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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

アポカイン皮下注30mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
7910円(30mg3mL1筒)
添付文書

基本情報

薬効分類
ドパミン作動薬(非麦角系)

脳内でドパミンと同じ様な作用をあらわし、パーキンソン病における手足の震えや筋肉のこわばりなどを改善する薬

ドパミン作動薬(非麦角系)
  • ビ・シフロール
  • ミラペックス
  • レキップ
  • ニュープロパッチ
効能・効果
  • パーキンソン病のオフ症状の改善
注意すべき副作用
傾眠 、 悪心 、 好酸球数増加 、 あくび 、 注射部位反応 、 ジスキネジー 、 注射部位硬結 、 血圧低下 、 注射部位血腫 、 幻視
用法・用量(主なもの)
  • パーキンソン病におけるオフ症状の発現時に皮下投与する
  • アポモルヒネ塩酸塩として1回1mgから始め、以後経過を観察しながら1回量として1mgずつ増量し、維持量(1回量1〜6mg)を定める
  • その後は、症状により適宜増減するが、最高投与量は1回6mgとする
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 重度肝機能不全
    • Child−Pugh class C
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 授乳婦

副作用

主な副作用
悪心 、 好酸球数増加 、 あくび 、 注射部位反応 、 ジスキネジー 、 注射部位硬結 、 注射部位血腫 、 異常感 、 不眠症 、 血中CK上昇 、 血中CPK上昇
重大な副作用
傾眠 、 血圧低下 、 幻視 、 狭心症 、 起立性低血圧 、 幻覚 、 幻聴 、 妄想 、 突発的睡眠 、 QT延長 、 失神
上記以外の副作用
貧血 、 動悸 、 洞性不整脈 、 上室性期外収縮 、 回転性眩暈 、 眼精疲労 、 視力障害 、 便秘 、 流涎過多 、 嘔吐 、 腹部不快感 、 下痢 、 消化不良 、 麻痺性イレウス 、 口内炎 、 注射部位そう痒感 、 胸部不快感 、 末梢性浮腫 、 投与部位反応 、 口渇 、 肝障害 、 ALT上昇 、 AST上昇 、 尿中血陽性 、 体重減少 、 血中Al−P上昇 、 血中免疫グロブリンE上昇 、 血圧上昇 、 血中尿素上昇 、 単球数増加 、 血小板数減少 、 白血球数減少 、 白血球数増加 、 尿中蛋白陽性 、 筋痙縮 、 姿勢異常 、 筋骨格不快感 、 浮動性眩暈 、 頭痛 、 体位性眩暈 、 意識消失 、 鎮静 、 病的賭博 、 緊張性膀胱 、 自発陰茎勃起 、 しゃっくり 、 鼻漏 、 息詰まり感 、 喀痰増加 、 冷汗 、 薬疹 、 全身性そう痒症 、 蒼白 、 血小板減少症 、 溶血性貧血 、 薬剤離脱症候群 、 無感情 、 不安 、 うつ 、 疲労感 、 発汗 、 疼痛 、 転倒 、 持続勃起症 、 呼吸困難 、 限局性皮疹 、 全身性皮疹

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • 重度肝機能不全
    • Child−Pugh class C
  • 慎重投与
    • 肝障害
    • 幻覚
    • 腎障害
    • 精神症状
    • 不整脈
    • 先天性QT延長症候群
    • QT延長を起こすことが知られている薬剤投与中
    • 重篤な心血管系疾患
  • 注意
    • 低カリウム血症
    • 電解質異常
    • QT延長を起こすことが知られている薬剤投与中
    • QT延長症候群
    • 高用量の本剤投与中
    • うっ血性心不全
患者の属性に応じた注意事項
  • 原則禁止
    • 授乳婦
  • 希望禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 低体重
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
5−HT3受容体拮抗剤
重度の血圧低下
オンダンセトロン
重度の血圧低下
グラニセトロン
重度の血圧低下
5−HT3受容体拮抗剤
失神
オンダンセトロン
失神
グラニセトロン
失神
5−HT3受容体拮抗剤
意識消失
オンダンセトロン
意識消失
グラニセトロン
意識消失
5−HT3受容体拮抗剤
徐脈
オンダンセトロン
徐脈
グラニセトロン
徐脈
5−HT3受容体拮抗剤
痙攣発作
オンダンセトロン
痙攣発作
グラニセトロン
痙攣発作
降圧作用を有する薬剤
血圧が過度に低下
ドパミン拮抗剤
本剤の作用が減弱
フェノチアジン系薬剤
本剤の作用が減弱
ブチロフェノン系製剤
本剤の作用が減弱
メトクロプラミド
本剤の作用が減弱
QTを延長する薬剤
QT間隔延長・心室性不整脈等の重篤な副作用
イミプラミン
QT間隔延長・心室性不整脈等の重篤な副作用
クロミプラミン
QT間隔延長・心室性不整脈等の重篤な副作用

