日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ザラカム配合点眼液基本情報

先発品(後発品あり)

一般名:ラタノプロスト・チモロールマレイン酸塩液

製薬会社:ファイザー

薬価・規格: 1062.8円(1mL) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

プロスタグランジン関連薬・β遮断薬配合剤(点眼薬)詳しく見る

  • 眼圧(眼の中の圧力)を上昇させる房水(眼房水)の排出(流出)を促進させたり、房水産生を抑えることによって眼圧低下作用をあらわし、緑内障などの悪化を防ぐ薬
プロスタグランジン関連薬・β遮断薬配合剤(点眼薬)の代表的な商品名
  • ザラカム
  • デュオトラバ
  • タプコム
  • ミケルナ

効能・効果詳しく見る

  • 高眼圧症
  • 緑内障

注意すべき副作用詳しく見る

眼刺激点状表層角膜炎角膜炎結膜炎角膜障害角膜糜爛眼瞼炎アレルギー性眼瞼炎眼瞼発赤眼瞼色素沈着

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 1回1滴、1日1回点眼する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 気管支痙攣
    • 気管支喘息
    • コントロール不十分な心不全
    • 重篤な慢性閉塞性肺疾患
    • 心原性ショック
    • 洞性徐脈
    • 房室ブロック<2〜3度>
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 授乳婦

副作用

主な副作用

眼刺激点状表層角膜炎角膜炎結膜炎角膜障害角膜糜爛眼瞼炎アレルギー性眼瞼炎眼瞼発赤眼瞼色素沈着眼瞼多毛症

重大な副作用

結膜充血虹彩色素沈着眼類天疱瘡角膜上皮障害乾性角結膜炎結膜萎縮睫毛内反眼瞼眼球癒着気管支痙攣呼吸困難呼吸不全心ブロック心不全心停止脳虚血脳血管障害全身性エリテマトーデス

上記以外の副作用

眼乾燥感視力低下頭痛便秘鼻炎発疹高カリウム血症胸部不快感悪寒AST上昇ALT上昇Al−P上昇尿糖陽性眼痛結膜濾胞結膜障害眼脂結膜浮腫浮腫偽眼類天疱瘡ぶどう膜炎虹彩炎虹彩嚢腫角膜知覚低下角膜浮腫ヘルペス性角膜炎角膜沈着物角膜混濁潰瘍性角膜炎睫毛変化睫毛が濃くなる睫毛が太くなる睫毛が長くなる眼瞼のうぶ毛変化眼瞼のうぶ毛が濃くなる眼瞼のうぶ毛が太くなる眼瞼のうぶ毛が長くなる睫毛乱生眼瞼浮腫眼瞼部皮膚障害眼瞼下垂眼瞼溝深化眼そう痒感眼異物感眼異常感羞明霧視眼充血流涙視覚異常視野欠損屈折異常複視白内障黄斑浮腫嚢胞様黄斑浮腫前房細胞析出眼接触性皮膚炎眼底黄斑部浮腫眼底黄斑部混濁不整脈動悸狭心症低血圧高血圧レイノー現象四肢冷感失神重症筋無力症増悪無力症錯感覚感覚異常不眠傾眠悪夢うつ病眩暈リビドー減退精神障害錯乱幻覚不安失見当識神経過敏記憶喪失行動変化悪心消化不良口渇下痢食欲不振腹痛喘息肺水腫鼻閉上気道感染感染咽頭違和感皮膚そう痒感脱毛症乾癬糖尿病高コレステロール血症ペイロニー病勃起不全過敏症血管浮腫蕁麻疹不快耳鳴胸痛関節炎筋肉痛関節痛

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 気管支痙攣
    • 気管支喘息
    • コントロール不十分な心不全
    • 重篤な慢性閉塞性肺疾患
    • 心原性ショック
    • 洞性徐脈
    • 房室ブロック<2〜3度>
  • 慎重投与
    • 肺高血圧による右心不全
    • 眼内炎
    • 虹彩炎
    • コントロール不十分な糖尿病
    • 代謝性アシドーシス
    • 糖尿病性ケトアシドーシス
    • 閉塞隅角緑内障
    • 無水晶体眼
    • ぶどう膜炎
    • 眼内レンズ挿入眼
    • ヘルペスウイルスが潜在
    • うっ血性心不全
  • 注意
    • 閉塞隅角緑内障
    • 褐色を基調とする虹彩

