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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

コレアジン錠12.5mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
402.7円(12.5mg1錠)
添付文書

基本情報

効能・効果
  • ハンチントン病に伴う舞踏運動
注意すべき副作用
プロラクチン上昇 、 傾眠 、 便秘 、 パーキンソニズム 、 うつ病 、 アカシジア 、 不眠症 、 睡眠障害 、 鎮静 、 うつ状態
用法・用量(主なもの)
  • テトラベナジンとして1日量12.5mg(12.5mgの1日1回投与)から経口投与を開始し、以後症状を観察しながら1週毎に1日量として12.5mgずつ増量し、維持量を定める
  • その後は、症状により適宜増減するが、1日最高投与量は100mgとする
    • なお、1日量が25mgの場合は1日2回、1日量が37.5mg以上の場合には1日3回に分けて投与することとし、1回最高投与量は37.5mgとする
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 自殺企図
    • 自殺念慮
    • 重篤な肝機能障害
    • MAO阻害剤投与中
    • MAO阻害剤投与中止後2週間以内
    • レセルピン投与中
    • レセルピン投与中止後3週間以内
    • 不安定なうつ状態
    • 不安定なうつ病

副作用

主な副作用
プロラクチン上昇 、 傾眠 、 便秘 、 パーキンソニズム 、 アカシジア 、 不眠症 、 睡眠障害 、 鎮静 、 CK上昇 、 CPK上昇 、 落ち着きのなさ
重大な副作用
うつ病 、 うつ状態 、 自殺念慮 、 自殺企図 、 悪性症候群 、 Syndrome malin 、 無動緘黙 、 強度筋強剛 、 嚥下困難 、 頻脈 、 血圧変動 、 発汗 、 発熱 、 白血球増加 、 血清CK上昇 、 血清CPK上昇 、 ミオグロビン尿 、 腎機能低下
上記以外の副作用
気力低下 、 AST上昇 、 ALT上昇 、 γ−GTP上昇 、 LDH上昇 、 疼痛 、 体重増加 、 転倒 、 怒り 、 頭痛 、 すくみ現象 、 認知障害 、 クレアチニン上昇 、 月経異常 、 血小板数減少 、 熱感 、 体重減少 、 不安 、 疲労 、 過敏症 、 発疹 、 そう痒 、 激越 、 錯乱 、 失見当識 、 神経過敏 、 平衡障害 、 運動緩慢 、 眩暈 、 ジストニー 、 振戦 、 下痢 、 口渇 、 嚥下障害 、 悪心 、 嘔吐 、 流涎過多

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • 自殺企図
    • 自殺念慮
    • 重篤な肝機能障害
    • MAO阻害剤投与中
    • MAO阻害剤投与中止後2週間以内
    • レセルピン投与中
    • レセルピン投与中止後3週間以内
    • 不安定なうつ状態
    • 不安定なうつ病
  • 慎重投与
    • QT延長
    • 肝機能障害
    • 自殺企図
    • 自殺念慮
    • 重篤な腎機能障害
    • 低カリウム血症
    • 低マグネシウム血症
    • 不整脈
    • 栄養不良状態を伴う身体的疲弊
    • 脱水を伴う身体的疲弊
    • 先天性QT延長症候群
    • 著明な徐脈
    • CYP2D6の活性が低い
    • 遺伝的にCYP2D6の活性が欠損
    • CYP2D6阻害作用を有する薬剤投与中
    • うつ状態
    • うつ病
  • 投与に際する指示
    • CYP2D6の活性が低い
    • 遺伝的にCYP2D6の活性が欠損
    • CYP2D6阻害作用を有する薬剤投与中
患者の属性に応じた注意事項
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 希望禁止
    • 授乳婦
  • 注意
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
モノアミン酸化酵素阻害剤
作用が増強
セレギリン
作用が増強
レセルピン
相互に作用を増強
ドパミン拮抗剤
相互に作用を増強
フェノチアジン系薬剤
相互に作用を増強
ブチロフェノン系製剤
相互に作用を増強
メトクロプラミド
相互に作用を増強
ドンペリドン
相互に作用を増強
エタノール摂取
相互に作用を増強
中枢抑制剤
相互に作用を増強
肝薬物代謝酵素CYP2D6を阻害する薬剤
本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇
パロキセチン
本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇
キニジン
本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇
QTを延長する薬剤
QT間隔延長
クロルプロマジン
QT間隔延長
ハロペリドール
QT間隔延長
QTを延長する薬剤
心室性不整脈<Torsade de Pointesを含む>
クロルプロマジン
心室性不整脈<Torsade de Pointesを含む>
ハロペリドール
心室性不整脈<Torsade de Pointesを含む>
QTを延長する薬剤
重篤な副作用
クロルプロマジン
重篤な副作用
ハロペリドール
重篤な副作用
レボドパ
相互に作用を減弱
血圧降下剤
起立性低血圧
飲食物との相互作用
  • アルコールを含むもの<ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など>

