基本情報

β受容体遮断作用により血圧、心拍数などを抑えることで高血圧、狭心症、頻脈性不整脈などを改善する薬

• インデラル
• テノーミン
• メインテート ビソノ
• セロケン ロプレソール
• ハイパジール

• 期外収縮
• 狭心症
• 本態性高血圧症＜軽症〜中等症＞
• 洞性頻脈
• 頻脈性不整脈

• アテノロールとして50mgを1日1回経口投与する
  • なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高量は1日1回アテノロールとして100mgまでとする

• 病気や症状に応じた注意事項
  • 壊疽
  • 褐色細胞腫
  • 過敏症
  • 肺高血圧による右心不全
  • 心原性ショック
  • 代謝性アシドーシス
  • 低血圧症
  • 糖尿病性ケトアシドーシス
  • 洞不全症候群
  • 洞房ブロック
  • 房室ブロック＜2〜3度＞
  • 未治療の褐色細胞腫
  • 重度末梢循環障害
  • 高度又は症状を呈する徐脈
  • うっ血性心不全
• 患者の属性に応じた注意事項
  • 授乳婦

副作用

注意事項

• 禁止
  • 壊疽
  • 褐色細胞腫
  • 過敏症
  • 肺高血圧による右心不全
  • 心原性ショック
  • 代謝性アシドーシス
  • 低血圧症
  • 糖尿病性ケトアシドーシス
  • 洞不全症候群
  • 洞房ブロック
  • 房室ブロック＜2〜3度＞
  • 未治療の褐色細胞腫
  • 重度末梢循環障害
  • 高度又は症状を呈する徐脈
  • うっ血性心不全
• 希望禁止
  • 手術前48時間
• 慎重投与
  • 間欠性跛行症
  • 気管支痙攣
  • 気管支喘息
  • 甲状腺中毒症
  • コントロール不十分な糖尿病
  • 重篤な肝障害
  • 重篤な腎障害
  • 徐脈
  • 長期間絶食状態
  • 低血糖症
  • 房室ブロック＜1度＞
  • 末梢循環障害
  • レイノー症候群
  • 異型狭心症
  • クレアチニンクリアランス値が35mL/分以下
  • 糸球体濾過値が35mL/分以下
  • うっ血性心不全
• 注意
  • アナフィラキシー
  • 甲状腺中毒症
  • 手術前48時間
• 投与に際する指示
  • 褐色細胞腫
  • 甲状腺中毒症
  • 重篤な腎障害
  • クレアチニンクリアランス値が35mL/分以下
  • 糸球体濾過値が35mL/分以下
  • うっ血性心不全

• 原則禁止
  • 授乳婦
• 相対禁止
  • 妊婦・産婦
• 慎重投与
  • 高齢者
• 注意
  • 高齢者
• 投与に際する指示
  • 高齢者

• 慎重投与
  • 高齢者(65歳〜)
• 注意
  • 高齢者(65歳〜)
• 投与に際する指示
  • 高齢者(65歳〜)

