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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

デプロメール錠75の基本情報

先発品(後発品あり)
一般名
製薬会社
薬価・規格
68.6円(75mg1錠)
添付文書

基本情報

薬効分類
SSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)

主に脳内の神経伝達物質セロトニンの働きを改善し、意欲を高めたり、憂鬱な気分などを改善する薬

SSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)
  • ジェイゾロフト
  • デプロメール ルボックス
  • パキシル
  • レクサプロ
効能・効果
  • 強迫性障害
  • 社会不安障害
  • うつ状態
  • うつ病
注意すべき副作用
嘔気 、 眠気 、 悪心 、 口渇 、 便秘 、 せん妄 、 幻覚 、 妄想 、 CK上昇 、 AST上昇
用法・用量(主なもの)
  • 成人への投与:〈うつ病・うつ状態、強迫性障害、社会不安障害〉通常、成人には、フルボキサミンマレイン酸塩として、1日50mgを初期用量とし、1日150mgまで増量し、1日2回に分割して経口投与する
    • なお、年齢・症状に応じて適宜増減する
  • 小児への投与:〈強迫性障害〉通常、8歳以上の小児には、フルボキサミンマレイン酸塩として、1日1回25mgの就寝前経口投与から開始する
  • その後1週間以上の間隔をあけて1日50mgを1日2回朝及び就寝前に経口投与する
  • 年齢・症状に応じて1日150mgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて1日用量として25mgずつ行うこと
  • (用法及び用量に関連する注意)7.1. 〈効能共通〉本剤の投与量は必要最小限となるよう、患者ごとに慎重に観察しながら調節すること
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • ピモジド投与中
    • チザニジン塩酸塩投与中
    • ラメルテオン投与中
    • モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤投与中あるいは投与中止後2週間以内

副作用

主な副作用
嘔気 、 眠気 、 悪心 、 口渇 、 便秘 、 CK上昇 、 AST上昇 、 ALT上昇 、 γ−GTP上昇 、 倦怠感 、 めまい
重大な副作用
せん妄 、 幻覚 、 妄想 、 痙攣 、 錯乱 、 意識障害 、 意識レベル低下 、 意識消失 、 ショック 、 アナフィラキシー 、 セロトニン症候群 、 発熱 、 ミオクロヌス 、 振戦 、 協調異常 、 発汗 、 昏睡状態 、 急性腎障害 、 悪性症候群 、 無動緘黙 、 強度筋強剛 、 嚥下困難 、 頻脈 、 血圧変動 、 白血球増加 、 血清CK上昇 、 ミオグロビン尿 、 腎機能低下 、 高熱が持続 、 呼吸困難 、 循環虚脱 、 脱水症状 、 白血球減少 、 血小板減少 、 肝機能障害 、 黄疸 、 著しいAST上昇 、 著しいALT上昇 、 著しいγ−GTP上昇 、 著しい総ビリルビン上昇 、 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群 、 SIADH 、 低ナトリウム血症 、 低浸透圧血症 、 尿中ナトリウム増加 、 高張尿 、 食欲不振 、 頭痛 、 嘔吐 、 全身倦怠感
上記以外の副作用
ふらつき 、 立ちくらみ 、 アカシジア様症状 、 顎不随意運動 、 開口障害 、 頬筋痙攣 、 錐体外路障害 、 不眠 、 頭がボーっとする 、 ぼんやり 、 集中力低下 、 記憶減退 、 動作緩慢 、 あくび 、 圧迫感 、 抑うつ感 、 神経過敏 、 焦燥感 、 不安感 、 躁転 、 気分高揚 、 舌麻痺 、 言語障害 、 しびれ 、 運動失調 、 知覚異常 、 異常感覚 、 冷感 、 動悸 、 血圧上昇 、 低血圧 、 起立性低血圧 、 発疹 、 蕁麻疹 、 湿疹 、 そう痒感 、 ヘモグロビン減少 、 血清鉄上昇 、 血清鉄低下 、 LDH上昇 、 Al−P上昇 、 下痢 、 腹痛 、 腹部膨満感 、 消化不良 、 空腹感 、 口腔内粘膜腫脹 、 排尿困難 、 排尿障害 、 頻尿 、 乏尿 、 BUN上昇 、 尿蛋白陽性 、 血清カリウム上昇 、 血清カリウム低下 、 血中ナトリウム低下 、 脱力感 、 上肢虚脱 、 息切れ 、 胸痛 、 熱感 、 ほてり 、 灼熱感 、 視調節障害 、 眼痛 、 眼圧迫感 、 眼がチカチカする 、 耳鳴 、 鼻閉 、 苦味 、 歯がカチカチする 、 体重増加 、 脱毛 、 激越 、 性欲障害 、 徐脈 、 過敏症 、 光線過敏性反応 、 紫斑 、 胃腸出血 、 斑状出血 、 異常出血 、 貧血 、 尿失禁 、 尿閉 、 乳汁漏出 、 高プロラクチン血症 、 月経異常 、 勃起障害 、 射精障害 、 性機能異常 、 関節痛 、 筋肉痛 、 浮腫 、 しゃっくり 、 味覚異常 、 散瞳 、 緑内障