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

ハンチントン病に伴う舞踏運動。
<効能・効果に関連する使用上の注意>
本剤の効果はハンチントン病に伴う舞踏運動の改善に限定されており、舞踏運動以外の症状改善は期待できないことに留意する。

用法・用量(添付文書全文)

テトラベナジンとして1日量12.5mg(12.5mgの1日1回投与)から経口投与を開始し、以後症状を観察しながら1週毎に1日量として12.5mgずつ増量し、維持量を定める。その後は、症状により適宜増減するが、1日最高投与量は100mgとする。
なお、1日量が25mgの場合は1日2回、1日量が37.5mg以上の場合には1日3回に分けて投与することとし、1回最高投与量は37.5mgとする。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
1.投与は「用法・用量」に従い低用量から始め、抑うつ症状、アカシジア及びパーキンソニズム等の発現について観察を十分に行い、忍容性をみながら慎重に増量し、患者ごとに適切な維持量を定める。
2.CYP2D6阻害作用を有する薬剤投与中の患者又は遺伝的にCYP2D6の活性が欠損している患者(Poor Metabolizer)又はCYP2D6の活性が低い患者(Intermediate Metabolizer)では、本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇し、副作用が発現しやすい恐れがあるため、投与に際しては、忍容性に問題がない場合にのみ徐々に増量する等、患者の状態を注意深く観察し、慎重に投与する。

副作用(添付文書全文)

国内成績:承認時までに国内において実施されたハンチントン病患者を対象とした臨床試験で、23例中20例(87.0%)に80件の副作用(臨床検査値の異常も含む)が認められた。主な副作用は、プロラクチン上昇9例(39.1%)、傾眠6例(26.1%)、便秘5例(21.7%)、パーキンソニズム4例(17.4%)、うつ病3例(13.0%)、アカシジア3例(13.0%)、不眠症3例(13.0%)、睡眠障害3例(13.0%)、CK(CPK)上昇3例(13.0%)等であった。
外国成績:米国で実施されたハンチントン病患者を対象とした臨床試験(最高投与量テトラベナジン200mg/日)で、158例中136例(86.1%)に492件の副作用(臨床検査値の異常も含む)が認められた。主な副作用は、鎮静41例(25.9%)、うつ病36例(22.8%)、不眠症33例(20.9%)、不安28例(17.7%)、傾眠25例(15.8%)、転倒25例(15.8%)、疲労23例(14.6%)、アカシジア20例(12.7%)等であった。
1.重大な副作用
1).うつ病・うつ状態(5%以上)、自殺念慮、自殺企図(頻度不明):うつ病・うつ状態、自殺念慮、自殺企図が現れることがあるので、患者の状態に十分注意し、これらの症状が現れた場合には減量や中止を検討する。
2).悪性症候群(Syndrome malin)(頻度不明):無動緘黙、強度筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行う(本症発症時には、白血球増加や血清CK上昇(血清CPK上昇)がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられることがある)。
2.その他の副作用:次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行う。
1).過敏症:(頻度不明)発疹、そう痒[発現した場合には投与を中止する]。
2).精神神経系:(5%以上)傾眠、パーキンソニズム、アカシジア、不眠症、睡眠障害、落ち着きのなさ、気力低下、鎮静、(5%未満)怒り、頭痛、すくみ現象、認知障害、(頻度不明)激越、不安、錯乱、失見当識、神経過敏、平衡障害、運動緩慢、眩暈、ジストニー、振戦。
3).消化器:(5%以上)便秘、(頻度不明)下痢、口渇、嚥下障害、悪心・嘔吐、流涎過多。
4).肝臓:(5%以上)AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、γ−GTP上昇、LDH上昇。
5).腎臓:(5%未満)クレアチニン上昇。
6).内分泌:(5%以上)プロラクチン上昇、(5%未満)月経異常。
7).血液:(5%未満)血小板数減少。
8).その他:(5%以上)CK上昇(CPK上昇)、疼痛、体重増加、(5%未満)熱感、転倒、体重減少、(頻度不明)疲労。

使用上の注意(添付文書全文)

