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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

エクフィナ錠50mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
953.2円(50mg1錠)
添付文書

基本情報

薬効分類
MAO-B阻害薬(パーキンソン病治療薬)

ドパミンの分解阻害作用により、脳内のドパミン量を増やしてパーキンソン病における手足の震えや筋肉のこわばりなどを改善する薬

MAO-B阻害薬(パーキンソン病治療薬)
  • エフピー
  • アジレクト
  • エクフィナ
効能・効果
  • パーキンソン病のwearing off現象の改善
注意すべき副作用
ジスキネジア 、 幻覚 、 精神症状 、 幻視 、 傾眠 、 突発的睡眠 、 衝動制御障害 、 病的賭博 、 病的性欲亢進 、 強迫性購買
用法・用量(主なもの)
  • 本剤は、レボドパ含有製剤と併用する
  • 通常、成人にはサフィナミドとして50mgを1日1回経口投与する
    • なお、症状に応じて100mgを1日1回経口投与できる
  • (用法及び用量に関連する注意)7.1. レボドパ含有製剤との併用によりレボドパ由来の副作用(ジスキネジア等)があらわれることがあるため、本剤の投与開始時又は増量時には患者の状態を十分観察し、このような副作用が認められた場合は、本剤あるいはレボドパ含有製剤の用量を調節すること
  • 7.2. 中等度肝機能障害<Child−Pugh分類B>のある患者には1日50mgを超えて投与しないこと〔9.3.2、16.6.2参照〕
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • MAO阻害剤投与中
    • 重度肝機能障害
    • 選択的セロトニン再取り込み阻害剤投与中
    • セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤投与中
    • 重度肝機能障害<Child−Pugh分類C>
    • 選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤投与中
    • タペンタドール塩酸塩投与中
    • ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤投与中
    • 三環系抗うつ剤投与中
    • ペチジン塩酸塩含有製剤投与中
    • Child−Pugh分類C
    • トラマドール塩酸塩含有製剤投与中
    • 四環系抗うつ剤投与中
    • 中枢神経刺激剤投与中
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用
ジスキネジア 、 歯肉炎 、 上咽頭炎 、 貧血 、 食欲減退 、 不眠症 、 頭痛 、 浮動性めまい 、 せん妄 、 レム睡眠異常 、 側反弓
重大な副作用
幻覚 、 精神症状 、 幻視 、 傾眠 、 突発的睡眠 、 衝動制御障害 、 病的賭博 、 病的性欲亢進 、 強迫性購買 、 暴食 、 セロトニン症候群 、 不安 、 焦燥 、 興奮 、 錯乱 、 発熱 、 ミオクローヌス 、 発汗 、 頻脈 、 悪性症候群 、 高熱 、 意識障害 、 高度筋硬直 、 不随意運動 、 血清CK上昇
上記以外の副作用
下肢静止不能症候群 、 回転性めまい 、 低血圧 、 悪心 、 便秘 、 消化不良 、 胃炎 、 嘔吐 、 背部痛 、 姿勢異常 、 変形性脊椎症 、 転倒 、 歩行障害 、 末梢性浮腫 、 口渇 、 ALT増加 、 AST増加 、 ALP増加 、 γ−GTP増加 、 血中カリウム増加 、 尿中ブドウ糖陽性 、 血圧低下 、 体重減少 、 肺炎 、 激越 、 錯乱状態 、 うつ病 、 落ち着きのなさ 、 無動 、 平衡障害 、 運動過多 、 振戦 、 白内障 、 複視 、 霧視 、 視力低下 、 視力障害 、 高血圧 、 起立性低血圧 、 呼吸困難 、 腹部不快感 、 腹痛 、 下痢 、 嘔気 、 紅斑 、 多汗症 、 光線過敏性反応 、 関節痛 、 筋固縮 、 筋痙縮 、 無力症 、 状態悪化 、 疲労 、 倦怠感 、 血圧上昇

