基本情報

眼圧を上げる眼房水の産生を抑えることで、眼圧を下げて緑内障の悪化を防ぐ薬

• トルソプト
• エイゾプト
• ダイアモックス

• てんかん
• 肺気腫の呼吸性アシドーシスの改善
• メニエル症候群
• メニエル病
• 緑内障

• 1．緑内障：アセタゾラミドとして、1日250mg〜1gを分割して静脈内又は筋肉内注射する
• 2．てんかん（他の抗てんかん薬で効果不十分な場合に付加）：アセタゾラミドとして、1日250〜750mgを分割して静脈内又は筋肉内注射する
• 3．肺気腫における呼吸性アシドーシスの改善：アセタゾラミドとして、1日1回250〜500mgを静脈内又は筋肉内注射する
• 4．メニエル病及びメニエル症候群：アセタゾラミドとして、1日1回250〜750mgを静脈内又は筋肉内注射する
  • なお、いずれの場合も、年齢、症状により適宜増減する
• ＜注射液の調製法＞本剤は注射用水、生理食塩液、又は5%ブドウ糖液で完全に溶解してから使用する

• 病気や症状に応じた注意事項
  • アジソン病
  • 過敏症
  • 肝硬変
  • 急性腎不全
  • 高クロル血症性アシドーシス
  • 高度肝機能障害
  • 副腎機能不全
  • 慢性閉塞隅角緑内障
  • 無尿
  • 体液中のカリウム減少
  • 体液中のナトリウム減少
  • 進行した肝疾患
• 患者の属性に応じた注意事項
  • 授乳婦

副作用

注意事項

• 禁止
  • アジソン病
  • 過敏症
  • 肝硬変
  • 急性腎不全
  • 高クロル血症性アシドーシス
  • 高度肝機能障害
  • 副腎機能不全
  • 慢性閉塞隅角緑内障
  • 無尿
  • 体液中のカリウム減少
  • 体液中のナトリウム減少
  • 進行した肝疾患
• 慎重投与
  • 肝機能障害
  • 肝疾患
  • 減塩療法時
  • 重篤な冠硬化症
  • 重篤な高炭酸ガス血症
  • 重篤な腎障害
  • 耐糖能異常
  • 糖尿病
  • 重篤な脳動脈硬化症
  • ACTH投与中
  • ジギタリス剤投与中
  • 糖質副腎皮質ホルモン剤投与中

• 原則禁止
  • 授乳婦
• 希望禁止
  • 妊婦・産婦
• 慎重投与
  • 乳児
  • 高齢者
• 投与に際する指示
  • 高齢者

• 慎重投与
  • 乳児(0日〜364日)
  • 高齢者(65歳〜)

相互作用

• ビタミンCを含むもの＜アセロラ、パセリ、緑茶、グァバ、海苔 など＞

処方理由

添付文書

緑内障、てんかん（他の抗てんかん薬で効果不十分な場合に付加）、肺気腫における呼吸性アシドーシスの改善、メニエル病及びメニエル症候群。

1．緑内障：アセタゾラミドとして、1日250mg〜1gを分割して静脈内又は筋肉内注射する。
2．てんかん（他の抗てんかん薬で効果不十分な場合に付加）：アセタゾラミドとして、1日250〜750mgを分割して静脈内又は筋肉内注射する。
3．肺気腫における呼吸性アシドーシスの改善：アセタゾラミドとして、1日1回250〜500mgを静脈内又は筋肉内注射する。
4．メニエル病及びメニエル症候群：アセタゾラミドとして、1日1回250〜750mgを静脈内又は筋肉内注射する。
なお、いずれの場合も、年齢、症状により適宜増減する。
＜注射液の調製法＞
本剤は注射用水、生理食塩液、又は5%ブドウ糖液で完全に溶解してから使用する。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
経口投与が困難な場合や緊急の場合、また、経口投与で効果が不十分と考えられる場合にのみ行う。なお、経口投与が可能で効果が十分と判断された場合には速やかに経口投与に切り替える。