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • ピモジド投与中
    • チザニジン塩酸塩投与中
    • ラメルテオン投与中
    • モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤投与中あるいは投与中止後2週間以内
  • 注意
    • 肝機能障害
    • 眼内圧亢進
    • 痙攣性疾患
    • 自殺企図
    • 自殺念慮
    • 出血性素因
    • 心疾患
    • てんかん
    • 脳器質的障害
    • 緑内障
    • 出血性疾患
    • 重度腎機能障害
    • 統合失調症素因
    • 衝動性が高い併存障害
    • 躁うつ病
患者の属性に応じた注意事項
  • 希望禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 授乳婦
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・小児
  • 投与に際する指示
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・小児
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 低出生体重児(0日〜27日)
    • 新生児(0日〜27日)
    • 乳児(0日〜364日)
    • 幼児(0歳〜6歳)
    • 8歳未満の小児等(0歳〜7歳)
    • 強迫性障害の小児(0歳〜14歳)
    • 11歳以下の女性(0歳〜11歳)
    • 小児等(0歳〜14歳)
    • 強迫性障害<小児>(0歳〜14歳)
    • 24歳以下(0歳〜24歳)
    • 18歳未満の大うつ病性障害(0歳〜17歳)
    • 18歳以下の大うつ病性障害(0歳〜18歳)
    • 50歳以上(50歳〜)
  • 投与に際する指示
    • 高齢者(65歳〜)
    • 18歳未満の大うつ病性障害(0歳〜17歳)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
向精神薬
悪性症候群
抗精神病薬
悪性症候群
抗うつ剤
悪性症候群
向精神薬
無動緘黙
抗精神病薬
無動緘黙
抗うつ剤
無動緘黙
向精神薬
強度筋強剛
抗精神病薬
強度筋強剛
抗うつ剤
強度筋強剛
向精神薬
嚥下困難
抗精神病薬
嚥下困難
抗うつ剤
嚥下困難
向精神薬
頻脈
抗精神病薬
頻脈
抗うつ剤
頻脈
向精神薬
血圧変動
抗精神病薬
血圧変動
抗うつ剤
血圧変動
向精神薬
発汗
抗精神病薬
発汗
抗うつ剤
発汗
向精神薬
発熱
抗精神病薬
発熱
抗うつ剤
発熱
向精神薬
白血球増加
抗精神病薬
白血球増加
抗うつ剤
白血球増加
向精神薬
血清CK上昇
抗精神病薬
血清CK上昇
抗うつ剤
血清CK上昇
向精神薬
ミオグロビン尿
抗精神病薬
ミオグロビン尿
抗うつ剤
ミオグロビン尿
向精神薬
腎機能低下
抗精神病薬
腎機能低下
抗うつ剤
腎機能低下
向精神薬
高熱が持続
抗精神病薬
高熱が持続
抗うつ剤
高熱が持続
向精神薬
意識障害
抗精神病薬
意識障害
抗うつ剤
意識障害
向精神薬
呼吸困難
抗精神病薬
呼吸困難
抗うつ剤
呼吸困難
向精神薬
循環虚脱
抗精神病薬
循環虚脱
抗うつ剤
循環虚脱
向精神薬
脱水症状
抗精神病薬
脱水症状
抗うつ剤
脱水症状
向精神薬
急性腎障害
抗精神病薬
急性腎障害
抗うつ剤
急性腎障害
向精神薬
死亡
抗精神病薬
死亡
抗うつ剤
死亡
モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤<メチルチオニニウム・リネゾリド以外>
両薬剤の作用が増強
セレギリン塩酸塩
両薬剤の作用が増強
ラサギリンメシル酸塩
両薬剤の作用が増強
サフィナミドメシル酸塩
両薬剤の作用が増強
モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤<メチルチオニニウム・リネゾリド以外>
類薬とMAO阻害剤との併用によりセロトニン症候群
セレギリン塩酸塩
類薬とMAO阻害剤との併用によりセロトニン症候群
