日経メディカルのロゴ画像

処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

トランコロンP配合錠の基本情報

基本情報

効能・効果
  • イリタブルコロン
  • 過敏大腸症
注意すべき副作用
中毒性表皮壊死融解症 、 Toxic Epidermal Necrolysis 、 TEN 、 皮膚粘膜眼症候群 、 Stevens−Johnson症候群 、 紅皮症 、 剥脱性皮膚炎 、 発熱 、 紅斑 、 水疱
用法・用量(主なもの)
  • 1回2錠を1日3回経口投与する
    • なお、年齢、症状により適宜増減する
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 急性間欠性ポルフィリン症
    • 重篤な心疾患
    • 前立腺肥大による排尿障害
    • 閉塞隅角緑内障
    • 麻痺性イレウス
    • ボリコナゾール投与中
    • リルピビリン投与中
    • アスナプレビル投与中
    • ダクラタスビル投与中
    • タダラフィル投与中<肺高血圧症を適応とする場合>
    • マシテンタン投与中
    • グラゾプレビル投与中
    • エルバスビル投与中
    • チカグレロル投与中
    • EVG・COBI・FTC・TAF投与中
    • EVG・COBI・FTC・TDF投与中
    • アルテメテル・ルメファントリン投与中
    • ダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビル投与中
    • ダルナビル・コビシスタット投与中
    • リルピビリン・テノホビル ジソプロキシル・エムトリシタビン投与中
    • ソホスブビル・ベルパタスビル投与中
    • ドルテグラビル・リルピビリン投与中
    • リルピビリン・テノホビル アラフェナミド・エムトリシタビン投与中
    • ビクテグラビル・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド投与中

副作用

主な副作用
頭痛 、 過敏症 、 発疹 、 眠気 、 アステリキシス 、 asterixis 、 眩暈 、 頭重 、 譫妄 、 昏迷 、 鈍重
重大な副作用
中毒性表皮壊死融解症 、 Toxic Epidermal Necrolysis 、 TEN 、 皮膚粘膜眼症候群 、 Stevens−Johnson症候群 、 紅皮症 、 剥脱性皮膚炎 、 発熱 、 紅斑 、 水疱 、 糜爛 、 そう痒感 、 咽頭痛 、 眼充血 、 口内炎 、 過敏症症候群 、 リンパ節腫脹 、 肝機能障害 、 臓器障害 、 白血球増加 、 好酸球増多 、 異型リンパ球出現 、 遅発性の重篤な過敏症状 、 ヒトヘルペスウイルス6再活性化 、 HHV−6再活性化 、 ウイルス再活性化 、 薬物依存 、 不安 、 不眠 、 痙攣 、 悪心 、 幻覚 、 妄想 、 興奮 、 錯乱 、 抑うつ状態 、 離脱症状 、 顆粒球減少 、 血小板減少 、 AST上昇 、 ALT上昇 、 γ−GTP上昇 、 呼吸抑制
上記以外の副作用
構音障害 、 知覚異常 、 運動失調 、 精神機能低下 、 多動 、 視調節障害 、 猩紅熱様発疹 、 麻疹様発疹 、 中毒疹様発疹 、 巨赤芽球性貧血 、 黄疸 、 排尿障害 、 蛋白尿 、 腎障害 、 口渇 、 便秘 、 嘔吐 、 食欲不振 、 クル病 、 骨軟化症 、 歯牙形成不全 、 血清アルカリホスファターゼ値上昇 、 血清カルシウム低下 、 血清無機リン低下 、 低カルシウム血症 、 甲状腺機能検査値異常 、 血清T4値異常 、 血清葉酸値低下 、 ヘマトポルフィリン尿

