日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

アリピプラゾール錠12mg「サワイ」基本情報

後発品(加算対象)

一般名:アリピプラゾール12mg錠(1)

製薬会社:沢井製薬

薬価・規格: 55.5円(12mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

非定型抗精神病薬(ドパミンD2受容体部分作動薬)詳しく見る

  • 脳内のドパミン受容体やセロトニン受容体への作用により、幻覚、妄想、感情や意欲の障害などを改善する薬
非定型抗精神病薬(ドパミンD2受容体部分作動薬)の代表的な商品名
  • エビリファイ

効能・効果詳しく見る

  • 統合失調症
  • 双極性障害の躁症状の改善

注意すべき副作用詳しく見る

悪性症候群無動緘黙強度筋強剛筋強剛嚥下困難頻脈血圧変動発汗発熱白血球増加

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 1.統合失調症:アリピプラゾールとして1日6〜12mgを開始用量、1日6〜24mgを維持用量とし、1回又は2回に分けて経口投与する
    • なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日量は30mgを超えない
  • 2.双極性障害における躁症状の改善:アリピプラゾールとして12〜24mgを1日1回経口投与する
    • なお、開始用量は24mgとし、年齢、症状により適宜増減するが、1日量は30mgを超えない

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 昏睡状態
    • 中枢神経抑制剤の強い影響下
    • アドレナリン投与中<アナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く>

副作用

主な副作用

筋強剛ジスキネジー便秘疼痛不眠神経過敏不安眩暈頭痛うつ病幻覚

重大な副作用

悪性症候群無動緘黙強度筋強剛嚥下困難頻脈血圧変動発汗発熱白血球増加血清CK上昇CK上昇血清CPK上昇CPK上昇ミオグロビン尿腎機能低下高熱が持続意識障害呼吸困難循環虚脱脱水症状急性腎障害遅発性ジスキネジー口周部不随意運動不随意運動麻痺性イレウス腸管麻痺食欲不振悪心嘔吐著しい便秘腹部膨満腹部弛緩腸内容物うっ滞アナフィラキシー横紋筋融解症血中ミオグロビン上昇尿中ミオグロビン上昇糖尿病性ケトアシドーシス糖尿病性昏睡致命的経過口渇多飲多尿頻尿多食脱力感低血糖倦怠感冷汗振戦傾眠低血糖症状痙攣無顆粒球症白血球減少肺塞栓症深部静脈血栓症静脈血栓症血栓塞栓症息切れ胸痛四肢疼痛浮腫肝機能障害AST上昇ALT上昇γ−GTP上昇Al−P上昇