相互作用

処方理由

• ・１日１回でいいため、降圧剤として昔から使っている。（６０歳代診療所勤務医、一般内科）

• ・使用機会は多くはないが、効能は高く、重篤な副作用は経験していないため、満足している。（５０歳代病院勤務医、精神科）

• ・これまで重要な副作用を経験したこともなく、年齢や症状に応じて増減する際も容易。（６０歳代病院勤務医、総合診療科）

• ・使い慣れており、有用性、有害事象のバランスが適当である。（６０歳代病院勤務医、精神科）

• ・副作用の経験がなく安全に長い間使用しています。他の薬剤と比較したくなるような効果に関する疑問点を感じたことがありません。（７０歳代診療所勤務医、一般内科）

• ・使い慣れているから。副作用が少ないから。（６０歳代病院勤務医、放射線科）

• ・安定した効果が得られるので２０年ほど使っている。ただし徐脈になりやすい。（６０歳代病院勤務医、循環器内科）

• ・効果が高い。心不全に対するエビデンスもある。（３０歳代病院勤務医、一般内科）

• ・糖尿病合併症などの自律神経失調による頻脈などにも使いやすい。（６０歳代開業医、内科系専門科）

• ・発売以来四半世紀、使い慣れており、薬効も安定しているから。（６０代開業医、一般内科）

• ・１日１回投与のため、服薬コンプライアンスがよい。（５０代診療所勤務医、一般内科）

• ・ジェネリックの薬価が劇的に安く、患者満足度も良好であるから。（３０代診療所勤務医、一般内科）

• ・ＡＲＢやカルシウム拮抗薬への反応の悪い高血圧などで使用しますが、非常に切れ味の良い印象を受けます。古いながらも良い薬だと思います。（３０代診療所勤務医、一般内科）

• ・半減期が長く投与回数を少なくできる点や、閉塞性肺疾患の合併例にも比較的使いやすい点が気に入っている。血液脳関門（ＢＢＢ）を通過しにくいので、抑うつ症状が出にくいのではないかと個人的に考えている。（６０代勤務医、精神科）

添付文書

1．本態性高血圧症＜軽症〜中等症＞。
2．狭心症。
3．頻脈性不整脈（洞性頻脈、期外収縮）。

アテノロールとして50mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高量は1日1回アテノロールとして100mgまでとする。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
褐色細胞腫の患者では、本剤投与により急激に血圧が上昇することがあるので本剤を単独で投与しない（褐色細胞腫の患者に投与する場合には、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用する）。

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
1．重大な副作用（頻度不明）
1）．徐脈、心不全、心胸比増大、房室ブロック、洞房ブロック、失神を伴う起立性低血圧：このような症状が現れた場合には減量又は中止するなど適切な処置を行う。
2）．呼吸困難、気管支痙攣、喘鳴：このような症状が現れた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行う。
3）．血小板減少症、紫斑病：このような症状が現れた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行う。
2．その他の副作用（頻度不明）
1）．過敏症：発疹、そう痒等［異常が認められた場合には投与を中止する］。
2）．眼：視力異常、霧視、涙液分泌減少［異常が認められた場合には投与を中止する］。
3）．循環器：低血圧、胸部圧迫感、動悸、四肢冷感、レイノー症状、間欠性跛行。
4）．精神神経系：頭痛、眩暈、不眠、眠気、うつ状態、耳鳴、耳痛、錯乱、悪夢、気分変化、精神変調。
5）．消化器：口渇、悪心・嘔吐、食欲不振、腹部不快感、下痢、軟便、便秘、腹痛等。
6）．肝臓：AST上昇（GOT上昇）、ALT上昇（GPT上昇）、胆汁うっ滞性肝炎等。
7）．腎臓：BUN上昇、クレアチニン上昇等。
8）．その他：倦怠感・脱力感、しびれ感、浮腫・末梢性浮腫、高脂血症、脱毛、冷汗、頻尿、高血糖、高尿酸血症、CK上昇（CPK上昇）、乾癬様皮疹、乾癬悪化、抗核抗体陽性化、勃起障害。

