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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

メスチノン錠60mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
22.4円(60mg1錠)
添付文書

基本情報

薬効分類
コリンエステラーゼ阻害薬(重症筋無力症治療薬)

神経伝達物質アセチルコリンの分解酵素(コリンエステラーゼ)を阻害し、アセチルコリンの分解を抑えアセチルコリンの作用を増強することで、重症筋無力症における目や口、全身の筋力低下などを改善する薬

コリンエステラーゼ阻害薬(重症筋無力症治療薬)
  • メスチノン
  • ウブレチド
  • マイテラーゼ
  • ワゴスチグミン
効能・効果
  • 重症筋無力症
注意すべき副作用
下痢 、 腹痛 、 発汗 、 流涎 、 骨格筋の線維性攣縮 、 悪心 、 腹鳴 、 動悸 、 頭痛 、 流涙
用法・用量(主なもの)
  • ピリドスチグミン臭化物として1日180mgを1日3回に分けて経口投与する
    • 但し、医師の監督下に症状に応じて、適宜、用量及び服用回数を増減することができる
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 消化管器質的閉塞
    • 尿路器質的閉塞
    • 迷走神経緊張症
    • 脱分極性筋弛緩剤投与中

副作用

主な副作用
下痢 、 腹痛 、 発汗 、 流涎 、 骨格筋の線維性攣縮 、 悪心 、 腹鳴 、 動悸 、 頭痛 、 流涙 、 気管支分泌亢進
重大な副作用
線維性攣縮 、 コリン作動性クリーゼ 、 呼吸筋麻痺 、 縮瞳 、 徐脈
上記以外の副作用
耳鳴 、 発疹 、 嘔吐

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • 消化管器質的閉塞
    • 尿路器質的閉塞
    • 迷走神経緊張症
    • 脱分極性筋弛緩剤投与中
  • 慎重投与
    • 冠動脈閉塞
    • 気管支喘息
    • 消化性潰瘍
    • 徐脈
    • 腎機能障害
    • てんかん
    • パーキンソン症候群
患者の属性に応じた注意事項
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 投与に際する指示
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 投与に際する指示
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
脱分極性筋弛緩剤
作用が増強
スキサメトニウム塩化物水和物
作用が増強
副交感神経抑制剤
ムスカリン様作用を隠蔽し本剤の過剰投与を招く
硫酸アトロピン
ムスカリン様作用を隠蔽し本剤の過剰投与を招く
コリン作動薬
コリン作用が増強
塩化アセチルコリン
コリン作用が増強
塩化ベタネコール
コリン作用が増強
コリンエステラーゼ阻害剤
コリン作用が増強
塩酸ドネペジル
コリン作用が増強

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

重症筋無力症。

用法・用量(添付文書全文)

ピリドスチグミン臭化物として1日180mgを1日3回に分けて経口投与する。但し、医師の監督下に症状に応じて、適宜、用量及び服用回数を増減することができる。

副作用(添付文書全文)

