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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

コソプトミニ配合点眼液の基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
50.5円(0.4mL1個)
添付文書

基本情報

薬効分類
β遮断薬・炭酸脱水酵素阻害薬配合剤(点眼薬)

眼圧(眼の中の圧力)を上昇させる房水(眼房水)の産生を抑えることで眼圧低下作用をあらわし、緑内障などの悪化を防ぐ薬

β遮断薬・炭酸脱水酵素阻害薬配合剤(点眼薬)
  • コソプト
  • アゾルガ
効能・効果
  • 高眼圧症
  • 緑内障
注意すべき副作用
眼刺激症状 、 眼がしみる 、 眼灼熱感 、 眼異物感 、 流涙 、 眼疼痛 、 眼そう痒感 、 角膜炎 、 眼のかすみ 、 眼痛
用法・用量(主なもの)
  • 1回1滴、1日2回点眼する

副作用

主な副作用
眼刺激症状 、 眼がしみる 、 眼灼熱感 、 眼異物感 、 流涙 、 眼疼痛 、 眼そう痒感 、 角膜炎 、 眼のかすみ 、 眼痛 、 角膜びらん
重大な副作用
眼類天疱瘡 、 結膜充血 、 角膜上皮障害 、 乾性角結膜炎 、 結膜萎縮 、 睫毛内反 、 眼瞼眼球癒着 、 気管支痙攣 、 呼吸困難 、 呼吸不全 、 心ブロック 、 うっ血性心不全 、 心停止 、 脳虚血 、 脳血管障害 、 全身性エリテマトーデス 、 皮膚粘膜眼症候群 、 Stevens−Johnson症候群 、 中毒性表皮壊死融解症 、 Toxic Epidermal Necrolysis 、 TEN
上記以外の副作用
角膜障害 、 眼瞼炎 、 頭痛 、 結膜炎 、 角膜知覚低下 、 複視 、 霧視 、 視力低下 、 視力障害 、 眼乾燥感 、 眼べとつき感 、 眼瞼下垂 、 眼脂 、 羞明 、 眼底黄斑部浮腫 、 浮腫 、 眼底黄斑部混濁 、 結膜浮腫 、 白色の結膜下沈着物 、 失神 、 レイノー現象 、 四肢冷感 、 動悸 、 徐脈 、 不整脈 、 低血圧 、 抑うつ 、 重症筋無力症増悪 、 悪夢 、 感覚異常 、 浮動性めまい 、 不眠 、 下痢 、 消化不良 、 悪心 、 口渇 、 腹痛 、 脱力感 、 耳鳴 、 不快 、 胸部圧迫感 、 発疹 、 倦怠感 、 咳 、 苦味 、 四肢のしびれ 、 筋肉痛 、 味覚異常

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • 気管支痙攣
    • 気管支喘息
    • コントロール不十分な心不全
    • 重篤な腎障害
    • 重篤な慢性閉塞性肺疾患
    • 心原性ショック
    • 洞性徐脈
    • 房室ブロック<2・3度>
  • 注意
    • 肝機能障害
    • 肺高血圧による右心不全
    • 急性閉塞隅角緑内障
    • コントロール不十分な糖尿病
    • 代謝性アシドーシス
    • 糖尿病性ケトアシドーシス
    • 眼内手術
    • うっ血性心不全
患者の属性に応じた注意事項
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 注意
    • 授乳婦
    • 幼児・小児
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 注意
    • 小児(0歳〜14歳)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
オミデネパグ イソプロピル
結膜充血等の眼炎症性副作用の発現頻度の上昇
エピネフリン
散瞳作用が助長
塩酸ジピベフリン
散瞳作用が助長
カテコールアミン枯渇剤
交感神経系に対し過剰の抑制
レセルピン
交感神経系に対し過剰の抑制
カテコールアミン枯渇剤
低血圧
レセルピン
低血圧
カルシウム拮抗剤
低血圧
ベラパミル
低血圧
ジルチアゼム
低血圧
カテコールアミン枯渇剤
徐脈
レセルピン
徐脈
カテコールアミン枯渇剤
眩暈
レセルピン
眩暈
カテコールアミン枯渇剤
失神
レセルピン
失神
カテコールアミン枯渇剤
起立性低血圧
レセルピン
起立性低血圧
β−遮断剤の全身投与
眼圧下降あるいはβ−遮断剤の全身的な作用が増強
アテノロール<全身投与>
眼圧下降あるいはβ−遮断剤の全身的な作用が増強
プロプラノロール塩酸塩<全身投与>
眼圧下降あるいはβ−遮断剤の全身的な作用が増強
酒石酸メトプロロール<全身投与>
眼圧下降あるいはβ−遮断剤の全身的な作用が増強
カルシウム拮抗剤
房室伝導障害
ベラパミル
房室伝導障害
ジルチアゼム
房室伝導障害
カルシウム拮抗剤
左室不全
ベラパミル
左室不全
ジルチアゼム
左室不全
ジギタリス剤
心刺激伝導障害<徐脈・房室ブロック等>
ジゴキシン
心刺激伝導障害<徐脈・房室ブロック等>
ジギトキシン
心刺激伝導障害<徐脈・房室ブロック等>
肝薬物代謝酵素CYP2D6を阻害する薬剤
β−遮断作用<例えば心拍数減少・徐脈>が増強
キニジン硫酸塩水和物
β−遮断作用<例えば心拍数減少・徐脈>が増強
選択的セロトニン再取り込み阻害剤
β−遮断作用<例えば心拍数減少・徐脈>が増強
炭酸脱水酵素阻害剤<全身投与>
全身的な作用が増強
アセタゾラミド<全身投与>
全身的な作用が増強
アスピリン
双方又は一方の薬剤の副作用が増強

