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レクサプロ錠10mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:エスシタロプラムシュウ酸塩錠

製薬会社:持田製薬

薬価・規格: 196円(10mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

SSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)詳しく見る

  • 主に脳内の神経伝達物質セロトニンの働きを改善し、意欲を高めたり、憂鬱な気分などを改善する薬
SSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)の代表的な商品名
  • ジェイゾロフト
  • デプロメール ルボックス
  • パキシル
  • レクサプロ

効能・効果詳しく見る

  • 社会不安障害
  • うつ状態
  • うつ病

注意すべき副作用詳しく見る

傾眠悪心浮動性眩暈頭痛口渇倦怠感異常感無力症浮腫熱感

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • エスシタロプラムとして10mgを1日1回夕食後に経口投与する
    • なお、年齢・症状により適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて行い、1日最高用量は20mgを超えないこととする

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • QT延長
    • 過敏症
    • 先天性QT延長症候群
    • ピモジド投与中
    • モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤投与中あるいは投与中止後14日間以内

副作用

主な副作用

傾眠悪心浮動性眩暈頭痛口渇倦怠感異常感無力症浮腫熱感発熱

重大な副作用

不安痙攣抗利尿ホルモン不適合分泌症候群SIADH低ナトリウム血症集中力欠如記憶障害錯乱幻覚失神セロトニン症候群焦燥興奮振戦ミオクローヌス高熱QT延長心室頻拍Torsades de Pointes

上記以外の副作用

悪寒疲労体重増加体重減少発疹湿疹蕁麻疹そう痒あくび不眠症体位性眩暈感覚鈍麻易刺激性いらいら感アカシジア睡眠障害異常夢悪夢激越錯乱状態躁病落ち着きのなさ錯感覚ピリピリ感リビドー減退歯ぎしり腹部不快感下痢食欲減退腹痛嘔吐便秘腹部膨満胃炎食欲亢進消化不良動悸起立性低血圧赤血球減少ヘマトクリット減少ヘモグロビン減少白血球増加血小板増加血小板減少鼻出血AST上昇ALT上昇Al−P上昇γ−GTP上昇ビリルビン上昇肝機能検査値異常関節痛筋肉痛肩こりこわばり排尿困難尿蛋白陽性射精障害頻尿尿閉不正出血勃起不全射精遅延回転性眩暈耳鳴多汗症副鼻腔炎味覚異常脱毛コレステロール上昇血中ナトリウム低下乳汁漏出胸部不快感寝汗羞明霧視過換気尿糖陽性過敏症アナフィラキシー反応血管浮腫パニック発作精神運動不穏神経過敏離人症ジスキネジー運動障害無オルガズム症頻脈徐脈出血傾向斑状出血消化管出血肝炎持続勃起症月経過多視覚異常散瞳

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • QT延長
    • 過敏症
    • 先天性QT延長症候群
    • ピモジド投与中
    • モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤投与中あるいは投与中止後14日間以内
  • 慎重投与
    • 肝機能障害
    • 痙攣性疾患
    • 高度腎機能障害
    • 自殺企図
    • 自殺念慮
    • 出血傾向
    • 出血性素因
    • 低カリウム血症
    • てんかん
    • 脳器質的障害
    • 不整脈
    • QT延長を起こすことが知られている薬剤投与中
    • 著明な徐脈
    • 出血の危険性を高める薬剤を併用
    • 統合失調症素因
    • 衝動性が高い併存障害
    • 遺伝的にCYP2C19の活性が欠損
    • 躁うつ病
    • うっ血性心不全
  • 注意
    • 心血管系障害
  • 投与に際する指示
    • 肝機能障害
    • 遺伝的にCYP2C19の活性が欠損

