基本情報

眼圧を上昇させる眼球を満たしている体液（眼房水）の産生を抑え、眼圧を下げて緑内障などの悪化を防ぐ薬

• チモプトール，リズモン
• ミケラン
• ベトプティック
• ハイパジール

• 高眼圧症
• 緑内障

• 0.25%製剤を1回1滴、1日1回点眼する
  • なお、十分な効果が得られない場合は0.5%製剤を用いて1回1滴、1日1回点眼する

副作用

注意事項

• 禁止
  • 過敏症
  • 気管支痙攣
  • 気管支喘息
  • コントロール不十分な心不全
  • 重篤な慢性閉塞性肺疾患
  • 心原性ショック
  • 洞性徐脈
  • 房室ブロック＜2〜3度＞
• 慎重投与
  • 肺高血圧による右心不全
  • コントロール不十分な糖尿病
  • 代謝性アシドーシス
  • 糖尿病性ケトアシドーシス
  • うっ血性心不全
• 注意
  • 閉塞隅角緑内障
• 投与に際する指示
  • 閉塞隅角緑内障

• 相対禁止
  • 妊婦・産婦
• 注意
  • 高齢者

• 注意
  • 高齢者(65歳〜)

相互作用

処方理由

添付文書

緑内障、高眼圧症。

0.25%製剤を1回1滴、1日1回点眼する。なお、十分な効果が得られない場合は0.5%製剤を用いて1回1滴、1日1回点眼する。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
他の点眼剤を併用する場合には、本剤投与前に少なくとも10分間の間隔をあけて投与する。

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
1．重大な副作用（頻度不明）：次のような副作用が現れることがあるので、症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
1）．眼類天疱瘡：結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等が発現することがある。
2）．気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全。
3）．心ブロック、うっ血性心不全、脳虚血、心停止、脳血管障害。
4）．全身性エリテマトーデス。
2．その他の副作用：次のような症状又は異常が現れた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
1）．眼：（頻度不明）角膜知覚低下、複視、結膜炎（アレルギー性結膜炎を含む）、眼灼熱感・眼のかゆみ・眼異物感等の眼刺激症状、霧視・視力低下等の視力障害、角膜炎・角膜糜爛・角膜上皮障害等の角膜障害、結膜充血、眼瞼炎（アレルギー性眼瞼炎を含む）、眼乾燥感、眼痛、眼瞼下垂、結膜浮腫、眼瞼浮腫、濾胞性結膜炎、眼脂、羞明。
2）．眼（無水晶体眼又は眼底に病変のある患者等に長期連用した場合）：（頻度不明）眼底黄斑部浮腫、眼底黄斑部混濁（定期的に視力測定、眼底検査を行うなど観察を十分に行う）。
3）．循環器：（頻度不明）失神、浮腫、レイノー現象、四肢冷感、動悸、徐脈等の不整脈、低血圧。
4）．精神神経系：（頻度不明）抑うつ、重症筋無力症増悪、悪夢、感覚異常、頭痛、眩暈、不眠。
5）．消化器：（頻度不明）下痢、消化不良、腹痛、悪心、口渇。
6）．その他：（頻度不明）脱力感、耳鳴、筋肉痛、不快、胸部圧迫感、発疹、倦怠感、咳。

