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アゾルガ配合懸濁性点眼液基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:ブリンゾラミド・チモロールマレイン酸塩液

製薬会社:ノバルティス ファーマ

薬価・規格: 405.6円(1mL) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

効能・効果詳しく見る

  • 高眼圧症
  • 緑内障

注意すべき副作用詳しく見る

眼刺激点状角膜炎角膜炎味覚異常霧視眼痛眼乾燥眼そう痒症羞明異常感

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 1回1滴、1日2回点眼する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 気管支痙攣
    • 気管支喘息
    • コントロール不十分な心不全
    • 重篤な腎障害
    • 重篤な慢性閉塞性肺疾患
    • 心原性ショック
    • 洞性徐脈
    • 房室ブロック<2〜3度>
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 授乳婦

副作用

主な副作用

眼刺激点状角膜炎角膜炎味覚異常霧視眼痛眼乾燥眼そう痒症羞明異常感頭位性回転性眩暈

重大な副作用

眼類天疱瘡結膜充血角膜上皮障害乾性角結膜炎結膜萎縮睫毛内反眼瞼眼球癒着気管支痙攣呼吸困難呼吸不全心ブロックうっ血性心不全脳虚血心停止脳血管障害全身性エリテマトーデス

上記以外の副作用

咳嗽倦怠感血中乳酸脱水素酵素増加血中カリウム増加白血球数減少結膜炎眼異物感視力低下視力障害角膜糜爛眼瞼炎アレルギー性眼瞼炎眼瞼下垂眼脂角膜知覚低下眼底黄斑部浮腫浮腫眼底黄斑部混濁複視アレルギー性結膜炎結膜浮腫眼瞼浮腫眼不快感不快疲れ目眼瞼辺縁痂皮眼べとつき感流涙前房フレア眼充血強膜充血眼瞼紅斑紅斑角膜浮腫動悸徐脈不整脈低血圧失神レイノー現象四肢冷感血圧低下血圧上昇頭痛眩暈不眠症うつ病重症筋無力症増悪悪夢感覚異常悪心口渇下痢消化不良口内乾燥上腹部痛腹痛発疹脱毛症皮膚炎蕁麻疹胸部圧迫感脱力感耳鳴鼻炎胸痛咽頭炎緊張亢進腎疼痛疲労過敏症筋肉痛鼻出血感覚鈍麻赤血球数減少

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 気管支痙攣
    • 気管支喘息
    • コントロール不十分な心不全
    • 重篤な腎障害
    • 重篤な慢性閉塞性肺疾患
    • 心原性ショック
    • 洞性徐脈
    • 房室ブロック<2〜3度>
  • 慎重投与
    • 角膜障害
    • 肝障害
    • 肺高血圧による右心不全
    • コントロール不十分な糖尿病
    • 代謝性アシドーシス
    • 糖尿病性ケトアシドーシス
    • 角膜内皮細胞減少
    • うっ血性心不全
  • 注意
    • 急性閉塞隅角緑内障

患者の属性に応じた注意事項

  • 原則禁止
    • 授乳婦
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 注意
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
エピネフリン 散瞳作用が助長
塩酸ジピベフリン 散瞳作用が助長
カテコールアミン枯渇剤 交感神経系に対し過剰の抑制
レセルピン 交感神経系に対し過剰の抑制
カテコールアミン枯渇剤 低血圧
レセルピン 低血圧
カルシウム拮抗剤 低血圧
ベラパミル 低血圧
ジルチアゼム 低血圧
カテコールアミン枯渇剤 徐脈
レセルピン 徐脈
カテコールアミン枯渇剤 眩暈
レセルピン 眩暈
カテコールアミン枯渇剤 失神
レセルピン 失神
カテコールアミン枯渇剤 起立性低血圧
レセルピン 起立性低血圧
β−遮断剤の全身投与 眼圧下降あるいはβ−遮断剤の全身的な作用が増強
アテノロール<全身投与> 眼圧下降あるいはβ−遮断剤の全身的な作用が増強
プロプラノロール塩酸塩<全身投与> 眼圧下降あるいはβ−遮断剤の全身的な作用が増強
メトプロロール<全身投与> 眼圧下降あるいはβ−遮断剤の全身的な作用が増強
カルシウム拮抗剤 房室伝導障害
ベラパミル 房室伝導障害
ジルチアゼム 房室伝導障害
カルシウム拮抗剤 左室不全
ベラパミル 左室不全
ジルチアゼム 左室不全
ジギタリス剤 心刺激伝導障害<徐脈・房室ブロック等>
ジゴキシン 心刺激伝導障害<徐脈・房室ブロック等>
ジギトキシン 心刺激伝導障害<徐脈・房室ブロック等>
肝薬物代謝酵素CYP2D6を阻害する薬剤 β−遮断作用<例えば心拍数減少・徐脈>の増強
キニジン β−遮断作用<例えば心拍数減少・徐脈>の増強
選択的セロトニン再取り込み阻害剤 β−遮断作用<例えば心拍数減少・徐脈>の増強
炭酸脱水酵素阻害剤<全身投与> 全身的な作用に対して相加的な作用
アセタゾラミド<全身投与> 全身的な作用に対して相加的な作用
アスピリン 双方又は一方の薬剤の副作用が増強

