ジプレキサ筋注用10mg基本情報

基本情報

薬効分類

非定型抗精神病薬（多元受容体作用抗精神病薬：MARTA）詳しく見る

• 神経伝達物質のドパミンやセロトニンなどの多種類の受容体に作用することで、幻覚、妄想、感情や意欲の障害などを改善する薬

非定型抗精神病薬（多元受容体作用抗精神病薬：MARTA）の代表的な商品名

• ジプレキサ
• セロクエル
• シクレスト
• ビプレッソ

効能・効果詳しく見る

• 統合失調症の精神運動興奮

注意すべき副作用詳しく見る

口渇、浮動性眩暈、低血圧、頻脈、徐脈、起立性低血圧、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、傾眠、高血糖

用法・用量（主なもの）詳しく見る

• オランザピンとして1回10mgを筋肉内注射する
• 効果不十分な場合には、1回10mgまでを追加投与できるが、前回の投与から2時間以上あける
  • また、投与回数は、追加投与を含め1日2回までとする
• 年齢、症状に応じて減量を考慮する

禁忌・原則禁忌

• 病気や症状に応じた注意事項
  • 過敏症
  • 昏睡状態
  • 中枢神経抑制剤の強い影響下
  • アドレナリン投与中＜アナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く＞

副作用

主な副作用

口渇、浮動性眩暈、低血圧、頻脈、徐脈、起立性低血圧、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、便秘、過敏症、健忘

重大な副作用

傾眠、高血糖、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡、致命的経過、低血糖、脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、意識障害、低血糖症状、悪性症候群、Syndrome malin、無動緘黙、強度筋強剛、脈拍変動、血圧変動、発汗、発熱、血清CK上昇、CK上昇、血清CPK上昇、CPK上昇、白血球増加、ミオグロビン尿、腎機能低下、高熱が持続、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害、肝機能障害、黄疸、AST上昇、ALT上昇、γ−GTP上昇、Al−P上昇、痙攣、強直間代性痙攣、部分発作、ミオクロヌス発作、遅発性ジスキネジー、不随意運動、口周部不随意運動、横紋筋融解症、筋肉痛、血中ミオグロビン上昇、尿中ミオグロビン上昇、麻痺性イレウス、腸管麻痺、食欲不振、悪心、嘔吐、著しい便秘、腹部膨満、腹部弛緩、腸内容物うっ滞、無顆粒球症、白血球減少、肺塞栓症、深部静脈血栓症、静脈血栓症、血栓塞栓症、息切れ、胸痛、四肢疼痛、浮腫、薬剤性過敏症症候群、発疹、リンパ節腫脹、好酸球増多、異型リンパ球出現、遅発性の重篤な過敏症状、ヒトヘルペスウイルス6再活性化、HHV−6再活性化、ウイルス再活性化

上記以外の副作用

下肢静止不能症候群、吃音、錐体外路症状、アカシジア、食欲亢進、膵炎、白血球減少症、好中球減少症、血小板減少症、好酸球増加症、プロラクチン上昇、総ビリルビン上昇、肝炎、尿失禁、尿閉、光線過敏症、アレルギー反応、代謝異常、末梢性浮腫、尿糖、尿酸値上昇、体重増加、疲労、無力症、離脱反応、脱毛症、持続勃起症、関節痛、鼻出血

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

• 禁止
  • 過敏症
  • 昏睡状態
  • 中枢神経抑制剤の強い影響下
  • アドレナリン投与中＜アナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く＞
• 相対禁止
  • 糖尿病
  • 糖尿病の危険因子を有する
• 慎重投与
  • 肝障害
  • 痙攣性疾患
  • 高血糖
  • てんかん
  • 糖尿病
  • 尿閉
  • 肥満
  • 閉塞隅角緑内障
  • 麻痺性イレウス
  • 非喫煙
  • 肝毒性のある薬剤による治療中
  • 本剤のクリアランスを低下させる要因を併せ持つ
  • 糖尿病の危険因子を有する
  • 呼吸抑制を引き起こす薬剤投与中
  • 重篤な心血管疾患
  • 徐脈を引き起こす薬剤投与中
  • 中枢神経抑制を引き起こす薬剤投与中
  • 低血圧を引き起こす薬剤投与中
• 注意
  • 高血糖
  • 脱水状態
  • 肥満
  • 長期臥床
  • 糖尿病の危険因子を有する
  • 本剤のクリアランスを低下させる要因を併せ持つ高齢者
  • 高齢者の非喫煙
  • 不動状態
  • 高齢で喫煙
  • 高齢で呼吸器疾患
  • 高齢で鎮静状態
  • 高齢で高血圧
  • 高齢で脳血管障害
  • 高齢で一過性脳虚血発作