ラサギリンメシル酸塩
類薬とMAO阻害剤との併用によりセロトニン症候群
サフィナミドメシル酸塩
類薬とMAO阻害剤との併用によりセロトニン症候群
ピモジド
血中濃度が上昇
チザニジン塩酸塩
血中濃度が上昇
クマリン系抗凝血剤
血中濃度が上昇
ワルファリンカリウム
血中濃度が上昇
ピモジド
半減期が延長
チザニジン塩酸塩
半減期が延長
ピモジド
QT延長
ピモジド
心室性不整脈<torsades de pointesを含む>
ピモジド
心血管系の副作用
チザニジン塩酸塩
著しい血圧低下
ラメルテオン
最高血中濃度・AUCが顕著に上昇
ラメルテオン
作用が強くあらわれる
セロトニン作用薬
セロトニン症候群
炭酸リチウム
セロトニン症候群
L−トリプトファン含有製剤
セロトニン症候群
L−トリプトファンを含有するアミノ酸製剤
セロトニン症候群
L−トリプトファンを含有する経腸成分栄養剤
セロトニン症候群
トリプタン系薬剤
セロトニン症候群
コハク酸スマトリプタン
セロトニン症候群
選択的セロトニン再取り込み阻害剤
セロトニン症候群
塩酸トラマドール
セロトニン症候群
リネゾリド
セロトニン症候群
メチルチオニニウム塩化物水和物<メチレンブルー>
セロトニン症候群
セロトニン作用薬
セロトニン作用による症状
炭酸リチウム
セロトニン作用による症状
L−トリプトファン含有製剤
セロトニン作用による症状
L−トリプトファンを含有するアミノ酸製剤
セロトニン作用による症状
L−トリプトファンを含有する経腸成分栄養剤
セロトニン作用による症状
トリプタン系薬剤
セロトニン作用による症状
コハク酸スマトリプタン
セロトニン作用による症状
選択的セロトニン再取り込み阻害剤
セロトニン作用による症状
塩酸トラマドール
セロトニン作用による症状
リネゾリド
セロトニン作用による症状
メチルチオニニウム塩化物水和物<メチレンブルー>
セロトニン作用による症状
抗てんかん剤
血中濃度を上昇
フェニトイン
血中濃度を上昇
カルバマゼピン
血中濃度を上昇
三環系抗うつ剤
血中濃度を上昇
イミプラミン塩酸塩
血中濃度を上昇
アミトリプチリン塩酸塩
血中濃度を上昇
塩酸クロミプラミン
血中濃度を上昇
ベンゾジアゼピン系化合物
血中濃度を上昇
アルプラゾラム
血中濃度を上昇
ブロマゼパム
血中濃度を上昇
ジアゼパム
血中濃度を上昇
オランザピン
血中濃度を上昇
クロザピン
血中濃度を上昇
ロピニロール塩酸塩
血中濃度を上昇
メキシレチン塩酸塩
血中濃度を上昇
シルデナフィル
血中濃度を上昇
β−遮断剤
血中濃度上昇によると考えられる徐脈・低血圧
プロプラノロール
血中濃度上昇によると考えられる徐脈・低血圧
キサンチン系気管支拡張剤
クリアランスを1/3に低下
テオフィリン
クリアランスを1/3に低下
キサンチン系気管支拡張剤
めまい
テオフィリン
めまい
キサンチン系気管支拡張剤
傾眠
テオフィリン
傾眠
キサンチン系気管支拡張剤
不整脈
テオフィリン
不整脈
シクロスポリン
血中濃度上昇
酒石酸ゾルピデム
血中濃度上昇
メサドン塩酸塩
血中濃度上昇
出血傾向を来すと考えられる薬剤
皮膚の異常出血<斑状出血・紫斑等>
非定型抗精神病薬
皮膚の異常出血<斑状出血・紫斑等>
フェノチアジン系薬剤
皮膚の異常出血<斑状出血・紫斑等>
三環系抗うつ剤
皮膚の異常出血<斑状出血・紫斑等>
アスピリン
皮膚の異常出血<斑状出血・紫斑等>
非ステロイド系抗炎症剤
皮膚の異常出血<斑状出血・紫斑等>
ワルファリンカリウム
皮膚の異常出血<斑状出血・紫斑等>
出血傾向を来すと考えられる薬剤
出血症状<胃腸出血等>
非定型抗精神病薬
出血症状<胃腸出血等>
フェノチアジン系薬剤
出血症状<胃腸出血等>
三環系抗うつ剤
出血症状<胃腸出血等>
アスピリン
出血症状<胃腸出血等>
非ステロイド系抗炎症剤
出血症状<胃腸出血等>
ワルファリンカリウム
出血症状<胃腸出血等>
飲食物との相互作用
  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの
  • L−トリプトファン(アミノ酸の一種)を含むもの<大豆、カゼイン、かつお節、小麦、豆腐 など>
  • アルコールを含むもの<ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など>