上記以外の副作用

リビドー亢進リビドー減退昏迷自殺企図攻撃的反応異常思考拒食独語知覚減退注意力障害もやもや感末梢神経障害持続勃起射精障害勃起不全失神感情不安定錯乱神経症妄想譫妄躁病反応精神症状双極性障害認知症健忘嗜眠睡眠障害鎮静舌麻痺気力低下激越焦燥興奮パニック反応片頭痛顔面痙攣錯感覚記憶障害びくびく感夢遊症悪夢衝動制御障害病的賭博病的性欲亢進強迫性購買暴食錐体外路症状アカシジア流涎寡動歩行異常ジストニア筋緊張筋緊張異常構音障害嚥下障害体のこわばり口のもつれ眼瞼下垂パーキンソン症候群眼球挙上眼球回転発作錐体外路障害反射亢進高血圧心悸亢進徐脈低血圧起立性低血圧心電図異常期外収縮QT延長起立血圧異常狭心症腹痛下痢食欲亢進胃炎糜爛性胃炎胃腸炎腸炎十二指腸炎消化不良口内炎口唇炎口唇腫脹胃食道逆流性疾患歯周病膵炎歯肉痛舌障害赤血球減少白血球増多好中球減少好中球増多好酸球減少単球増多リンパ球減少リンパ球増多ヘモグロビン低下ヘマトクリット値低下貧血赤血球増多好塩基球減少好塩基球増多好酸球増多単球減少血小板減少血小板増多ヘモグロビン上昇ヘマトクリット値上昇プロラクチン低下月経異常プロラクチン上昇血中甲状腺刺激ホルモン増加卵巣障害LDH上昇脂肪肝Al−P低下LDH低下総ビリルビン上昇総ビリルビン低下肝炎黄疸BUN上昇BUN低下蛋白尿尿沈渣異常クレアチニン上昇尿糖尿ウロビリノーゲン上昇尿ビリルビン上昇尿中NAG上昇尿比重上昇尿比重低下血中尿素減少血中尿酸減少尿量減少ケトン尿尿潜血排尿障害血尿膀胱炎尿閉尿失禁過敏症発疹光線過敏性反応湿疹紅斑そう痒症酒さ血管浮腫蕁麻疹薬物過敏症ざ瘡皮膚炎皮膚乾燥皮膚剥脱乾皮症皮膚色素沈着障害脂漏男性型多毛症皮膚真菌感染脱毛代謝異常コレステロール低下HDL−コレステロール上昇コレステロール上昇トリグリセリド上昇リン脂質低下多飲症高血糖水中毒高尿酸血症高脂血症脂質代謝障害HDL−コレステロール低下トリグリセリド低下CK低下CPK低下血中ブドウ糖変動血中インスリン増加鼻炎咽頭炎気管支炎気管支痙攣咽喉頭症状しゃっくり鼻乾燥嚥下性肺炎霧視眼乾燥視力障害眼調節障害羞明眼異常感眼痛眼のチカチカ体重増加体重減少多汗総蛋白減少グロブリン分画異常ナトリウム低下カリウム低下クロル低下疲労ほてり熱感灼熱感背部痛四肢痛関節痛筋痛頚部痛肩こり筋痙縮悪寒末梢冷感性器出血流産膿瘍歯ぎしり睡眠時驚愕鼻出血末梢性浮腫挫傷気分不良味覚異常耳鳴寝汗四肢不快感薬剤離脱症候群顔面浮腫握力低下転倒総蛋白上昇A/G上昇A/G低下アルブミン上昇アルブミン低下ナトリウム上昇カリウム上昇クロル上昇低体温顎痛乳頭痛乳腺炎外陰膣乾燥無オルガズム症関節脱臼歯牙破折筋攣縮

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 昏睡状態
    • 中枢神経抑制剤の強い影響下
    • アドレナリン投与中<アナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く>
  • 相対禁止
    • 糖尿病
    • 糖尿病の危険因子を有する
  • 慎重投与
    • 肝障害
    • 痙攣性疾患
    • 高血糖
    • 自殺企図
    • 自殺念慮
    • 低血圧
    • てんかん
    • 糖尿病
    • 肥満
    • 心・血管疾患
    • 糖尿病の危険因子を有する
  • 注意
    • 脱水状態
    • 糖尿病
    • 肥満
    • 長期臥床
    • 糖尿病の危険因子を有する
    • 血清プロラクチン濃度が高い
    • 誤嚥性肺炎のリスク
    • 不動状態
  • 投与に際する指示
    • 糖尿病
    • 糖尿病の危険因子を有する

患者の属性に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 認知症に関連した精神病症状<承認外効能・効果>を有する高齢(65歳〜)
    • 平均年齢82.4歳;56〜99歳(56歳〜99歳)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
アドレナリン<アナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く> 作用を逆転させ血圧降下
中枢抑制剤 中枢神経抑制作用
バルビツール酸誘導体 中枢神経抑制作用
麻酔剤 中枢神経抑制作用
血圧降下剤 相互に降圧作用を増強
抗コリン作用を有する薬剤 抗コリン作用を増強
ドパミン作動薬 ドパミン作動作用を減弱
レボドパ ドパミン作動作用を減弱
エタノール摂取 相互に中枢神経抑制作用を増強
肝薬物代謝酵素CYP2D6を阻害する薬剤 本剤の作用が増強
キニジン 本剤の作用が増強
パロキセチン 本剤の作用が増強
薬物代謝酵素<CYP3A4>を阻害する薬剤 本剤の作用が増強
イトラコナゾール 本剤の作用が増強
クラリスロマイシン 本剤の作用が増強
肝薬物代謝酵素<CYP3A4>を誘導する薬剤 本剤の作用が減弱
カルバマゼピン 本剤の作用が減弱
リファンピシン類 本剤の作用が減弱

