基本情報

β受容体遮断作用により血圧、心拍数などを抑えることで高血圧、狭心症、頻脈性不整脈などを改善する薬

• インデラル
• テノーミン
• メインテート ビソノ
• セロケン ロプレソール
• ハイパジール

• 褐色細胞腫の手術時
• 狭心症
• 新鮮心房細動
• 洞性頻脈
• 頻拍性心房細動＜徐脈効果＞
• 麻酔の不整脈
• 期外収縮＜上室性＞
• 発作性頻拍＜上室性＞
• 期外収縮＜心室性＞
• 発作性頻拍＜心室性＞

• プロプラノロール塩酸塩として1回2〜10mgを、麻酔時には1〜5mgを徐々に静脈内注射する
  • なお、年齢、症状により適宜増減する

副作用

注意事項

• 禁止
  • 壊疽
  • 過敏症
  • 肺高血圧による右心不全
  • 気管支痙攣
  • 気管支喘息
  • 心原性ショック
  • 代謝性アシドーシス
  • 長期間絶食状態
  • 低血圧症
  • 糖尿病性ケトアシドーシス
  • 洞不全症候群
  • 洞房ブロック
  • 異型狭心症
  • 房室ブロック＜2〜3度＞
  • 未治療の褐色細胞腫
  • 重度末梢循環障害
  • 高度又は症状を呈する徐脈
  • リザトリプタン安息香酸塩投与中
  • うっ血性心不全
• 希望禁止
  • 褐色細胞腫の手術時に使用する場合を除き手術前24時間
• 慎重投与
  • 間欠性跛行症
  • 甲状腺中毒症
  • コントロール不十分な糖尿病
  • 重篤な肝機能障害
  • 重篤な腎機能障害
  • 徐脈
  • 特発性低血糖症
  • 房室ブロック＜1度＞
  • 末梢循環障害
  • レイノー症候群
  • 絶食状態
  • 手術前後の絶食状態
  • うっ血性心不全
• 注意
  • アナフィラキシー
  • 褐色細胞腫の手術時に使用する場合を除き手術前24時間
• 投与に際する指示
  • うっ血性心不全

• 希望禁止
  • 妊婦・産婦
  • 新生児(低出生体重児を含む)
• 慎重投与
  • 高齢者
• 投与に際する指示
  • 高齢者

• 希望禁止
  • 新生児(0日〜27日)
• 慎重投与
  • 高齢者(65歳〜)
• 投与に際する指示
  • 高齢者(65歳〜)

相互作用

• アルコールを含むもの＜ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など＞

処方理由

添付文書

1．狭心症。
2．期外収縮＜上室性＞、期外収縮＜心室性＞、発作性頻拍＜上室性＞、発作性頻拍＜心室性＞、頻拍性心房細動＜徐脈効果＞、麻酔に伴う不整脈、新鮮心房細動、洞性頻脈。
3．褐色細胞腫手術時。

プロプラノロール塩酸塩として1回2〜10mgを、麻酔時には1〜5mgを徐々に静脈内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
褐色細胞腫の患者では、本剤投与により急激に血圧が上昇することがあるので本剤を単独で投与しない（褐色細胞腫の患者に投与する場合には、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用する）。

承認までに得られた175例中、血圧下降が15例（8.6%）、血圧下降以外の副作用（発汗、嘔吐等）が5例（2.9%）に報告されている。また、本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していないため、発現頻度については、インデラル錠を参考にした。
1．重大な副作用
1）．うっ血性心不全（又はうっ血性心不全悪化）、徐脈、末梢性虚血（レイノー様症状等）、房室ブロック（0.1〜5%未満）；失神を伴う起立性低血圧（0.1%未満）：このような症状が現れた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行う。
2）．無顆粒球症、血小板減少症、紫斑病（0.1%未満）：このような症状が現れた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行う。
3）．気管支痙攣（0.1〜5%未満）；呼吸困難、喘鳴（0.1%未満）：このような症状が現れた場合には、減量又は中止し、必要に応じてβ2作動薬を用いるなど適切な処置を行う。
2．その他の副作用
1）．過敏症：（0.1〜5%未満）発疹等［このような症状が現れた場合には、投与を中止する］。
2）．循環器：（0.1〜5%未満）低血圧、（0.1%未満）胸内苦悶、労作時息切れ、胸部不快感・胸部不安感。
3）．精神神経系：（0.1〜5%未満）頭痛、眩暈、ふらふら感、眠気、不眠、幻覚、抑うつ、悪夢、錯乱、しびれ等、（0.1%未満）気分変化、精神変調。
4）．眼：（0.1%未満）視力異常、霧視、涙液分泌減少［このような症状が現れた場合には、投与を中止する（角膜潰瘍等の重篤な合併症を防止するため）］。
5）．消化器：（0.1〜5%未満）口渇、悪心、嘔吐、食欲不振、上腹部不快感、腹部痙攣、便秘、下痢等。
6）．肝臓：（0.1%未満）肝機能異常（AST上昇（GOT上昇）、ALT上昇（GPT上昇）、Al−P上昇等）。
7）．その他：（0.1〜5%未満）脱力感、疲労感、筋肉痛、可逆的脱毛、（0.1%未満）LDH上昇、血中尿素上昇、血糖値低下、乾癬様皮疹、乾癬悪化、抗核抗体陽性化、重症筋無力様症状、重症筋無力症悪化。