処方理由

SSRI
この薬をファーストチョイスする理由(2019年11月更新)
  • ・比較的に陽性症状や抗コリン作用などの副作用が少なく、高齢者にも使いやすい。(50歳代病院勤務医、血液内科)

  • ・後発品が院内に採用されています。漫然と投与すると錐体外路症状が出現するので、注意が必要です。(50歳代病院勤務医、整形外科)

  • ・小児に使いやすいから。強迫性障害にも適応があるから。(40歳代開業医、精神科)

  • ・比較的半減期が短く、副作用が少ない。高齢者にも使いやすい。(70歳代病院勤務医、一般内科)

SSRI
この薬をファーストチョイスする理由(2017年10月更新)
  • ・うつ病のほか、強迫性障害、社会不安障害にも有効である。吐き気などの副作用も顕著ではなく、使いやすいと感じている。(60歳代病院勤務医、精神科)

  • ・強迫性障害によく使用しますが、効果は優れており、副作用もほとんど経験がありませんので第1選択薬にしています。(50歳代病院勤務医、小児科)

  • ・それなりに効果は実感しています。漫然と投与すると錐体外路症状が出ることがあり、注意が必要です。(50歳代病院勤務医、整形外科)

  • ・抗うつ作用は、SSRIの中ではあまり期待できない。しかし社会恐怖には良い結果が得らえるようだ。(70歳代開業医、精神科)

SSRI
この薬をファーストチョイスする理由(2016年6月更新)
  • ・せん妄に有効なところが気に入っている。しかし薬物相互作用に注意して処方しないといけない点や、ロゼレムとの併用禁忌が欠点。(40歳代病院勤務医、精神科)

  • ・古いタイプの薬剤だと思いますが、薬価面で使いやすいです。(50歳代病院勤務医、小児科)

  • ・抗不安作用が強いことと、比較的若年者でも使用しやすいことが良い。(50歳代病院勤務医、内科系専門科)

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

うつ病・うつ状態、強迫性障害、社会不安障害。
(効能又は効果に関連する注意)
5.1. 〈効能共通〉抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること〔5.4、8.2−8.5、8.7、9.1.2、9.1.3、15.1.1参照〕。
5.2. 〈うつ病・うつ状態〉本剤を18歳未満の大うつ病性障害患者に投与する際には適応を慎重に検討すること〔9.7.1参照〕。
5.3. 〈社会不安障害〉社会不安障害の診断は、DSM*等の適切な診断基準に基づき慎重に実施し、基準を満たす場合にのみ投与すること。
*DSM:American Psychiatric Association(米国精神医学会)のDiagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders(精神疾患の診断・統計マニュアル)。
5.4. 〈強迫性障害(小児)〉強迫性障害(小児)に本剤を投与する場合は、保護者又はそれに代わる適切な者等に自殺念慮や自殺企図があらわれるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うよう指導すること〔5.1、8.2−8.5、8.7、9.1.2、9.1.3、15.1.1参照〕。

用法・用量(添付文書全文)

成人への投与:
〈うつ病・うつ状態、強迫性障害、社会不安障害〉
通常、成人には、フルボキサミンマレイン酸塩として、1日50mgを初期用量とし、1日150mgまで増量し、1日2回に分割して経口投与する。なお、年齢・症状に応じて適宜増減する。
小児への投与:
〈強迫性障害〉
通常、8歳以上の小児には、フルボキサミンマレイン酸塩として、1日1回25mgの就寝前経口投与から開始する。その後1週間以上の間隔をあけて1日50mgを1日2回朝及び就寝前に経口投与する。年齢・症状に応じて1日150mgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて1日用量として25mgずつ行うこと。
(用法及び用量に関連する注意)
7.1. 〈効能共通〉本剤の投与量は必要最小限となるよう、患者ごとに慎重に観察しながら調節すること。

副作用(添付文書全文)