患者の属性に応じた注意事項

  • 原則禁止
    • 授乳婦
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 妊婦・産婦
    • 授乳婦
  • 注意
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
エピネフリン 散瞳作用が助長
塩酸ジピベフリン 散瞳作用が助長
カテコールアミン枯渇剤 交感神経系に対し過剰の抑制
レセルピン 交感神経系に対し過剰の抑制
カテコールアミン枯渇剤 低血圧
レセルピン 低血圧
カルシウム拮抗剤 低血圧
ベラパミル 低血圧
ジルチアゼム 低血圧
カテコールアミン枯渇剤 徐脈
レセルピン 徐脈
カテコールアミン枯渇剤 眩暈
レセルピン 眩暈
カテコールアミン枯渇剤 失神
レセルピン 失神
カテコールアミン枯渇剤 起立性低血圧
レセルピン 起立性低血圧
β−遮断剤 眼圧下降あるいはβ遮断薬の全身的な作用が増強
アテノロール 眼圧下降あるいはβ遮断薬の全身的な作用が増強
プロプラノロール 眼圧下降あるいはβ遮断薬の全身的な作用が増強
酒石酸メトプロロール 眼圧下降あるいはβ遮断薬の全身的な作用が増強
カルシウム拮抗剤 房室伝導障害
ベラパミル 房室伝導障害
ジルチアゼム 房室伝導障害
カルシウム拮抗剤 左室不全
ベラパミル 左室不全
ジルチアゼム 左室不全
ジギタリス剤 心刺激伝導障害<徐脈・房室ブロック等>
ジゴキシン 心刺激伝導障害<徐脈・房室ブロック等>
ジギトキシン 心刺激伝導障害<徐脈・房室ブロック等>
肝薬物代謝酵素CYP2D6を阻害する薬剤 β遮断作用<例えば心拍数減少・徐脈>の増強
キニジン硫酸塩水和物 β遮断作用<例えば心拍数減少・徐脈>の増強
選択的セロトニン再取り込み阻害剤 β遮断作用<例えば心拍数減少・徐脈>の増強
プロスタグランジン系点眼薬 眼圧上昇
イソプロピルウノプロストン点眼薬 眼圧上昇
ビマトプロスト点眼薬 眼圧上昇
オミデネパグ イソプロピル チモロールマレイン酸塩併用例で結膜充血等の眼炎症性副作用の発現頻度の上昇

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    緑内障、高眼圧症。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    原則として、単剤での治療を優先する。

    用法・用量(添付文書全文)