処方理由

緑内障用点眼配合剤
この薬をファーストチョイスする理由(2021年5月更新)
  • ・PG製剤に追加する薬剤として使いやすい。手術後の高眼圧などPG製剤が使いにくい症例においても選択しやすい。ただ、点眼中断されてしまうほどではないが4、5人に1人くらいは点眼時にしみると訴えられる。(30歳代病院勤務医、眼科)

  • ・PG製剤との配合剤は、どうしても点眼1回では効果弱いが、2回点眼なのでそれほど効果減弱を気にせず使える。(30歳代病院勤務医、眼科)

  • ・DUESがない。懸濁でないから見え方のクレームがない。だから出しやすい。(20歳代病院勤務医、眼科)

  • ・PG製剤とあわせて処方しやすい。(50歳代診療所勤務医、眼科)

緑内障用点眼配合剤
この薬をファーストチョイスする理由(2019年10月更新)
  • ・プロスタグランジン製剤と組み合わせやすい。眼圧がしっかり下がる。しかし、気管支喘息患者には使用不可などのデメリットもある。(50歳代病院勤務医、総合診療科)

  • ・基本は「PG+α」と考えている。αはこれまでの使用頻度による。(60歳代開業医、眼科)

  • ・PG関連製剤を自由に組み合わせることができるので処方しやすい。(50歳代診療所勤務医、眼科)

  • ・ミニ製剤であり、角膜への刺激が少なかった。(60歳代病院勤務医、産科・婦人科)

緑内障用点眼配合剤
この薬をファーストチョイスする理由(2017年1月更新)
  • ・眼に染みたり、気管支喘息患者には使用不可などデメリットもありますが、プロスタグランジン製剤と併用すると便利です。(40歳代病院勤務医、眼科)

  • ・炎症による眼圧上昇時に効果が高いと感じる。(40歳代病院勤務医、眼科)

  • ・プロスタグランジン製剤と組み合わせやすい。眼圧がしっかり下がる。(50歳代病院勤務医、眼科)

  • ・配合剤であるため2剤併用よりも処方しやすく、第一選択薬となっている。(50歳代診療所勤務医、眼科)

  • ・多剤併用に伴うコンプライアンス低下を防ぐため、やむを得ず使用している。(50歳代開業医、眼科)

緑内障治療用点眼配合剤
この薬をファーストチョイスする理由(2015年10月更新)
  • ・βブロッカーと炭酸脱水酵素阻害薬(CAI)の合剤として最初に発売された点眼薬で、プロスタグランジン(PG)製剤への追加でよく処方している。(30代勤務医、眼科)

  • ・使い慣れている。PG製剤と併用処方しやすい。眼圧下降効果も良い。しみるのが短所。(40代開業医、眼科)

  • ・使い慣れています。好きなPG製剤に追加できる点がよい。(50代勤務医、眼科)

  • ・ルミガン+コソプト+アイファガンの組み合わせが、一番効いている印象がある。(30代勤務医、眼科)

  • ・眼科医のコンサルトで開始後、コントロール良好を確認しているので。(30代勤務医、一般内科)

  • ・眼科の先生の処方を、継続して処方しています。(50代勤務医、一般外科)