患者の属性に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 希望禁止
    • 授乳婦
  • 慎重投与
    • 幼児・小児
    • 高齢者
  • 注意
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・小児
  • 投与に際する指示
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・小児
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
    • 小児(0歳〜14歳)
  • 注意
    • 24歳以下(0歳〜24歳)
    • 6〜17歳の大うつ病性障害(6歳〜17歳)
    • 6〜11歳(6歳〜11歳)
    • 12歳未満の大うつ病性障害(0歳〜11歳)
    • 50歳以上(50歳〜)
  • 投与に際する指示
    • 高齢者(65歳〜)
    • 6〜17歳の大うつ病性障害(6歳〜17歳)
    • 6〜11歳(6歳〜11歳)
    • 12歳未満の大うつ病性障害(0歳〜11歳)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
QTを延長する薬剤 QT延長
ピモジド QT延長
出血傾向を来すと考えられる薬剤 出血傾向が増強
非定型抗精神病薬 出血傾向が増強
フェノチアジン系トランキライザー 出血傾向が増強
三環系抗うつ剤 出血傾向が増強
アスピリン 出血傾向が増強
非ステロイド系抗炎症剤 出血傾向が増強
ワルファリン 出血傾向が増強
モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤<メチルチオニニウム・リネゾリド以外> セロトニン症候群
セレギリン塩酸塩 セロトニン症候群
ラサギリンメシル酸塩 セロトニン症候群
セロトニン作用薬 セロトニン症候群
トリプタン系薬剤 セロトニン症候群
スマトリプタン セロトニン症候群
選択的セロトニン再取り込み阻害剤 セロトニン症候群
L−トリプトファン含有製剤 セロトニン症候群
塩酸トラマドール セロトニン症候群
リネゾリド セロトニン症候群
炭酸リチウム セロトニン症候群
メチルチオニニウム塩化物水和物<メチレンブルー> セロトニン症候群
セロトニン作用薬 セロトニン作用による症状
トリプタン系薬剤 セロトニン作用による症状
スマトリプタン セロトニン作用による症状
選択的セロトニン再取り込み阻害剤 セロトニン作用による症状
L−トリプトファン含有製剤 セロトニン作用による症状
塩酸トラマドール セロトニン作用による症状
リネゾリド セロトニン作用による症状
炭酸リチウム セロトニン作用による症状
メチルチオニニウム塩化物水和物<メチレンブルー> セロトニン作用による症状
三環系抗うつ剤 血中濃度が上昇
イミプラミン塩酸塩 血中濃度が上昇
塩酸クロミプラミン 血中濃度が上昇
塩酸ノルトリプチリン 血中濃度が上昇
フェノチアジン系トランキライザー 血中濃度が上昇
リスペリドン 血中濃度が上昇
ブチロフェノン系精神神経用剤 血中濃度が上昇
ハロペリドール 血中濃度が上昇
抗不整脈剤 血中濃度が上昇
酢酸フレカイニド 血中濃度が上昇
塩酸プロパフェノン 血中濃度が上昇
β−遮断剤 血中濃度が上昇
酒石酸メトプロロール 血中濃度が上昇
シメチジン 本剤の血中濃度が上昇
オメプラゾール 本剤の血中濃度が上昇
ランソプラゾール 本剤の血中濃度が上昇
チクロピジン塩酸塩 本剤の血中濃度が上昇
ワルファリン プロトロンビン時間が軽度延長<約5%>

飲食物との相互作用

  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの
  • L−トリプトファン(アミノ酸の一種)を含むもの<大豆、カゼイン、かつお節、小麦、豆腐 など>
  • アルコールを含むもの<ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など>

処方理由

SSRIこの薬をファーストチョイスする理由(2017年10月更新)もっと見る

  • ・少量投与から開始する必要がなく、比較的副作用が少ない印象がある。以前にルボックス開始の際に、強い焦燥感などのアクチベーション症候群を経験している。(50歳代病院勤務医、救急科)
  • ・患者さんから、心がすっきりするとのお話あり。(50歳代病院勤務医、一般内科)
  • ・初回投与量が有効用量であること。薬剤相互作用が少ないこと。(30歳代病院勤務医、精神科)
  • ・薬剤の増量をあまり意識しなくて済む点が使いよい。不安を伴ううつにも効果あるが、女性にはジェイゾロフト使うかな。特に消化器症状もパキシル、ルボックスなどよりも少なく、ほとんど問題にならない印象。(60歳代開業医、一般内科)
  • ・1錠から開始でき、増量の必要がないことも多いので、服薬継続していただきやすい。若年者への効果も期待できる。(40歳代開業医、精神科)
  • ・doseが二段階で初期投与量で効果が期待できる。使いやすい。薬物相互作用が少ない。(50歳代病院勤務医、脳神経外科)

