基本情報

体内のオピオイドκ受容体に作用することで、透析や慢性肝疾患などを起因とする強い痒みを改善する薬

• レミッチ，ノピコール

• 血液透析患者におけるそう痒症の改善

• ナルフラフィン塩酸塩として1日1回2.5μgを夕食後又は就寝前に経口投与する
  • なお、症状に応じて増量することができるが、1日1回5μgを限度とする

• 病気や症状に応じた注意事項
  • 過敏症

副作用

注意事項

• 禁止
  • 過敏症
• 慎重投与
  • 重度＜Child−Pugh分類グレードC＞の肝障害
  • 中等度＜Child−Pugh分類グレードB＞の肝障害
• 注意
  • 重度＜Child−Pugh分類グレードC＞の肝障害

• 希望禁止
  • 妊婦・産婦
• 慎重投与
  • 高齢者

• 慎重投与
  • 高齢者(65歳〜)

相互作用

• グレープフルーツジュース

処方理由

添付文書

血液透析患者におけるそう痒症の改善（既存治療で効果不十分な場合に限る）。

ナルフラフィン塩酸塩として1日1回2.5μgを夕食後又は就寝前に経口投与する。なお、症状に応じて増量することができるが、1日1回5μgを限度とする。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
本剤の投与から血液透析開始までは十分な間隔をあける［本剤は血液透析により除去されることから、本剤服用から血液透析までの時間が短い場合、本剤の血中濃度が低下する可能性がある］。

本剤は、副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
1．重大な副作用（頻度不明）
肝機能障害、黄疸：著しいAST上昇（著しいGOT上昇）、著しいALT上昇（著しいGPT上昇）、著しいAl−P上昇、著しいγ−GTP上昇等を伴う肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
2．その他の副作用
次記の副作用が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行う。特に、不眠、便秘、眠気が投与開始後2週間以内に現れることが多いので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量するなど適切な処置を行う。
1）．精神・神経系：（頻度不明）不眠、眠気、浮動性眩暈、頭痛、いらいら感、幻覚、構語障害、レストレスレッグス症候群、振戦、しびれ、不穏、譫妄、易怒性。
2）．消化器系：（頻度不明）便秘、口渇、悪心、下痢、嘔吐、食欲不振、腹部不快感、胃炎、口内炎。
3）．皮膚：（頻度不明）皮膚そう痒の悪化、湿疹、発疹、蕁麻疹、紅斑、丘疹、皮膚色素沈着。
4）．肝臓：（頻度不明）総胆汁酸上昇、AST上昇（GOT上昇）、ALT上昇（GPT上昇）、Al−P上昇、γ−GTP上昇、ビリルビン上昇、LDH上昇。
5）．循環器系：（頻度不明）動悸、ほてり、血圧上昇。
6）．内分泌系：（頻度不明）プロラクチン上昇、テストステロン低下、甲状腺刺激ホルモン低下、甲状腺刺激ホルモン上昇、抗利尿ホルモン上昇、女性化乳房。
7）．血液：（頻度不明）好酸球増多、貧血。
8）．その他：（頻度不明）倦怠感、胸部不快感、脱力感、回転性眩暈、異常感、浮腫、血中リン低下。

（禁忌）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
（慎重投与）
1．高齢者。
2．重度＜Child−Pugh分類グレードC＞の肝障害のある患者［投与経験がない、また、肝機能の低下に伴い血中濃度が上昇する恐れがある］。
3．中等度＜Child−Pugh分類グレードB＞の肝障害のある患者［血中濃度が上昇する恐れがある］。
（重要な基本的注意）
1．重度＜Child−Pugh分類グレードC＞の肝障害のある患者に対する本剤の投与にあたっては、リスク・ベネフィットを勘案し、投与中は患者の状態を十分に観察する。
2．眠気、眩暈等が現れることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意する。
3．本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意する。
4．本剤の投与により、プロラクチン値上昇等の内分泌機能異常が現れることがあるので、適宜検査を実施することが望ましい。
（相互作用）
本剤は、主として肝代謝酵素CYP3A4によって代謝される。
併用注意：
1．CYP3A4阻害作用のある薬剤等（アゾール系抗真菌剤（イトラコナゾール等）、ミデカマイシン、リトナビル、シクロスポリン、ニフェジピン、シメチジン、グレープフルーツジュース等）［本剤の血漿中濃度が上昇する可能性があるため、併用の開始、用量の変更並びに中止時には、患者の状態を十分に観察するなど注意する（本剤は、主としてCYP3A4により代謝されるため、CYP3A4阻害作用のある薬剤等との併用により本剤の代謝が阻害され、血漿中濃度が上昇する可能性がある）］。
2．睡眠薬、抗不安薬、抗うつ薬、抗精神病薬、抗てんかん薬［本剤との併用により、不眠、幻覚、眠気、浮動性眩暈、振戦、譫妄等が認められる可能性があるので、併用の開始、用量の変更並びに中止時には、副作用の発現に注意する（本剤による中枢性の副作用が増強される可能性がある）］。
3．オピオイド系薬剤［本剤の作用が増強あるいは減弱される恐れがある（両剤の薬理学的な相互作用（増強又は拮抗）が考えられる）］。
（高齢者への投与）
一般に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
1．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい［動物試験（ラット）において、胎盤通過、生存胎仔数減少、出産率低下及び出生仔体重減少が報告されている］。
2．授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせる［動物試験（ラット）において、乳汁中へ移行することが報告されている］。
（小児等への投与）
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児への投与に関する安全性は確立されていない（使用経験がない）。
（過量投与）
1．徴候、症状：過量投与により、幻覚、不安、重度眠気、不眠等が現れる恐れがある。
2．処置：過量投与時には、投与を中止し、必要に応じ適切な対症療法を行う（なお、ナルフラフィン塩酸塩製剤は血液透析により除去されることが示されている）。
（適用上の注意）
1．薬剤交付時：PTP包装の薬剤は、PTPシートから取り出して服用するよう指導する（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
2．保存時：未使用の場合はアルミピロー包装のまま保存し、開封後は遮光保存する（また、服用時にPTPシートから取り出す）。
（その他の注意）
1．動物試験（イヌ静脈内投与、0.1μg/kg以上）において全身麻酔下での血圧低下が報告されている。
2．動物試験（ラット筋肉内投与、40μg/kg/day以上）において受胎率低下が報告されている。
（取扱い上の注意）
安定性試験：最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75%、6カ月）の結果、ナルフラフィン塩酸塩カプセル2.5μg「ニプロ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
（保管上の注意）
遮光。