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • 急性間欠性ポルフィリン症
    • 重篤な心疾患
    • 前立腺肥大による排尿障害
    • 閉塞隅角緑内障
    • 麻痺性イレウス
    • ボリコナゾール投与中
    • リルピビリン投与中
    • アスナプレビル投与中
    • ダクラタスビル投与中
    • タダラフィル投与中<肺高血圧症を適応とする場合>
    • マシテンタン投与中
    • グラゾプレビル投与中
    • エルバスビル投与中
    • チカグレロル投与中
    • EVG・COBI・FTC・TAF投与中
    • EVG・COBI・FTC・TDF投与中
    • アルテメテル・ルメファントリン投与中
    • ダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビル投与中
    • ダルナビル・コビシスタット投与中
    • リルピビリン・テノホビル ジソプロキシル・エムトリシタビン投与中
    • ソホスブビル・ベルパタスビル投与中
    • ドルテグラビル・リルピビリン投与中
    • リルピビリン・テノホビル アラフェナミド・エムトリシタビン投与中
    • ビクテグラビル・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド投与中
  • 慎重投与
    • アルコール中毒
    • 開放隅角緑内障
    • 潰瘍性大腸炎
    • 肝障害
    • 甲状腺機能亢進症
    • 甲状腺機能低下症
    • 呼吸機能低下
    • 重篤な神経症
    • 進行した動脈硬化症
    • 心障害
    • 腎障害
    • 前立腺肥大
    • 頭部外傷後遺症
    • 不整脈
    • 薬物依存
    • 薬物依存傾向
    • 薬物過敏症
    • うっ血性心不全
患者の属性に応じた注意事項
  • 希望禁止
    • 妊婦・産婦
    • 授乳婦
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
  • 慎重投与
    • 高齢者
    • 虚弱者(衰弱者を含む)
  • 投与に際する指示
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 希望禁止
    • 新生児(0日〜27日)
    • 乳児(0日〜364日)
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 投与に際する指示
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
ボリコナゾール
代謝が促進され血中濃度が低下
タダラフィル<肺高血圧症を適応とする場合>
代謝が促進され血中濃度が低下
アスナプレビル
代謝が促進され血中濃度が低下
ダクラタスビル
代謝が促進され血中濃度が低下
ダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビル
代謝が促進され血中濃度が低下
マシテンタン
代謝が促進され血中濃度が低下
エルバスビル
代謝が促進され血中濃度が低下
グラゾプレビル
代謝が促進され血中濃度が低下
チカグレロル
代謝が促進され血中濃度が低下
ドルテグラビル・リルピビリン
代謝が促進され血中濃度が低下
ダルナビル・コビシスタット
代謝が促進され血中濃度が低下
アルテメテル・ルメファントリン
代謝が促進され血中濃度が低下
リルピビリン
リルピビリンの代謝が促進され血中濃度が低下
リルピビリン・テノホビル ジソプロキシル・エムトリシタビン
リルピビリンの代謝が促進され血中濃度が低下
リルピビリン・テノホビル アラフェナミド・エムトリシタビン
リルピビリン及びテノホビル アラフェナミドの血中濃度が低下
EVG・COBI・FTC・TDF<配合剤>
エルビテグラビル及びコビシスタットの血中濃度が低下
EVG・COBI・FTC・TAF<配合剤>
エルビテグラビル・コビシスタット・テノホビルアラフェナミドの血中濃度低下