（禁忌）
1．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2．糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強する恐れがある］。
3．高度又は症状を呈する徐脈、房室ブロック＜2〜3度＞、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者［これらの症状が悪化する恐れがある］。
4．心原性ショックのある患者［心機能を抑制し、症状が悪化する恐れがある］。
5．肺高血圧による右心不全のある患者［心機能を抑制し、症状が悪化する恐れがある］。
6．うっ血性心不全のある患者［心機能を抑制し、症状が悪化する恐れがある］。
7．低血圧症の患者［心機能を抑制し、症状が悪化する恐れがある］。
8．重度末梢循環障害のある患者（壊疽等）［症状が悪化する恐れがある］。
9．未治療の褐色細胞腫の患者。
（慎重投与）
1．気管支喘息、気管支痙攣の恐れのある患者［気管支を収縮し、喘息症状が誘発又は悪化する恐れがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与する］。
2．うっ血性心不全の恐れのある患者［心機能を抑制し、うっ血性心不全が発現する恐れがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与する］。
3．低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者［低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので血糖値に注意する］。
4．重篤な肝障害のある患者［薬物の代謝が影響をうける可能性がある］。
5．重篤な腎障害のある患者［薬物の排泄が影響をうける可能性があるため、クレアチニンクリアランス値が35mL/分以下、糸球体濾過値が35mL/分以下の場合は投与間隔をのばすなど、慎重に投与する］。
6．甲状腺中毒症の患者［中毒症状をマスクする恐れがある］。
7．重度でない末梢循環障害のある患者（レイノー症候群、間欠性跛行症等）［症状が悪化する恐れがある］。
8．徐脈のある患者［徐脈が悪化する恐れがある］。
9．房室ブロック＜1度＞のある患者［房室伝導時間が延長し、症状が悪化する恐れがある］。
10．異型狭心症の患者［症状が悪化する恐れがある］。
11．高齢者。
（重要な基本的注意）
1．長期投与の場合は、心機能検査（脈拍・血圧・心電図・X線等）を定期的に行う。徐脈又は低血圧の症状が現れた場合には、減量又は中止する（また、必要に応じアトロピンを使用する）。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意する。
2．類似化合物（プロプラノロール塩酸塩）使用中の狭心症の患者で急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行い、また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意する。狭心症以外の適用、例えば不整脈で投与する場合でも、特に高齢者においては同様の注意をする。
3．甲状腺中毒症の患者では急に投与を中止すると、症状を悪化させることがあるので、休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行う。
4．手術前48時間は投与しないことが望ましい。
5．眩暈、ふらつきが現れることがあるので、本剤投与中の患者（特に投与初期）には、自動車の運転等危険を伴う機械の作業に注意させる。
（相互作用）
併用注意：
1．交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤（レセルピン、β遮断剤＜チモロール等の点眼剤を含む＞等）［交感神経系の過剰の抑制＜徐脈・心不全等＞を来すことがあるので、減量するなど慎重に投与する（相互に作用（交感神経抑制作用）を増強させる）］。
2．血糖降下剤（インスリン、トルブタミド、アセトヘキサミド等）［血糖降下作用が増強されることがあり、また、低血糖症状＜頻脈等＞をマスクすることがあるので、血糖値に注意する（血糖値が低下するとカテコールアミンが副腎から分泌され肝でのグリコーゲンの分解を促し血糖値を上昇させるが、肝臓のβ受容体が遮断されているとカテコールアミンによる血糖上昇作用が抑えられ、血糖降下作用が増強する可能性があり、通常、カテコールアミンは心拍数を増加させるが、心臓のβ1受容体が遮断されていると、心拍数の増加が起きず、頻脈のような低血糖症状がマスクされるためと考えられている）］。