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. 痙攣(頻度不明)、せん妄、錯乱、幻覚、妄想(各0.1〜5%未満)〔9.1.1参照〕。
11.1.2. 意識障害(頻度不明):意識レベル低下・意識消失等の意識障害があらわれることがある。
11.1.3. ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)。
11.1.4. セロトニン症候群(頻度不明):錯乱、発熱、ミオクロヌス、振戦、協調異常、発汗等が発現した場合は投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。なお、セロトニン作用薬との併用において、昏睡状態となり、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている〔10.2参照〕。
11.1.5. 悪性症候群(頻度不明):向精神薬との併用(抗精神病薬との併用、抗うつ薬との併用等)により、無動緘黙、強度筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと(本症発症時には、白血球増加や血清CK上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられることがある)、なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている。
11.1.6. 白血球減少、血小板減少(いずれも頻度不明):血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.7. 肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明):著しいAST上昇、著しいALT上昇、著しいγ−GTP上昇、著しい総ビリルビン上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、肝機能検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.8. 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(頻度不明):低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム増加、高張尿、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので、食欲不振、頭痛、嘔気、嘔吐、全身倦怠感等があらわれた場合には電解質の測定を行い、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等の適切な処置を行うこと〔9.8高齢者の項参照〕。
11.2. その他の副作用
1). 精神神経系:(5%以上)眠気、(0.1〜5%未満)めまい・ふらつき・立ちくらみ、振戦・アカシジア様症状・顎不随意運動・開口障害・頬筋痙攣等の錐体外路障害、頭痛、不眠、頭がボーっとする、ぼんやり、集中力低下、記憶減退、動作緩慢、あくび、圧迫感、抑うつ感、神経過敏、焦燥感、不安感、躁転、気分高揚、舌麻痺、言語障害、しびれ、運動失調、知覚異常、異常感覚・冷感、(頻度不明)激越、性欲障害。
2). 循環器:(0.1〜5%未満)頻脈、動悸、血圧上昇、低血圧、起立性低血圧、(頻度不明)徐脈。
3). 過敏症:(0.1〜5%未満)発疹、蕁麻疹、湿疹、そう痒感、(頻度不明)光線過敏性反応。
4). 血液:(0.1〜5%未満)白血球減少、ヘモグロビン減少、血清鉄上昇あるいは血清鉄低下、(頻度不明)紫斑・胃腸出血・斑状出血等の異常出血、貧血。
5). 肝臓:(0.1〜5%未満)AST上昇、ALT上昇、γ−GTP上昇、LDH上昇、Al−P上昇等の肝機能障害。
6). 消化器:(5%以上)嘔気・悪心、口渇、便秘、(0.1〜5%未満)嘔吐、下痢、腹痛、腹部膨満感、食欲不振、消化不良、空腹感、口腔内粘膜腫脹。
7). 泌尿器:(0.1〜5%未満)排尿困難、排尿障害、頻尿、乏尿、BUN上昇、尿蛋白陽性、(頻度不明)尿失禁、尿閉。
8). 血清電解質:(0.1〜5%未満)血清カリウム上昇あるいは血清カリウム低下、血中ナトリウム低下、(頻度不明)低ナトリウム血症。
9). その他:(0.1〜5%未満)倦怠感、脱力感、上肢虚脱、息切れ、胸痛、熱感、ほてり、灼熱感、発汗、視調節障害、眼痛、眼圧迫感、眼がチカチカする、耳鳴、鼻閉、苦味、歯がカチカチする、体重増加、脱毛、CK上昇、(頻度不明)乳汁漏出、高プロラクチン血症、月経異常、勃起障害・射精障害等の性機能異常、関節痛、筋肉痛、浮腫、発熱、しゃっくり、味覚異常、散瞳、緑内障。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
2.1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.2. モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤投与中あるいは投与中止後2週間以内(セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩、サフィナミドメシル酸塩)の患者〔10.1参照〕。
