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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

メキシチール点滴静注125mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
568円(125mg5mL1管)
添付文書

基本情報

薬効分類
Naチャネル遮断薬(I群抗不整脈薬)

脈に関与する電気信号の一つであるNa(ナトリウム)イオンの通り道を塞ぎ、乱れた脈(主に頻脈)を整える薬

Naチャネル遮断薬(I群抗不整脈薬)
  • リスモダン
  • シベノール
  • アスペノン
  • メキシチール
  • サンリズム
効能・効果
  • 頻脈性不整脈<心室性>
注意すべき副作用
頭がボーとする 、 悪心 、 血圧低下 、 熱感 、 灼熱感 、 心停止 、 完全房室ブロック 、 幻覚 、 動悸 、 胸部圧迫感
用法・用量(主なもの)
  • 1.静脈内1回投与法:1回メキシレチン塩酸塩として125mg、2〜3mg/kgを必要に応じて生理食塩液又はブドウ糖液等に希釈し、心電図の監視下に臨床症状の観察、血圧測定を頻回に行いながら5〜10分間かけ徐々に静脈内に注射する
    • なお、年齢、症状により適宜増減する
  • 2.点滴静脈内投与法:静脈内1回投与が有効で、効果の持続を期待する場合に、心電図の連続監視下に臨床症状の観察、血圧測定を頻回に行いながら点滴静脈内注射を行う
  • 次のいずれかの方法で投与する
    • なお、年齢、症状により適宜増減する
  • 1).シリンジポンプを用いる場合:メキシレチン塩酸塩として125mgを必要に応じて生理食塩液又はブドウ糖液等に希釈し、1時間にメキシレチン塩酸塩として0.4〜0.6mg/kgの速度で投与する
  • 2).微量調整用の自動点滴装置又は微量調整用の輸液セットを用いる場合:メキシレチン塩酸塩として125mgを必要に応じて生理食塩液又はブドウ糖液等500mLに希釈し、メキシレチン塩酸塩として0.4〜0.6mg/kg/時(体重50kgの場合1分間に1.3〜2.0mLに相当)の速度で投与する
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 重篤な刺激伝導障害
    • ペースメーカー未使用の2〜3度房室ブロック
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 授乳婦

副作用

主な副作用
頭がボーとする 、 悪心 、 血圧低下 、 熱感 、 灼熱感 、 動悸 、 胸部圧迫感 、 嘔吐 、 口渇 、 食欲不振 、 胃部不快感
重大な副作用
心停止 、 完全房室ブロック 、 幻覚 、 中毒性表皮壊死症 、 Lyell症候群 、 紅斑 、 水疱 、 糜爛 、 結膜炎 、 口内炎 、 発熱 、 錯乱 、 皮膚粘膜眼症候群 、 Stevens−Johnson症候群 、 紅皮症 、 心室頻拍 、 ショック
上記以外の副作用
腹部不快感 、 口のしびれ感 、 舌のしびれ感 、 眩暈 、 頭痛 、 発汗 、 耳鳴 、 顔面潮紅 、 眠気 、 痙攣 、 AST上昇 、 ALT上昇 、 γ−GTP上昇 、 血管痛 、 倦怠感 、 QRS延長 、 運動失調 、 黄疸 、 血小板減少 、 洞停止 、 徐脈 、 胃重圧感 、 胸やけ 、 腹部膨満感 、 譫妄 、 過敏症 、 手掌そう痒感 、 鼻閉