患者の属性に応じた注意事項

• 相対禁止
  • 妊婦・産婦
• 慎重投与
  • 高齢者
• 注意
  • 高齢者
• 投与に際する指示
  • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

• 慎重投与
  • 高齢者(65歳〜)
  • 女性
• 注意
  • 高齢で脳血管障害(65歳〜)
  • 高齢で一過性脳虚血発作(65歳〜)
  • 高齢で高血圧(65歳〜)
  • 高齢で喫煙(65歳〜)
  • 高齢者(65歳〜)
  • 認知症に関連した精神病症状＜承認外効能・効果＞を有する高齢(65歳〜)
  • 本剤のクリアランスを低下させる要因を併せ持つ高齢者(65歳〜)
  • 高齢者の非喫煙(65歳〜)
  • 高齢者の女性(65歳〜)
  • 80歳以上(80歳〜)
  • 高齢で鎮静状態(65歳〜)
  • 高齢でベンゾジアゼピン系薬物の併用(65歳〜)
  • 高齢で呼吸器疾患(65歳〜)
• 投与に際する指示
  • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

飲食物との相互作用

• アルコールを含むもの＜ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など＞

処方理由

添付文書

効果・効能（添付文書全文）

統合失調症における精神運動興奮。
＜効能・効果に関連する使用上の注意＞
急激な精神運動興奮等で緊急を要する場合に用いる。

用法・用量（添付文書全文）

オランザピンとして1回10mgを筋肉内注射する。
効果不十分な場合には、1回10mgまでを追加投与できるが、前回の投与から2時間以上あける。また、投与回数は、追加投与を含め1日2回までとする。
年齢、症状に応じて減量を考慮する。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
本剤の追加投与により、過鎮静等の副作用が発現する恐れがあるので、追加投与の必要性を慎重に判断し、追加投与後は患者の状態を十分に観察する。
経口抗精神病薬等による管理が可能になった場合には、速やかに本剤の投与を終了する［国内外臨床試験において、3日間を超えて連用した経験はない］。