処方理由

この薬に関連した記事(日経メディカル Online内)

添付文書

効果・効能(添付文書全文)

パーキンソン病におけるオフ症状の改善(レボドパ含有製剤の頻回投与及び他の抗パーキンソン病薬の増量等を行っても十分に効果が得られない場合)。
<効能・効果に関連する使用上の注意>
本剤は、オン状態では既存の治療薬で自立的活動が可能であるが、オフ状態では自立的活動が制限され、日常生活に支障を来す患者に対して使用する。

用法・用量(添付文書全文)

パーキンソン病におけるオフ症状の発現時に皮下投与する。アポモルヒネ塩酸塩として1回1mgから始め、以後経過を観察しながら1回量として1mgずつ増量し、維持量(1回量1〜6mg)を定める。その後は、症状により適宜増減するが、最高投与量は1回6mgとする。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
1.各投与の間には、少なくとも2時間の間隔をおく。
2.1日の投与回数の上限は5回とする[日本人で1日5回を超えた投与の使用経験が少ない]。
3.本剤の投与は「用法・用量」に従い、少量から始め、消化器症状(悪心、嘔吐等)、傾眠、血圧等の観察を十分に行い、慎重に増量して維持量を定める。消化器症状(悪心、嘔吐等)が認められた場合は、必要に応じて制吐剤(ドンペリドン等)の使用も考慮する。
4.注射部位に硬結、そう痒等が認められることがあるので、投与ごとに注射部位を変える。

副作用(添付文書全文)

承認時までの臨床試験において、99例中、臨床検査値異常を含む副作用の発現例は81例(81.8%)であった。主な副作用は、傾眠21例(21.2%)、悪心18例(18.2%)、好酸球数増加18例(18.2%)、あくび16例(16.2%)、注射部位反応13例(13.1%)、ジスキネジー11例(11.1%)、血中CK(CPK)上昇8例(8.1%)、注射部位硬結7例(7.1%)、血圧低下7例(7.1%)、注射部位血腫6例(6.1%)、幻視6例(6.1%)、異常感5例(5.1%)、不眠症5例(5.1%)等であった[承認時]。
1.重大な副作用
1).突発的睡眠(頻度不明)、傾眠(21.2%):前兆のない突発的睡眠、傾眠が現れることがあるので、このような場合には、減量又は投与中止等の適切な処置を行う。
2).QT延長(頻度不明)、失神(頻度不明):QT延長、失神が現れることがあるので、このような場合には、投与中止等の適切な処置を行う。
3).狭心症(1.0%):狭心症(血圧の低下及び薬効による身体運動増加による)が現れることがあるので、このような場合には、減量又は投与中止等の適切な処置を行う。
4).血圧低下(7.1%)、起立性低血圧(4.0%):血圧低下、起立性低血圧が現れることがあるので、このような場合には、減量又は投与中止等の適切な処置を行う。
5).幻視(6.1%)、幻覚(1.0%)、幻聴(1.0%)、妄想(1.0%):幻視、幻覚、幻聴、妄想が現れることがあるので、このような場合には、減量又は投与中止等の適切な処置を行う。
2.その他の副作用
1).血液及びリンパ系障害:(5%未満)貧血、(頻度不明)血小板減少症、溶血性貧血。
2).心臓障害:(5%未満)動悸、洞性不整脈、上室性期外収縮。
3).耳及び迷路障害:(5%未満)回転性眩暈。
4).眼障害:(5%未満)眼精疲労、視力障害。
5).胃腸障害:(10%以上)悪心、(5%未満)便秘、流涎過多、嘔吐、腹部不快感、下痢、消化不良、麻痺性イレウス、口内炎。
6).一般・全身障害及び投与部位の状態:(10%以上)注射部位反応、(5〜10%未満)注射部位硬結、注射部位血腫、異常感、(5%未満)注射部位そう痒感、胸部不快感、末梢性浮腫、投与部位反応、口渇、(頻度不明)*薬剤離脱症候群(*無感情、*不安、*うつ、*疲労感、*発汗、*疼痛など)[*:異常が認められた場合には、投与再開又は減量前の投与量に戻すなど、適切な処置を行う]。
7).肝胆道系障害:(5%未満)肝障害。
8).傷害、中毒及び処置合併症:(頻度不明)転倒。
9).臨床検査:(10%以上)好酸球数増加、(5〜10%未満)血中CK上昇(血中CPK上昇)、(5%未満)ALT上昇(GPT上昇)、AST上昇(GOT上昇)、尿中血陽性、体重減少、血中Al−P上昇、血中免疫グロブリンE上昇、血圧上昇、血中尿素上昇、単球数増加、血小板数減少、白血球数減少、白血球数増加、尿中蛋白陽性、(頻度不明)クームス試験陽性。
10).筋骨格系及び結合組織障害:(5%未満)筋痙縮、姿勢異常、筋骨格不快感。
11).神経系障害:(10%以上)ジスキネジー、(5%未満)浮動性眩暈、頭痛、体位性眩暈、意識消失、鎮静。
12).精神障害:(5〜10%未満)不眠症、(5%未満)病的賭博。
13).腎及び尿路障害:(5%未満)緊張性膀胱。
14).生殖系及び乳房障害:(5%未満)自発陰茎勃起、(頻度不明)持続勃起症。
15).呼吸器、胸郭及び縦隔障害:(10%以上)あくび、(5%未満)しゃっくり、鼻漏、息詰まり感、喀痰増加、(頻度不明)呼吸困難。
16).皮膚及び皮下組織障害:(5%未満)冷汗、薬疹、全身性そう痒症、(頻度不明)限局性皮疹及び全身性皮疹。
17).血管障害:(5%未満)蒼白。

