにより低血糖

処方理由

この薬に関連した記事(日経メディカル Online内)

添付文書

効果・効能(添付文書全文)

本態性高血圧症、腎性高血圧症。

用法・用量(添付文書全文)

アラセプリルとして1日25〜75mgを1〜2回に分割経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。なお、重症例においても1日最大投与量は100mgまでとする。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
重篤な腎機能障害のある患者では、活性代謝物の血中濃度が上昇し、過度の血圧低下、腎機能悪化が起こる恐れがあるので、血清クレアチニン値が3mg/dLを超える場合には、投与量を減らすか又は投与間隔を延ばすなど慎重に投与する。

副作用(添付文書全文)

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
1.重大な副作用(頻度不明)
1).血管浮腫:呼吸困難を伴う顔面腫脹、舌腫脹、声門腫脹、喉頭腫脹を症状とする血管浮腫が現れることがあるので、このような場合には、直ちに投与を中止し、気道の確保等適切な処置を行う。
2).無顆粒球症:無顆粒球症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
3).天疱瘡様症状:天疱瘡様症状が現れることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う。
4).高カリウム血症:重篤な高カリウム血症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行う。
2.類薬による重大な副作用
汎血球減少、急性腎不全、膵炎:他のアンジオテンシン変換酵素阻害剤(カプトプリル又はエナラプリル)で、これらの副作用が報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
3.その他の副作用(頻度不明)
1).腎臓:BUN上昇、クレアチニン上昇、蛋白尿[観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う]。
2).血液:白血球減少、貧血、血小板減少、好酸球増多[観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う]。
3).過敏症:発疹、そう痒感[観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う]。
4).循環器:起立性低血圧、胸部不快感、動悸。
5).呼吸器:咳嗽、咽喉頭異物感、喀痰増加。
6).精神神経系:眩暈、ふらつき感、頭痛、頭重、眠気、浮遊感、四肢しびれ感、口内しびれ感。
7).消化器:悪心、下痢、食欲不振、胃部不快感、胸やけ、口渇、口内炎。
8).味覚:味覚異常[このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う(通常、味覚異常は可逆的である)]。
9).肝臓:ALT上昇(GPT上昇)、AST上昇(GOT上昇)、γ−GTP上昇、Al−P上昇、黄疸。
10).その他:全身倦怠感、浮腫、顔面ほてり、血清カリウム値上昇、抗核抗体陽性例、低血糖。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.血管浮腫の既往歴のある患者(アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等)[高度呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある]。
3.デキストラン硫酸固定化セルロースを用いた吸着器によるアフェレーシス施行中、トリプトファン固定化PVAを用いた吸着器によるアフェレーシス施行中(PVA:ポリビニルアルコール)又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシス施行中の患者[ショックを起こすことがある]。
4.アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜を用いた血液透析施行中(AN69を用いた血液透析施行中)の患者[アナフィラキシーが発現することがある]。
5.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
6.アリスキレン投与中の糖尿病患者(但し、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)[非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている]。
(慎重投与)
1.両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者。
2.高カリウム血症の患者。
3.重篤な腎機能障害のある患者。
4.高齢者。
(重要な基本的注意)
1.両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者においては、腎血流量の減少や糸球体濾過圧の低下により急速に腎機能悪化させる恐れがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避ける。
2.高カリウム血症の患者においては、高カリウム血症を増悪させる恐れがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避ける。また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、高カリウム血症が発現する恐れがあるので、血清カリウム値に注意する。
3.アリスキレンを併用する場合、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こす恐れがあるため、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。なお、eGFRが60mL/分/1.73㎡未満の腎機能障害でアリスキレンとの併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避ける。
4.腎機能障害のある患者及び腎疾患の既往歴のある患者に投与する場合には、投与は少量かつ1日1回投与より開始し、増量を必要とする場合は、患者の状態を十分に観察しながら徐々に行う。
5.本剤の投与により次の患者では、初回投与後一過性の急激な血圧低下を起こす場合があるので、投与は少量より開始し、増量する場合は、患者の状態を十分に観察しながら徐々に行う:1)重症高血圧症患者、2)血液透析中の患者、3)利尿降圧剤投与中の患者(特に最近利尿降圧剤投与を開始した患者)、4)厳重な減塩療法中の患者。
6.降圧作用に基づく眩暈、ふらつきが現れることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させる。
7.手術前24時間は投与しないことが望ましい。