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    次の疾患で、他の緑内障治療薬が効果不十分な場合:緑内障、高眼圧症。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    単剤での治療を優先する。

    用法・用量(添付文書全文)

    1回1滴、1日2回点眼する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    国内で実施された第3相臨床試験において、副作用は432例中46例(10.6%)に認められた。主な副作用は眼刺激15例(3.5%)、点状角膜炎14例(3.2%)、味覚異常6例(1.4%)であった。
    1.重大な副作用:次のような副作用が発現する恐れがあるので、症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    1).眼類天疱瘡(頻度不明):結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等が発現することがある。
    2).気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全(いずれも頻度不明)。
    3).心ブロック、うっ血性心不全、脳虚血、心停止、脳血管障害(いずれも頻度不明)。
    4).全身性エリテマトーデス(頻度不明)。
    2.その他の副作用:次のような症状又は異常が現れた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う(頻度不明:外国で報告がある、又は本剤の個々の成分であるブリンゾラミドもしくはチモロールマレイン酸塩において報告がある副作用)。
    1).眼:(1〜5%未満)眼刺激、点状角膜炎、(0.1〜1%未満)霧視、角膜炎、結膜充血、眼痛、眼乾燥、眼そう痒症、羞明、(頻度不明)眼異物感、視力低下、視力障害、角膜糜爛、角膜上皮障害、眼瞼炎(アレルギー性眼瞼炎を含む)、眼瞼下垂、眼脂、角膜知覚低下、*眼底黄斑部浮腫、*眼底黄斑部混濁[*:無水晶体眼又は眼底に病変のある患者等に長期連用する場合、定期的に視力測定、眼底検査を行うなど観察を十分に行う]、複視、結膜炎(アレルギー性結膜炎を含む)、結膜浮腫、眼瞼浮腫、眼不快感、疲れ目、眼瞼辺縁痂皮、眼べとつき感、流涙、前房フレア、眼充血、強膜充血、眼瞼紅斑、角膜浮腫。
    2).循環器:(頻度不明)動悸、徐脈等の不整脈、低血圧、失神、浮腫、レイノー現象、四肢冷感、血圧低下、血圧上昇。
    3).精神神経系:(頻度不明)頭痛、眩暈、不眠症、うつ病、重症筋無力症増悪、悪夢、感覚異常。
    4).消化器:(頻度不明)悪心、口渇、下痢、消化不良、口内乾燥、上腹部痛、腹痛。
    5).皮膚:(頻度不明)発疹、脱毛症、皮膚炎、蕁麻疹、紅斑。
    6).その他:(1〜5%未満)味覚異常、(0.1〜1%未満)異常感、頭位性回転性眩暈、咳嗽、倦怠感、血中乳酸脱水素酵素増加、血中カリウム増加、白血球数減少、(頻度不明)不快、胸部圧迫感、脱力感、耳鳴、鼻炎、胸痛、呼吸困難、咽頭炎、緊張亢進、腎疼痛、疲労、過敏症、筋肉痛、鼻出血、感覚鈍麻、赤血球数減少。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.気管支喘息、又はその既往歴のある患者、気管支痙攣、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者[β−受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、喘息発作の誘発・喘息発作増悪がみられる恐れがある]。
    2.コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック<2〜3度>、心原性ショックのある患者[β−受容体遮断による陰性変時・変力作用により、これらの症状を増悪させる恐れがある]。
    3.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    4.重篤な腎障害のある患者[使用経験がない、ブリンゾラミド及びその代謝物は、主に腎より排泄されるため、排泄遅延により副作用が現れる恐れがある]。
    (慎重投与)
    1.肺高血圧による右心不全のある患者[β−受容体遮断による陰性変時・変力作用により、症状を増悪させる恐れがある]。
    2.うっ血性心不全のある患者[β−受容体遮断による陰性変時・変力作用により、症状を増悪させる恐れがある]。
    3.糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者[アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強する恐れがある]。
    4.コントロール不十分な糖尿病のある患者[低血糖症状をマスクすることがあるので血糖値に注意する]。
    5.肝障害のある患者[使用経験が少なく、安全性は確立していない]。
    6.角膜障害(角膜内皮細胞減少等)のある患者[安全性は確立していない、角膜内皮細胞数の減少により角膜浮腫の発現が増加する可能性がある]。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤は1mL中にブリンゾラミド10mgとチモロールマレイン酸塩6.8mg(チモロールとして5mg)を含む配合点眼液であり、ブリンゾラミドとチモロールマレイン酸塩双方の副作用が発現する恐れがあるため、適切に本剤の使用を検討する。
