基本情報

心筋の収縮力を強くし、速くなりすぎた脈を整え、心不全などの治療に使用される薬

• ジゴシン
• ラニラピッド

• 狭心症のうっ血性心不全
• 虚血性心疾患のうっ血性心不全
• 高血圧症のうっ血性心不全
• 心筋梗塞のうっ血性心不全
• 心房細動の頻脈
• 心房粗動の頻脈
• 先天性心疾患のうっ血性心不全
• 発作性上室性頻拍
• 弁膜疾患のうっ血性心不全

• 1．急速飽和療法（飽和量：0.6〜1.8mg）：メチルジゴキシンとして初回0.2〜0.3mg、以後、1回0.2mgを1日3回経口投与し、十分効果の現れるまで続ける
  • なお、比較的急速飽和療法、緩徐飽和療法を行うことができる
• 2．維持療法：メチルジゴキシンとして1日0.1〜0.2mgを経口投与する

• 病気や症状に応じた注意事項
  • 過敏症
  • ジギタリス中毒
  • 洞房ブロック
  • 特発性肥大性大動脈弁下狭窄
  • 閉塞性心筋疾患
  • 房室ブロック
  • 本剤投与中の患者にカルシウム注射剤を投与
  • 本剤投与中の患者にスキサメトニウム塩化物水和物を投与

副作用

注意事項

• 禁止
  • 過敏症
  • ジギタリス中毒
  • 洞房ブロック
  • 特発性肥大性大動脈弁下狭窄
  • 閉塞性心筋疾患
  • 房室ブロック
• 原則禁止
  • 本剤投与中の患者にカルシウム注射剤を投与
  • 本剤投与中の患者にスキサメトニウム塩化物水和物を投与
• 慎重投与
  • 急性心筋梗塞
  • 血液透析
  • 高カルシウム血症
  • 甲状腺機能亢進症
  • 甲状腺機能低下症
  • 腎疾患
  • 心室性期外収縮
  • 心膜炎
  • 低カリウム血症
  • 低マグネシウム血症
  • 電解質異常
  • 肺性心
  • WPW症候群

• 相対禁止
  • 妊婦・産婦
• 慎重投与
  • 幼児・小児
  • 高齢者
• 投与に際する指示
  • 幼児・小児
  • 高齢者

• 慎重投与
  • 高齢者(65歳〜)
  • 小児(0歳〜14歳)
• 投与に際する指示
  • 小児(0歳〜14歳)
  • 高齢者(65歳〜)

相互作用

• セントジョーンズワート（セイヨウオトギリソウ）を含むもの
• カルシウムを含むもの＜干しえび、バジル、煮干し、牛乳、乳製品 など＞
• ビタミンDを含むもの＜きくらげ、あんこう、しらす干し、いわし、にしん など＞

処方理由

添付文書

1．次の疾患に基づくうっ血性心不全：先天性心疾患、弁膜疾患、高血圧症、虚血性心疾患（心筋梗塞、狭心症など）。
2．心房細動・心房粗動による頻脈、発作性上室性頻拍。

1．急速飽和療法（飽和量：0.6〜1.8mg）：メチルジゴキシンとして初回0.2〜0.3mg、以後、1回0.2mgを1日3回経口投与し、十分効果の現れるまで続ける。なお、比較的急速飽和療法、緩徐飽和療法を行うことができる。
2．維持療法：メチルジゴキシンとして1日0.1〜0.2mgを経口投与する。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
飽和療法は過量になりやすいので、緊急を要さない患者には治療開始初期から維持療法による投与も考慮する。