ビクテグラビル・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド
ビクテグラビル及びテノホビル アラフェナミドの血中濃度が低下
ソホスブビル・ベルパタスビル
血中濃度が低下
三環系抗うつ剤
血中濃度が低下
イミプラミン
血中濃度が低下
四環系抗うつ剤
血中濃度が低下
マプロチリン
血中濃度が低下
バルプロ酸
血中濃度が低下
スチリペントール
血中濃度が低下
クロバザム
血中濃度が低下
ソホスブビルを含む製剤
血中濃度が低下
ラモトリギン
血中濃度が低下
デフェラシロクス
血中濃度が低下
ルフィナミド
血中濃度が低下
三環系抗うつ剤
抗コリン作用に基づく副作用<視調節障害・口渇・排尿障害等>
イミプラミン
抗コリン作用に基づく副作用<視調節障害・口渇・排尿障害等>
アミトリプチリン
抗コリン作用に基づく副作用<視調節障害・口渇・排尿障害等>
フェノチアジン系薬剤
抗コリン作用に基づく副作用<視調節障害・口渇・排尿障害等>
クロルプロマジン
抗コリン作用に基づく副作用<視調節障害・口渇・排尿障害等>
抗ヒスタミン剤
抗コリン作用に基づく副作用<視調節障害・口渇・排尿障害等>
ジフェンヒドラミン
抗コリン作用に基づく副作用<視調節障害・口渇・排尿障害等>
モノアミン酸化酵素阻害剤
抗コリン作用に基づく副作用<視調節障害・口渇・排尿障害等>
モノアミン酸化酵素阻害剤
相互に中枢神経抑制作用が増強
中枢抑制剤
相互に中枢神経抑制作用が増強
フェノチアジン系薬剤
相互に中枢神経抑制作用が増強
バルビツール酸誘導体
相互に中枢神経抑制作用が増強
トランキライザー
相互に中枢神経抑制作用が増強
トピラマート
相互に中枢神経抑制作用が増強
抗ヒスタミン剤
相互に中枢神経抑制作用が増強
ジフェンヒドラミン
相互に中枢神経抑制作用が増強
エタノール摂取
相互に中枢神経抑制作用が増強
三環系抗うつ剤
相互に中枢神経抑制作用が増強
イミプラミン
相互に中枢神経抑制作用が増強
四環系抗うつ剤
相互に中枢神経抑制作用が増強
マプロチリン
相互に中枢神経抑制作用が増強
メチルフェニデート
本剤中のフェノバルビタールの血中濃度が上昇
クロバザム
本剤中のフェノバルビタールの血中濃度が上昇
バルプロ酸
本剤中のフェノバルビタールの血中濃度が上昇し作用が増強
スチリペントール
本剤中のフェノバルビタールの血中濃度が上昇し作用が増強
イリノテカン
活性代謝物の血中濃度が低下し作用が減弱
肝薬物代謝酵素<CYP3A4>の基質となる薬剤
血中濃度が低下し作用が減弱
副腎皮質ホルモン剤
血中濃度が低下し作用が減弱
デキサメタゾン
血中濃度が低下し作用が減弱
黄体・卵胞ホルモン剤
血中濃度が低下し作用が減弱
ノルゲストレル・エチニルエストラジオール
血中濃度が低下し作用が減弱
PDE5阻害薬
血中濃度が低下し作用が減弱
タダラフィル<勃起不全・前立腺肥大症に伴う排尿障害を適応とする場合>
血中濃度が低下し作用が減弱
シルデナフィル
血中濃度が低下し作用が減弱
バルデナフィル
血中濃度が低下し作用が減弱
アゼルニジピン
血中濃度が低下し作用が減弱
イグラチモド
血中濃度が低下し作用が減弱
イマチニブ
血中濃度が低下し作用が減弱
インジナビル
血中濃度が低下し作用が減弱
カルバマゼピン
血中濃度が低下し作用が減弱
シクロスポリン
血中濃度が低下し作用が減弱
ゾニサミド
血中濃度が低下し作用が減弱
タクロリムス水和物
血中濃度が低下し作用が減弱
フェロジピン
血中濃度が低下し作用が減弱
ベラパミル
血中濃度が低下し作用が減弱
モンテルカスト
血中濃度が低下し作用が減弱
アミノフィリン製剤
血中濃度が低下し作用が減弱
クロラムフェニコール
血中濃度が低下し作用が減弱
テオフィリン
血中濃度が低下し作用が減弱
パロキセチン
血中濃度が低下し作用が減弱
フレカイニド
血中濃度が低下し作用が減弱
ドキシサイクリン
血中濃度半減期が短縮
クマリン系抗凝血剤
作用が減弱
ワルファリン
作用が減弱
アルベンダゾール
活性代謝物の血中濃度が低下し効果が減弱
利尿剤
起立性低血圧が増強
チアジド系薬剤
起立性低血圧が増強
アセタゾラミド
クル病
アセタゾラミド
骨軟化症
アセトアミノフェン
肝障害
飲食物との相互作用
  • アルコールを含むもの<ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など>

