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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

トリンテリックス錠20mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
253.4円(20mg1錠)
添付文書

基本情報

薬効分類
セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節薬

うつ(抑うつ)などの病態に深く関わる神経伝達物質(セロトニンなど)の脳内での働きを改善することで抗うつ作用をあらわす薬

セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節薬
  • トリンテリックス
効能・効果
  • うつ状態
  • うつ病
注意すべき副作用
悪心 、 傾眠 、 頭痛 、 下痢 、 眩暈 、 不眠症 、 便秘 、 嘔吐 、 皮膚そう痒 、 全身性そう痒
用法・用量(主なもの)
  • ボルチオキセチンとして10mgを1日1回経口投与する
    • なお、患者の状態により1日20mgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて行う
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤投与中又は投与中止後14日間以内

副作用

主な副作用
悪心 、 傾眠 、 頭痛 、 下痢 、 眩暈 、 不眠症 、 便秘 、 嘔吐 、 皮膚そう痒 、 全身性そう痒 、 蕁麻疹
重大な副作用
セロトニン症候群 、 不安 、 焦燥 、 興奮 、 錯乱 、 発汗 、 発熱 、 高血圧 、 固縮 、 頻脈 、 ミオクローヌス 、 自律神経不安定 、 痙攣 、 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群 、 SIADH 、 低ナトリウム血症 、 低浸透圧血症 、 尿中ナトリウム排泄量増加 、 高張尿 、 意識障害
上記以外の副作用
発疹 、 倦怠感 、 異常な夢 、 リビドー減退 、 潮紅 、 寝汗 、 勃起不全 、 射精遅延 、 アナフィラキシー反応 、 出血 、 挫傷 、 斑状出血 、 鼻出血 、 胃腸出血 、 膣出血 、 血管浮腫

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤投与中又は投与中止後14日間以内
  • 慎重投与
    • 眼内圧亢進
    • 痙攣性疾患
    • 自殺企図
    • 自殺念慮
    • 出血傾向
    • 出血性素因
    • てんかん
    • 脳器質的障害
    • 緑内障
    • 統合失調症素因
    • 双極性障害
    • 衝動性が高い併存障害
    • 遺伝的にCYP2D6の活性が欠損
    • CYP2D6阻害作用を有する薬剤投与中
  • 注意
    • SIADH
    • 肝硬変
    • 低ナトリウム血症を起こすことが知られている薬剤投与中
  • 投与に際する指示
    • 遺伝的にCYP2D6の活性が欠損
    • CYP2D6阻害作用を有する薬剤投与中
患者の属性に応じた注意事項
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 希望禁止
    • 授乳婦
  • 慎重投与
    • 幼児・小児
    • 高齢者
  • 注意
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・小児
    • 高齢者
  • 投与に際する指示
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・小児
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
    • 小児(0歳〜14歳)
  • 注意
    • 50歳以上(50歳〜)
    • 24歳以下(0歳〜24歳)