承認時までの調査及び副作用調査4,667例において、副作用は116例（2.5%）に認められた。主な副作用は、悪心・嘔吐36件（0.8%）、食欲不振28件（0.6%）、不整脈24件（0.5%）、徐脈20件（0.4%）、下痢16件（0.3%）等であった（副作用調査終了時）。
1．重大な副作用
1）．ジギタリス中毒（頻度不明）：高度徐脈、二段脈、多源性心室性期外収縮、発作性心房性頻拍等の不整脈が現れることがあり、また、更に重篤な房室ブロック、心室性頻拍症あるいは心室細動に移行することがある（初期症状として消化器症状、眼症状、精神神経系症状が現れることが多いが、それらの症状に先行して不整脈が出現することもあるので、このような症状が現れた場合には、減量又は休薬するなど適切な処置を行う）［処置法は「過量投与」の項参照］。
2）．非閉塞性腸間膜虚血（頻度不明）：非閉塞性腸間膜虚血が現れることがあり、腸管壊死に至った例も報告されているので、観察を十分に行い、激しい腹痛、血便等の症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
2．その他の副作用
1）．消化器：（0.1%以上）悪心・嘔吐（0.8%）、食欲不振（0.6%）、下痢、（0.1%未満）下腹部不快感、腹部膨満感、腹痛。
2）．循環器：（頻度不明）頻脈、（0.1%以上）不整脈（0.5%）、動悸。
3）．眼：（頻度不明）光がないのにちらちらみえる、黄視、緑視、複視、（0.1%未満）霧視、羞明。
4）．精神神経系：（頻度不明）失見当識、錯乱、譫妄、（0.1%以上）頭痛、（0.1%未満）眩暈。
5）．肝臓：（頻度不明）AST上昇（GOT上昇）、ALT上昇（GPT上昇）、γ−GTP上昇、Al−P上昇。
6）．血液：（頻度不明）血小板数減少。
7）．過敏症：（頻度不明）蕁麻疹、紫斑、浮腫、（0.1%未満）発疹［投与を中止し適切な処置を行う］。
8）．その他：（頻度不明）筋力低下、（0.1%未満）女性型乳房。