2.3. ピモジド投与中、チザニジン塩酸塩投与中、ラメルテオン投与中の患者〔10.1参照〕。
(重要な基本的注意)
8.1. 〈効能共通〉眠気、意識レベルの低下・意識消失等の意識障害が起こることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
8.2. 〈効能共通〉うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような患者は投与開始早期ならびに投与量を変更する際には患者の状態及び病態の変化を注意深く観察すること〔5.1、5.4、8.3−8.5、8.7、9.1.2、9.1.3参照〕。
8.3. 〈効能共通〉不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア/精神運動不穏、軽躁、躁病等があらわれることが報告されている。また、因果関係は明らかではないが、これらの症状・行動を来した症例において、基礎疾患の悪化又は自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されているので、患者の状態及び病態の変化を注意深く観察するとともに、不安増悪、焦燥増悪、興奮増悪、パニック発作増悪、不眠増悪、易刺激性増悪、敵意増悪、攻撃性増悪、衝動性増悪、アカシジア増悪/精神運動不穏増悪、軽躁増悪、躁病増悪等が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行うこと〔5.1、5.4、8.2、8.4、8.5、8.7、9.1.2−9.1.5参照〕。
8.4. 〈効能共通〉自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、1回分の処方日数を最小限にとどめること〔5.1、5.4、8.2、8.3、8.5、8.7、9.1.2、9.1.3参照〕。
8.5. 〈効能共通〉家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患悪化があらわれるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うよう指導すること〔5.1、5.4、8.2−8.4、8.7、9.1.2−9.1.5参照〕。
8.6. 〈効能共通〉投与量の急激な減少ないし投与の中止により、頭痛、嘔気、めまい、不安感、不眠、集中力低下等があらわれることが報告されているので、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行うこと。
8.7. 〈強迫性障害<小児>〉本剤投与により自殺念慮、自殺企図があらわれる可能性があるため、本剤投与中は定期的に安全性及び有効性を評価し、漫然と投与しないこと〔5.1、5.4、8.2−8.5、9.1.2、9.1.3、15.1.1参照〕。
(特定の背景を有する患者に関する注意)
(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者:痙攣を起こすことがある〔11.1.1参照〕。
9.1.2. 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者:自殺念慮、自殺企図があらわれることがある〔5.1、5.4、8.2−8.5、8.7、9.1.3参照〕。
9.1.3. 躁うつ病患者:躁転、自殺企図があらわれることがある〔5.1、5.4、8.2−8.5、8.7、9.1.2参照〕。
9.1.4. 脳器質的障害又は統合失調症素因のある患者:精神症状を増悪させることがある〔8.3、8.5、9.1.5参照〕。
9.1.5. 衝動性が高い併存障害を有する患者:精神症状を増悪させることがある〔8.3、8.5、9.1.4参照〕。
9.1.6. 心疾患のある患者:房室ブロック、心室頻拍等があらわれたとの報告がある〔9.8高齢者の項参照〕。
9.1.7. 出血性疾患の既往歴又は出血性素因のある患者:出血傾向が増強するおそれがある〔9.8高齢者の項、10.2参照〕。
9.1.8. 緑内障又は眼内圧亢進のある患者:症状を悪化させるおそれがある。
(腎機能障害患者)
9.2.1. 重度腎機能障害患者:排泄が遅延するおそれがある。
(肝機能障害患者)
肝機能障害患者:本剤のAUCが増大又は半減期が延長するおそれがある。
(妊婦)
9.5.1. 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。また、投与中に妊娠が判明した場合は投与を中止することが望ましい。
9.5.2. 妊娠後期<第3三半期>に本剤を投与された妊婦から出生した新生児において、呼吸困難、振戦、筋緊張異常、痙攣、易刺激性、傾眠傾向、意識障害、嘔吐、哺乳困難、持続的な泣き等の症状が発現したとの報告があり、なお、これらの症状は、薬物離脱症状として報告される場合もある。
9.5.3. 海外の疫学調査において、妊娠中に他のSSRIを投与された妊婦から出生した新生児において、新生児遷延性肺高血圧症のリスクが増加したとの報告がある。このうち1つの調査では、妊娠34週以降に生まれた新生児における新生児遷延性肺高血圧症発生のリスク比は、妊娠早期の投与では2.4(95%信頼区間1.2−4.3)、妊娠早期及び後期の投与では3.6(95%信頼区間1.2−8.3)であった。