    • 18歳以下の大うつ病性障害(0歳〜18歳)
    • 18歳未満の大うつ病性障害(0歳〜17歳)
    • 高齢者(65歳〜)
  • 投与に際する指示
    • 18歳以下の大うつ病性障害(0歳〜18歳)
    • 18歳未満の大うつ病性障害(0歳〜17歳)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
低ナトリウム血症を誘発する薬剤投与中
低ナトリウム血症
低ナトリウム血症を誘発する薬剤投与中
低浸透圧血症
低ナトリウム血症を誘発する薬剤投与中
尿中ナトリウム排泄量増加
低ナトリウム血症を誘発する薬剤投与中
高張尿
低ナトリウム血症を誘発する薬剤投与中
痙攣
低ナトリウム血症を誘発する薬剤投与中
意識障害
低ナトリウム血症を誘発する薬剤投与中
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群
低ナトリウム血症を誘発する薬剤投与中
SIADH
モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤<メチルチオニニウム・リネゾリド以外>
セロトニン症候群
セレギリン塩酸塩
セロトニン症候群
ラサギリンメシル酸塩
セロトニン症候群
サフィナミドメシル酸塩
セロトニン症候群
リネゾリド
セロトニン症候群
メチルチオニニウム塩化物水和物<メチレンブルー>
セロトニン症候群
セロトニン作用薬
セロトニン症候群
トリプタン系薬剤
セロトニン症候群
コハク酸スマトリプタン
セロトニン症候群
選択的セロトニン再取り込み阻害剤
セロトニン症候群
セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤
セロトニン症候群
L−トリプトファン含有製剤
セロトニン症候群
塩酸トラマドール
セロトニン症候群
炭酸リチウム
セロトニン症候群
リネゾリド
セロトニン作用による症状
メチルチオニニウム塩化物水和物<メチレンブルー>
セロトニン作用による症状
セロトニン作用薬
セロトニン作用による症状
トリプタン系薬剤
セロトニン作用による症状
コハク酸スマトリプタン
セロトニン作用による症状
選択的セロトニン再取り込み阻害剤
セロトニン作用による症状
セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤
セロトニン作用による症状
L−トリプトファン含有製剤
セロトニン作用による症状
塩酸トラマドール
セロトニン作用による症状
炭酸リチウム
セロトニン作用による症状
肝薬物代謝酵素CYP2D6を阻害する薬剤
本剤の血中濃度が上昇し副作用が現れる
塩酸パロキセチン水和物
本剤の血中濃度が上昇し副作用が現れる
キニジン硫酸塩水和物
本剤の血中濃度が上昇し副作用が現れる
肝酵素誘導作用をもつ医薬品
本剤の血中濃度が低下し作用が減弱
CYP3A4/5誘導剤
本剤の血中濃度が低下し作用が減弱
CYP2C19誘導作用を有する薬剤
本剤の血中濃度が低下し作用が減弱
CYP2C9誘導作用を有する薬剤
本剤の血中濃度が低下し作用が減弱
CYP2C8を誘導する薬剤
本剤の血中濃度が低下し作用が減弱
CYP2B6誘導作用を有する薬剤
本剤の血中濃度が低下し作用が減弱
リファンピシン類
本剤の血中濃度が低下し作用が減弱
カルバマゼピン
本剤の血中濃度が低下し作用が減弱
フェニトイン
本剤の血中濃度が低下し作用が減弱
出血傾向を来すと考えられる薬剤
出血傾向が増強
非定型抗精神病薬
出血傾向が増強
フェノチアジン系トランキライザー
出血傾向が増強
三環系抗うつ剤
出血傾向が増強
アスピリン
出血傾向が増強
非ステロイド系抗炎症剤
出血傾向が増強
ワルファリンカリウム
出血傾向が増強
飲食物との相互作用
  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの
  • L−トリプトファン(アミノ酸の一種)を含むもの<大豆、カゼイン、かつお節、小麦、豆腐 など>
  • アルコールを含むもの<ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など>