処方理由

この薬に関連した記事(日経メディカル Online内)

添付文書

効果・効能(添付文書全文)

過敏大腸症(イリタブルコロン)。

用法・用量(添付文書全文)

1回2錠を1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

副作用(添付文書全文)

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
1.重大な副作用
1).中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)、紅皮症(剥脱性皮膚炎)(いずれも頻度不明):中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、また、紅皮症(剥脱性皮膚炎)が現れることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱・糜爛、そう痒感、咽頭痛、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行う。
2).過敏症症候群(頻度不明):初期症状として発疹、発熱がみられ、更にリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う(なお、ヒトヘルペスウイルス6再活性化(HHV−6再活性化)等のウイルス再活性化を伴うことが多く、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意する)。
3).依存性(頻度不明):本剤中に含まれるフェノバルビタールの連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与する。また、本剤中に含まれるフェノバルビタールの連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、不安、不眠、痙攣、悪心、幻覚、妄想、興奮、錯乱又は抑うつ状態等の離脱症状が現れることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行う。
4).顆粒球減少、血小板減少(いずれも頻度不明):顆粒球減少、血小板減少が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
5).肝機能障害(頻度不明):AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、γ−GTP上昇等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
6).呼吸抑制(頻度不明):呼吸抑制が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
2.その他の副作用(頻度不明)
1).精神神経系:眠気、アステリキシス(asterixis)、眩暈、頭痛、頭重、譫妄、昏迷、鈍重、構音障害、知覚異常、運動失調、精神機能低下、興奮、多動。
2).眼:視調節障害。
3).過敏症:発疹(猩紅熱様発疹・麻疹様発疹・中毒疹様発疹等)[このような症状が現れた場合には、投与を中止する]。
4).血液:血小板減少、巨赤芽球性貧血[異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う]。
5).肝臓:AST上昇(GOT上昇)・ALT上昇(GPT上昇)・γ−GTP上昇等の肝機能障害、黄疸[観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う]。
6).泌尿器:排尿障害、*蛋白尿等の*腎障害[*:連用により現れることがある]。
7).消化器:口渇、便秘、悪心・嘔吐、食欲不振。
8).骨・歯:クル病、骨軟化症、歯牙形成不全[連用により現れることがあるので、観察を十分に行い、異常(血清アルカリホスファターゼ値上昇、血清カルシウム低下・血清無機リン低下等)が現れた場合には、減量又はビタミンDの投与等適切な処置を行う]、低カルシウム血症。
9).内分泌系:甲状腺機能検査値異常(血清T4値異常等)。
10).その他:血清葉酸値低下、*ヘマトポルフィリン尿[*:連用により現れることがある]、発熱。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
1.閉塞隅角緑内障の患者[抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある]。
2.前立腺肥大による排尿障害のある患者[排尿筋の弛緩と膀胱括約筋の収縮を起こし、排尿障害を悪化させる恐れがある]。
3.重篤な心疾患のある患者[心臓の運動を促進させ、症状を悪化させる恐れがある]。
4.麻痺性イレウスのある患者[消化管運動を低下させるため、症状を悪化させる恐れがある]。
5.本剤又はバルビツール酸系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
6.急性間欠性ポルフィリン症のある患者[ポルフィリン合成を増加させ、症状を悪化させる恐れがある]。