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
1．重大な副作用
1）．代謝性アシドーシス、電解質異常：代謝性アシドーシス、低カリウム血症、低ナトリウム血症等の電解質異常が現れることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
2）．ショック、アナフィラキシー様症状：ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、血圧低下、呼吸困難、蕁麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
3）．再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症、血小板減少性紫斑病：再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症（前駆症状として発熱、咽頭痛、インフルエンザ様症状等が現れる場合がある）の重篤な血液障害、また、骨髄機能低下、白血球減少、血小板減少、血小板減少性紫斑病等が現れることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
4）．皮膚粘膜眼症候群（Stevens−Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）：皮膚粘膜眼症候群（Stevens−Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）が現れることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等が現れた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
5）．急性腎不全、腎・尿路結石：急性腎不全、腎結石・尿路結石が現れることがあるので、観察を十分に行い、血尿、結晶尿、乏尿等が現れた場合には、投与を中止する。
6）．精神錯乱、痙攣：精神錯乱、痙攣等の中枢神経症状が現れることがあるので観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
7）．肝機能障害、黄疸：AST上昇（GOT上昇）、ALT上昇（GPT上昇）、Al−P上昇等を伴う肝機能障害や黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
2．その他の副作用：次のような副作用が現れた場合には、症状に応じて適切な処置を行う。
1）．代謝異常：（頻度不明）高尿酸血症、血糖値上昇、血糖値低下［観察を十分に行い、減量又は休薬等適切な処置を行う］。
2）．皮膚：（頻度不明）光線過敏症。
3）．過敏症：（頻度不明）発熱、発疹［投与を中止する］。
4）．消化器：（頻度不明）食欲不振、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、便秘、味覚異常。
5）．精神神経系：（頻度不明）知覚異常（しびれ等）、麻痺、眩暈、頭痛、興奮、いらいら感、うつ状態、傾眠、見当識障害、振戦。
6）．感覚器：（頻度不明）一過性近視、聴覚障害。
7）．腎・尿路系：（頻度不明）多尿、尿糖。
8）．その他：（頻度不明）倦怠感、潮紅。