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

次の疾患で、他の緑内障治療薬が効果不十分な場合:緑内障、高眼圧症。
(効能又は効果に関連する注意)
5.1. 単剤での治療を優先すること。

用法・用量(添付文書全文)

1回1滴、1日2回点眼する。

副作用(添付文書全文)

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. 眼類天疱瘡(頻度不明):結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等があらわれることがある。
11.1.2. 気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全(いずれも頻度不明):β−受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全があらわれることがある〔2.2参照〕。
11.1.3. 心ブロック、うっ血性心不全、心停止(いずれも頻度不明):β−受容体遮断による陰性変時・変力作用により、心ブロック、うっ血性心不全、心停止があらわれることがある〔2.3、9.1.1、9.1.2参照〕。
11.1.4. 脳虚血、脳血管障害(いずれも頻度不明)。
11.1.5. 全身性エリテマトーデス(頻度不明)。
11.1.6. 皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)(いずれも頻度不明)。
11.2. その他の副作用
1). 眼:(5%以上)眼刺激症状(眼がしみる・眼灼熱感・眼異物感・流涙・眼疼痛・眼そう痒感等)、(1〜5%未満)角膜炎、結膜充血、点眼直後にみられる眼のかすみ、眼痛、(1%未満)角膜びらん・角膜上皮障害等の角膜障害、眼瞼炎、(頻度不明)角膜知覚低下、複視、霧視・視力低下等の視力障害、眼乾燥感、眼べとつき感、眼瞼下垂、眼脂、羞明、*眼底黄斑部浮腫・*眼底黄斑部混濁[*:無水晶体眼又は眼底に病変のある患者等に長期連用した場合]、結膜炎、結膜浮腫、白色の結膜下沈着物。
2). 循環器:(頻度不明)失神、浮腫、レイノー現象、四肢冷感、動悸、徐脈等の不整脈、低血圧。
3). 精神神経系:(1〜5%未満)頭痛、(頻度不明)抑うつ、重症筋無力症増悪、悪夢、感覚異常、浮動性めまい、不眠。
4). 消化器:(頻度不明)下痢、消化不良、悪心、口渇、腹痛。
5). その他:(頻度不明)脱力感、耳鳴、不快、胸部圧迫感、発疹、倦怠感、咳、苦味、四肢のしびれ、筋肉痛、味覚異常。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
2.1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.2. 気管支喘息又はその既往歴のある患者、気管支痙攣又は重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者[喘息発作の誘発・喘息発作増悪がみられるおそれがある]〔11.1.2参照〕。
2.3. コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック<2・3度>又は心原性ショックのある患者[これらの症状を増悪させるおそれがある]〔11.1.3参照〕。
2.4. 重篤な腎障害のある患者〔9.2.1参照〕。
(重要な基本的注意)
8.1. 全身的に吸収される可能性があり、β遮断剤全身投与時と同様の副作用又はスルホンアミド系薬剤全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので、留意すること(特に、重篤な副作用もしくは過敏症状があらわれた場合には投与を中止すること)。
8.2. 縮瞳剤からチモロールマレイン酸塩製剤に切り替える場合、縮瞳作用の消失に伴い、屈折調整を必要とすることがある。
(特定の背景を有する患者に関する注意)
(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. 肺高血圧による右心不全のある患者:肺高血圧による右心不全の症状を増悪させるおそれがある〔11.1.3参照〕。
9.1.2. うっ血性心不全のある患者:うっ血性心不全の症状を増悪させるおそれがある〔11.1.3参照〕。
9.1.3. 糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者:アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。
9.1.4. コントロール不十分な糖尿病のある患者:血糖値に注意すること(低血糖症状をマスクすることがある)。
9.1.5. 眼内手術の既往等のある患者:角膜内皮細胞数の減少により角膜浮腫の発現が増加する可能性がある。
9.1.6. 急性閉塞隅角緑内障の患者:本剤を用いる場合には、薬物療法以外に手術療法などを考慮すること。
(腎機能障害患者)
9.2.1. 重篤な腎障害のある患者:投与しないこと(ドルゾラミド塩酸塩及びその代謝物は主に腎より排泄されるため、体内に蓄積するおそれがある)〔2.4参照〕。