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 重篤な刺激伝導障害
    • ペースメーカー未使用の2〜3度房室ブロック
  • 慎重投与
    • 脚ブロック
    • 軽度刺激伝導障害
    • 血清カリウム低下
    • 重篤な肝障害
    • 重篤な腎障害
    • 心筋梗塞
    • 心筋症
    • 心不全
    • 著明な洞性徐脈
    • 低血圧
    • パーキンソン症候群
    • 不完全房室ブロック
    • 弁膜症
    • 基礎心疾患
  • 注意
    • 完全房室ブロック
    • 重篤な心不全
    • 心不全
    • 一時的ペーシング中
    • 恒久的ペースメーカー使用中
    • 基礎心疾患があり心不全
    • 抗不整脈薬との併用
    • 心筋梗塞があり心不全
    • 心筋症があり心不全
    • 弁膜症があり心不全
    • ICD使用中
  • 投与に際する指示
    • 心不全
    • 基礎心疾患があり心不全
    • 抗不整脈薬との併用
    • 心筋梗塞があり心不全
    • 心筋症があり心不全
    • 弁膜症があり心不全
患者の属性に応じた注意事項
  • 原則禁止
    • 授乳婦
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 高齢者
  • 投与に際する指示
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)
  • 投与に際する指示
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
テルフェナジン
他の抗不整脈薬<ジソピラミドリン酸塩>でQT延長
テルフェナジン
他の抗不整脈薬<ジソピラミドリン酸塩>で心室性不整脈
リドカイン製剤
本剤の作用が増強
プロカインアミド
本剤の作用が増強
キニジン
本剤の作用が増強
カルシウム拮抗剤
本剤の作用が増強
β−遮断剤
本剤の作用が増強
チトクロームP450系のCYP1A2及び2D6に影響を与える薬剤
本剤の血中濃度に影響
アミオダロン
Torsades de Pointes
シメチジン
本剤の血中濃度が上昇
尿アルカリ化剤
本剤の血中濃度が上昇
炭酸水素ナトリウム
本剤の血中濃度が上昇
リファンピシン類
本剤の血中濃度が低下
フェニトイン
本剤の血中濃度が低下
尿を酸性化する薬剤
本剤の血中濃度が低下
塩化アンモニウム
本剤の血中濃度が低下
テオフィリン
血中濃度が上昇
飲食物との相互作用
  • 重曹(炭酸水素ナトリウム)

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

頻脈性不整脈<心室性>。

用法・用量(添付文書全文)

1.静脈内1回投与法:1回メキシレチン塩酸塩として125mg、2〜3mg/kgを必要に応じて生理食塩液又はブドウ糖液等に希釈し、心電図の監視下に臨床症状の観察、血圧測定を頻回に行いながら5〜10分間かけ徐々に静脈内に注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
2.点滴静脈内投与法:静脈内1回投与が有効で、効果の持続を期待する場合に、心電図の連続監視下に臨床症状の観察、血圧測定を頻回に行いながら点滴静脈内注射を行う。
次のいずれかの方法で投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
1).シリンジポンプを用いる場合:メキシレチン塩酸塩として125mgを必要に応じて生理食塩液又はブドウ糖液等に希釈し、1時間にメキシレチン塩酸塩として0.4〜0.6mg/kgの速度で投与する。
2).微量調整用の自動点滴装置又は微量調整用の輸液セットを用いる場合:メキシレチン塩酸塩として125mgを必要に応じて生理食塩液又はブドウ糖液等500mLに希釈し、メキシレチン塩酸塩として0.4〜0.6mg/kg/時(体重50kgの場合1分間に1.3〜2.0mLに相当)の速度で投与する。

副作用(添付文書全文)