SSRIこの薬をファーストチョイスする理由(2016年6月更新)もっと見る

  • ・心電図も取れない公立のクリニックにいるのでQT延長が気になるが、その他の副作用は少ない印象を受ける。(50歳代診療所勤務医、精神科)
  • ・漸増しなくてもよい点や、抗不安作用が強い点が気に入っている。しかしアクチベーション現象が起きやすいのが難点。(30歳代病院勤務医、総合診療科)
  • ・レクサプロは増量のプロセスが楽であり、12種の新規抗うつ薬の有効性と許容性を比較したメタ解析で最も継続性、有効率が高いと位置付けられているから。(40歳代その他、内科系専門科)
  • ・内服開始時の副作用が少なく、抗うつと抗不安の効果のバランスが良い。さらに中止後のリバウンドも少なく1日1回の服用で良いためレクサプロを処方している。(50歳代病院勤務医、神経内科)
  • ・用量調節があまり難しくないため、レクサプロを処方する機会が多い。とはいえ問題があった場合はあまり深追いせず、専門医に任せている。(40歳代病院勤務医、皮膚科)

SSRIこの薬をファーストチョイスする理由(2015年1月更新)もっと見る

  • ・以前はパロキセチンでしたが、最近は用量設定がシンプルで効果と副作用のバランスも妥当なエスシタロプラムを第一選択としています。(40歳代病院勤務医、精神科)
  • ・他のSSRIに比べ効果発現が早いので患者のアドヒアランスがよい。悪心、眠気、頭痛、口渇などの副作用も少ない印象がある。(60歳代病院勤務医、一般内科)
  • ・MANGA試験の結果から、最も好ましいと考えている。(40歳代診療所勤務医、一般内科)
  • ・使用し始めて、わりとすぐに効果が出る印象です。他のSSRIと比較して、やめるときに一気に切っても大丈夫な印象で、「安全」というイメージです。それから、個人的な感想ですが、性差があって女性、特に更年期のうつに相性がいい気がしています。(40歳代病院勤務医、精神科)
  • ・MRがよく来る。(50歳代開業医、一般内科)

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    うつ病・うつ状態、社会不安障害。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    1.抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮する。
    2.海外で実施された6〜17歳の大うつ病性障害患者を対象としたプラセボ対照臨床試験において、6〜11歳の患者で有効性が確認できなかったとの報告があるため、本剤を12歳未満の大うつ病性障害患者に投与する際には適応を慎重に検討する。
    3.社会不安障害の診断は、DSM*等の適切な診断基準に基づき慎重に実施し、基準を満たす場合にのみ投与する。
    *DSM:American Psychiatric Association(米国精神医学会)のDiagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders(精神疾患の診断・統計マニュアル)。

    用法・用量(添付文書全文)