使用上の注意(添付文書全文)

(警告)
前兆のない突発的睡眠及び傾眠等がみられることがあるので、患者に本剤の突発的睡眠及び傾眠等についてよく説明し、本剤投与中には、自動車の運転、機械の操作、高所作業等危険を伴う作業に従事させないよう注意する。
(禁忌)
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.重度肝機能不全患者(Child−Pugh class C等)。
(慎重投与)
1.幻覚等の精神症状又はそれらの既往歴のある患者[症状が増悪又は発現しやすくなることがある]。
2.重篤な心血管系疾患又はそれらの既往歴のある患者[血圧の低下により冠状動脈虚血状態悪化や脳虚血状態悪化させる恐れがある]。
3.肝障害又は腎障害のある患者[血中濃度上昇により副作用が発現しやすくなる恐れがある]。
4.不整脈の既往歴のある患者、先天性QT延長症候群の患者又はQT延長を起こすことが知られている薬剤投与中の患者[本剤の投与によりQT延長する可能性がある]。
5.高齢者。
6.低体重の患者[血中濃度上昇により副作用が発現しやすくなる恐れがある]。
(重要な基本的注意)
1.突発的睡眠、傾眠がみられることがあり、海外において、突発的睡眠を起こした症例の中には、傾眠や過度の睡眠のような前兆を認めなかった例が報告されているので、患者には本剤の突発的睡眠及び傾眠等についてよく説明し、本剤投与中には、自動車の運転、機械の操作、高所作業等危険を伴う作業に従事させないよう注意する。
2.海外において本剤を投与した患者で、QT延長、失神、突然死が報告されている。特にQT延長症候群の患者や電解質異常(低カリウム血症等)のある患者、うっ血性心不全の患者、QT延長を起こすことが知られている薬剤投与中の患者又は高用量の本剤投与中の患者では、重篤な不整脈の発現に注意して観察を十分に行う。
3.血圧低下及び起立性低血圧がみられることがあるので、眩暈、ふらつき、立ちくらみ等の症状が認められた場合には、必要に応じて減量又は投与中止等の適切な処置を行う。まれに急激な血圧低下によると考えられる失神を起こすことがあるので、このような場合には、必要に応じて投与中止等の適切な処置を行う。
4.幻覚、錯乱等の精神症状、ジスキネジー等の副作用が発現することがあるため、これらの副作用が現れた場合には、減量又は投与中止等の適切な処置を行う。
5.レボドパ又はドパミン受容体作動薬の投与により、病的賭博(個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態)、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害が報告されているので、このような症状が発現した場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う。また、患者及び家族等に病的賭博(個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態)、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害の症状について説明する。
6.本剤の減量、中止が必要な場合は、漸減する[ドパミン受容体作動薬の急激な減量又は中止により、薬剤離脱症候群(無感情、不安、うつ、疲労感、発汗、疼痛などの症状を特徴とする)が現れることがある]。
7.自己投与の適用については、パーキンソン病治療に対する十分な経験を有する医師がその妥当性を慎重に検討し、十分な教育訓練を実施したのち、患者自ら確実に投与できることを確認した上で、医師の管理指導のもとで実施する。自己投与適用後、自己投与の継続が困難な場合には、直ちに投与中止等の適切な処置を行う。