調査症例1,892例(承認時528例、再審査終了時1,364例)中副作用が報告されたのは144例(7.61%)であった。主な副作用は頭がボーとする20件(1.06%)、口・舌等のしびれ感19件(1.00%)、悪心・嘔気17件(0.90%)、血圧低下17件(0.90%)、熱感・灼熱感16件(0.85%)等であった。また、臨床検査値においては特に一定の傾向を示す変動は認められていない。
1.重大な副作用
1).中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)、紅皮症:中毒性表皮壊死症(頻度不明)、皮膚粘膜眼症候群(0.1%未満)、紅皮症(0.1%未満)が現れることがあるので、観察を十分に行い、紅斑、水疱・糜爛、結膜炎、口内炎、発熱等が現れた場合には、中毒性表皮壊死症、皮膚粘膜眼症候群、紅皮症の前駆症状である可能性があるため、投与を中止し、適切な処置を行う。
2).心停止、完全房室ブロック、幻覚、心室頻拍、ショック、錯乱:心停止、完全房室ブロック、幻覚(0.1〜5%未満)、心室頻拍、ショック(0.1%未満)、錯乱(頻度不明)が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
2.その他の副作用:次のような副作用が現れた場合には、症状に応じて適切な処置を行う。
1).循環器:(0.1〜5%未満)血圧低下、動悸、胸部圧迫感、(0.1%未満)洞停止、徐脈、(頻度不明)QRS延長。
2).消化器:(0.1〜5%未満)悪心・嘔吐、口渇、食欲不振、胃部不快感・腹部不快感、(0.1%未満)胃重圧感、胸やけ、腹部膨満感。
3).精神神経系:(0.1〜5%未満)頭がボーとする、口のしびれ感・舌のしびれ感等、眩暈、頭痛、発汗、耳鳴、顔面潮紅、眠気、痙攣、(0.1%未満)譫妄、(頻度不明)運動失調。
4).過敏症:(0.1%未満)手掌そう痒感[このような症状が現れた場合には、投与を中止する]。
5).肝臓:(0.1〜5%未満)AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、γ−GTP上昇、(頻度不明)黄疸。
6).血液:(頻度不明)血小板減少[観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止する]。
7).その他:(0.1〜5%未満)熱感・灼熱感、血管痛、倦怠感、(0.1%未満)鼻閉。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
重篤な刺激伝導障害(ペースメーカー未使用の2〜3度房室ブロック等)のある患者[刺激伝導障害の悪化、心停止を来すことがある]。
(慎重投与)
1.基礎心疾患(心筋梗塞、弁膜症、心筋症等)のある患者[心機能抑制や催不整脈作用が出現することがある]。
2.軽度刺激伝導障害(不完全房室ブロック、脚ブロック等)のある患者[刺激伝導障害を悪化させることがある]。
3.著明な洞性徐脈のある患者[徐脈を悪化させることがある]。
4.重篤な肝障害・重篤な腎障害のある患者[本剤の血中濃度が上昇することがある]。
5.心不全のある患者[心不全を悪化、不整脈を悪化・誘発させることがあり、また、本剤の血中濃度が上昇することがある]。
6.低血圧の患者[循環状態を悪化させることがある]。
7.パーキンソン症候群の患者[振戦を増強させることがある]。
8.高齢者。
9.血清カリウム低下のある患者[不整脈を誘発させることがある]。
(重要な基本的注意)
1.本剤の投与に際しては、必ず心電図の連続監視と頻回の臨床症状の観察、頻回の血圧測定等を行い、PQ延長、QRS幅増大、QT延長、徐脈、血圧低下等の異常所見が認められた場合には、直ちに減量又は投与を中止する。特に、次の患者又は場合には、少量から開始するなど投与量に十分注意する。
1).心不全のある患者又は基礎心疾患があり心不全(心筋梗塞があり心不全、弁膜症があり心不全、心筋症があり心不全等)を来す恐れのある患者には、少量から開始するなど投与量に十分注意する(心室頻拍、心室細動等が発現する恐れが高い)。
2).高齢者には、少量から開始するなど投与量に十分注意する。
3).他の抗不整脈薬との併用には、少量から開始するなど投与量に十分注意する(有効性、安全性が確立していない)。
2.紅斑、水疱・糜爛、結膜炎、口内炎、発熱等が現れた場合には中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)、紅皮症の前駆症状である可能性があるため、紅斑、水疱・糜爛、結膜炎、口内炎、発熱等が現れた場合には投与を中止し、直ちに皮膚科専門医を受診させる等適切な処置を行う。