（禁忌）
1．房室ブロック、洞房ブロックのある患者［刺激伝導系を抑制し、これらを悪化させることがある］。
2．ジギタリス中毒の患者［中毒症状が悪化する］。
3．閉塞性心筋疾患（特発性肥大性大動脈弁下狭窄等）のある患者［心筋収縮力を増強し、左室流出路の閉塞を悪化させることがある］。
4．本剤の成分又はジギタリス剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
（原則禁忌）
1．本剤投与中の患者にカルシウム注射剤を投与する。
2．本剤投与中の患者にスキサメトニウム塩化物水和物を投与する。
（慎重投与）
1．急性心筋梗塞のある患者［心筋収縮力増強により心筋虚血を悪化させる恐れがある］。
2．心室性期外収縮のある患者［中毒が発現した場合、鑑別ができない恐れがある］。
3．心膜炎、肺性心のある患者［少量で中毒を起こす恐れがある］。
4．WPW症候群のある患者［副伝導路の伝導速度を速め、不整脈が悪化する恐れがある］。
5．電解質異常（低カリウム血症、高カルシウム血症、低マグネシウム血症等）のある患者［少量で中毒を起こす恐れがある］。
6．腎疾患のある患者［本剤の排泄が遅延し、中毒を起こす恐れがある］。
7．血液透析を受けている患者［本剤の排泄が遅延し、また、透析により、血清カリウム値が低下する可能性があるため、中毒を起こす恐れがある］。
8．甲状腺機能低下症のある患者［本剤の血中濃度が高くなり、作用が増強し、中毒を起こす恐れがある］。
9．甲状腺機能亢進症のある患者［本剤の血中濃度が低くなり、作用が減弱し、大量投与を要することがある］。
10．高齢者。
（重要な基本的注意）
1．本剤を投与する場合には観察を十分に行い、過去2〜3週間以内にジギタリス剤又はその他の強心配糖体が投与されているか否かを確認したのち、慎重に投与量を決定する。
2．本剤の至適投与量は患者により個人差があるので、少量から投与を開始し、観察を十分に行い投与量を調節する。
（相互作用）
本剤は種々の薬剤との相互作用が報告されているが、可能性のあるすべての組み合わせについて検討されているわけではないので、他剤と併用したり、本剤又は他剤を休薬する場合は本剤の血中濃度の推移、自覚症状、心電図等に注意し、慎重に投与する。また、本剤はP糖蛋白質の基質であるため、本剤の血中濃度はP糖蛋白質に影響を及ぼす薬剤により影響を受けると考えられる。
1．原則併用禁忌：
1）．カルシウム注射剤（グルコン酸カルシウム水和物注射剤＜カルチコール注射液等＞、塩化カルシウム水和物注射剤）［静注により急激に血中カルシウム濃度が上昇するとジゴキシン毒性が急激に出現することがある（本剤の催不整脈作用は心筋細胞内カルシウム濃度に依存すると考えられているので、急激にカルシウム濃度を上昇させるような使用法は避ける）］；カルシウム値の補正に用いる場合を除く。
2）．スキサメトニウム塩化物水和物＜スキサメトニウム、レラキシン＞［併用により重篤な不整脈を起こす恐れがある（スキサメトニウム塩化物水和物の血中カリウム増加作用又はカテコールアミン放出が原因と考えられている）］。
2．併用注意：
1）．ジゴキシンの作用を増強する薬剤：
措置方法は「過量投与」の項参照。
（1）．解熱・鎮痛・消炎剤（インドメタシン、ジクロフェナク等）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（本剤の腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある）］。
（2）．トラゾドン［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（機序は不明であるが、本剤の血中濃度が上昇するとの報告がある）］。
（3）．抗コリン剤（アトロピン系薬剤、プロパンテリン等）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（腸管運動を抑制し滞留時間が延長されるため、本剤の吸収が増大し、血中濃度が上昇するとの報告がある）］。
（4）．不整脈用剤（アミオダロン、キニジン、ピルメノール、フレカイニド、ピルシカイニド塩酸塩水和物、プロパフェノン、ベプリジル等）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（機序不明なものも含まれるが、本剤の腎排泄が抑制されることによる血中濃度上昇、あるいは、薬力学的相互作用による刺激伝導抑制等が現れることがある）］。
（5）．β−遮断剤（プロプラノロール、アテノロール、カルベジロール等）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（薬力学的相互作用により、伝導抑制の増強、徐脈の誘発が現れることがあり、また、カルベジロールでは本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある）］。
（6）．利尿剤（カリウム排泄型利尿剤（チアジド系利尿剤、クロルタリドン、フロセミド等）、アセタゾラミド）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（過度の利尿により、血中カリウム値が低下しやすくなるとの報告がある）］。
（7）．利尿剤（スピロノラクトン）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（本剤の腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある）］。
（8）．利尿剤（トルバプタン）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（P糖蛋白質を介した本剤の排泄の抑制により、血中濃度が上昇するとの報告がある）］。