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • MAO阻害剤投与中
    • 重度肝機能障害
    • 選択的セロトニン再取り込み阻害剤投与中
    • セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤投与中
    • 重度肝機能障害<Child−Pugh分類C>
    • 選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤投与中
    • タペンタドール塩酸塩投与中
    • ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤投与中
    • 三環系抗うつ剤投与中
    • ペチジン塩酸塩含有製剤投与中
    • Child−Pugh分類C
    • トラマドール塩酸塩含有製剤投与中
    • 四環系抗うつ剤投与中
    • 中枢神経刺激剤投与中
  • 注意
    • ぶどう膜炎
    • 網膜変性
    • 中等度肝機能障害
    • 中等度肝機能障害<Child−Pugh分類B>
    • Child−Pugh分類B
    • 遺伝性網膜疾患
    • 遺伝性網膜症
    • 活動性網膜症
    • 重度進行性糖尿病網膜症
    • 色素性網膜炎
    • 白子症
    • 網膜に関連する疾患
    • 網膜への影響が生じるリスクが高いと考えられる眼疾患
  • 投与に際する指示
    • 中等度肝機能障害<Child−Pugh分類B>
患者の属性に応じた注意事項
  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 注意
    • 授乳婦
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・小児
年齢や性別に応じた注意事項
  • 注意
    • 妊娠可能な女性(11歳〜)
    • 小児等(0歳〜14歳)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
MAO阻害剤<リネゾリド以外>
高血圧クリーゼ及びセロトニン症候群等の重篤な副作用
セレギリン塩酸塩
高血圧クリーゼ及びセロトニン症候群等の重篤な副作用
ラサギリンメシル酸塩
高血圧クリーゼ及びセロトニン症候群等の重篤な副作用
ペチジン塩酸塩
セロトニン症候群等の重篤な副作用
タペンタドール塩酸塩
セロトニン症候群等の重篤な副作用
塩酸トラマドール
セロトニン症候群等の重篤な副作用
選択的セロトニン再取り込み阻害剤
セロトニン症候群等の重篤な副作用
フルボキサミンマレイン酸塩
セロトニン症候群等の重篤な副作用
塩酸パロキセチン水和物
セロトニン症候群等の重篤な副作用
塩酸セルトラリン
セロトニン症候群等の重篤な副作用
エスシタロプラムシュウ酸塩
セロトニン症候群等の重篤な副作用
セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤
セロトニン症候群等の重篤な副作用
塩酸ミルナシプラン
セロトニン症候群等の重篤な副作用
デュロキセチン塩酸塩
セロトニン症候群等の重篤な副作用
ベンラファキシン塩酸塩
セロトニン症候群等の重篤な副作用
選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤
セロトニン症候群等の重篤な副作用
アトモキセチン塩酸塩
セロトニン症候群等の重篤な副作用
ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤
セロトニン症候群等の重篤な副作用
ミルタザピン
セロトニン症候群等の重篤な副作用
三環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害剤との併用により高血圧
アミトリプチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により高血圧
アモキサピン
他のMAO−B阻害剤との併用により高血圧
イミプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により高血圧
塩酸クロミプラミン
他のMAO−B阻害剤との併用により高血圧
ドスレピン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により高血圧
トリミプラミンマレイン酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により高血圧
塩酸ノルトリプチリン
他のMAO−B阻害剤との併用により高血圧
ロフェプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により高血圧
四環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害剤との併用により高血圧
マプロチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により高血圧
塩酸ミアンセリン
他のMAO−B阻害剤との併用により高血圧
マレイン酸セチプチリン
他のMAO−B阻害剤との併用により高血圧
三環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害剤との併用により失神
アミトリプチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により失神
アモキサピン
他のMAO−B阻害剤との併用により失神
イミプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により失神
塩酸クロミプラミン
他のMAO−B阻害剤との併用により失神
ドスレピン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により失神
トリミプラミンマレイン酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により失神
塩酸ノルトリプチリン
他のMAO−B阻害剤との併用により失神
ロフェプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により失神
四環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害剤との併用により失神
マプロチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により失神
塩酸ミアンセリン
他のMAO−B阻害剤との併用により失神
マレイン酸セチプチリン
他のMAO−B阻害剤との併用により失神
三環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害剤との併用により不全収縮
アミトリプチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により不全収縮
アモキサピン
他のMAO−B阻害剤との併用により不全収縮
イミプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により不全収縮
塩酸クロミプラミン
他のMAO−B阻害剤との併用により不全収縮
ドスレピン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により不全収縮