副作用（添付文書全文）簡潔に見る

承認までの国内臨床試験において本剤10mgを投与された119例中、副作用が20例（16.8%）に認められた。主な副作用は、傾眠（8.4%）、口渇（2.5%）であった。
1．重大な副作用
1）．高血糖、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡：高血糖が現れ、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡から死亡に至るなどの致命的経過をたどることがあるので、血糖値の測定や、口渇、多飲、多尿、頻尿等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、インスリン製剤の投与を行うなど、適切な処置を行う。
2）．低血糖：低血糖が現れることがあるので、脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行う。
3）．悪性症候群（Syndrome malin）：無動緘黙、強度筋強剛、脈拍変動及び血圧変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、水分補給、体冷却等の全身管理とともに、適切な処置を行う（本症発症時には、血清CK上昇（血清CPK上昇）や白血球増加がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能低下に注意する）、なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている。
4）．肝機能障害、黄疸：AST上昇（GOT上昇）、ALT上昇（GPT上昇）、γ−GTP上昇、Al−P上昇等を伴う肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
5）．痙攣：痙攣（強直間代性痙攣、部分発作、ミオクロヌス発作等）が現れることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
6）．遅発性ジスキネジー：長期投与により、不随意運動（特に口周部不随意運動）が現れ、投与中止後も持続することがある。
7）．横紋筋融解症：横紋筋融解症が現れることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK上昇（CPK上昇）、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意する。
8）．麻痺性イレウス：腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部膨満あるいは腹部弛緩及び腸内容物うっ滞等の症状）を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺が現れた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
9）．無顆粒球症、白血球減少：無顆粒球症、白血球減少が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
10）．肺塞栓症、深部静脈血栓症：抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
11）．薬剤性過敏症症候群：初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う（なお、ヒトヘルペスウイルス6再活性化（HHV−6再活性化）等のウイルス再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意する）。
2．その他の副作用：副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行う。
1）．精神神経系：（1%以上）傾眠、浮動性眩暈、（頻度不明）健忘、下肢静止不能症候群、吃音。
2）．錐体外路症状：（頻度不明）アカシジア。
3）．循環器：（1%以上）低血圧、頻脈、徐脈、（1%未満）起立性低血圧。
4）．消化器：（1%以上）口渇、（頻度不明）食欲亢進、便秘、膵炎、腹部膨満。
5）．血液：（頻度不明）白血球減少症、好中球減少症、血小板減少症、好酸球増加症。
6）．内分泌：（頻度不明）プロラクチン上昇。
7）．肝臓：（1%未満）γ−GTP上昇、（頻度不明）ALT上昇（GPT上昇）、AST上昇（GOT上昇）、Al−P上昇、総ビリルビン上昇、肝炎。
8）．泌尿器：（頻度不明）尿失禁、尿閉。
9）．過敏症：（頻度不明）発疹、光線過敏症、アレルギー反応。
10）．代謝異常：（1%未満）高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、（頻度不明）末梢性浮腫、尿糖、尿酸値上昇。
11）．その他：（1%未満）発熱、（頻度不明）体重増加、疲労、無力症、離脱反応、CK上昇（CPK上昇）、脱毛症、持続勃起症、関節痛、鼻出血。