（禁忌）
1．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2．気管支喘息、気管支痙攣の恐れがある患者［気管支を収縮し、喘息症状が誘発又は悪化する恐れがある］。
3．糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強する恐れがある］。
4．高度又は症状を呈する徐脈、房室ブロック＜2〜3度＞、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者［これらの症状が悪化する恐れがある］。
5．心原性ショックの患者［心機能を抑制し、症状が悪化する恐れがある］。
6．肺高血圧による右心不全のある患者［心機能を抑制し、症状が悪化する恐れがある］。
7．うっ血性心不全のある患者［心機能を抑制し、症状が悪化する恐れがある］。
8．低血圧症の患者［心機能を抑制し、症状が悪化する恐れがある］。
9．長期間絶食状態の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクし、発見を遅らせる危険性がある］。
10．重度末梢循環障害のある患者（壊疽等）［症状が悪化する恐れがある］。
11．未治療の褐色細胞腫の患者。
12．異型狭心症の患者［症状が悪化する恐れがある］。
13．リザトリプタン安息香酸塩投与中の患者。
（慎重投与）
1．うっ血性心不全の恐れのある患者［心機能を抑制し、うっ血性心不全が発現する恐れがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど、慎重に投与する］。
2．甲状腺中毒症の患者［中毒症状をマスクする恐れがある］。
3．特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、絶食状態（手術前後の絶食状態等）の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクしやすいので血糖値に注意する］。
4．重篤な肝機能障害、重篤な腎機能障害のある患者［薬物の代謝・排泄が影響をうける可能性がある］。
5．重度でない末梢循環障害のある患者（レイノー症候群、間欠性跛行症等）［症状が悪化する恐れがある］。
6．徐脈のある患者［徐脈が悪化する恐れがある］。
7．房室ブロック＜1度＞のある患者［房室伝導時間が延長し、症状が悪化する恐れがある］。
8．高齢者。
（重要な基本的注意）
1．本剤の投与は緊急治療を要する場合にのみ適用を考慮する。
2．本剤を投与する場合には心電図による監視、血圧の測定等の心機能検査を行いながら慎重に行う。本剤を必要に応じて生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液等に溶解し、緩徐（毎分1mg以下）に静脈内に投与し、症状の改善がみられれば投与を中止する（本剤の投与により高度伝導障害、心停止、心室細動のような危険な不整脈が突然発生することがあるので、QRS幅が増大したときなどには投与を中止し、また、必要に応じアトロピンなどを使用する）。
3．褐色細胞腫の手術時に使用する場合を除き手術前24時間は投与しないことが望ましい。
4．眩暈、ふらつきが現れることがあるので、本剤投与中の患者（特に投与初期）には、自動車の運転等危険を伴う機械の作業に注意させる。
（相互作用）
本剤は主として肝代謝酵素CYP2D6、CYP1A2、CYP2C19で代謝される。
1．併用禁忌：リザトリプタン安息香酸塩＜マクサルト＞［リザトリプタンの消失半減期が延長・AUCが増加し作用が増強する可能性があるので、本剤投与中あるいは本剤投与中止から24時間以内の患者にはリザトリプタンを投与しない（相互作用のメカニズムは解明されていないが、本剤がリザトリプタンの代謝を阻害する可能性が示唆されている）］。
2．併用注意：
1）．麻酔剤（セボフルラン等）［反射性頻脈が弱まり低血圧のリスクが増加することがあるので、陰性変力作用の小さい麻酔剤を選択し、また、心筋抑制作用を有する麻酔剤との併用は出来るだけ避ける（麻酔剤により低血圧が起こると反射性の頻脈が起こるが、β遮断剤が併用されていると、反射性の頻脈を弱め、低血圧が強められる可能性があり、また、陰性変力作用を有する麻酔剤では、相互に作用を増強させる）］。