（禁忌）
1．気管支喘息、又はその既往歴のある患者、気管支痙攣、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者［β−受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、喘息発作の誘発・喘息発作増悪がみられる恐れがある］。
2．コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック＜2〜3度＞、心原性ショックのある患者［β−受容体遮断による陰性変時・変力作用により、これらの症状を増悪させる恐れがある］。
3．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
（慎重投与）
1．肺高血圧による右心不全のある患者［β−受容体遮断による陰性変時・変力作用により、症状を増悪させる恐れがある］。
2．うっ血性心不全のある患者［β−受容体遮断による陰性変時・変力作用により、症状を増悪させる恐れがある］。
3．糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強する恐れがある］。
4．コントロール不十分な糖尿病のある患者［低血糖症状をマスクすることがあるので血糖値に注意する］。
（重要な基本的注意）
1．他点眼剤を併用するにあたっては、本剤を最後に点眼するよう指導する。なお、やむを得ず本剤点眼後に他点眼剤を使用する場合には、ゲル化した点眼液が他点眼剤の吸収を妨げる恐れがあるので、本剤点眼後に十分な間隔をあけて他点眼剤を使用するよう指導する。
2．点眼直後、製剤の特徴として眼の表面で涙液と接触することにより点眼液がゲル化するため、霧視又はべたつきが数分間持続することがあるので、このことを患者に十分説明し、注意させる。
3．全身的に吸収される可能性があり、β−遮断剤全身投与時と同様の副作用が現れることがあるので、留意する。
4．縮瞳剤から本剤投与に切り替えた場合、縮瞳作用の消失に伴い、屈折調整を必要とすることがある。また、閉塞隅角緑内障にチモロールマレイン酸塩製剤を単独使用し眼圧上昇を来した例が報告されているので、閉塞隅角緑内障への使用に際しては縮瞳剤との併用が必要である。
（相互作用）
本剤は、主としてCYP2D6によって代謝される。
併用注意：
1．オミデネパグ イソプロピル［結膜充血等の眼炎症性副作用の発現頻度の上昇が認められた（機序不明）］。
2．アドレナリン、ジピベフリン塩酸塩［散瞳作用が助長されたとの報告がある（機序不明）］。
3．カテコールアミン枯渇剤（レセルピン等）［交感神経系に対し過剰の抑制を来すことがあり、低血圧、徐脈を生じ、眩暈、失神、起立性低血圧を起こすことがある（カテコールアミンの枯渇を起こす薬剤は、β−遮断作用を相加的に増強する可能性がある）］。
4．β−遮断剤＜全身投与＞（アテノロール＜全身投与＞、プロプラノロール塩酸塩＜全身投与＞、メトプロロール酒石酸塩＜全身投与＞）［眼圧下降あるいはβ−遮断剤の全身的な作用が増強されることがある（作用が相加的に現れることがある）］。
5．カルシウム拮抗剤（ベラパミル塩酸塩、ジルチアゼム塩酸塩）［房室伝導障害、左室不全、低血圧を起こす恐れがある（相互に作用が増強される）］。
6．ジギタリス製剤（ジゴキシン、ジギトキシン）［心刺激伝導障害＜徐脈・房室ブロック等＞が現れる恐れがあるので、心機能に注意する（相加的に作用（心刺激伝導抑制作用）を増強させる）］。
7．CYP2D6阻害作用を有する薬剤（キニジン硫酸塩水和物、選択的セロトニン再取り込み阻害剤）［β−遮断作用＜例えば心拍数減少・徐脈＞の増強が報告されている（これらの薬剤は本剤の代謝酵素であるP450（CYP2D6）を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある）］。
（高齢者への投与）
一般に高齢者では生理機能が低下しているので、注意する。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
1．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。
2．本剤投与中は授乳を中止させる［ヒト母乳中へ移行することがある］。
（参考）器官形成期のラットに500mg/kg/dayを経口投与した試験で骨化遅延が、マウスに1000mg/kg/day、ウサギに200mg/kg/dayを経口投与した試験で死亡胎仔数増加が認められている。
（小児等への投与）
小児等に対する安全性は確立されていない。
（適用上の注意）
点眼時：
1．点眼に際しては原則として患者は仰臥位をとり、患眼を開瞼させ結膜嚢内に点眼し、1〜5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後開瞼する。
2．使用時、キャップをしたまま点眼瓶を下に向け、1回振ってから（何回も振る必要はない）キャップを開けて点眼する。
3．薬剤汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が眼やまわりの組織に触れないように注意する。
（取扱い上の注意）
安定性試験：最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75%、6カ月）、長期保存試験（25℃、相対湿度60%、24カ月）の結果、チモロールXE点眼液0.25%「杏林」及びチモロールXE点眼液0.5%「杏林」は通常の市場流通下において2年間安定であることが推測された。
（保管上の注意）
遮光（凍結を避ける）。