飲食物との相互作用

  • アルコールを含むもの<ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など>

処方理由

非定型抗精神病薬この薬をファーストチョイスする理由(2018年1月更新)もっと見る

  • ・統合失調症だけでなく、うつ状態の増強療法として処方する機会が増えている。(60歳代開業医、精神科)
  • ・うつ病に効果的、副作用が少ないので処方しやすい。(50歳代開業医、精神科)
  • ・情動安定効果が期待できる。過鎮静を起こさない。患者の満足度が高く治療脱落が生じにくい。(40歳代開業医、精神科)
  • ・初発の統合失調症に著効する印象。その他、うつ病の適応、躁状態への適応もあるため、必然的に処方は多くなる。(40歳代病院勤務医、精神科)
  • ・長所:糖代謝に影響を与えにくい。鎮静的になりにくい。短所:忍容性に優れているが、アカシジアが生じることがある。(30歳代病院勤務医、精神科)
  • ・自閉症の小児患者で使用できる。(40歳代病院勤務医、小児科)
  • ・ADHDに適応あり、子供にも使いやすい。(60歳代開業医、小児科)

この薬に関連した記事(日経メディカル Online内)もっと見る

    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    1.統合失調症。
    2.双極性障害における躁症状の改善。

    用法・用量(添付文書全文)