8.ラット及びマウスを用いたがん原性試験において、投与部位腫瘍増加(投与部位肉腫増加、投与部位線維腫増加)が報告されている。投与開始に先立ち、患者又はその家族に投与局所における腫瘍発生のリスクを十分に説明する。また、投与中に結節、腫瘤等の皮膚の異常が認められた場合には、直ちに受診するよう患者に指導する。
(相互作用)
併用注意:
1.5−HT3受容体拮抗剤(オンダンセトロン、グラニセトロン等)[海外において、本剤との併用により、重度の血圧低下、失神/意識消失、徐脈、痙攣発作が発現したとの報告がある(機序は明らかではないが、副作用が増強される恐れがある)]。
2.降圧作用を有する薬剤[血圧が過度に低下することがある(降圧作用が増強される)]。
3.ドパミン拮抗剤(フェノチアジン系薬剤、ブチロフェノン系薬剤、メトクロプラミド等)[本剤の作用が減弱することがある(本剤はドパミン作動薬であり、両薬剤の作用が拮抗する恐れがある)]。
4.QT延長を起こすことが知られている薬剤(イミプラミン、クロミプラミン等)[QT間隔延長・心室性不整脈等の重篤な副作用を起こす恐れがある(本剤及びこれらの薬剤はいずれもQT間隔を延長させる恐れがあるため、併用により作用が増強する恐れがある)]。
(高齢者への投与)
高齢者では、血中濃度が上昇する恐れがあり、また、臨床試験において高齢者に血圧低下等の副作用の発現率が高い傾向が認められているので注意する。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しないことが望ましい[妊娠中の婦人に対する使用経験がなく、安全性は確立していない、なお、動物実験(ラット)で胚あるいは胎仔への移行が報告されており、また、動物(ラット)を用いた生殖発生毒性試験で、出生仔低体温、出生仔削痩、出生仔生存率低下及び出生仔体重低値が認められている]。
2.授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には、授乳を中止させる[動物実験(ラット)で母乳中への移行が認められている]。
(小児等への投与)
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない[使用経験がない]。
(過量投与)
本剤は、過量投与により、一過性の急激な血圧低下、意識消失、嘔気等の過剰なドパミン作用に関連する症状が発現する恐れがあるので、過量投与時には、呼吸機能や心機能を観察するとともに、必要に応じて、適切な対症療法を行う。
(適用上の注意)
1.保存時:使用開始後も室温に保存し、14日以内に使用する。
2.投与時:本剤は皮下投与でのみ使用し、注射部位を上腕、大腿、腹部として、順序よく移動し、同一部位に短期間内に繰り返し注射しない。
3.その他:
1).本剤は、必ず専用の注入器を用いて使用する。
2).在宅自己注射を行う前に、専用の注入器の取扱説明書を読む機会を患者に設け、使用方法について十分に理解を得る。
3).本剤のカートリッジの薬液中に浮遊物がみられる場合や、使用中に液が変色した場合は使用しない。
4).本剤のカートリッジにひびが入っている場合は使用しない。
5).本剤のカートリッジに薬液を補充してはならない。
6).1本のカートリッジを複数の患者に使用しない。
(その他の注意)
1.ラットを用いたがん原性試験(約2年間投与)及びp53がん抑制遺伝子ヘテロ欠損マウスを用いたがん原性試験(26週間投与)において、投与部位腫瘍増加(投与部位肉腫増加、投与部位線維腫増加)が報告されている。
2.ラットを用いたがん原性試験では網膜萎縮増加が報告されている。
3.細菌及び細胞を用いたin vitro遺伝毒性試験陽性の結果が報告されている。
4.ラット及びサルを用いた反復投与毒性試験において、精巣への影響(精巣小型化、精細管萎縮、精巣変性等)が報告されている。

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