(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(ヒト母乳中へ移行することが報告されている)。
(小児等)
9.7.1. 〈効能共通〉類薬において、海外で実施された18歳以下の大うつ病性障害(DSM−4における分類)患者を対象としたプラセボ対照の臨床試験において有効性が確認できなかったとの報告がある〔5.2参照〕。
9.7.2. 〈うつ病・うつ状態及び社会不安障害〉小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.7.3. 〈強迫性障害(小児)〉11歳以下の女性では、男性及び12歳以上の女性と比較して本剤のAUC及びCmaxが増大する〔16.6.1参照〕。
9.7.4. 〈強迫性障害<小児>〉小児に長期間本剤を服用させる場合には、身長、体重の観察を行うこと。海外で、強迫性障害の小児にSSRIを投与し、食欲低下と体重減少・体重増加が発現したとの報告がある。
9.7.5. 〈強迫性障害(小児)〉低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は8歳未満の小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
(高齢者)
高い血中濃度が持続し、出血傾向増強等がおこるおそれがあるので、増量に際しては、用量等に注意して慎重に投与すること(本剤は主として肝臓で代謝されるが、高齢者では肝機能が低下していることが多い)。また、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群は主に高齢者において報告されているので、注意すること。なお、因果関係は不明であるが、心疾患のある高齢者において、房室ブロック、心室頻拍等があらわれたとの報告がある〔9.1.6、9.1.7、10.2、11.1.8参照〕。
(相互作用)
本剤の代謝には肝薬物代謝酵素CYP2D6が関与していると考えられている。また、本剤は肝薬物代謝酵素のうちCYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4を阻害し、特にCYP1A2、CYP2C19の阻害作用は強いと考えられている〔16.4参照〕。
10.1. 併用禁忌:
1). モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤<リネゾリド・メチルチオニニウム以外>(セレギリン塩酸塩<エフピー>、ラサギリンメシル酸塩<アジレクト>、サフィナミドメシル酸塩<エクフィナ>)〔2.2参照〕[両薬剤の作用が増強されることがあるので、MAO阻害剤の中止後、本剤を投与する場合は、2週間以上の間隔をあけること(また、本剤投与後MAO阻害剤に切り替える場合は、少なくとも1週間以上の間隔をあけること)、なお、本剤の類薬とMAO阻害剤との併用によりセロトニン症候群があらわれたとの報告がある(脳内セロトニン濃度が高まるためと考えられる)]。
2). ピモジド<オーラップ>〔2.3参照〕[ピモジドの血中濃度が上昇又は半減期が延長することにより、QT延長、心室性不整脈<torsades de pointesを含む>等の心血管系の副作用が発現するおそれがある(本剤は、肝臓で酸化的に代謝されるこれらの薬剤の代謝を阻害し、血中濃度を上昇させると考えられる)]。
3). チザニジン塩酸塩<テルネリン>〔2.3参照〕[チザニジンの血中濃度が上昇又は半減期が延長することにより、著しい血圧低下等の副作用が発現するおそれがある(本剤は、肝臓で酸化的に代謝されるこれらの薬剤の代謝を阻害し、血中濃度を上昇させると考えられる)]。
4). ラメルテオン<ロゼレム>〔2.3参照〕[ラメルテオンの最高血中濃度・AUCが顕著に上昇するとの報告があり、併用により同剤の作用が強くあらわれるおそれがある(本剤は、肝臓で酸化的に代謝されるこれらの薬剤の代謝を阻害し、血中濃度を上昇させると考えられる)]。
10.2. 併用注意:
1). セロトニン作用を有する薬剤(炭酸リチウム、L−トリプトファン含有製剤(L−トリプトファン含有アミノ酸製剤、L−トリプトファン含有経腸成分栄養剤等)、トリプタン系薬剤(スマトリプタンコハク酸塩等)、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、トラマドール塩酸塩、リネゾリド、メチルチオニニウム塩化物水和物<メチレンブルー>等)、セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品(St.John’s Wort)〔11.1.4参照〕[セロトニン症候群等のセロトニン作用による症状があらわれるおそれがあるので、減量するなど、観察を十分に行いながら慎重に投与すること(セロトニン作用を相互に増強させるためと考えられる)]。
2). 抗てんかん剤(フェニトイン、カルバマゼピン)、三環系抗うつ剤(イミプラミン塩酸塩、アミトリプチリン塩酸塩、クロミプラミン塩酸塩)、ベンゾジアゼピン系薬剤(アルプラゾラム、ブロマゼパム、ジアゼパム等)、オランザピン、クロザピン、ロピニロール塩酸塩、メキシレチン塩酸塩、シルデナフィルクエン酸塩[これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、これらの薬剤の用量を減量するなど、注意して投与すること(本剤は、肝臓で酸化的に代謝されるこれらの薬剤の代謝を阻害し、血中濃度を上昇、血中半減期を延長、又はAUCを増加させることがある)]。