    1.統合失調症:アリピプラゾールとして1日6〜12mgを開始用量、1日6〜24mgを維持用量とし、1回又は2回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日量は30mgを超えない。
    2.双極性障害における躁症状の改善:アリピプラゾールとして12〜24mgを1日1回経口投与する。なお、開始用量は24mgとし、年齢、症状により適宜増減するが、1日量は30mgを超えない。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.全効能共通:本剤が定常状態に達するまでに約2週間を要するため、2週間以内に増量しないことが望ましい。
    2.統合失調症の場合:
    1).統合失調症の場合、本剤の投与量は必要最小限となるよう、患者ごとに慎重に観察しながら調節する(増量による効果の増強は検証されていない)。
    2).統合失調症の場合、他の抗精神病薬から本剤に変更する患者よりも、新たに統合失調症の治療を開始する患者で副作用が発現しやすいため、このような患者ではより慎重に症状を観察しながら用量を調節する。
    3.双極性障害における躁症状の改善の場合:躁症状が改善した場合には、本剤の投与継続の要否について検討し、本剤を漫然と投与しないよう注意する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
    1.重大な副作用(頻度不明)
    1).悪性症候群:無動緘黙、強度筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧変動、発汗等が発現し、それにひきつづき発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行う(本症発症時には、白血球増加や血清CK上昇(血清CPK上昇)がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられることがある)、なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡することがある。
    2).遅発性ジスキネジー:長期投与により、口周部不随意運動等の不随意運動が現れることがあるので、このような症状が現れた場合は減量又は中止を考慮する(なお、投与中止後も症状が持続することがある)。
    3).麻痺性イレウス:腸管麻痺(食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部膨満あるいは腹部弛緩及び腸内容物うっ滞等の症状)を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺が現れた場合には、投与を中止する。
    4).アナフィラキシー:アナフィラキシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    5).横紋筋融解症:横紋筋融解症が現れることがあるので、CK上昇(CPK上昇)、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等に注意する。
    6).糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡:糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡から死亡に至るなどの致命的経過をたどった症例が報告されているので、本剤投与中は口渇、多飲、多尿、頻尿、多食、脱力感等の症状の発現に注意するとともに、血糖値の測定を行うなど十分な観察を行い、異常が認められた場合には、インスリン製剤の投与などの適切な処置を行う。
    7).低血糖:低血糖が現れることがあるので、脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
    8).痙攣:痙攣が現れることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    9).無顆粒球症、白血球減少:無顆粒球症、白血球減少が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    10).肺塞栓症、深部静脈血栓症:抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
    11).肝機能障害:AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、γ−GTP上昇、Al−P上昇等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    2.その他の副作用(頻度不明)
    1).精神神経系:不眠、神経過敏、不安、傾眠、眩暈、頭痛、うつ病、幻覚、リビドー亢進、リビドー減退、昏迷、自殺企図、攻撃的反応、異常思考、拒食、独語、知覚減退、注意力障害、もやもや感、末梢神経障害、持続勃起、射精障害、勃起不全、失神、感情不安定、錯乱、神経症、妄想、譫妄、躁病反応、精神症状、双極性障害、認知症、健忘、嗜眠、睡眠障害、鎮静、舌麻痺、気力低下、激越(不安、焦燥、興奮)、パニック反応、片頭痛、顔面痙攣、錯感覚、記憶障害、びくびく感、夢遊症、悪夢、衝動制御障害(病的賭博、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等)。
    2).錐体外路症状:アカシジア、振戦、流涎、寡動、歩行異常、ジストニア(筋緊張異常)、ジスキネジー、構音障害、筋強剛、嚥下障害、体のこわばり、筋緊張、口のもつれ、眼瞼下垂、パーキンソン症候群、眼球挙上、眼球回転発作、錐体外路障害、反射亢進。
    3).循環器:頻脈、高血圧、心悸亢進、徐脈、低血圧、起立性低血圧、心電図異常(期外収縮、QT延長等)、起立血圧異常、狭心症。
    4).消化器:便秘、悪心、嘔吐、腹痛、下痢、食欲不振、食欲亢進、胃炎、糜爛性胃炎、胃腸炎、腸炎、十二指腸炎、消化不良、口内炎、口唇炎、口唇腫脹、腹部膨満、胃食道逆流性疾患、歯周病、膵炎、歯肉痛、舌障害。
    5).血液:赤血球減少、白血球減少、白血球増多、好中球減少、好中球増多、好酸球減少、単球増多、リンパ球減少、リンパ球増多、ヘモグロビン低下、ヘマトクリット値低下、貧血、赤血球増多、好塩基球減少、好塩基球増多、好酸球増多、単球減少、血小板減少、血小板増多、ヘモグロビン上昇、ヘマトクリット値上昇。
    6).内分泌:プロラクチン低下、月経異常、プロラクチン上昇、血中甲状腺刺激ホルモン増加、卵巣障害。
    7).肝臓:ALT上昇(GPT上昇)、AST上昇(GOT上昇)、LDH上昇、γ−GTP上昇、Al−P上昇、脂肪肝、Al−P低下、LDH低下、総ビリルビン上昇、総ビリルビン低下、肝炎、黄疸。
    8).腎臓:BUN上昇、BUN低下、蛋白尿、尿沈渣異常、クレアチニン上昇、尿糖、尿ウロビリノーゲン上昇、尿ビリルビン上昇、尿中NAG上昇、尿比重上昇、尿比重低下、血中尿素減少、血中尿酸減少、尿量減少、ケトン尿。