    エスシタロプラムとして10mgを1日1回夕食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて行い、1日最高用量は20mgを超えないこととする。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.本剤の投与量は必要最小限となるよう、患者ごとに慎重に観察しながら投与する。
    2.肝機能障害患者、高齢者、遺伝的にCYP2C19の活性が欠損していることが判明している患者(Poor Metabolizer)では、本剤の血中濃度が上昇し、QT延長等の副作用が発現しやすい恐れがあるため、10mgを上限とすることが望ましく、また、投与に際しては患者の状態を注意深く観察し、慎重に投与する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    大うつ病性障害患者を対象とした国内臨床試験(4試験)及び社会不安障害患者を対象とした国内臨床試験(2試験)において、総症例1,099例中、717例(65.2%)に臨床検査値異常を含む副作用が認められている。その主なものは傾眠248例(22.6%)、悪心228例(20.7%)、浮動性眩暈93例(8.5%)、頭痛90例(8.2%)、口渇69例(6.3%)、倦怠感63例(5.7%)等であった(承認時)。
    うつ病・うつ状態患者における製造販売後調査において、3,703例中584例(15.8%)に臨床検査値異常を含む副作用が認められている。その主なものは悪心178例(4.8%)、傾眠101例(2.7%)、倦怠感36例(1.0%)等であった(第6回安全性定期報告時)。
    1.重大な副作用
    1).痙攣(1%未満):痙攣が現れることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2).抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(頻度不明):低ナトリウム血症、頭痛、集中力欠如、記憶障害、錯乱、幻覚、痙攣、失神等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)が現れることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行う。
    3).セロトニン症候群(頻度不明):不安、焦燥、興奮、振戦、ミオクローヌス、高熱等のセロトニン症候群が現れることがあり、セロトニン作用薬との併用時に発現する可能性が高くなるため、特に注意し、異常が認められた場合には投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行う。
    4).QT延長(頻度不明)、心室頻拍(Torsades de Pointesを含む)(頻度不明):QT延長、心室頻拍(Torsades de Pointesを含む)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用:次のような副作用が現れた場合には、症状に応じて適切な処置を行う。
    1).全身症状:(5%以上)倦怠感、(1〜5%未満)異常感、(1%未満)無力症、浮腫、熱感、発熱、悪寒、疲労、体重増加、体重減少。
    2).過敏症:(1%未満)発疹、湿疹、蕁麻疹、そう痒、(頻度不明)アナフィラキシー反応、血管浮腫[このような症状が現れた場合には投与を中止する]。
    3).精神神経系:(5%以上)頭痛、傾眠、浮動性眩暈、(1〜5%未満)あくび、不眠症、体位性眩暈、感覚鈍麻、易刺激性(いらいら感、焦燥)、(1%未満)アカシジア、睡眠障害、異常夢(悪夢を含む)、激越、不安、錯乱状態、躁病、落ち着きのなさ、錯感覚(ピリピリ感等)、振戦、リビドー減退、歯ぎしり、(頻度不明)パニック発作、精神運動不穏、失神、幻覚、神経過敏、離人症、ジスキネジー、運動障害、無オルガズム症。
    4).消化器:(5%以上)悪心、口渇、(1〜5%未満)腹部不快感、下痢、食欲減退、腹痛、嘔吐、便秘、(1%未満)腹部膨満、胃炎、食欲亢進、消化不良。
    5).循環器:(1〜5%未満)動悸、(1%未満)起立性低血圧、QT延長、(頻度不明)頻脈、徐脈。
    6).血液:(1%未満)赤血球減少、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、白血球増加、血小板増加、血小板減少、鼻出血、(頻度不明)出血傾向(斑状出血、消化管出血等)。
    7).肝臓:(1〜5%未満)AST上昇(GOT上昇)・ALT上昇(GPT上昇)・Al−P上昇・γ−GTP上昇・ビリルビン上昇等の肝機能検査値異常、(頻度不明)肝炎。
    8).筋骨格系:(1%未満)関節痛、筋肉痛、肩こり、こわばり。
    9).泌尿器・生殖器:(1〜5%未満)排尿困難、尿蛋白陽性、射精障害、(1%未満)頻尿、尿閉、不正出血、勃起不全、射精遅延、(頻度不明)持続勃起症、月経過多。
    10).その他:(1〜5%未満)回転性眩暈、耳鳴、多汗症、(1%未満)副鼻腔炎、味覚異常、脱毛、コレステロール上昇、血中ナトリウム低下、乳汁漏出、胸部不快感、寝汗、羞明、霧視、過換気、尿糖陽性、(頻度不明)視覚異常、散瞳。
    発現頻度は、承認時(うつ病・うつ状態及び社会不安障害)までの臨床試験の結果を合わせて算出した。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤投与中あるいは投与中止後14日間以内(セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩)の患者。
    3.ピモジド投与中の患者。
    4.QT延長のある患者(先天性QT延長症候群等)[心室頻拍(Torsades de Pointesを含む)、心電図QT間隔の過度な延長を起こすことがある]。
    (慎重投与)
    1.著明な徐脈等の不整脈又はその既往歴のある患者、QT延長を起こすことが知られている薬剤投与中の患者、うっ血性心不全、低カリウム血症の患者[本剤の投与によりQT延長する可能性がある]。