3). β−遮断剤(プロプラノロール塩酸塩)[プロプラノロールの血中濃度上昇によると考えられる徐脈・低血圧等が報告されているので、注意して投与すること(本剤は、肝臓で酸化的に代謝されるこれらの薬剤の代謝を阻害し、血中濃度を上昇、血中半減期を延長、又はAUCを増加させることがある)]。
4). キサンチン系気管支拡張剤(テオフィリン等)[テオフィリンのクリアランスを1/3に低下させることがあるので、テオフィリンの用量を1/3に減量するなど、注意して投与すること;なお、併用により、めまい、傾眠、不整脈等があらわれたとの報告がある(本剤は、肝臓で酸化的に代謝されるこれらの薬剤の代謝を阻害し、血中濃度を上昇、血中半減期を延長、又はAUCを増加させることがある)]。
5). シクロスポリン[シクロスポリンの血中濃度上昇が報告されているので、注意して投与すること(本剤は、肝臓で酸化的に代謝されるこれらの薬剤の代謝を阻害し、血中濃度を上昇、血中半減期を延長、又はAUCを増加させることがある)]。
6). クマリン系抗血液凝固剤(ワルファリンカリウム)[ワルファリンの血中濃度が上昇することが報告されているので、プロトロンビン時間を測定し、ワルファリンの用量を調節するなど、注意して投与すること(本剤は、肝臓で酸化的に代謝されるこれらの薬剤の代謝を阻害し、血中濃度を上昇、血中半減期を延長、又はAUCを増加させることがある)]。
7). ゾルピデム酒石酸塩[ゾルピデムの血中濃度上昇が報告されているので、注意して投与すること(本剤は、肝臓で酸化的に代謝されるこれらの薬剤の代謝を阻害し、血中濃度を上昇、血中半減期を延長、又はAUCを増加させることがある)]。
8). メサドン塩酸塩[メサドンの血中濃度上昇が報告されているので、注意して投与すること(機序不明)]。
9). 出血傾向が増強する薬剤(非定型抗精神病薬、フェノチアジン系薬剤、三環系抗うつ薬、アスピリン等の非ステロイド系抗炎症剤、ワルファリンカリウム等)〔9.1.7、9.8高齢者の項参照〕[皮膚の異常出血<斑状出血・紫斑等>、出血症状<胃腸出血等>が報告されているので、注意して投与すること(SSRIの投与により血小板凝集が阻害され、これらの薬剤との併用により出血傾向が増強することがある)]。
10). アルコール(飲酒)[本剤服用中は、飲酒を避けさせることが望ましい(相互作用は認められていないが、他の抗うつ剤で作用の増強が報告されている)]。
(過量投与)
13.1. 症状
過量投与時、特徴的な症状は、悪心・嘔吐・下痢等の胃腸症状、眠気及びめまいであり、その他に頻脈・徐脈・低血圧等の循環器症状、肝機能障害、痙攣及び昏睡がみられる。
13.2. 処置
過量投与時、特異的な解毒剤は知られていないので、活性炭の投与が推奨されるが、強制排尿や透析はほとんど無効である。
(適用上の注意)
14.1. 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
14.2. 薬剤投与時の注意
十分な水とともに服用し、かみ砕かないよう指導する(かみ砕くと苦みがあり、舌のしびれ感があらわれることがある)。
(その他の注意)
15.1. 臨床使用に基づく情報
15.1.1. 海外で実施された大うつ病性障害等の精神疾患を有する患者を対象とした、本剤を含む複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24歳以下の患者では、自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤投与群でプラセボ群と比較して高かった。なお、25歳以上の患者における自殺念慮や自殺企図の発現のリスクの上昇は認められず、65歳以上においてはそのリスクが減少した〔5.1、5.4、8.7参照〕。
15.1.2. 因果関係は不明であるが、自殺、心筋梗塞、AVブロック、動脈瘤、肺塞栓症・肺炎・出血性胸膜炎等の呼吸器系障害、再生不良性貧血、脳内出血、肺高血圧症、低ナトリウム血症、腫瘍又はがん、膵炎、糖尿病による死亡例が報告されている。
15.1.3. 国内の臨床試験における副作用として嘔気・悪心が11.8%に認められたが、その半数は服用の中止又は減量を要さず、服用を継続するうちに消失した(特別の対症療法は定まっていないが、ドンペリドンやメトクロプラミド等嘔気に対して汎用される薬剤により、症状が消失した例も報告されている)。
15.1.4. 主に50歳以上を対象に実施された海外の疫学調査において、選択的セロトニン再取り込み阻害剤及び三環系抗うつ剤を含む抗うつ剤を投与された患者で、骨折のリスクが上昇したとの報告がある。
15.1.5. 海外で実施された臨床試験において、他の選択的セロトニン再取り込み阻害剤が精子特性を変化させ、受精率に影響を与える可能性が報告されている。
15.2. 非臨床試験に基づく情報
サルを用いた身体依存性及び精神依存性試験の結果、依存性は認められなかった。しかし、本剤は中枢神経系用剤であることから、誤用、気分転換などの使用を防止するため、本剤の誤用あるいは乱用の徴候についての観察を十分に行うことが望ましい。
(保管上の注意)
室温保存。

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