（9）．血圧降下剤（レセルピン系薬剤）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（薬力学的相互作用により、伝導抑制の増強、徐脈の誘発が現れることがある）］。
（10）．アンジオテンシン2受容体拮抗剤（テルミサルタン）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（機序は不明であるが、本剤の血中濃度が上昇するとの報告がある）］。
（11）．カルシウム拮抗剤（ベラパミル、ジルチアゼム、ニフェジピン等）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（本剤の腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある）］。
（12）．HMG−CoA還元酵素阻害剤（フルバスタチン）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（機序は不明であるが、本剤の最高血中濃度の上昇が認められたとの報告がある）］。
（13）．HMG−CoA還元酵素阻害剤（アトルバスタチン）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（P糖蛋白質を介した本剤の排泄の抑制により血中濃度の上昇が示唆されている）］。
（14）．ポリスチレンスルホン酸塩［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（腸内のカリウムイオンとのイオン交換により、血中カリウム値が低下するとの報告がある）］。
（15）．交感神経刺激剤（アドレナリン、イソプレナリン等）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（薬力学的相互作用により不整脈が現れることがある）］。
（16）．プロトンポンプ阻害剤（オメプラゾール、ラベプラゾール等）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（胃酸分泌抑制作用により本剤の加水分解が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある）］。
（17）．副腎皮質ホルモン剤［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（副腎皮質ホルモンにより低カリウム血症が起こるためと考えられている）］。
（18）．ビタミンD製剤（カルシトリオール等）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（ビタミンD製剤により血中カルシウム値が上昇するためと考えられている）］。
（19）．カルシウム経口剤、カルシウム含有製剤＜カルシウム注射剤は原則併用禁忌＞（カルシウム含有高カロリー輸液等）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（これらの薬剤により血中カルシウム値が上昇するためと考えられている）］。
（20）．習慣性中毒用剤（ジスルフィラム）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（ジスルフィラム−アルコール反応時に過呼吸により血中カリウム値が低下したとの報告がある）］。
（21）．シクロスポリン［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（本剤の腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある）］。
（22）．抗生物質製剤（エリスロマイシン、クラリスロマイシン、ガチフロキサシン水和物、テトラサイクリン）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（腸内細菌叢への影響による本剤の代謝の抑制、あるいは、P糖蛋白質を介した本剤の排泄の抑制により血中濃度が上昇するとの報告がある）］。
（23）．抗生物質製剤（アジスロマイシン）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（機序の詳細は不明であるが、P糖蛋白質を介した本剤の輸送が阻害されるとの報告がある）］。
（24）．抗生物質製剤（アムホテリシンB、エンビオマイシン）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（これらの薬物により血中カリウム値が低下するためと考えられている）］。
（25）．HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビル、サキナビル）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（P糖蛋白質を介した本剤の排泄の抑制により、血中濃度が上昇するとの報告がある）］。
（26）．エトラビリン［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（P糖蛋白質阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇するとの報告がある）］。
（27）．C型肝炎治療剤（テラプレビル、レジパスビル/ソホスブビル配合錠）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（テラプレビル、レジパスビルのP糖蛋白質阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇するとの報告がある）］。
（28）．化学療法剤（イトラコナゾール、スルファメトキサゾール・トリメトプリム）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（本剤の腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある）］。
（29）．抗甲状腺剤（チアマゾール、プロピルチオウラシル）［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（甲状腺機能亢進の改善に伴いクリアランスが正常になるため、本剤の血中濃度が上昇するとの報告がある）］。
（30）．ベムラフェニブ［本剤の作用を増強することがあり、ジギタリス中毒の症状＜嘔気・嘔吐・不整脈等＞が現れることがあるので、消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意する（P糖蛋白質阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇するとの報告がある）］。
2）．ジゴキシンの作用を減弱する薬剤等：
（1）．カルバマゼピン［本剤の作用を減弱することがあるので、併用する場合には本剤の血中濃度をモニターするなど慎重に投与する（併用後、本剤の血中濃度の低下が認められたとの報告がある）］。
（2）．コレスチラミン＜経口＞、コレスチミド＜経口＞［本剤の作用を減弱することがあるので、併用する場合には本剤の血中濃度をモニターするなど慎重に投与する（消化管内での吸着により本剤の吸収を阻害し、血中濃度が低下すると考えられている）］。
（3）．消化性潰瘍剤（スクラルファート水和物＜経口＞）、制酸剤＜PPI以外＞＜経口＞（水酸化アルミニウム＜経口＞、水酸化マグネシウム＜経口＞等）［本剤の作用を減弱することがあるので、併用する場合には本剤の血中濃度をモニターするなど慎重に投与する（消化管内での吸着により本剤の吸収を阻害し、血中濃度が低下するとの報告がある）］。
（4）．抗生物質製剤（フラジオマイシン）［本剤の作用を減弱することがあるので、併用する場合には本剤の血中濃度をモニターするなど慎重に投与する（本剤の吸収が阻害され、血中濃度が低下するとの報告がある）］。
（5）．抗生物質製剤（リファンピシン）［本剤の作用を減弱することがあるので、併用する場合には本剤の血中濃度をモニターするなど慎重に投与する（P糖蛋白質、肝薬物代謝酵素の誘導作用により、本剤の血中濃度が低下するとの報告がある）］。
（6）．サルファ剤（サラゾスルファピリジン）［本剤の作用を減弱することがあるので、併用する場合には本剤の血中濃度をモニターするなど慎重に投与する（本剤の吸収が阻害され、血中濃度が低下するとの報告がある）］。
（7）．甲状腺製剤（乾燥甲状腺、レボチロキシン、リオチロニン）［本剤の作用を減弱することがあるので、併用する場合には本剤の血中濃度をモニターするなど慎重に投与する（甲状腺機能低下の改善に伴いクリアランスが正常になるため、本剤の血中濃度が低下するとの報告がある）］。
（8）．アカルボース、ミグリトール［本剤の作用を減弱することがあるので、併用する場合には本剤の血中濃度をモニターするなど慎重に投与する（併用により本剤の血中濃度の低下が認められたとの報告がある）］。
（9）．セイヨウオトギリソウ＜セント・ジョーンズ・ワート＞含有食品（St．John’s Wort）［本剤の作用を減弱することがあるので、併用する場合には本剤の血中濃度をモニターするなど慎重に投与する（本剤の排泄が促進され血中濃度が低下する恐れがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意する）］。
3）．ジゴキシンにより作用が増強される薬剤：ブピバカイン塩酸塩水和物［ブピバカイン塩酸塩水和物の副作用を増強したとの報告がある（薬力学的相互作用によると考えられている）］。
4）．併用薬剤の作用が減弱される薬剤：ヘパリン［ヘパリンの作用を減弱する恐れがある（抗凝血作用に拮抗すると考えられている）］。
5）．ジギタリス中毒の症状を不顕化する恐れがある薬剤：制吐作用を有する薬剤（スルピリド、メトクロプラミド、ドンペリドン等）［ジギタリス中毒の症状＜悪心・嘔吐・食欲不振等＞を不顕化する恐れがある（これらの薬剤の制吐作用のため本剤の中毒症状が判別しにくくなる）］。
（高齢者への投与）
高齢者へ投与する場合には少量から投与を開始し、血中濃度等を監視するなど、観察を十分に行い、慎重に投与する［ジギタリス中毒が現れやすい］。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。
（小児等への投与）
小児等へ投与する場合には少量から投与を開始し、血中濃度や心電図等を監視するなど、観察を十分に行い、慎重に投与する［ジギタリス中毒が現れやすい］。
（過量投与）
1．徴候・症状：過量投与によりジギタリス中毒が起こることがある。
2．処置法：
1）．薬物排泄：過量投与時には胃内のメチルジゴキシンの吸収を防止するために活性炭が有効と報告されている。
2）．心電図：過量投与時には直ちに心電図による監視を行い、前記のジギタリス中毒特有の不整脈の発現に注意する。
3）．重篤な不整脈の治療法：過量投与による徐脈性不整脈及び徐脈性ブロックにはアトロピン等が用いられる。過量投与により重篤な頻脈性不整脈が頻発するときは塩化カリウム、リドカイン、プロプラノロール等が用いられる。
4）．血清電解質：
（1）．過量投与時には特に低カリウム血症に注意し、異常があれば補正する。
（2）．過量投与による高カリウム血症には、炭酸水素ナトリウム、グルコース・インスリン療法、ポリスチレンスルホン酸ナトリウム等が用いられる。
5）．腎機能：メチルジゴキシンは主として腎から排泄されるので過量投与時には腎機能を正常に保つ（一般に血液透析は無効であるとされている）。
（適用上の注意）
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。