3.本剤の投与中に、頭がボーとする、眩暈、しびれ等の精神神経系症状が発現し、増悪する傾向がある場合には、直ちに減量又は投与を中止する。
4.完全房室ブロックのある患者に本剤を投与する場合、一過性心停止を来すことがある。
5.重篤な心不全のある患者に本剤を投与する場合、完全房室ブロックを来すことがある。
6.経口投与が困難な場合や、緊急の場合に使用する。なお、経口投与が可能となった後は、速やかに経口投与に切り替える。
7.テルフェナジンとの併用により、他の抗不整脈薬<ジソピラミドリン酸塩>でQT延長、他の抗不整脈薬<ジソピラミドリン酸塩>で心室性不整脈を起こしたとの報告がある。
8.本剤は心臓ペーシング閾値を上昇させる場合があるので、恒久的ペースメーカー使用中、あるいは一時的ペーシング中の患者に対しては十分注意して投与する(異常が認められた場合には直ちに減量又は投与を中止する)。また、本剤は植え込み型除細動器(ICD)の除細動閾値を上昇させる場合があるので、ICD使用中の患者に投与した場合には、十分に注意して経過観察を行う。
(相互作用)
本剤は、主として薬物代謝酵素CYP1A2及びCYP2D6で代謝される。
併用注意:
1.リドカイン、プロカインアミド、キニジン、カルシウム拮抗剤、β受容体遮断剤[本剤の作用が増強することがある(両剤の陰性変力作用と変伝導作用が相加的又は相乗的に増強することがある)]。
2.肝薬物代謝酵素機能に影響を与える薬剤(特にチトクロームP−450系のCYP1A2及び2D6に影響を与える薬剤)[本剤の血中濃度に影響を与える恐れがある(チトクロームP−450(CYP1A2、2D6)による本剤の代謝が影響を受ける恐れがある)]。
3.アミオダロン[Torsades de Pointesを発現したとの報告がある(機序不明)]。
4.シメチジン[本剤の血中濃度が上昇することがある(シメチジンによりチトクロームP−450の薬物代謝が阻害され本剤の血中濃度が上昇することがある)]。
5.リファンピシン、フェニトイン[本剤の血中濃度が低下することがある(本剤の代謝が促進されることがある)]。
6.テオフィリン[テオフィリンの血中濃度が上昇することがある(本剤はテオフィリンに比べ、チトクロームP−450への親和性が強く、テオフィリンの代謝が抑制される)]。
7.尿のpHをアルカリ化させる薬剤(炭酸水素ナトリウム等)[本剤の血中濃度が上昇することがある(アルカリ性尿は、本剤の腎排泄を抑制する)]。
8.尿のpHを酸性化させる薬剤(塩化アンモニウム等)[本剤の血中濃度が低下することがある(酸性尿は、本剤の腎排泄を促進する)]。
(高齢者への投与)
高齢者では、肝・腎機能が低下していることが多く、また、体重が少ない傾向があるなど副作用が発現しやすいので慎重に投与する。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。
2.授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる[母乳中へ移行することが報告されている]。
(小児等への投与)
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
(過量投与)
1.症状:過量投与の結果、副作用の項に記載した悪心、眠気、徐脈、低血圧、痙攣、錯乱、心停止等の症状の他に、知覚異常、意識障害、不穏、妄想、心室細動、呼吸停止が現れたとの報告があるので注意する。また、症状に応じ適切な処置を行う。
2.処置方法:
1).過量投与による重篤な徐脈、重篤な低血圧の場合、必要に応じアトロピンを使用する等適切な処置を行う。
2).過量投与による痙攣等が現れた場合には、直ちに投与を中止し、ベンゾジアゼピン系薬剤等の投与、人工呼吸、酸素吸入等必要に応じて適切な処置を行う。
(適用上の注意)
1.投与経路:本剤は静脈内注射にのみ使用する。
2.投与時:通常の成人用点滴装置を用いて点滴静注をしない。静脈内投与によりときに血管痛を起こすことがあるので、注射部位、注射方法等に十分注意する。
3.アンプルカット時:本剤は「ワンポイントカットアンプル」を使用しているので、カット部をエタノール綿等で清拭した後、ヤスリを用いず、アンプル枝部のマークの反対方向に折り取る。
4.調製時:本剤はソルダクトン(静注用)、ヘパリンナトリウム注射液あるいはラシックス注等との配合で白濁を生じるため、これらの薬剤とは配合しない。

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