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

うつ病・うつ状態。
<効能・効果に関連する使用上の注意>
1.抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮する。
2.選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤(SNRI)及びノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤(NaSSA)において、海外で実施された18歳以下の大うつ病性障害患者を対象としたプラセボ対照臨床試験において有効性が確認できなかったとの報告があるため、本剤を18歳未満の大うつ病性障害患者に投与する際には適応を慎重に検討する。

用法・用量(添付文書全文)

ボルチオキセチンとして10mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態により1日20mgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて行う。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
1.本剤の投与量は必要最小限となるよう、患者ごとに慎重に観察しながら調節する。
2.CYP2D6阻害作用を有する薬剤投与中の患者又は遺伝的にCYP2D6の活性が欠損していることが判明している患者(Poor Metabolizer)では、本剤の血中濃度が上昇する恐れがあるため、10mgを上限とすることが望ましく、投与に際しては、患者の状態を注意深く観察し、慎重に投与する。

副作用(添付文書全文)

大うつ病性障害患者を対象とした国内臨床試験及び国際共同試験において、1,050例(うち日本人708例)中、499例(47.5%)に臨床検査値異常を含む副作用が認められた。主な副作用は悪心200例(19.0%)、傾眠63例(6.0%)及び頭痛60例(5.7%)であった(承認時)。
1.重大な副作用(いずれも頻度不明)
1).セロトニン症候群:不安、焦燥、興奮、錯乱、発汗、下痢、発熱、高血圧、固縮、頻脈、ミオクローヌス、自律神経不安定等が現れる恐れがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行う(セロトニン作用薬との併用時には、特に注意する)。
2).痙攣:痙攣が現れる恐れがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
3).抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH):低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)が現れる恐れがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行う(高齢者、肝硬変を有する患者、SIADH、低ナトリウム血症を起こすことが知られている薬剤投与中の患者等では特に注意する)。
2.その他の副作用:次のような副作用が現れた場合には、症状に応じて適切な処置を行う。
1).免疫:(頻度不明)アナフィラキシー反応。
2).精神神経系:(1〜10%未満)傾眠、頭痛、眩暈、不眠症、(1%未満)異常な夢、リビドー減退。
3).消化器:(10%以上)悪心、(1〜10%未満)下痢、便秘、嘔吐。
4).血管:(1%未満)潮紅、(頻度不明)出血(挫傷、斑状出血、鼻出血、胃腸出血、膣出血を含む)。
5).皮膚:(1〜10%未満)皮膚そう痒・全身性そう痒、蕁麻疹・発疹、(1%未満)寝汗、(頻度不明)血管浮腫。
6).その他:(1〜10%未満)倦怠感、(1%未満)勃起不全、射精遅延。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤投与中又は投与中止後14日間以内(セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩及びサフィナミドメシル酸塩)の患者。
(慎重投与)
1.自殺念慮のある患者、自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者[自殺念慮、自殺企図が現れることがある]。
2.双極性障害患者[躁転、自殺企図が現れることがある]。
3.脳器質的障害又は統合失調症素因のある患者[精神症状が増悪する恐れがある]。
4.衝動性が高い併存障害を有する患者[精神症状が増悪することがある]。
5.てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣が現れる恐れがある]。
6.出血傾向又は出血性素因のある患者[出血傾向が増強することがある]。
7.緑内障又は眼内圧亢進の患者[症状を悪化させる恐れがある]。
8.高齢者。
9.小児。
(重要な基本的注意)
1.うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図の恐れがあるので、このような患者は投与開始早期及び投与量を変更する際には、患者の状態及び病態の変化を注意深く観察する。
2.不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア/精神運動不穏、軽躁、躁病等が現れることが報告されている。また、因果関係は明らかではないが、これらの症状・行動を来した症例において、基礎疾患の悪化又は自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されているので、患者の状態及び病態の変化を注意深く観察するとともに、不安増悪、焦燥増悪、興奮増悪、パニック発作増悪、不眠増悪、易刺激性増悪、敵意増悪、攻撃性増悪、衝動性増悪、アカシジア増悪/精神運動不穏増悪、軽躁増悪、躁病増悪等が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行う。
3.自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する際には、1回分の処方日数を最小限にとどめる。
4.家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患の悪化が現れるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うよう指導する。
5.投与中止(突然の中止)により、不安、焦燥、興奮、浮動性眩暈、錯感覚、頭痛及び悪心等が現れることが報告されているので、投与を中止する際には患者の状態を観察しながら慎重に行う。
6.眠気、眩暈等が現れることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には十分注意させ、また、これらの症状を自覚した場合には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事しないよう患者に指導する。
(相互作用)
本剤は肝薬物代謝酵素CYP2D6、CYP3A4/5、CYP2C19、CYP2C9、CYP2A6、CYP2C8及びCYP2B6で代謝される。