承認時までの調査及び承認時以降の調査589例において、副作用は207例(35.1%)に認められた。主な副作用は、下痢87件(14.8%)、腹痛83件(14.1%)、発汗48件(8.2%)、線維性攣縮34件(5.8%)、流涎30件(5.1%)等であった(副作用調査終了時)。
1.重大な副作用(頻度不明)
コリン作動性クリーゼ:本剤の過剰投与によりニコチン様作用として呼吸筋麻痺、線維性攣縮が、ムスカリン様作用として腹痛、下痢、発汗、流涎、縮瞳、徐脈等が現れることがあるので、このような場合には、直ちに投与を中止し、アトロピン硫酸塩水和物1〜2mgを静注する(また、必要に応じて陽圧人工呼吸、気管切開等により気道を確保し、症状改善がみられるまで慎重に観察する)。
2.その他の副作用:次の症状が現れた場合には、症状に応じて減量又は投与を中止し、適切な処置を行う。
1).骨格筋:(5%以上)骨格筋の線維性攣縮。
2).消化器:(5%以上)下痢(14.8%)、腹痛(14.1%)、流涎、(1〜5%未満)悪心、(1%未満)腹鳴、(頻度不明)嘔吐。
3).循環器:(1〜5%未満)動悸。
4).その他:(5%以上)発汗、(1〜5%未満)頭痛、(1%未満)流涙、気管支分泌亢進、耳鳴、発疹、(頻度不明)縮瞳。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.消化管器質的閉塞又は尿路器質的閉塞のある患者[蠕動運動を亢進させ、また排尿筋を収縮させる恐れがある]。
3.迷走神経緊張症の患者[迷走神経を興奮させる恐れがある]。
4.脱分極性筋弛緩剤投与中(スキサメトニウム塩化物水和物)の患者。
(慎重投与)
1.気管支喘息の患者[気管支平滑筋を収縮させ、気管支喘息の症状を悪化させる恐れがある]。
2.腎機能障害のある患者[高い血中濃度が持続する恐れがある]。
3.冠動脈閉塞のある患者[冠血流を著しく低下させる恐れがある]。
4.徐脈のある患者[心拍数低下を起こす恐れがある]。
5.消化性潰瘍のある患者[胃液分泌を亢進させ、症状を悪化させる恐れがある]。
6.てんかんの患者[てんかんの症状を悪化させる恐れがある]。
7.パーキンソン症候群の患者[パーキンソン症候群の症状を悪化させる恐れがある]。
(重要な基本的注意)
1.重症筋無力症患者では、症状の重篤かつ急速な悪化をみる場合がある(クリーゼ)。クリーゼには抗コリンエステラーゼ剤不足による筋無力性クリーゼ(症状:呼吸困難、唾液排出困難、チアノーゼ、全身の脱力等)と同剤過剰によるコリン作動性クリーゼ(症状:腹痛、下痢、発汗、流涎、縮瞳、線維性攣縮、徐脈等)とがある。この2種類のクリーゼの鑑別は、次のとおりである。
1).筋無力性クリーゼ:エドロホニウム塩化物10mgを小注射器にとり、まず2mgを静注し、約1分前後で過敏反応がみられない場合に、残りの8mgを投与することにより筋力の改善が認められた場合には、筋無力性クリーゼであるので、本剤を増量すべきである。
2).コリン作動性クリーゼ:エドロホニウム塩化物投与後に症状悪化がみられればコリン作動性クリーゼであるので、直ちに投与を中止し、アトロピン硫酸塩水和物1〜2mgを静注し、必要に応じて陽圧人工呼吸、気管切開等により気道を確保する。
2.ムスカリン様作用軽減のために、アトロピン硫酸塩水和物を投与することは、コリン作動性作用を過小評価し、本剤の過剰投与を招く恐れがあるので、常用すべきではない。
(相互作用)
1.併用禁忌:脱分極性筋弛緩剤(スキサメトニウム塩化物水和物<レラキシン>)[脱分極性筋弛緩剤の作用が増強する恐れがある(本剤が脱分極性筋弛緩剤の代謝を阻害するためと考えられている)]。
2.併用注意:
1).副交感神経抑制剤(アトロピン硫酸塩水和物等)[副交感神経抑制剤は、ムスカリン様作用を隠蔽し本剤の過剰投与を招く恐れがある(本剤と拮抗する)]。
2).コリン作動薬(アセチルコリン塩化物、ベタネコール塩化物等)、コリンエステラーゼ阻害薬(ドネペジル塩酸塩等)[コリン作用が増強する恐れがある(本剤はコリンエステラーゼを阻害するため、相互に作用が増強する)]。
(高齢者への投与)
高齢者へ投与する場合には、少量から投与を開始するなど投与量に留意し、患者の状態を観察しながら慎重に投与する[本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続する恐れがある]。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。
2.授乳婦に投与する場合には、授乳を避けさせる[授乳婦への投与に関する安全性は確立していない]。
(小児等への投与)
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
(過量投与)
本剤の過量投与により、コリン作動性クリーゼ(腹痛、下痢、発汗、流涎、縮瞳、線維性攣縮、徐脈等)が起こる恐れがある[このような場合には、直ちに投与を中止し、アトロピン硫酸塩水和物1〜2mgを静注し、また、必要に応じて陽圧人工呼吸、気管切開等により気道を確保し、症状改善がみられるまで慎重に観察する]。
(保管上の注意)
遮光、吸湿注意。

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