7.ボリコナゾール投与中、タダラフィル投与中<肺高血圧症を適応とする場合>、アスナプレビル投与中、ダクラタスビル投与中、ダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビル投与中、マシテンタン投与中、エルバスビル投与中、グラゾプレビル投与中、チカグレロル投与中、リルピビリン投与中、リルピビリン・テノホビル ジソプロキシル・エムトリシタビン投与中、ドルテグラビル・リルピビリン投与中、リルピビリン・テノホビル アラフェナミド・エムトリシタビン投与中、ダルナビル・コビシスタット投与中、アルテメテル・ルメファントリン投与中、EVG・COBI・FTC・TDF投与中(エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル ジソプロキシル)、EVG・COBI・FTC・TAF投与中(エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド)、ビクテグラビル・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド投与中、ソホスブビル・ベルパタスビル投与中の患者。
(慎重投与)
1.開放隅角緑内障の患者[抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある]。
2.前立腺肥大のある患者[排尿障害を起こす恐れがある]。
3.甲状腺機能亢進症のある患者[甲状腺機能亢進症の患者では心悸亢進や頻脈がみられるが、本剤中に含まれるメペンゾラート臭化物は心臓の運動を促進させ、これらの症状を悪化させる恐れがある]。
4.甲状腺機能低下症のある患者[甲状腺機能の異常を来す恐れがある]。
5.うっ血性心不全又は不整脈のある患者[心臓の運動を促進させ、症状を悪化させる恐れがある]。
6.潰瘍性大腸炎のある患者[中毒性巨大結腸が現れる恐れがある]。
7.高温環境にある患者[汗腺等の分泌機能を抑制するので、体温調節が障害され高熱になる恐れがある]。
8.高齢者。
9.虚弱者・呼吸機能低下している患者[呼吸抑制を起こす恐れがある]。
10.頭部外傷後遺症又は進行した動脈硬化症のある患者[本剤中に含まれるフェノバルビタールの作用が強く現れる恐れがある]。
11.心障害のある患者[血圧低下や心拍数減少を起こす恐れがある]。
12.肝障害・腎障害のある患者[これらの症状の悪化、また、本剤中に含まれるフェノバルビタールの血中濃度上昇の恐れがある]。
13.薬物過敏症の患者。
14.アルコール中毒のある患者[中枢抑制作用を増強させる恐れがある]。
15.薬物依存傾向又は薬物依存の既往歴のある患者[精神及び身体依存を示す恐れがある]。
16.重篤な神経症患者[神経症患者には依存的傾向があるので、精神依存及び身体依存を示す恐れがある]。
(重要な基本的注意)
1.連用中は定期的に肝機能・腎機能、血液検査を行うことが望ましい。
2.本剤中に含まれるフェノバルビタールの連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与する。
3.眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下、視調節障害が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意する。
(相互作用)
本剤中に含まれるフェノバルビタールは薬物代謝酵素CYP3A等の誘導作用を有する。
1.併用禁忌:
1).ボリコナゾール<ブイフェンド>、タダラフィル<肺高血圧症を適応とする場合><アドシルカ>、アスナプレビル<スンベプラ>、ダクラタスビル<ダクルインザ>、ダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビル<ジメンシー配合錠>、マシテンタン<オプスミット>、エルバスビル<エレルサ>、グラゾプレビル<グラジナ>、チカグレロル<ブリリンタ>[これらの薬剤の代謝が促進され血中濃度が低下する恐れがある(本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素(CYP3A)誘導作用による)]。
2).リルピビリン<エジュラント>、リルピビリン・テノホビル ジソプロキシル・エムトリシタビン<コムプレラ配合錠>[リルピビリンの代謝が促進され血中濃度が低下する恐れがある(本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素(CYP3A)誘導作用による)]。
3).ドルテグラビル・リルピビリン<ジャルカ配合錠>[ドルテグラビル及びリルピビリンの代謝が促進され血中濃度が低下する恐れがある(本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素(CYP3A)誘導作用及びUGT1誘導作用による)]。
4).リルピビリン・テノホビル アラフェナミド・エムトリシタビン<オデフシィ配合錠>[リルピビリン及びテノホビル アラフェナミドの血中濃度が低下する恐れがある(本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素(CYP3A)誘導作用及びP糖蛋白誘導作用による)]。
5).ダルナビル・コビシスタット<プレジコビックス配合錠>[ダルナビル及びコビシスタットの代謝が促進され血中濃度が低下する恐れがある(本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素(CYP3A)誘導作用による)]。
6).アルテメテル・ルメファントリン<リアメット配合錠>[アルテメテル及びルメファントリンの代謝が促進され血中濃度が低下する恐れがある(本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素(CYP3A)誘導作用による)]。
7).EVG・COBI・FTC・TDF(エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル ジソプロキシル)<スタリビルド配合錠>[エルビテグラビル及びコビシスタットの血中濃度が低下する恐れがある(本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素(CYP3A)誘導作用及びP糖蛋白誘導作用による)]。