（禁忌）
1．次の患者には投与しない。
1）．本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
2）．肝硬変等の進行した肝疾患又は高度肝機能障害のある患者［血中アンモニア濃度を上昇させ、肝性昏睡を誘発する恐れがある］。
3）．無尿、急性腎不全の患者［本剤の排泄遅延により副作用が強く現れる恐れがある］。
4）．高クロル血症性アシドーシス、体液中のナトリウム減少・体液中のカリウム減少が明らかな患者、副腎機能不全・アジソン病の患者［電解質異常が増悪される恐れがある］。
2．次の患者には長期投与しない：慢性閉塞隅角緑内障の患者［緑内障の悪化が不顕性化される恐れがある］。
（慎重投与）
1．重篤な冠硬化症又は重篤な脳動脈硬化症の患者［急激な利尿が現れた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発する恐れがある］。
2．重篤な腎障害のある患者［本剤の排泄遅延により副作用が強く現れる恐れがある］。
3．肝疾患・肝機能障害のある患者［血中アンモニア濃度を上昇させ、肝性昏睡を誘発する恐れがある］。
4．糖尿病又は耐糖能異常のある患者［血糖値異常変動が報告されている］。
5．レスピレータ等を必要とする重篤な高炭酸ガス血症の患者［アシドーシスを進行させることがある］。
6．ジギタリス剤投与中、糖質副腎皮質ホルモン剤投与中又はACTH投与中の患者。
7．減塩療法時の患者［低ナトリウム血症を起こす恐れがある］。
8．高齢者。
9．乳児。
（重要な基本的注意）
1．連用する場合、電解質異常が現れることがあるので定期的に検査を行う。
2．降圧作用に基づく眩暈、ふらつきが現れることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させる。
（相互作用）
併用注意：
1．降圧剤［降圧剤の作用を増強する恐れがある（機序は明らかではないが、降圧剤の作用を増強するといわれている）］。
2．ジギタリス製剤（ジゴキシン、ジギトキシン）［これらの心臓への作用を増強する恐れがあるので、併用する場合は血中カリウム値をモニターし、カリウム補給を考慮する（本剤による血清カリウムの低下により、ジギタリスの作用が増強すると考えられる）］。
3．カルバマゼピン［カルバマゼピンの中毒症状が発現することがあるので、併用する場合にはカルバマゼピンの中毒症状の発現に注意し、カルバマゼピンの血清中濃度を測定して、カルバマゼピンの減量を考慮する（機序は明らかではないが、併用によりカルバマゼピンの血清中濃度が上昇するとの報告がある）］。
4．糖質副腎皮質ホルモン剤、ACTH［過剰のカリウム放出を起こす恐れがある（両剤ともにカリウム排泄を促進するので、併用によってカリウム排泄が増大すると考えられる）］。
5．塩化アンモニウム［本剤の効果が阻害される（機序は不明である）］。
6．大量のビタミンC投与［腎結石・尿路結石が起こりやすい（大量のビタミンC服用後は、その代謝物であるシュウ酸の尿中排泄が増加し、カルシウム析出を助長して腎・尿路結石が発生しやすくなると考えられる）］。
7．フェノバルビタール、フェニトイン等［クル病、骨軟化症が現れたとの報告があるので、このような症状が現れた場合には減量あるいは投与を中止する（明らかではないが、本剤による代謝性アシドーシスのため、カルシウムやリン酸塩の排泄が促進され、抗てんかん剤による骨代謝障害が増悪すると考えられる）］。
8．大量のアスピリン投与［本剤の副作用が増強されるとの報告があるので、異常が認められた場合には減量あるいは投与を中止する（血漿蛋白における競合結合や腎排泄の競合により、本剤の排泄遅延が起こることが考えられる）］。
（高齢者への投与）
次の点に注意し、低用量から投与を開始するとともに、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
1．高齢者では、急激な利尿が現れた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症等を誘発する恐れがある。
2．腎機能低下した高齢者において、代謝性アシドーシスにより、低ナトリウム血症、低カリウム血症が現れることがある。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
1．妊娠初期又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しないことが望ましい［妊娠マウスの器官形成期に皮下投与した実験で、死亡胎仔増加及び骨形成不全等が認められている］。
2．授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる［ヒト母乳中への移行が報告されている］。
（小児等への投与）
1．小児等に対する安全性は確立されていない。
2．小児に長期投与した場合、成長遅延が報告されている［慢性的な代謝性アシドーシスによると考えられている］。
（過量投与）
1．徴候、症状：過量投与により、電解質異常（特に低カリウム血症）、アシドーシス及び中枢神経系障害を起こす可能性がある。
2．処置：本剤の特異的解毒薬は不明であるので、過量投与が生じた場合は、電解質（特にカリウム）及び血液pHのモニターを行い、必要により電解質の補充、炭酸水素ナトリウムを投与する。本剤は腎排泄性でありかつ血液透析により除去されることより、特に腎障害者において過量投与により状態が悪化した場合は血液透析の適応も考慮する。
（適用上の注意）
1．投与経路：投与経路は静脈内注射を原則とし、他剤＜注射用水・生理食塩液又は5%ブドウ糖液を除く＞との混注は避ける。
2．筋肉内注射時：筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため次記の点に注意する。
また、筋肉内注射により、注射部位に疼痛が現れることがある。
1）．筋肉内投与はやむを得ない場合にのみ、必要最小限に行う。なお、特に筋肉内投与時同一部位への反復注射は行わない。また、新生児、低出生体重児、乳児、小児には特に注意する。
2）．筋肉内投与時神経走行部位を避けるよう注意する。
3）．注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位を変えて注射する。
3．静脈内注射時：静脈内注射により、血管痛が現れることがあるので、注射はできるだけゆっくり行う。
（その他の注意）
1．適応外であるが脳梗塞・モヤモヤ病等の患者に脳循環予備能の検査目的で本剤を静脈内投与した際に、脳梗塞症状増悪あるいは脳梗塞症状再発等、急性心不全が認められたとの報告がある。
2．夜間の休息が特に必要な患者には、夜間の排尿を避けるため、午前中に投与することが望ましい。
3．海外で実施された複数の抗てんかん薬における、てんかん、精神疾患等を対象とした199のプラセボ対照臨床試験の検討結果において、自殺念慮及び自殺企図の発現のリスクが、抗てんかん薬の服用群でプラセボ群と比較して約2倍高く（抗てんかん薬服用群：0.43%、プラセボ群：0.24%）、抗てんかん薬の服用群では、プラセボ群と比べ1,000人あたり1.9人多いと計算された（95%信頼区間：0.6−3.9）。また、てんかん患者のサブグループでは、プラセボ群と比べ1,000人あたり2.4人多いと計算されている。