    9).泌尿器:尿潜血、排尿障害、血尿、膀胱炎、尿閉、頻尿、多尿、尿失禁。
    10).過敏症:発疹、光線過敏性反応、湿疹、紅斑、そう痒症、酒さ、血管浮腫、蕁麻疹、薬物過敏症。
    11).皮膚:ざ瘡、皮膚炎、皮膚乾燥、皮膚剥脱、乾皮症、皮膚色素沈着障害、脂漏、男性型多毛症、皮膚真菌感染、脱毛。
    12).代謝異常:CK上昇(CPK上昇)、口渇、コレステロール低下、HDL−コレステロール上昇、トリグリセリド上昇、リン脂質低下、多飲症、高血糖、水中毒、高尿酸血症、高脂血症、脂質代謝障害、コレステロール上昇、HDL−コレステロール低下、トリグリセリド低下、CK低下(CPK低下)、血中ブドウ糖変動、血中インスリン増加。
    13).呼吸器:鼻炎、咽頭炎、気管支炎、気管支痙攣、咽喉頭症状、しゃっくり、鼻乾燥、嚥下性肺炎。
    14).眼:霧視、眼乾燥、視力障害、眼調節障害、羞明、眼異常感、眼痛、眼のチカチカ。
    15).その他:体重増加、体重減少、倦怠感、脱力感、発熱、多汗、総蛋白減少、グロブリン分画異常、ナトリウム低下、カリウム低下、クロル低下、疲労、ほてり、熱感、灼熱感、背部痛、四肢痛、関節痛、筋痛、頚部痛、肩こり、筋痙縮、悪寒、末梢冷感、性器出血、流産、胸痛、膿瘍、歯ぎしり、睡眠時驚愕、鼻出血、末梢性浮腫、挫傷、気分不良、味覚異常、耳鳴、寝汗、四肢不快感、薬剤離脱症候群、顔面浮腫、握力低下、転倒、総蛋白上昇、A/G上昇、A/G低下、アルブミン上昇、アルブミン低下、ナトリウム上昇、カリウム上昇、クロル上昇、低体温、疼痛、顎痛、乳頭痛、乳腺炎、外陰膣乾燥、無オルガズム症、死亡、関節脱臼、歯牙破折、筋攣縮。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (警告)
    1.糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡等の死亡に至ることもある重大な副作用が発現する恐れがあるので、本剤投与中は高血糖の徴候・症状に注意し、特に、糖尿病又はその既往歴もしくは糖尿病の危険因子を有する患者には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ投与することとし、投与にあたっては、血糖値の測定等の観察を十分に行う。
    2.投与にあたっては、あらかじめ前記副作用が発現する場合があることを、患者及びその家族に十分に説明し、口渇、多飲、多尿、頻尿、多食、脱力感等の異常に注意し、このような症状が現れた場合には、直ちに投与を中断し、医師の診察を受けるよう、指導する。
    (禁忌)
    1.昏睡状態の患者[昏睡状態を悪化させる恐れがある]。
    2.バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者[中枢神経抑制作用が増強される恐れがある]。
    3.アドレナリン投与中<アナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く>の患者。
    4.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    (慎重投与)
    1.肝障害のある患者[肝障害を悪化させる恐れがある]。
    2.心・血管疾患、低血圧又はそれらの疑いのある患者[一過性血圧降下が現れる恐れがある]。
    3.てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣閾値を低下させることがある]。
    4.糖尿病又はその既往歴を有する患者、もしくは糖尿病の家族歴、高血糖、肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者[血糖値が上昇することがある]。
    5.自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者[自殺念慮、自殺企図が現れることがある]。
    6.高齢者。
    (重要な基本的注意)
    1.眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する。
    2.統合失調症の場合、興奮悪化、敵意悪化、誇大性悪化等の精神症状が悪化することがあるので、観察を十分に行い、悪化が見られた場合には他の治療方法に切り替えるなど適切な処置を行う。統合失調症の場合、前治療薬からの切り替えの際には前治療薬の用量を徐々に減らしつつ、本剤の投与を行うことが望ましい。
    3.急性に不安、急性に焦燥、急性に興奮の症状を呈している患者に対し、本剤投与にて十分な効果が得られない場合には、鎮静剤の投与等、他の対処方法も考慮する。
    4.糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡等の死亡に至ることもある重大な副作用が発現する恐れがあるので、本剤投与中は、口渇、多飲、多尿、頻尿、多食、脱力感等の高血糖の徴候・症状に注意するとともに、糖尿病又はその既往歴もしくは糖尿病の危険因子を有する患者については、血糖値の測定等の観察を十分に行う。
    5.低血糖が現れることがあるので、本剤投与中は、脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状に注意するとともに、血糖値の測定等の観察を十分に行う。
    6.本剤の投与に際し、あらかじめ糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡等の死亡に至ることもある重大な副作用及び低血糖が発現する場合があることを、患者及びその家族に十分に説明し、高血糖症状(口渇、多飲、多尿、頻尿、多食、脱力感等)、低血糖症状(脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等)に注意し、このような症状が現れた場合には、直ちに投与を中断し、医師の診察を受けるよう、指導する。
    7.原疾患による可能性もあるが、本剤投与後に病的賭博(個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態)、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害が現れたとの報告があるので、衝動制御障害の症状について、あらかじめ患者及び家族等に十分に説明を行い、症状が現れた場合には、医師に相談するよう指導し、また、患者の状態及び病態の変化を注意深く観察し、症状が現れた場合には必要に応じて減量又は投与を中止するなど、適切な処置を行う。
    8.本剤の投与により体重変動(体重増加、体重減少)を来すことがあるので、本剤投与中は体重の推移を注意深く観察し、体重の変動が認められた場合には原因精査(合併症の影響の有無等)を実施し、必要に応じて適切な処置を行う。