使用上の注意（添付文書全文）簡潔に見る

（警告）
1．著しい血糖値上昇から、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡等の重大な副作用が発現し、死亡に至る場合があるので、投与前に血糖値の測定等を行い、糖尿病又はその既往のある患者あるいは糖尿病の危険因子を有する患者には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合以外は投与しない。また、投与前に血糖値の測定等が困難な場合には、投与後に血糖値をモニタリングするなど観察を十分に行う。
2．投与にあたっては、可能な限り投与前に、前記副作用が発現する場合があることを、患者及びその家族に十分に説明し、また、口渇、多飲、多尿、頻尿等の異常に注意し、このような症状が現れた場合には、直ちに医師の診察を受けるよう、指導する。
（禁忌）
1．昏睡状態の患者［昏睡状態を悪化させる恐れがある］。
2．バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者［中枢神経抑制作用が増強される］。
3．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
4．アドレナリン投与中＜アナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く＞の患者。
（慎重投与）
1．糖尿病の患者、糖尿病の既往歴のある患者、糖尿病の家族歴、高血糖あるいは肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者。
2．重篤な心血管疾患を有する患者又は低血圧を引き起こす薬剤投与中、徐脈を引き起こす薬剤投与中、呼吸抑制を引き起こす薬剤投与中、中枢神経抑制を引き起こす薬剤投与中の患者［低血圧、徐脈、低換気が認められることがある］。
3．尿閉、麻痺性イレウス、閉塞隅角緑内障のある患者［抗コリン作用により症状を悪化させることがある］。
4．てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣閾値を低下させることがある］。
5．肝障害のある患者又は肝毒性のある薬剤による治療中の患者［肝障害を悪化させることがある］。
6．高齢者。
7．本剤のクリアランスを低下させる要因を併せ持つ（非喫煙者、女性、高齢者）患者［本剤の血漿中濃度が増加することがある］。
（重要な基本的注意）
1．オランザピンの投与により、著しい血糖値上昇から、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡等の致命的経過をたどることがあるので、口渇、多飲、多尿、頻尿等の高血糖症状に注意するとともに、血糖値をモニタリングするなど観察を十分に行う（特に、高血糖、肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者では、血糖値上昇し、代謝状態を急激に悪化させる恐れがあるので、注意する）。
2．オランザピンの投与により、低血糖が現れることがあるので、脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状に注意するとともに、血糖値をモニタリングするなど観察を十分に行う。
3．本剤の投与に際し、可能な限り投与前に、著しい血糖値の上昇から、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡及び低血糖の副作用が発現する場合があることを患者及びその家族に説明し、高血糖症状（口渇、多飲、多尿、頻尿等）、低血糖症状（脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等）に注意し、このような症状が現れた場合には、医師の診察を受けるよう、指導する。
4．非経口ベンゾジアゼピン製剤との併用投与は、過鎮静や心肺機能抑制を来す恐れがあるので、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合以外は併用しない（やむを得ず併用する場合には、本剤の投与と十分な間隔をあけ、患者の状態を十分に観察する）［本剤と非経口ベンゾジアゼピン製剤との併用投与後の死亡例が報告されている］。
5．眩暈、起立性低血圧、徐脈、低換気が認められることがあるので、これらの徴候が現れた場合には、横臥位にさせ、観察を十分に行う。
6．本剤投与後に抗精神病薬を投与する場合には、適切な投与間隔をあけ、投与後は患者の状態を十分に観察する。
7．オランザピンの投与により体重増加を来すことがあるので、肥満に注意し、肥満の徴候が現れた場合は、食事療法、運動療法等の適切な処置を行う。
8．オランザピンは制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕在化することがあるので注意する。
9．抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の危険因子を有する患者に投与する場合には注意する。
10．傾眠、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、高所での作業あるいは自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する。
（相互作用）
本剤の代謝には肝薬物代謝酵素CYP1A2が関与している。また、CYP2D6も関与していると考えられている。
1．併用禁忌：アドレナリン＜アナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く＞＜ボスミン＞［アドレナリンの作用を逆転させ重篤な血圧降下を起こすことがある（アドレナリンはアドレナリン作動性α、β−受容体の刺激剤であり、本剤のα−受容体遮断作用によりβ−受容体刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強される）］。
2．併用注意：