    2.本剤は点眼後、全身的に吸収されるため、スルホンアミド系薬剤全身投与時と同様の副作用又はβ−遮断剤全身投与時と同様の副作用が現れる恐れがあるので注意する(重篤な副作用や過敏症の兆候が現れた場合には、投与を中止する)。
    3.縮瞳剤からチモロールマレイン酸塩製剤に切り替えた場合、縮瞳作用の消失に伴い、屈折調整を必要とすることがあることから、本剤投与の際も注意する。
    4.急性閉塞隅角緑内障患者に対して本剤を用いる場合には、薬物治療以外に手術療法などを考慮する。
    5.本剤の点眼後、一時的に目がかすむことがあるので、機械類の操作や自動車等の運転には注意させる。
    (相互作用)
    本剤の配合成分であるブリンゾラミドは、主としてCYP3A4によって代謝され、またCYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9によっても代謝される。一方の配合成分であるチモロールは、主としてCYP2D6によって代謝される。
    併用注意:
    1.アドレナリン、ジピベフリン塩酸塩[散瞳作用が助長されたとの報告がある(機序不明)]。
    2.カテコールアミン枯渇剤:レセルピン等[交感神経系に対し過剰の抑制を来すことがあり、低血圧、徐脈を生じ、眩暈、失神、起立性低血圧を起こすことがある(カテコールアミンの枯渇を起こす薬剤は、β−遮断作用を相加的に増強する可能性がある)]。
    3.β−遮断剤<全身投与>:アテノロール<全身投与>、プロプラノロール塩酸塩<全身投与>、メトプロロール<全身投与>[眼圧下降あるいはβ−遮断剤の全身的な作用が増強されることがある(作用が相加的に現れることがある)]。
    4.カルシウム拮抗剤:ベラパミル塩酸塩、ジルチアゼム塩酸塩[房室伝導障害、左室不全、低血圧を起こす恐れがある(相互に作用が増強される)]。
    5.ジギタリス製剤:ジゴキシン、ジギトキシン[心刺激伝導障害<徐脈・房室ブロック等>が現れる恐れがあるので、心機能に注意する(相加的に作用(心刺激伝導抑制作用)を増強させる)]。
    6.CYP2D6阻害作用を有する薬剤:キニジン、選択的セロトニン再取り込み阻害剤[β−遮断作用<例えば心拍数減少・徐脈>の増強が報告されている(これらの薬剤はチモロールの代謝酵素であるP450(CYP2D6)を阻害し、チモロールの血中濃度が上昇する可能性がある)]。
    7.炭酸脱水酵素阻害剤<全身投与>:アセタゾラミド<全身投与>等[炭酸脱水酵素阻害剤の全身的な作用に対して相加的な作用を示す可能性があるので、異常が認められた場合には、投与を中止する(作用が相加的に現れる可能性がある)]。
    8.アスピリン<大量投与>[本剤を大量のアスピリンと併用すると、双方又は一方の薬剤の副作用が増強される恐れがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止する(アスピリンは炭酸脱水酵素阻害剤の血漿蛋白結合と腎からの排泄を抑制し、炭酸脱水酵素阻害剤は血液のpHを低下させ、サリチル酸の血漿から組織への移行を高める可能性がある)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下しているので、注意する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、ブリンゾラミドでは、動物実験で胎盤を通過することが報告されている。また、チモロールマレイン酸塩では、動物実験で器官形成期のラットに500mg/kg/日を経口投与した場合に化骨遅延、マウスに1000mg/kg/日又はウサギに200mg/kg/日を経口投与した場合に死亡胎仔数増加が認められている]。
    2.授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる[授乳中の投与に関する安全性は確立していない(ブリンゾラミドでは、動物実験で乳汁中に移行することが報告されており、チモロールマレイン酸塩では、ヒト母乳中へ移行することがある)]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
    (適用上の注意)
    1.投与経路:点眼用にのみ使用する。
    2.投与時:患者に対し次の点に注意するよう指導する。
    1).使用時、キャップを閉じたままよく振ってからキャップを開けて点眼する。
    2).点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意する。
    3).点眼に際しては、原則として仰臥位をとり、患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、1〜5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼する。
    4).他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも10分以上間隔をあけてから点眼する。
    5).本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物は、ソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、点眼時はコンタクトレンズをはずし、15分以上経過後装用する。
    (保管上の注意)
    遮光。

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