    9.他の抗精神病薬を既に投与しているなど血清プロラクチン濃度が高い場合に本剤を投与すると、血清プロラクチン濃度が低下し月経が再開することがあるので、月経過多、貧血、子宮内膜症などの発現に十分注意する。
    10.嚥下障害が発現する恐れがあるので、特に誤嚥性肺炎のリスクのある患者に本剤を投与する場合には、慎重に経過を観察する。
    11.抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の危険因子を有する患者に投与する場合には注意する。
    (相互作用)
    本剤は、主として肝代謝酵素CYP3A4及びCYP2D6で代謝される。
    1.併用禁忌:アドレナリン<アナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く><ボスミン>[アドレナリンの作用を逆転させ血圧降下を起こす恐れがある(アドレナリンはアドレナリン作動性α、β受容体の刺激剤であり、本剤のα受容体遮断作用によりβ受容体刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強される)]。
    2.併用注意:
    1).中枢神経抑制剤(バルビツール酸誘導体、麻酔剤等)[中枢神経抑制作用があるので、減量するなど注意する(ともに中枢神経抑制作用を有する)]。
    2).降圧剤[相互に降圧作用を増強することがあるので、減量するなど慎重に投与する(ともに降圧作用を有する)]。
    3).抗コリン作用を有する薬剤[抗コリン作用を増強させることがあるので、減量するなど慎重に投与する(ともに抗コリン作用を有する)]。
    4).ドパミン作動薬(レボドパ製剤)[ドパミン作動作用を減弱する恐れがあるので、投与量を調整するなど慎重に投与する(本剤はドパミン受容体遮断作用を有する)]。
    5).アルコール(飲酒)[相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある(ともに中枢神経抑制作用を有する)]。
    6).CYP2D6阻害作用を有する薬剤(キニジン、パロキセチン等)[本剤の作用が増強する恐れがあるので、本剤を減量するなど考慮する(本剤の主要代謝酵素であるCYP2D6を阻害するため本剤の血中濃度が上昇する恐れがある)]。
    7).CYP3A4阻害作用を有する薬剤(イトラコナゾール、クラリスロマイシン等)[本剤の作用が増強する恐れがあるので、本剤を減量するなど考慮する(本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を阻害するため本剤の血中濃度が上昇する恐れがある)]。
    8).肝代謝酵素誘導作用を有する薬剤(特にCYP3A4誘導作用を有する薬剤)(カルバマゼピン、リファンピシン等)[本剤の作用が減弱する恐れがある(本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4の誘導により本剤の血中濃度が低下する恐れがある)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状が現れたとの報告がある。なお、アリピプラゾール製剤の臨床試験において流産の報告がある]。
    2.授乳中の婦人に投与する場合には、授乳を中止させる[ヒトで乳汁移行が認められている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
    (過量投与)
    1.徴候、症状:外国の臨床試験及び市販後自発報告において、最高1260mgまで偶発的又は企図的に急性過量投与された成人において嗜眠、傾眠、血圧上昇、頻脈、嘔吐等の症状が報告されている。また最高195mgまで偶発的に服用した小児において、一過性意識消失、傾眠等の症状が発現した。
    2.処置:特異的解毒剤は知られていないが、本剤を過量に服用した場合は、補助療法、気道確保、酸素吸入、換気及び症状管理に集中する(直ちに心機能のモニターを開始し、心電図で不整脈の発現を継続的にモニターしながら患者が回復するまで十分に観察する)、活性炭の早期投与は有用であり、血液透析は有用でないと考えられる(なお、他剤服用の可能性が考えられる場合はその影響にも留意する)。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:次の点に注意するよう指導する。
    1.PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    2.小児の手の届かない所に保管する。
    (その他の注意)
    1.本剤による治療中原因不明の突然死が報告されている。
    2.げっ歯類(マウス、ラット)のがん原性試験において、乳腺腫瘍(雌マウス3mg/kg/日以上、雌ラット10mg/kg/日)及び下垂体腫瘍(雌マウス3mg/kg/日以上)の発生頻度の上昇が報告されている。これらの腫瘍はげっ歯類では血中プロラクチンの上昇と関連した変化としてよく知られている。ラットのがん原性試験において、60mg/kg/日(最高臨床推奨用量の100倍に相当)の雌の投与群で副腎皮質腫瘍の発生頻度の上昇が報告されている。
    3.サルの反復経口投与試験において胆嚢内沈渣(胆嚢内沈渣泥状、胆砂、胆石)が4週間〜52週間試験の25mg/kg/日以上の用量で、肝臓に限局性肝結石症様病理組織所見が39週間試験の50mg/kg/日以上の用量で報告されている。沈渣はアリピプラゾール由来の複数の代謝物がサル胆汁中で溶解度を超える濃度となり沈殿したものと考えられた。なお、これら代謝物のヒト胆汁中における濃度(1日目15mg/日投与、その後6日間30mg/日反復経口投与時)はサル胆汁中における濃度の5.6%以下であり、また、ヒト胆汁中における溶解度の5.4%以下であった。
    4.外国で実施された認知症に関連した精神病症状<承認外効能・効果>を有する高齢患者を対象とした17の臨床試験において、アリピプラゾール製剤を含む非定型抗精神病薬投与群はプラセボ投与群と比較して、死亡率が1.6〜1.7倍高かったとの報告があり、死因は様々であったが、心血管系(心不全、突然死等)又は感染症(肺炎等)による死亡が多かった。なお、アリピプラゾール製剤の3試験(計938例、平均年齢82.4歳;56〜99歳)では、死亡及び脳血管障害(脳卒中、一過性脳虚血発作等)の発現率がプラセボと比較して高かった。また、外国での疫学調査において、定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率上昇に関与するとの報告がある。
    (取扱い上の注意)
    1.取扱い上の注意:錠剤表面に使用色素による斑点がみられることがある。
    2.安定性試験:PTP包装(PTPシートをアルミピロー包装)及びバラ包装(ポリエチレン瓶(乾燥剤入り))したものを用いた加速試験(40℃75%RH、6カ月)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
    (保管上の注意)
    開封後は高温・高湿を避けて保存する。