(相互作用)
1.併用禁忌:
1).デキストラン硫酸固定化セルロースを用いた吸着器によるアフェレーシス施行<リポソーバー、セレソーブ>、トリプトファン固定化PVAを用いた吸着器によるアフェレーシス施行<イムソーバTR>(PVA:ポリビニルアルコール)又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシス施行<セルソーバ>[ショックを起こすことがある(陰性に荷電したデキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートにより血中キニン系の代謝が亢進し、本剤によりブラジキニンの代謝が妨げられ蓄積すると考えられている)]。
2).アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜を用いた透析<AN69>[アナフィラキシーを発現することがある(多価イオン体であるAN69により血中キニン系の代謝が亢進し、本剤によりブラジキニンの代謝が妨げられ蓄積すると考えられている)]。
2.併用注意:
1).カリウム保持性利尿剤(スピロノラクトン、トリアムテレン等)、カリウム補給剤(塩化カリウム<補給剤>等)[血清カリウム値が上昇することがある(本剤によりアンジオテンシン2が低下してアルドステロンの分泌減少を来し、カリウム排泄量が少なくなるので、特に腎機能障害のある患者では注意する)]。
2).アリスキレン[腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こす恐れがあるため、腎機能、血清カリウム値及び血圧を十分に観察する(併用によりレニン・アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある)、なお、eGFRが60mL/min/1.73㎡未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンとの併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避ける(併用によりレニン・アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある)]。
3).アンジオテンシン2受容体拮抗剤[腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こす恐れがあるため、腎機能、血清カリウム値及び血圧を十分に観察する(併用によりレニン・アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある)]。
4).カリジノゲナーゼ製剤[本剤との併用により過度の血圧低下が引き起こされる可能性がある(カリジノゲナーゼによるキニン産生作用とアンジオテンシン変換酵素阻害剤のキニン分解抑制作用により、キニン系が亢進し、血管平滑筋の弛緩が増強されると考えられる)]。
5).利尿降圧剤(チアジド系利尿剤(ヒドロクロロチアジド等)、ループ利尿剤等)、減塩療法、血液透析の治療[本剤を初めて併用する場合、降圧作用が増強する恐れがあるので、減量するなど慎重に投与する(利尿降圧剤の投与中や減塩療法、血液透析の治療中には血漿レニン活性が上昇しており、本剤の投与により急激な血圧低下を来す)]。
6).リチウム[他のアンジオテンシン変換酵素阻害剤との併用によりリチウム中毒(カプトプリル、エナラプリル、リシノプリル)が報告されているので、本剤においても血中のリチウム濃度に注意する(リチウムとナトリウムは近位尿細管で競合的に再吸収されており、本剤によるナトリウム排泄作用によりリチウムの再吸収が促進される)]。
7).アロプリノール[過敏症状<Stevens−Johnson症候群・関節痛等>が発現したとの報告があるので、患者の状態を注意深く観察し、発熱を伴う発疹等の過敏症状が発現した場合には直ちに両剤の投与を中止する(機序は不明であるが、特に腎機能障害のある患者では注意する)]。
8).非ステロイド性消炎鎮痛剤:
(1).非ステロイド性消炎鎮痛剤(インドメタシン等)[本剤の降圧作用が減弱することがある(非ステロイド性消炎鎮痛剤のプロスタグランジン合成阻害作用により、本剤のプロスタグランジンを介した降圧作用が減弱される)]。
(2).非ステロイド性消炎鎮痛剤(インドメタシン等)[腎機能低下している患者では、更に腎機能が悪化する恐れがある(プロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量が低下するためと考えられる)]。
(高齢者への投与)
低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する[高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こる恐れがある)]。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない。また、投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止する[妊娠中期及び末期にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された高血圧症の患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢拘縮、頭蓋顔面変形等が現れたとの報告がある。また、海外で実施されたレトロスペクティブな疫学調査で、妊娠初期にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された患者群において、胎児奇形の相対リスクは降圧剤が投与されていない患者群に比べ高かったとの報告がある]。
2.授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には、授乳を中止させる[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが認められている]。
(小児等への投与)
小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
(臨床検査結果に及ぼす影響)
尿中ケトン(アセトン)が偽陽性を呈することがある。
(適用上の注意)
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
(その他の注意)
インスリン又は経口血糖降下剤の投与中にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与することにより低血糖が起こりやすいとの報告がある。
(取扱い上の注意)
安定性試験:本品につき加速試験(40℃、相対湿度75%、6カ月)を行った結果、本品は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
(保管上の注意)
気密容器。

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