    2.肝機能障害のある患者[本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇する恐れがある]。
    3.高度腎機能障害のある患者[本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇する恐れがある]。
    4.自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者[自殺念慮、自殺企図が現れることがある]。
    5.躁うつ病患者[躁転、自殺企図が現れることがある]。
    6.脳器質的障害又は統合失調症素因のある患者[精神症状が増悪することがある]。
    7.衝動性が高い併存障害を有する患者[精神症状が増悪することがある]。
    8.てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣発作を起こすことがある]。
    9.出血の危険性を高める薬剤を併用している患者、出血傾向又は出血性素因のある患者[出血傾向が増強する恐れがある]。
    10.高齢者。
    11.小児。
    (重要な基本的注意)
    1.うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図の恐れがあるので、このような患者は投与開始早期ならびに投与量を変更する際には患者の状態及び病態の変化を注意深く観察する。
    2.不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア/精神運動不穏、軽躁、躁病等が現れることが報告されている。また、因果関係は明らかではないが、これらの症状・行動を来した症例において、基礎疾患の悪化又は自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されているので、患者の状態及び病態の変化を注意深く観察するとともに、不安増悪、焦燥増悪、興奮増悪、パニック発作増悪、不眠増悪、易刺激性増悪、敵意増悪、攻撃性増悪、衝動性増悪、アカシジア増悪/精神運動不穏増悪、軽躁増悪、躁病増悪等が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行う。
    3.自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、1回分の処方日数を最小限にとどめる。
    4.家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患悪化が現れるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うよう指導する。
    5.眠気、眩暈等が現れることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には十分注意させる。
    6.投与中止(突然の中止)により、不安、焦燥、興奮、浮動性眩暈、錯感覚、頭痛及び悪心等が現れることが報告されているので、投与を中止する場合には、突然の中止を避ける(患者の状態を観察しながら徐々に減量する)。
    7.本剤投与によりQT延長がみられていることから、心血管系障害を有する患者に対しては、本剤の投与を開始する前に心血管系の状態に注意を払う。
    (相互作用)
    本剤は主に肝代謝酵素CYP2C19で代謝され、CYP2D6及びCYP3A4も代謝に関与している。
    1.併用禁忌:
    1).モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤<リネゾリド・メチルチオニニウム以外>(セレギリン塩酸塩<エフピー>、ラサギリンメシル酸塩<アジレクト>)[セロトニン症候群が現れることがあるので、MAO阻害剤を投与中あるいは投与中止後14日間以内の患者には投与しない(また、本剤投与後にMAO阻害剤を投与する場合には、14日間以上の間隔をあける)(セロトニンの分解が阻害され、脳内セロトニン濃度が高まると考えられる)]。
    2).ピモジド<オーラップ>[本剤のラセミ体であるシタロプラムとピモジドとの併用により、QT延長が発現したとの報告がある(機序不明)]。
    2.併用注意:
    1).セロトニン作用薬(トリプタン系薬剤(スマトリプタン等)、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、セロトニン前駆物質含有製剤(L−トリプトファン含有製剤)又はセロトニン前駆物質含有食品(L−トリプトファン含有食品)等、トラマドール塩酸塩、リネゾリド、炭酸リチウム、セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品(St.John’s Wort)等)[セロトニン症候群等のセロトニン作用による症状が現れることがあるので、これらの薬物を併用する際には観察を十分に行う(本剤はセロトニン再取り込み阻害作用を有するため、併用により、セロトニン作用が増強することがある)]。
    2).メチルチオニニウム塩化物水和物<メチレンブルー>[セロトニン症候群等のセロトニン作用による症状が現れることがあるので、これらの薬物を併用する際には観察を十分に行う(メチルチオニニウム塩化物水和物はMAO阻害作用を有するため、セロトニン作用が増強される)]。
    3).三環系抗うつ剤(イミプラミン塩酸塩、クロミプラミン塩酸塩、ノルトリプチリン塩酸塩等)、フェノチアジン系抗精神病剤、リスペリドン、ブチロフェノン系抗精神病剤(ハロペリドール)、抗不整脈剤(フレカイニド酢酸塩、プロパフェノン塩酸塩)[これらの薬剤の血中濃度が上昇する恐れがあるので、これらの薬剤を減量するなど注意する(本剤がこれらの薬剤の代謝酵素であるCYP2D6を阻害することによると考えられる)]。
    4).β遮断剤(メトプロロール酒石酸塩)[メトプロロールの血中濃度が上昇する恐れがあるので、メトプロロールを減量するなど注意する(本剤がこれらの薬剤の代謝酵素であるCYP2D6を阻害することによると考えられる)]。