    1回1滴、1日1回点眼する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    頻回投与により眼圧下降作用が減弱する可能性があるので、1日1回を超えて投与しない。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    国内で実施された臨床試験において、副作用(臨床検査値異常を含む)が報告されたのは201例中51例(25.4%)であった。主な副作用は眼刺激32例(15.9%)、点状表層角膜炎6例(3.0%)、結膜充血4例(2.0%)、角膜炎3例(1.5%)及びALT(GPT)上昇2例(1.0%)であった(承認時までの調査の集計)。
    外国で実施された臨床試験において、副作用(臨床検査値異常を含む)が報告されたのは1,536例中121例(7.9%)であった。主な副作用は眼刺激40例(2.6%)、結膜充血19例(1.2%)、眼痛17例(1.1%)であった(承認時までの調査の集計)。
    1.重大な副作用
    1).虹彩色素沈着(頻度不明):虹彩色素沈着が現れることがあるので、患者を定期的に観察し、虹彩色素沈着が現れた場合には臨床状態に応じて投与を中止する。
    2).眼類天疱瘡(頻度不明):眼類天疱瘡が現れることがあるので、結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等の症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    3).気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全(いずれも頻度不明):気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全が現れることがあるので、症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    4).心ブロック、心不全、心停止、脳虚血、脳血管障害(いずれも頻度不明):心ブロック、心不全、心停止、脳虚血、脳血管障害が現れることがあるので、症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    5).全身性エリテマトーデス(頻度不明):全身性エリテマトーデスが現れることがあるので、症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用(頻度は国内臨床試験の集計結果による)
    1).眼:
    (1).結膜:(5%未満)結膜炎、結膜充血、(頻度不明)結膜濾胞、結膜障害、眼脂、結膜浮腫、偽眼類天疱瘡。
    (2).ぶどう膜:(頻度不明)ぶどう膜炎、虹彩炎、虹彩嚢腫。
    (3).角膜:(5%未満)角膜障害(角膜炎、点状表層角膜炎、角膜糜爛を含む)、(頻度不明)角膜知覚低下、角膜浮腫、ヘルペス性角膜炎、角膜沈着物、角膜混濁、潰瘍性角膜炎。
    (4).眼瞼:(5%未満)眼瞼炎(アレルギー性眼瞼炎を含む)、眼瞼発赤、眼瞼色素沈着、眼瞼多毛症、(頻度不明)睫毛変化(睫毛が濃くなる、睫毛が太くなる、睫毛が長くなる)及び眼瞼のうぶ毛変化(眼瞼のうぶ毛が濃くなる、眼瞼のうぶ毛が太くなる、眼瞼のうぶ毛が長くなる)、睫毛乱生、眼瞼浮腫、眼瞼部皮膚障害、眼瞼下垂、眼瞼溝深化。
    (5).その他:(5%以上)眼刺激、(5%未満)眼乾燥感、視力低下、(頻度不明)眼そう痒感、眼痛、眼異物感、眼異常感、羞明、霧視、眼充血、流涙、視覚異常、視野欠損、屈折異常、複視、白内障、黄斑浮腫(嚢胞様黄斑浮腫を含む)及びそれに伴う視力低下、前房細胞析出、眼接触性皮膚炎、*眼底黄斑部浮腫・*眼底黄斑部混濁[*:無水晶体眼又は眼底に病変のある患者等に長期連用した場合(定期的に視力測定、眼底検査を行うなど観察を十分に行う)]。
    2).循環器:(頻度不明)不整脈、動悸、狭心症、低血圧、高血圧、レイノー現象、四肢冷感、失神。
    3).精神・神経系:(5%未満)頭痛、(頻度不明)重症筋無力症増悪、錯感覚、感覚異常、不眠、傾眠、悪夢、うつ病、眩暈、リビドー減退、精神障害(錯乱、幻覚、不安、失見当識、神経過敏を含む)、記憶喪失、行動変化。
    4).消化器:(5%未満)便秘、(頻度不明)悪心、消化不良、口渇、下痢、食欲不振、腹痛。
    5).呼吸器:(5%未満)鼻炎、(頻度不明)喘息、咳、肺水腫、鼻閉、上気道感染、咽頭違和感。
    6).皮膚:(5%未満)発疹、(頻度不明)皮膚そう痒感、脱毛症、乾癬。
    7).代謝:(5%未満)高カリウム血症、(頻度不明)糖尿病、高コレステロール血症。
    8).生殖器:(頻度不明)ペイロニー病、勃起不全。
    9).過敏症:(頻度不明)血管浮腫、蕁麻疹。
    10).その他:(5%未満)胸部不快感、悪寒、AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、Al−P上昇、尿糖陽性、(頻度不明)耳鳴、胸痛、感染、浮腫、無力症、不快、関節炎、筋肉痛、関節痛。
    頻度不明:外国で報告がある、又はラタノプロスト若しくはチモロールマレイン酸塩において報告がある副作用。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.気管支喘息、又はその既往歴のある患者、気管支痙攣、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者[β遮断による気管支平滑筋収縮作用により、喘息発作の誘発・喘息発作増悪がみられる恐れがある]。
    2.コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック<2〜3度>、心原性ショックのある患者[β遮断による陰性変時・変力作用により、これらの症状を増悪させる恐れがある]。
    3.本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者。
    (慎重投与)
    1.肺高血圧による右心不全のある患者[β遮断による陰性変時・変力作用により、症状を増悪させる恐れがある]。
    2.うっ血性心不全のある患者[β遮断による陰性変時・変力作用により、症状を増悪させる恐れがある]。
    3.糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者[アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強する恐れがある]。
    4.コントロール不十分な糖尿病のある患者[低血糖症状をマスクすることがあるので血糖値に注意する]。