8).EVG・COBI・FTC・TAF(エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド)<ゲンボイヤ配合錠>[エルビテグラビル・コビシスタット・テノホビルアラフェナミドの血中濃度低下する恐れがある(本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素(CYP3A)誘導作用及びP糖蛋白誘導作用による)]。
9).ビクテグラビル・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド<ビクタルビ配合錠>[ビクテグラビル及びテノホビル アラフェナミドの血中濃度が低下する恐れがある(本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素(CYP3A)誘導作用及びP糖蛋白誘導作用による)]。
10).ソホスブビル・ベルパタスビル<エプクルーサ配合錠>[ソホスブビル及びベルパタスビルの血中濃度が低下する恐れがある(本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素(CYP)誘導作用及びP糖蛋白誘導作用による)]。
2.併用注意:
1).三環系抗うつ剤(イミプラミン、アミトリプチリン等)、フェノチアジン系薬剤(クロルプロマジン等)、抗ヒスタミン剤(ジフェンヒドラミン等)[抗コリン作用に基づく副作用<視調節障害・口渇・排尿障害等>が現れる恐れがある(本剤中のメペンゾラート臭化物及びこれらの薬剤はともに抗コリン作用を有するため相加的に抗コリン作用が増強されることがある)]。
2).モノアミン酸化酵素阻害剤:
(1).モノアミン酸化酵素阻害剤[抗コリン作用に基づく副作用<視調節障害・口渇・排尿障害等>が現れる恐れがある(本剤中のメペンゾラート臭化物の代謝が阻害され、抗コリン作用が増強されることがある)]。
(2).モノアミン酸化酵素阻害剤[相互に中枢神経抑制作用が増強することがあるので、減量するなど注意する(機序不明)]。
3).中枢神経抑制剤(フェノチアジン系薬剤、バルビツール酸誘導体、トランキライザー、トピラマート等)、抗ヒスタミン剤(ジフェンヒドラミン等)、アルコール[相互に中枢神経抑制作用が増強することがあるので、減量するなど注意する(本剤中のフェノバルビタール及びこれらの薬剤は中枢神経抑制作用を有する)]。
4).三環系抗うつ剤、四環系抗うつ剤:
(1).三環系抗うつ剤(イミプラミン等)、四環系抗うつ剤(マプロチリン等)[相互に中枢神経抑制作用が増強することがあるので、減量するなど注意する(本剤中のフェノバルビタール及びこれらの薬剤は中枢神経抑制作用を有する)]。
(2).三環系抗うつ剤(イミプラミン等)、四環系抗うつ剤(マプロチリン等)[これらの抗うつ剤の血中濃度が低下することがあるので、本剤を減量又は中止する場合には、これらの薬剤の血中濃度の上昇に注意する(本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素誘導作用による)]。
5).メチルフェニデート[本剤中のフェノバルビタールの血中濃度が上昇することがあるので、減量するなど注意する(メチルフェニデートが本剤中のフェノバルビタールの肝代謝を抑制すると考えられている)]。
6).バルプロ酸、スチリペントール:
(1).バルプロ酸、スチリペントール[本剤中のフェノバルビタールの血中濃度が上昇し作用が増強することがある(これらの薬剤が本剤中のフェノバルビタールの肝代謝を抑制する)]。
(2).バルプロ酸、スチリペントール[これらの薬剤の血中濃度が低下することがあるので、本剤を減量又は中止する場合には、これらの薬剤の血中濃度の上昇に注意する(本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素誘導作用による)]。
7).クロバザム:
(1).クロバザム[本剤中のフェノバルビタールの血中濃度が上昇することがある(機序不明)]。
(2).クロバザム[クロバザムの血中濃度が低下することがあるので、本剤を減量又は中止する場合には、これらの薬剤の血中濃度の上昇に注意する(本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素誘導作用による)]。
8).ソホスブビル[ソホスブビルの血中濃度が低下する恐れがある(本剤中のフェノバルビタールのP糖蛋白誘導作用による)]。
9).イリノテカン[イリノテカンの活性代謝物の血中濃度が低下し作用が減弱することがあるので、併用を避けることが望ましい(本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素誘導作用による)]。
10).主にCYP3A4で代謝される薬剤(副腎皮質ホルモン剤(デキサメタゾン等)、卵胞ホルモン剤・黄体ホルモン剤(ノルゲストレル・エチニルエストラジオール等)、PDE5阻害剤(タダラフィル<勃起不全・前立腺肥大症に伴う排尿障害を適応とする場合><シアリス、ザルティア>、シルデナフィル、バルデナフィル)、アゼルニジピン、イグラチモド、イマチニブ、インジナビル、カルバマゼピン、シクロスポリン、ゾニサミド、タクロリムス、フェロジピン、ベラパミル、モンテルカスト等)、アミノフィリン水和物、クロラムフェニコール、テオフィリン、パロキセチン、フレカイニド[これらの薬剤の血中濃度が低下し作用が減弱することがあるので、用量に注意し、本剤を減量又は中止する場合には、これらの薬剤の血中濃度の上昇に注意する(本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素誘導作用による)]。