2）．交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤（レセルピン、β遮断剤＜チモロール等の点眼剤を含む＞等）［交感神経系の過剰の抑制＜徐脈・心不全等＞を来すことがあるので、減量するなど慎重に投与する（相互に作用（交感神経抑制作用）を増強させる）］。
3）．血糖降下剤（インスリン、トルブタミド、アセトヘキサミド等）［血糖降下作用が増強されることがあり、また、低血糖症状＜頻脈等＞をマスクすることがあるので血糖値に注意する（血糖値が低下するとカテコールアミンが副腎から分泌され肝でのグリコーゲンの分解を促し血糖値を上昇させるが、肝臓のβ受容体が遮断されているとカテコールアミンによる血糖上昇作用が抑えられ、血糖降下作用が増強する可能性があり、また、カテコールアミンによる頻脈のような低血糖症状がマスクされると考えられている）］。
4）．カルシウム拮抗剤（ベラパミル、ジルチアゼム、ニフェジピン等）［ベラパミル、ジルチアゼム等では、低血圧・徐脈・房室ブロック等の伝導障害、心不全が発現する恐れがあるので減量するなど注意し、また、ジヒドロピリジン系薬剤でも、低血圧、心不全が発現する恐れがあるので注意し、本剤、カルシウム拮抗剤ともに、他方を投与中止後48時間以内は静脈投与しないようにする（相互に作用（心収縮力や刺激伝導系の抑制作用、降圧作用等）を増強させ、薬物動態的な相互作用のメカニズムは解明されていないが、肝血流量の変化によって本剤の代謝が影響をうけると考えられている）］。
5）．クロニジン［クロニジンの投与中止後のリバウンド現象＜血圧上昇・頭痛・嘔気等＞を増強する可能性があるので、クロニジンを中止する場合には、本剤を先に中止し、その後数日間観察した後、クロニジンを中止し、また、クロニジンから本剤へ投与を変更する場合にはクロニジンを中止した数日後から本剤を投与する（クロニジンを投与されている患者でクロニジンを中止すると、血中カテコールアミンが上昇し、血圧上昇を来すが、β遮断剤が投与されていると、カテコールアミンによるα刺激作用が優位になり、血管収縮が更に増強される）］。
6）．クラス1抗不整脈剤（ジソピラミド、プロカインアミド、アジマリン等）、クラス3抗不整脈剤（アミオダロン等）［過度の心機能抑制＜徐脈・心停止等＞が現れることがあるので、減量するなど慎重に投与する（抗不整脈剤は陰性変力作用及び陰性変時作用を有するが、β遮断剤もカテコールアミンの作用を遮断することにより心機能を抑制するため、併用により心機能が過度に抑制される）］。
7）．交感神経刺激剤（アドレナリン等）［相互の薬剤の効果が減弱し、また、血管収縮、血圧上昇を来すことがあるので注意する（非選択性のβ遮断剤により末梢血管のβ受容体が遮断された状態でアドレナリンなどの交感神経作動薬が投与されると、α受容体を介する血管収縮作用のみが現れる、また、徐脈は副交感神経の反射によるものである）］。
8）．リドカイン［リドカインの代謝を遅延させ血中濃度を上昇させることがあるので併用は避ける（本剤が肝血流量を減らし、また肝の薬物代謝酵素を阻害するために、リドカインの代謝が遅れると考えられている）］。
9）．ジギタリス製剤［房室伝導時間が延長し徐脈・房室ブロック等が発現することがあるので注意する（ジギタリス、β遮断剤はともに房室結節伝導時間を延長させるので、ジギタリス中毒時には特に注意を要する）］。
10）．シメチジン［本剤の血中濃度が上昇し作用が増強する可能性があるので注意する（シメチジンが肝血流量を低下させ、また、肝の薬物代謝酵素を阻害することにより、肝での本剤の分解が低下し、血中濃度が上昇すると考えられている）］。
11）．クロルプロマジン［本剤とクロルプロマジンの作用がそれぞれに増強することがある（本剤とクロルプロマジンが薬物代謝酵素を競合するために、本剤、クロルプロマジンともに血中濃度が上昇すると考えられている）］。