(警告)
うつ病・うつ状態、自殺念慮、自殺企図が発現又はうつ病悪化・うつ状態悪化、自殺念慮悪化、自殺企図悪化することがあるので、本剤を投与する場合には、個々の患者における治療上の有益性と危険性を慎重に判断した上で投与を開始し、患者の状態及び病態の変化を注意深く観察する。また、患者及びその家族等に対して、うつ病・うつ状態、自殺念慮、自殺企図に関連する症状が現れた場合には直ちに医師に連絡するよう指導する。
(禁忌)
1.自殺念慮、自殺企図のある患者、不安定なうつ病・不安定なうつ状態の患者[症状を悪化させることがある]。
2.重篤な肝機能障害のある患者[代謝が遅延し、作用が増強される恐れがある]。
3.MAO阻害剤投与中あるいはMAO阻害剤投与中止後2週間以内の患者。
4.レセルピン投与中あるいはレセルピン投与中止後3週間以内の患者。
5.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
(慎重投与)
1.うつ病・うつ状態又はその既往のある患者、自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者[自殺念慮、自殺企図が現れることがある]。
2.QT延長のある患者(先天性QT延長症候群等)、QT延長を起こしやすい患者(著明な徐脈等の不整脈又はその既往のある患者、低カリウム血症又は低マグネシウム血症のある患者等)[QT間隔が過度に延長する恐れがある]。
3.脱水を伴う身体的疲弊・栄養不良状態を伴う身体的疲弊等のある患者[悪性症候群(Syndrome malin)が起こりやすい]。
4.肝機能障害のある患者[代謝が遅延し、作用が増強される恐れがある]。
5.重篤な腎機能障害のある患者[排泄が遅延する恐れがある]。
(重要な基本的注意)
1.本剤の投与によりうつ病・うつ状態の発現又は悪化、また、認知機能の悪化が現れることがあるので、本剤の投与に際しては、患者及びその家族等に対し十分に説明を行うとともに、治療上の有益性が危険性を上回っていることを常に確認し、投与の継続が適切であるかどうかを定期的に判断する。
2.うつ病・うつ状態、自殺念慮、自殺企図等の精神症状が現れることがあるので、関連する症状が現れた場合には、本剤の減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う。
3.患者及びその家族等にうつ病・うつ状態の発現又は悪化、自殺念慮や自殺企図、攻撃性、易刺激性等の行動の変化が現れることのリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うよう指導する。
4.アカシジア及びパーキンソニズム等が現れることがあるので、症状が現れた場合には、本剤の減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う。
5.プロラクチン上昇が現れることがあるので、月経異常、乳汁漏出又は性欲減退等が認められた場合には、本剤の減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う。
6.嚥下障害が発現又は嚥下障害悪化する恐れがあり、肺炎、気管支炎に至ることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には、適切な処置を行う。
7.鎮静、傾眠等が現れることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する。
(相互作用)
本剤の活性代謝物であるα−HTBZ及びβ−HTBZは、主に薬物代謝酵素CYP2D6で代謝される。
1.併用禁忌:
1).MAO阻害剤(セレギリン<エフピー>)[MAO阻害剤の作用が増強することがある(併用によりMAO阻害剤の作用が増強される恐れがある)]。
2).レセルピン<アポプロン>[相互に作用を増強することがある(本剤と類似した作用メカニズムを有する)]。
2.併用注意:
1).CYP2D6を阻害する薬剤(パロキセチン、キニジン等)[本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇することがあるので、本剤を減量するなど考慮する(これらの薬剤の薬物代謝酵素阻害作用による)]。
2).QT間隔延長を起こすことが知られている薬剤(クロルプロマジン、ハロペリドール等)[QT間隔延長、心室性不整脈<Torsade de Pointesを含む>等の重篤な副作用を起こす恐れがある(いずれもQT間隔を延長させる恐れがある)]。
3).レボドパ[相互に作用を減弱することがある(本剤はモノアミン涸渇作用を有していることから、ドパミン作動性神経において作用が拮抗する可能性がある)]。
4).ドパミン拮抗剤(フェノチアジン系薬剤、ブチロフェノン系薬剤、メトクロプラミド、ドンペリドン等)[相互に作用を増強することがある(本剤はモノアミン涸渇作用を有していることから、併用により作用が増強される恐れがある)]。
5).降圧剤[起立性低血圧等を起こす恐れがある(降圧剤の作用を増強する可能性がある)]。
6).アルコール、中枢神経抑制剤[相互に作用を増強することがある(併用により作用が増強されたり、鎮静及び傾眠を悪化させる恐れがある)]。
(高齢者への投与)
一般に高齢者では生理機能が低下しているので、投与する場合には注意する。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。
2.授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせる[授乳中の投与に関する安全性は確立していない]。
(小児等への投与)
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない[使用経験がない]。
(過量投与)
1.症状:過量投与による有害事象として、急性ジストニー、眼球回転発作、悪心・嘔吐、発汗、鎮静、低血圧、錯乱、下痢、幻覚、発赤及び振戦が報告されている。
2.処置:過量投与時、心血管系のモニタリングを行いながら、必要に応じて対症療法を行う。
(適用上の注意)
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
(その他の注意)
ヒトにおける主要代謝物である9−デスメチルβ−HTBZの安全性及び雌性動物におけるテトラベナジンのがん原性については十分に検討されていない。
(保管上の注意)
遮光。

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