11).ラモトリギン、デフェラシロクス[これらの薬剤の血中濃度が低下することがあるので、本剤を減量又は中止する場合には、これらの薬剤の血中濃度の上昇に注意する(本剤中のフェノバルビタールがこれらの薬剤のグルクロン酸抱合を促進する)]。
12).ルフィナミド[これらの薬剤の血中濃度が低下することがあるので、本剤を減量又は中止する場合には、これらの薬剤の血中濃度の上昇に注意する(機序不明)]。
13).ドキシサイクリン[ドキシサイクリンの血中濃度半減期が短縮することがある(本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素誘導作用による)]。
14).クマリン系抗凝血剤(ワルファリン)[クマリン系抗凝血剤の作用が減弱することがあるので、通常より頻回に血液凝固時間の測定を行い、クマリン系抗凝血剤の量を調整する(本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素誘導作用による)]。
15).アルベンダゾール[アルベンダゾールの活性代謝物の血中濃度が低下し効果が減弱することがある(機序不明)]。
16).利尿剤(チアジド系降圧利尿剤等)[起立性低血圧が増強することがあるので、減量するなど注意する(機序は不明であるが、本剤中のフェノバルビタールは高用量で血圧を低下させることがある)]。
17).アセタゾラミド[クル病、骨軟化症が現れやすい(本剤中のフェノバルビタールによるビタミンDの不活性化促進、又はアセタゾラミドによる腎尿細管障害、代謝性アシドーシス等が考えられている)]。
18).アセトアミノフェン[本剤中のフェノバルビタールの長期連用により、アセトアミノフェンの代謝物による肝障害を生じやすくなる(本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素誘導作用により、アセトアミノフェンから肝毒性を持つN−アセチル−p−ベンゾキノンイミンへの代謝が促進されると考えられている)]。
(高齢者への投与)
一般に高齢者では抗コリン作用による視調節障害、口渇、排尿障害等が、また、本剤中に含まれるフェノバルビタールによる呼吸抑制、興奮、抑うつ、錯乱等が現れやすいので、少量から投与を開始するなど慎重に投与する。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦等:
1).妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には本剤を投与しないことが望ましい[本剤中に含まれるフェノバルビタールを妊娠中に投与された患者の中に、奇形児(口唇裂、口蓋裂、心奇形、大動脈縮窄症等)を出産した例が多いとの疫学的調査報告がある]。
2).本剤中に含まれるフェノバルビタールを妊娠中に投与することにより、新生児に出血傾向、呼吸抑制等を起こすことがある。
3).本剤中に含まれるフェノバルビタールを分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状(多動、振戦、反射亢進、過緊張等)が現れることがある。
4).本剤中に含まれるフェノバルビタールを妊娠中に投与することにより、葉酸低下が生じるとの報告がある。
2.授乳婦:授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせる[本剤中に含まれるフェノバルビタールが母乳中へ移行し、新生児、乳児に傾眠、哺乳量低下を起こすことがある]。
(小児等への投与)
小児等に対する有効性及び安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
(過量投与)
1.症状:本剤中に含まれるフェノバルビタールの過量投与時の作用として中枢神経系抑制及び心血管系抑制。フェノバルビタールの血中濃度40〜45μg/mL以上で眠気、眼振、運動失調が起こり、フェノバルビタールの過量投与時、重症の中毒では昏睡状態となる(呼吸は早期抑制され、脈拍弱く、皮膚には冷汗があり、体温下降し、肺合併症や腎障害の危険性もある)。メペンゾラート臭化物では、過量投与の報告はない。
2.処置:過量投与時は呼吸管理、消化管に薬物が残留している場合は催吐、胃洗浄、活性炭投与を行い、また、炭酸水素ナトリウム投与による尿アルカリ化、利尿剤投与によりフェノバルビタールの排泄を促進させる(重症の場合は血液透析や血液灌流を考慮する)。メペンゾラート臭化物の過量投与時の抗コリン作用に対してはネオスチグミン等を静脈内投与する。
(適用上の注意)
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
(その他の注意)
1.本剤中に含まれるフェノバルビタールをラット及びマウスに長期間大量投与(ラット:25mg/kg、マウス:75mg/kg)したところ、対照群に比較して肝腫瘍の発生が有意に増加したとの報告がある。
2.本剤中に含まれるフェノバルビタールの投与により血清免疫グロブリン異常(IgA異常、IgG異常等)が現れたとの報告がある。
3.本剤中に含まれるフェノバルビタールと他の抗てんかん薬(フェニトイン、カルバマゼピン)との間に交差過敏症(過敏症症候群を含む皮膚過敏症)を起こしたとの報告がある。
(取扱い上の注意)
使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用する。

処方薬事典は医療・医薬関係者向けのコンテンツです。