3．カルシウム拮抗剤（ベラパミル、ジルチアゼム、ニフェジピン等）［ベラパミル、ジルチアゼム等では、低血圧・徐脈・房室ブロック等の伝導障害、心不全が発現する恐れがあり、心停止/洞停止に至る可能性があるので減量するなど注意し、また、ジヒドロピリジン系薬剤でも低血圧、心不全が発現する恐れがあるので注意し、本剤からカルシウム拮抗剤の静脈投与に変更する場合には48時間以上あける（相互に作用（心収縮力や刺激伝導系の抑制作用、降圧作用等）を増強させる）］。
4．クロニジン［クロニジンの投与中止後のリバウンド現象＜血圧上昇・頭痛・嘔気等＞を増強する可能性があるので、クロニジンを中止する場合には、本剤を先に中止し、その後数日間観察した後、クロニジンを中止し、また、クロニジンから本剤へ投与を変更する場合には、クロニジンを中止した数日後から本剤を投与する（クロニジンを投与されている患者でクロニジンを中止すると、血中カテコールアミンが上昇し、血圧上昇を来すが、β遮断剤が投与されていると、カテコールアミンによるα刺激作用が優位になり、血管収縮が更に増強される）］。
5．クラス1抗不整脈剤（ジソピラミド、プロカインアミド、アジマリン等）、クラス3抗不整脈剤（アミオダロン等）［過度の心機能抑制＜徐脈・心不全等＞が現れ、心停止/洞停止に至る可能性があるので、減量するなど慎重に投与する（抗不整脈剤は陰性変力作用及び陰性変時作用を有するが、β遮断剤もカテコールアミンの作用を遮断することにより心機能を抑制するため、併用により心機能が過度に抑制される）］。
6．麻酔剤（セボフルラン等）［反射性頻脈が弱まり低血圧のリスクが増強することがあり、また、過度の心機能抑制＜徐脈・心不全等＞が現れ、心停止/洞停止に至る可能性があるので、陰性変力作用の小さい麻酔剤を選択し、また、心筋抑制作用を有する麻酔剤との併用は出来るだけ避ける（麻酔剤により低血圧が起こると反射性の頻脈が起こるが、β遮断剤が併用されていると、反射性の頻脈を弱め、低血圧が強められる可能性があり、また、陰性変力作用を有する麻酔剤では、相互に作用を増強させる）］。
7．ジギタリス製剤［房室伝導時間が延長し徐脈・房室ブロック等が発現することがあるので注意する（ジギタリス、β遮断剤はともに房室結節伝導時間を延長させるので、ジギタリス中毒時には特に注意を要する）］。
8．非ステロイド性抗炎症剤（インドメタシン等）［本剤の降圧作用が減弱することがある（非ステロイド性抗炎症剤は血管拡張作用を有するプロスタグランジンの生成を阻害する）］。
9．交感神経刺激剤（アドレナリン等）［相互の薬剤の効果が減弱し、また、血管収縮、血圧上昇を来すことがあるので注意する（相互に作用を減弱させ、α刺激作用を有する薬剤の場合には、本剤により交感神経刺激剤のβ刺激作用が抑制され、α刺激作用が優位となり、血管収縮が起こる）］。
10．フィンゴリモド［フィンゴリモドの投与開始時に本剤を併用すると重度の徐脈や心ブロックが認められることがある（共に徐脈や心ブロックを引き起こす恐れがある）］。
（高齢者への投与）
高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
1．高齢者では一般に生理機能（心機能、腎機能等）が低下しているので、過度の血圧低下や心機能抑制（徐脈、心停止、心不全等）に注意する。
2．高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている［脳梗塞等が起こる恐れがある］。
3．休薬を要する場合は、徐々に減量する。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
1．本剤は胎盤を通過し、臍帯血に現れる、また、高血圧症の妊婦への投与により胎児の発育遅延が認められたとの報告があるので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。
2．母乳中へ高濃度に移行するので、授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には、授乳を中止させる。
3．妊娠中及び授乳中の投与により、新生児に低血糖、徐脈が現れたとの報告がある。
（小児等への投与）
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
（過量投与）
過量投与により過度の徐脈を来した場合は、まずアトロピン硫酸塩水和物（1〜2mgを静注）を投与し、更に必要に応じてβ1刺激剤であるドブタミン（毎分2.5〜10μg/kgを静注）を投与する（グルカゴン（10mgを静注）が有効であったとの報告もある）。
（適用上の注意）
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
（その他の注意）
アナフィラキシーの既往歴のある患者で、本剤又は他のβ遮断剤投与中に発生したアナフィラキシー反応の増悪を示し、又、アドレナリンによる治療に抵抗性を示したとの報告がある。
（取扱い上の注意）
安定性試験結果の概要：長期保存試験（3年）の結果、アテノロール錠25mg「タイヨー」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。