1）．非経口ベンゾジアゼピン製剤（非経口フルニトラゼパム、非経口ジアゼパム、非経口ミダゾラム等）［過鎮静や心肺機能抑制を来す恐れがあるので、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合以外は併用しない（やむを得ず併用する場合には、本剤の投与と十分な間隔をあけ、患者の状態を十分に観察する）（本剤及びこれらの薬剤は中枢神経抑制作用を有する）］。
2）．中枢神経抑制剤（バルビツール酸誘導体、経口ベンゾジアゼピン製剤等）［中枢神経抑制作用があるので、適切な投与間隔をあける、減量するなど注意する（本剤及びこれらの薬剤は中枢神経抑制作用を有する）］。
3）．アルコール［相互に作用を増強することがある（アルコールは中枢神経抑制作用を有する）］。
4）．抗コリン作用を有する薬剤（抗コリン性抗パーキンソン剤、フェノチアジン系化合物、三環系抗うつ剤等）［腸管麻痺等の重篤な抗コリン性の毒性が強く現れることがある（本剤及びこれらの薬剤は抗コリン作用を有する）］。
5）．ドパミン作動薬、レボドパ製剤［これらの薬剤のドパミン作動性の作用が減弱することがある（ドパミン作動性神経において、本剤がこれらの薬剤の作用に拮抗することによる）］。
6）．フルボキサミン［本剤の血漿中濃度を増加させるので、本剤を減量するなど注意する（これらの薬剤は肝薬物代謝酵素（CYP1A2）阻害作用を有するため本剤のクリアランスを低下させる）］。
7）．シプロフロキサシン塩酸塩［本剤の血漿中濃度を増加させる可能性がある（これらの薬剤は肝薬物代謝酵素（CYP1A2）阻害作用を有するため本剤のクリアランスを低下させる）］。
8）．カルバマゼピン［本剤の血漿中濃度を低下させる（これらの薬剤は肝薬物代謝酵素（CYP1A2）を誘導するため本剤のクリアランスを増加させる）］。
9）．オメプラゾール、リファンピシン［本剤の血漿中濃度を低下させる可能性がある（これらの薬剤は肝薬物代謝酵素（CYP1A2）を誘導するため本剤のクリアランスを増加させる）］。
10）．喫煙［本剤の血漿中濃度を低下させる（喫煙は肝薬物代謝酵素（CYP1A2）を誘導するため本剤のクリアランスを増加させる）］。
（高齢者への投与）
高齢者では、一般的に生理機能が低下しており、オランザピンのクリアランスが低下する可能性があるため、2.5〜5mgの少量での投与等を検討し、投与以降は患者の状態を十分に観察する。また、他の本剤のクリアランスを低下させる要因を併せ持つ高齢者（高齢者の非喫煙者、高齢者の女性等）では、特に注意する。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
1．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立されていない。妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状が現れたとの報告がある］。
2．授乳中の婦人に投与する場合には、授乳を中止させる［ヒト母乳中への移行が報告されている］。
（小児等への投与）
小児等に対する安全性は確立していない［使用経験がない］。
（過量投与）
1．徴候、症状：オランザピンの過量投与時に、頻脈、激越/攻撃性、構語障害、種々の錐体外路症状、及び鎮静から昏睡に至る意識障害が一般的な症状（頻度10%以上）として現れることが報告されている。また、過量投与時の他の重大な症状として、譫妄、痙攣、悪性症候群様症状、呼吸抑制、吸引、高血圧あるいは低血圧、不整脈（頻度2%以下）及び心肺停止が現れることがある。オランザピン経口剤において、450mg程度の急性過量投与による死亡例の報告があるが、2gの急性過量投与での生存例も報告されている。
2．処置：過量投与時、特異的解毒剤は知られていないので、心機能や呼吸機能等のモニターを行いながら、低血圧、循環虚脱及び呼吸機能低下に対し、適切な対症療法を行う。
過量投与時、アドレナリン、ドパミン、あるいは他のβ−受容体アゴニスト活性を有する薬剤は低血圧を更に悪化させる可能性があるので使用してはならない。
（適用上の注意）
1．保存時：凍結しない。
2．調製時：
1）．2.1mLの日局注射用水で溶解する。
2）．本剤溶解時、溶液は黄色澄明を呈する。
3）．溶解後、速やかに使用する。
4）．溶解した残液は使用しない。
5）．ジアゼパムの注射剤と混合すると沈殿がおこるため混合しない。
6）．ハロペリドールの注射剤と混合するとpHが低下し本剤が分解されるため混合しない。
3．投与時：
1）．投与前には異物がないか目視にて確認する。
2）．筋肉内注射にのみ使用し、静脈内投与又は皮下投与は行わない。
3）．投与量を調整する場合は次の用量を参考にする。
（1）．用量10.0mg：投与量バイアル内溶解液全量。
（2）．用量7.5mg：投与量1.5mL。
（3）．用量5.0mg：投与量1.0mL。
（4）．用量2.5mg：投与量0.5mL。
（その他の注意）
1．オランザピンによる治療中、原因不明の突然死が報告されている。
2．がん原性試験において、雌マウス（8mg/kg/日以上、21カ月）及び雌ラット（2.5/4mg/kg/日以上、21カ月、投与211日に増量）で乳腺腫瘍の発生頻度の上昇が報告されている。これらの所見は、プロラクチンに関連した変化として、げっ歯類ではよく知られている。臨床試験及び疫学的調査において、ヒトにおけるオランザピンあるいは類薬の長期投与と腫瘍発生との間に明確な関係は示唆されていない。
3．外国で実施された認知症に関連した精神病症状＜承認外効能・効果＞を有する高齢患者を対象とした17の臨床試験において、オランザピン経口剤を含む非定型抗精神病薬投与群はプラセボ投与群と比較して死亡率が1.6〜1.7倍高かったとの報告がある。なお、オランザピン経口剤の5試験では、死亡及び脳血管障害（脳卒中、一過性脳虚血発作等）の発現頻度がプラセボと比較して高く、その死亡の危険因子として、年齢（80歳以上）、高齢で鎮静状態、高齢でベンゾジアゼピン系薬物の併用、高齢で呼吸器疾患が報告されている。脳血管障害を発現した患者においては、高齢で脳血管障害・高齢で一過性脳虚血発作・高齢で高血圧の既往又は合併、高齢で喫煙等の危険因子を有していたことが報告されている。また、外国での疫学調査において、定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率上昇に関与するとの報告がある。