    5.無水晶体眼又は眼内レンズ挿入眼の患者[ラタノプロスト投与により嚢胞様黄斑浮腫を含む黄斑浮腫、及びそれに伴う視力低下を起こすとの報告がある]。
    6.眼内炎(虹彩炎、ぶどう膜炎)のある患者[ラタノプロスト投与により眼圧上昇がみられたとの報告がある]。
    7.ヘルペスウイルスが潜在している可能性のある患者[ラタノプロスト投与により角膜ヘルペスがみられたとの報告がある]。
    8.妊婦、産婦、授乳婦等。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤は1mL中にラタノプロスト50μg及びチモロールマレイン酸塩6.83mg(チモロールとして5mg)を含む配合点眼液であり、ラタノプロストとチモロールマレイン酸塩双方の副作用が発現する恐れがあるため、適切に本剤の使用を検討する。
    2.本剤は、全身的に吸収される可能性があり、β遮断薬全身投与時と同様の副作用が現れることがあるので、留意する。
    3.本剤の投与により、虹彩色素沈着(虹彩メラニン増加)が現れることがある(投与に際しては虹彩色素沈着及び色調変化について患者に十分説明しておく)、ラタノプロスト投与による色素沈着は投与により徐々に増加し、投与中止により停止するが、投与中止後消失しないことが報告されている。また、虹彩色素沈着による虹彩色調変化が現れる可能性があり、特に片眼治療の場合、左右眼で虹彩の色調に差が生じる可能性がある。褐色を基調とする虹彩の患者において、虹彩色素沈着が多く報告されているが、虹彩の変色が軽度であり、臨床所見によって発見されないことが多い。
    4.本剤投与中に角膜上皮障害(点状表層角膜炎、糸状角膜炎、角膜糜爛)が現れることがあるので、しみる、そう痒感、眼痛等の自覚症状が持続する場合には、直ちに受診するよう患者に十分指導する。
    5.本剤を閉塞隅角緑内障患者に投与する場合は、使用経験がないことから慎重に投与することが望ましい。
    6.縮瞳薬からチモロールマレイン酸塩製剤に切り替えた場合、縮瞳作用の消失に伴い、屈折調整を必要とすることがあることから、本剤投与の際も注意する。
    7.本剤の点眼後、一時的に霧視が現れることがあるため、症状が回復するまで機械類の操作や自動車等の運転には従事させないよう注意する。
    (相互作用)
    併用注意:
    1.アドレナリン、ジピベフリン塩酸塩[散瞳作用が助長されたとの報告がある(機序不明)]。
    2.カテコールアミン枯渇薬(レセルピン等)[交感神経系に対し過剰の抑制を来すことがあり、低血圧、徐脈を生じ、眩暈、失神、起立性低血圧を起こすことがある(カテコールアミンの枯渇を起こす薬剤は、β遮断作用を相加的に増強する可能性がある)]。
    3.β遮断薬(アテノロール、プロプラノロール塩酸塩、メトプロロール酒石酸塩等)[眼圧下降あるいはβ遮断薬の全身的な作用が増強されることがある(作用が相加的に現れることがある)]。
    4.カルシウム拮抗薬(ベラパミル塩酸塩、ジルチアゼム塩酸塩等)[房室伝導障害、左室不全、低血圧を起こす恐れがある(相互に作用が増強される)]。
    5.ジギタリス製剤(ジゴキシン、ジギトキシン)[心刺激伝導障害<徐脈・房室ブロック等>が現れる恐れがあるので、心機能に注意する(相加的に作用(心刺激伝導抑制作用)を増強させる)]。
    6.CYP2D6阻害作用を有する薬剤(キニジン硫酸塩水和物、選択的セロトニン再取り込み阻害薬等)[β遮断作用<例えば心拍数減少・徐脈>の増強の報告がある(これらの薬剤はチモロールマレイン酸塩の代謝酵素であるP450(CYP2D6)を阻害し、チモロールの血中濃度が上昇する可能性がある)]。
    7.プロスタグランジン系点眼薬(イソプロピルウノプロストン点眼薬、ビマトプロスト点眼薬等)[眼圧上昇がみられたとの報告がある(機序不明)]。
    8.オミデネパグ イソプロピル[チモロールマレイン酸塩併用例で結膜充血等の眼炎症性副作用の発現頻度の上昇が認められた(機序不明)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下しているので、注意する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦:妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。なお、動物実験(妊娠ウサギ)における器官形成期投与試験において、ラタノプロストを臨床用量の約80倍量(5μg/kg/日)静脈内投与したことにより、流産及び後期吸収胚の発現率増加、胎仔体重減少が認められた]。
    2.授乳婦:授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる[動物実験(ラット:静脈内投与)でラタノプロスト及びその代謝物は乳汁中へ移行することが報告されており、チモロールマレイン酸塩はヒト母乳中へ移行することがある]。
    (参考)チモロールマレイン酸塩を器官形成期のラットに500mg/kg/日の用量で経口投与した試験で化骨遅延が、マウスに1000mg/kg/日、ウサギに200mg/kg/日の用量で経口投与した試験で死亡胎仔数増加が認められた。
    (小児等への投与)
    小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
    (適用上の注意)
    1.投与経路:点眼用にのみ使用する。
    2.薬剤交付時:次のことを患者へ指導する。
    1).点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意する。
    2).点眼のとき、液が眼瞼皮膚等についた場合には、すぐにふき取る。
    3).本剤と他の点眼液を併用する場合には、5分間以上の間隔をあけて点眼する。
    4).ベンザルコニウム塩化物によりコンタクトレンズを変色させることがあるので、コンタクトレンズを装用している場合には、点眼前にレンズを外し、本剤を投与してから15分以上経過後に再装用する。
    3.点眼時:点眼に際しては原則として患者は仰臥位をとり、患眼を開瞼させ結膜嚢内に点眼し、1〜5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後開瞼する。
    (その他の注意)
    ラタノプロストをサルに静脈内投与(2μg/kg)すると一過性気道抵抗増加が起こった。しかし、臨床用量(1.5μg/眼)の7倍量のラタノプロストを中等度の気管支喘息患者11例に点眼した場合、肺機能に影響はなかったとの報告がある。
    (取扱い上の注意)
    開封後4週間経過した場合は、残液を使用しない。
    (保管上の注意)
    2〜8℃、遮光。

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