(肝機能障害患者)
肝機能障害患者を対象とした臨床試験は実施していない。
(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること(ドルゾラミド塩酸塩の動物実験(ウサギ、経口)において、母動物に代謝性アシドーシスを生じる用量を投与したとき、胎仔中軸骨格奇形が報告されている)。
また、チモロールマレイン酸塩の動物実験(経口)において、器官形成期のラットに500mg/kg/dayを投与したとき骨化遅延が、マウスに1000mg/kg/day、ウサギに200mg/kg/dayを投与したとき、死亡胎仔数増加が認められている。
(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(チモロールマレイン酸塩はヒト母乳中へ移行することがある)。
(小児等)
小児を対象とした臨床試験は実施していない。
(高齢者)
一般に生理機能が低下している。
(相互作用)
ドルゾラミドは、主としてCYP2C9、2C19及び3A4によって代謝される。チモロールは、主としてCYP2D6によって代謝される〔16.4参照〕。
10.2. 併用注意:
1). オミデネパグ イソプロピル[結膜充血等の眼炎症性副作用の発現頻度の上昇が認められている(機序不明)]。
2). アドレナリン、ジピベフリン塩酸塩[散瞳作用が助長されたとの報告がある(機序不明)]。
3). カテコールアミン枯渇剤(レセルピン等)[交感神経系に対し過剰の抑制を来すことがあり、低血圧、徐脈を生じ、眩暈、失神、起立性低血圧を起こすことがある(カテコールアミンの枯渇を起こす薬剤は、β−遮断作用を相加的に増強する可能性がある)]。
4). β−遮断剤<全身投与>(アテノロール<全身投与>、プロプラノロール塩酸塩<全身投与>、メトプロロール酒石酸塩<全身投与>)[眼圧下降あるいはβ−遮断剤の全身的な作用が増強されることがある(作用が相加的にあらわれることがある)]。
5). カルシウム拮抗剤(ベラパミル塩酸塩、ジルチアゼム塩酸塩)[房室伝導障害、左室不全、低血圧を起こすおそれがある(相互に作用が増強される)]。
6). ジギタリス製剤(ジゴキシン、ジギトキシン)[心刺激伝導障害<徐脈・房室ブロック等>があらわれるおそれがある(相加的に作用(心刺激伝導抑制作用)を増強させる)]。
7). CYP2D6阻害作用を有する薬剤(キニジン硫酸塩水和物、選択的セロトニン再取り込み阻害剤)[β−遮断作用<例えば心拍数減少・徐脈>が増強するとの報告がある(これらの薬剤は本剤の代謝酵素であるP450(CYP2D6)を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある)]。
8). 炭酸脱水酵素阻害剤<全身投与>(アセタゾラミド<全身投与>)[炭酸脱水酵素阻害剤の全身的な作用が増強される可能性がある(作用が相加的にあらわれる可能性がある)]。
9). アスピリン<大量>[本剤を大量のアスピリンと併用すると、双方又は一方の薬剤の副作用が増強される可能性がある(経口炭酸脱水酵素阻害剤では次のようなことが報告されている;アスピリンは炭酸脱水酵素阻害剤の血漿蛋白結合と腎からの排泄を抑制し、炭酸脱水酵素阻害剤は血液のpHを低下させ、サリチル酸の血漿から組織への移行を高める可能性がある)]。
(適用上の注意)
14.1. 薬剤交付時の注意
患者に対し次の点に注意するよう指導すること。
・ 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・ 患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、1〜5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。
・ 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。
・ 遮光して保存すること。
・ 開封時の容器破片除去のため、使用の際は、最初の1〜2滴は点眼せずに捨てること。
・ 保存剤を含有しないため、開封後は1回きりの使用とし、残液は廃棄すること。
(その他の注意)
15.1. 臨床使用に基づく情報
本剤投与により高度の流涙を伴う眼刺激症状が発現した場合には、薬剤が洗い流され、所期の効果が得られないことがある。
(取扱い上の注意)
アルミピロー包装開封後は、添付の遮光用投薬袋に入れて室温で保存し、1年以内に使用すること。
(保険給付上の注意)
コソプトミニ配合点眼液は、次の患者に使用した場合に限り算定するものであること[①ベンザルコニウム塩化物に対し過敏症の患者又はその疑いのある患者、②角膜上皮障害を有する患者]。
(コソプトミニ配合点眼液の使用方法)
1). 1回分(1本分)の容器を切り離す。
2). 添付文書の図2の様に薬液が入っていない部分を持ち、容器の先端をねじって、取り外す。
3). 点眼する前に、1〜2滴捨てる。
4). 下まぶたを軽く下にひき、まぶたやまつ毛、目に触れないように点眼する。両眼に点眼する必要がある場合は、そのままもう片眼に点眼する。
(保管上の注意)
室温保存。

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