    Information PR

    ログインしていません

    Close UpコンテンツPR

    ログインしていません

    もっと見る

    人気記事ランキング

    1. 増え続ける診療所勤務医、その背景事情は? 記者の眼 FBシェア数:24
    2. 4月から有給取得義務化、あなたの職場は大丈夫? 記者リポート FBシェア数:73
    3. 順天堂大では2年間で165人が入試不正の影響 NEWS FBシェア数:68
    4. インフルエンザ、今週中にも全国的に流行入り 定点当たり報告数が0.93人に、15道府県が全域で流行 FBシェア数:402
    5. 女子研修医の恋バナ 連載小説「坂の途中」 FBシェア数:15
    6. 潰瘍性大腸炎に新薬続々、使い分けのヒントは リポート◎新機序の抗体医薬とJAK阻害薬が腸管免疫を抑制 FBシェア数:42
    7. 13歳女性。左前腕から肘にかけての痛み 日経メディクイズ●救急 FBシェア数:0
    8. 最後の言葉は、次の電車が来る前に テクノ アサヤマの「今日がいちばんいい日」 FBシェア数:161
    9. 非コードRNAが「精密医療」の鍵に 古川哲史の「基礎と臨床の架け橋」 FBシェア数:9
    10. 痛風患者で定期的な尿酸値測定は必須? 関節痛の診かたアップデート FBシェア数:84
    医師と医学研究者におすすめの英文校正