12）．ヒドララジン［本剤の血中濃度が上昇し作用が増強する可能性があるので注意する（ヒドララジンが肝血流量を増加させるためと考えられている）］。
13）．麦角アルカロイド（エルゴタミン等）［下肢の疼痛、冷感、チアノーゼ等が発現することがあるので注意する（麦角アルカロイドとβ遮断剤が相乗的に末梢灌流を低下させると考えられている）］。
14）．非ステロイド性抗炎症剤（インドメタシン等）［本剤の降圧作用が減弱することがある（非ステロイド性抗炎症剤は血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成を阻害する）］。
15）．アルコール［本剤の血中濃度の変動により作用が減弱又は増強する可能性があるので注意する（アルコールにより本剤の吸収、代謝が変動するためと考えられている）］。
16）．リファンピシン［本剤の血中濃度が低下し作用が減弱する可能性があるので注意する（リファンピシンが肝酵素を誘導し、本剤の代謝・消失を促進すると考えられている）］。
17）．キニジン、プロパフェノン［本剤の血中濃度が上昇し作用が増強する可能性があるので注意する（本剤はチトクロームP450によって代謝をうけるため、チトクロームP450によって代謝をうける薬剤との間で、血中濃度が影響をうける可能性がある）］。
18）．ワルファリン［ワルファリンの血中濃度が上昇し作用が増強する可能性があるので注意する（相互作用のメカニズムは解明されていないが、本剤がワルファリンの肝代謝を阻害することが考えられている）］。
19）．フィンゴリモド［フィンゴリモドの投与開始時に本剤を併用すると重度の徐脈や心ブロックが認められることがある（共に徐脈や心ブロックを引き起こす恐れがある）］。
（高齢者への投与）
高齢者では一般に過度の血圧降下、高度徐脈がおきた場合には脳梗塞等が起こる恐れがあるとされているので、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
1．妊娠中の投与により新生児の発育遅延、血糖値低下、呼吸抑制が認められたとの報告があり、また、動物実験で胎仔に対して、母体より長時間β遮断作用を示すことが報告されているので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、緊急やむを得ない場合以外は投与しないことが望ましい。
2．母乳中へ移行することが報告されているので、投与中は授乳を避けさせる。
（小児等への投与）
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
（過量投与）
1．症状：
心血管系：過量投与時、徐脈、低血圧、及び心原性ショックが発現することがあり、QRS延長、1度から3度のAVブロック、心停止が発現することがある。
中枢神経系：過量投与時、眠気、発作、重症の場合は昏睡が生じることがある。
その他：過量投与時、気管支痙攣、高カリウム血症、及び中枢神経系を介した呼吸抑制が生じる恐れがある。
2．措置：
過量投与時、過度の徐脈を来した場合には、まずアトロピン硫酸塩水和物（1〜2mg）を静注し、更に必要に応じてβ1刺激剤であるドブタミン（毎分2.5〜10μg/kgを静注）を投与する（グルカゴン（10mgを静注）が有効であったとの報告もある）。
過量投与時、気管支痙攣は高用量のβ2作動薬（静注及び吸入−患者の反応に応じて投与量を増減）により消失させることができるが、アミノフィリン水和物（静注）、イプラトロピウム（吸入）も考慮する（グルカゴン（1〜2mgを静注）が気管支拡張を促すという報告があるが、重度である場合には、酸素又は人工換気が必要である）。
（適用上の注意）
アンプルカット時の注意：本品はワンポイントカットアンプルであるが、アンプルのカット部分をエタノール綿等で清拭してカットすることが望ましい。
（その他の注意）
1．アナフィラキシーの既往歴のある患者で、本剤又は他のβ遮断剤投与中に発生したアナフィラキシー反応の増悪を示し、又、アドレナリンによる治療に抵抗性を示したとの報告がある。
2．他のβ遮断剤の投与により血清クレアチンホスホキナーゼ値上昇がみられたとの報告がある。
（保管上の注意）
遮光。