1.併用禁忌:MAO阻害剤<リネゾリド・メチルチオニニウム塩化物水和物以外>(セレギリン塩酸塩<エフピー>、ラサギリンメシル酸塩<アジレクト>、サフィナミドメシル酸塩<エクフィナ>)[セロトニン症候群が現れることがあるので、併用薬剤を投与中又は投与中止後14日間以内の患者には投与しない(また、本剤投与後に併用薬剤を投与する際には14日間以上の間隔をあける)(セロトニンの分解が阻害され、脳内セロトニン濃度が高まると考えられる)]。
2.併用注意:
1).リネゾリド、メチルチオニニウム塩化物水和物<メチレンブルー>[セロトニン症候群等のセロトニン作用による症状が現れる恐れがあるので、観察を十分に行う(併用薬剤のMAO阻害作用によりセロトニンの分解が阻害され、脳内セロトニン濃度が高まると考えられる)]。
2).セロトニン作用薬(トリプタン系薬剤(スマトリプタンコハク酸塩等)、選択的セロトニン再取り込み阻害剤<SSRI>、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤<SNRI>、セロトニン前駆物質含有製剤(L−トリプトファン含有製剤)又はセロトニン前駆物質含有食品(L−トリプトファン含有食品)、トラマドール塩酸塩、炭酸リチウム等)、セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品(St.John’s Wort)等[セロトニン症候群等のセロトニン作用による症状が現れる恐れがあるので、観察を十分に行う(本剤はセロトニン再取り込み阻害作用を有するため、併用によりセロトニン作用が増強する恐れがある)]。
3).CYP2D6阻害剤(パロキセチン塩酸塩水和物、キニジン硫酸塩水和物等)[本剤の血中濃度が上昇し副作用が現れる恐れがある(本剤の代謝が阻害される恐れがある)]。
4).肝薬物代謝酵素誘導作用を有する薬剤(CYP3A4/5誘導作用を有する薬剤、CYP2C19誘導作用を有する薬剤、CYP2C9誘導作用を有する薬剤、CYP2C8誘導作用を有する薬剤及びCYP2B6誘導作用を有する薬剤)(リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトイン等)[本剤の血中濃度が低下し作用が減弱する恐れがあるので、併用する場合は、患者の状態に応じて、本剤の用量を適宜調節する(本剤の代謝が促進される恐れがある)]。
5).出血傾向が増強する薬剤(非定型抗精神病剤、フェノチアジン系抗精神病剤、三環系抗うつ剤、アスピリン等の非ステロイド系抗炎症剤、ワルファリンカリウム等)[出血傾向が増強する恐れがある(本剤の投与により血小板凝集能が阻害される恐れがある)]。
6).アルコール(飲酒)[本剤投与中は飲酒を避けさせることが望ましい(本剤との相互作用は認められていないが、他の抗うつ剤で作用の増強が報告されている)]。
(高齢者への投与)
一般的に高齢者では生理機能が低下していることが多く、また、低ナトリウム血症、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)の危険性が高くなることがあるので慎重に投与する。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[1)妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。2)ラット及びウサギの胚・胎仔発生毒性試験において、催奇形作用及び胎仔生存率への影響は認められなかった。なお、母動物に毒性がみられる用量(ラット及びウサギにおいて、最大臨床用量(20mg/日)におけるボルチオキセチンの曝露量(AUC)のそれぞれ30倍以上及び1倍未満の曝露量)において、胎仔体重減少及び胎仔骨化遅延が認められている。また、ラットを用いた出生前及び出生後の発生並びに母体の機能に関する試験では、最大臨床用量(20mg/日)におけるボルチオキセチンの曝露量(Cmax)の8.4倍以上の曝露量で出生仔体重増加不良、出生仔発達遅延及び出生仔死亡率増加が認められている。3)妊娠末期にSSRI又はSNRIを投与された婦人が出産した新生児において、入院期間の延長・呼吸補助・経管栄養を必要とする離脱症状と同様の症状が出産直後に現れたとの報告がある。4)海外の疫学調査において、妊娠中にSSRIを投与された婦人が出産した新生児において、新生児遷延性肺高血圧症のリスクが増加したとの報告がある。このうち1つの調査では、妊娠34週以降に生まれた新生児における新生児遷延性肺高血圧症発生のリスク比は、妊娠早期の投与では2.4(95%信頼区間1.2−4.3)、妊娠早期及び後期の投与では3.6(95%信頼区間1.2−8.3)であった]。
2.授乳中の婦人には投与を避けることが望ましいが、やむを得ず投与する際には授乳を避けさせる[ラットで乳汁中へ移行することが報告されている]。
(小児等への投与)
1.18歳未満の患者に対する有効性及び安全性は確立していない。
2.海外で実施された18歳以下の大うつ病性障害(DSM−4*における分類)患者を対象とした、SSRI、SNRI及びNaSSAのプラセボ対照の臨床試験において有効性が確認できなかったとの報告がある。
*DSM−4:American Psychiatric Association(米国精神医学会)のDiagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders. 4th edition(DSM−4精神疾患の診断・統計マニュアル)。
(過量投与)
1.徴候・症状:海外臨床試験において、1回あたり40mgから75mgの投与により、悪心、眩暈、下痢、腹部不快感、蕁麻疹、不眠及び潮紅の副作用が報告されている。また、海外の製造販売後において、過量投与後に痙攣、セロトニン症候群がみられたとの報告がある。
2.過量投与時の処置:本剤に特異的な解毒剤は知られていないので、患者の状態を十分に観察し、副作用症状が発現した場合は適切な対症療法を行う。
(適用上の注意)
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
(その他の注意)
1.海外で実施された大うつ病性障害等の精神疾患を有する患者を対象とした、複数の抗うつ剤(本剤は含まず)の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24歳以下の患者では、自殺念慮及び自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤投与群でプラセボ群と比較して高かった。なお、25歳以上の患者における自殺念慮及び自殺企図の発現のリスクの上昇は認められず、65歳以上においてはそのリスクが減少した。
2.主に50歳以上を対象に実施された海外の疫学調査において、SSRI及び三環系抗うつ剤を含む抗うつ剤を投与された患者で、骨折のリスクが上昇したとの報告がある。
(取扱い上の注意)
使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用する。

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