    5).シメチジン[本剤の血中濃度が上昇する恐れがあるので、本剤を減量するなど注意する(シメチジンが本剤の代謝酵素を阻害することによると考えられる)]。
    6).オメプラゾール、ランソプラゾール、チクロピジン塩酸塩[本剤の血中濃度が上昇する恐れがあるので、本剤を減量するなど注意する(これらの薬剤が本剤の代謝酵素であるCYP2C19を阻害することによると考えられる)]。
    7).ワルファリン[本剤のラセミ体であるシタロプラムとワルファリンとの併用により、ワルファリンのプロトロンビン時間が軽度延長<約5%>したとの報告があるので、本剤の投与を開始もしくは中止する場合は、プロトロンビン時間を慎重にモニターする(機序不明)]。
    8).出血傾向が増強する薬剤(非定型抗精神病剤、フェノチアジン系抗精神病剤、三環系抗うつ剤、アスピリン等の非ステロイド系抗炎症剤、ワルファリン等)[出血傾向が増強することがある(SSRIの投与により血小板凝集能が阻害され、これらの薬剤との併用により出血傾向が増強することがある)]。
    9).アルコール(飲酒)[本剤服用中は飲酒を避けることが望ましい(他の抗うつ剤で作用の増強が報告されている)]。
    (高齢者への投与)
    高齢者での薬物動態試験で、血中濃度が高い傾向が認められているので、用量に留意して、患者の状態を観察しながら、慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。1)生殖発生毒性試験(ラット)において、臨床曝露量を超える高い曝露により胎仔毒性(胎仔体重減少、胎仔骨化遅延)及び出生仔死亡率増加が認められた。なお、動物実験(ラット)において、催奇形作用は認められていない。2)本剤のラセミ体であるシタロプラムの生殖発生毒性試験(ラット)において、心血管系異常を有する胎仔数増加が認められたが、再試験においては認められなかった。3)妊娠末期に本剤あるいは他のSSRI、SNRIを投与された妊婦から出生した新生児において、入院期間の延長・呼吸補助・経管栄養を必要とする離脱症状と同様の症状が出産直後に現れたとの報告がある(臨床所見としては、呼吸窮迫、チアノーゼ、無呼吸、発作、体温調節障害、哺乳障害、嘔吐、低血糖症、筋緊張低下、筋緊張亢進、反射亢進、振戦、ぴくつき、易刺激性、持続性の泣きが報告されている。4)海外の疫学調査において、妊娠中に本剤のラセミ体であるシタロプラムを含む他のSSRIを投与された妊婦から出生した新生児において、新生児遷延性肺高血圧症のリスクが増加したとの報告がある。このうち1つの調査では、妊娠34週以降に生まれた新生児における新生児遷延性肺高血圧症発生のリスク比は、妊娠早期の投与では2.4(95%信頼区間1.2−4.3)、妊娠早期及び後期の投与では3.6(95%信頼区間1.2−8.3)であった]。
    2.授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせる[ヒト母乳中へ移行することが報告されている]。
    (小児等への投与)
    1.低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する有効性及び安全性は確立していない(国内での使用経験がない)。
    2.海外で実施された6〜17歳の大うつ病性障害(DSM−4における分類)患者を対象としたプラセボ対照の臨床試験において、6〜11歳の患者で有効性が確認できなかったとの報告がある。
    (過量投与)
    1.徴候・症状:海外において、本剤1000mgを超える過量投与が報告されている。また、本剤を過量投与した患者において、死亡例が海外で報告されている。過量投与による主な症状として、中枢神経障害(眩暈、振戦、不安、焦燥、興奮、セロトニン症候群、痙攣、昏睡)、胃腸障害(悪心・嘔吐等)、心血管障害(低血圧、頻脈、QT延長、不整脈)、電解質及び水分バランス異常(低カリウム血症、低ナトリウム血症)等が報告されている。
    2.処置:過量投与時、特異的な解毒剤は知られていないので、必要に応じて気道確保、酸素吸入等を行い、胃洗浄、活性炭投与等の適切な処置を行う。過量投与時、一般的な対症療法とともに心機能・呼吸機能のモニターを行うことが望ましい。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    1.海外で実施された大うつ病性障害等の精神疾患を有する患者を対象とした、本剤を含む複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24歳以下の患者では、自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤投与群でプラセボ群と比較して高かった。なお、25歳以上の患者における自殺念慮や自殺企図の発現のリスクの上昇は認められず、65歳以上においてはそのリスクが減少した。
    2.主に50歳以上を対象に実施された海外の疫学調査において、選択的セロトニン再取り込み阻害剤及び三環系抗うつ剤を含む抗うつ剤を投与された患者で、骨折のリスクが上昇したとの報告がある。
    3.海外で実施された臨床試験において、本剤を含む選択的セロトニン再取り込み阻害剤が精子特性を変化させ、受精率に影響を与える可能性が報告されている。
    4.ラット反復投与毒性試験において、本剤投与後に、心毒性(心筋炎に基づくうっ血性心不全)による死亡が認められている。心毒性は本剤のCmaxに依存して発現するものと考えられ、発現の閾値におけるラット及びヒト曝露量の乖離は約8倍と推察されている。
    5.ラット反復投与毒性試験において、本剤投与後に、肺リン脂質症、精巣上体リン脂質症及び副腎リン脂質症に関連する所見(光顕的に認められる泡沫状肺胞マクロファージの集簇及び細胞空胞化)が認められ、これらの所見はヒトにおける曝露量よりも低い曝露量より認められた(休薬により、リン脂質症に関連する所見は回復した)。

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