トリミプラミンマレイン酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により不全収縮
塩酸ノルトリプチリン
他のMAO−B阻害剤との併用により不全収縮
ロフェプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により不全収縮
四環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害剤との併用により不全収縮
マプロチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により不全収縮
塩酸ミアンセリン
他のMAO−B阻害剤との併用により不全収縮
マレイン酸セチプチリン
他のMAO−B阻害剤との併用により不全収縮
三環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害剤との併用により発汗
アミトリプチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により発汗
アモキサピン
他のMAO−B阻害剤との併用により発汗
イミプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により発汗
塩酸クロミプラミン
他のMAO−B阻害剤との併用により発汗
ドスレピン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により発汗
トリミプラミンマレイン酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により発汗
塩酸ノルトリプチリン
他のMAO−B阻害剤との併用により発汗
ロフェプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により発汗
四環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害剤との併用により発汗
マプロチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により発汗
塩酸ミアンセリン
他のMAO−B阻害剤との併用により発汗
マレイン酸セチプチリン
他のMAO−B阻害剤との併用により発汗
三環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害剤との併用によりてんかん
アミトリプチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用によりてんかん
アモキサピン
他のMAO−B阻害剤との併用によりてんかん
イミプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用によりてんかん
塩酸クロミプラミン
他のMAO−B阻害剤との併用によりてんかん
ドスレピン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用によりてんかん
トリミプラミンマレイン酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用によりてんかん
塩酸ノルトリプチリン
他のMAO−B阻害剤との併用によりてんかん
ロフェプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用によりてんかん
四環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害剤との併用によりてんかん
マプロチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用によりてんかん
塩酸ミアンセリン
他のMAO−B阻害剤との併用によりてんかん
マレイン酸セチプチリン
他のMAO−B阻害剤との併用によりてんかん
三環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害剤との併用により動作・精神障害の変化
アミトリプチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により動作・精神障害の変化
アモキサピン
他のMAO−B阻害剤との併用により動作・精神障害の変化
イミプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により動作・精神障害の変化
塩酸クロミプラミン
他のMAO−B阻害剤との併用により動作・精神障害の変化
ドスレピン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により動作・精神障害の変化
トリミプラミンマレイン酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により動作・精神障害の変化
塩酸ノルトリプチリン
他のMAO−B阻害剤との併用により動作・精神障害の変化
ロフェプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により動作・精神障害の変化
四環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害剤との併用により動作・精神障害の変化
マプロチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により動作・精神障害の変化
塩酸ミアンセリン
他のMAO−B阻害剤との併用により動作・精神障害の変化
マレイン酸セチプチリン
他のMAO−B阻害剤との併用により動作・精神障害の変化
三環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害剤との併用により筋強剛
アミトリプチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により筋強剛
アモキサピン
他のMAO−B阻害剤との併用により筋強剛
イミプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により筋強剛
塩酸クロミプラミン
他のMAO−B阻害剤との併用により筋強剛
ドスレピン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により筋強剛
トリミプラミンマレイン酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により筋強剛
塩酸ノルトリプチリン
他のMAO−B阻害剤との併用により筋強剛
ロフェプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により筋強剛
四環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害剤との併用により筋強剛
マプロチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により筋強剛
塩酸ミアンセリン
他のMAO−B阻害剤との併用により筋強剛
マレイン酸セチプチリン
他のMAO−B阻害剤との併用により筋強剛
三環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害剤との併用により死亡
アミトリプチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により死亡
アモキサピン
他のMAO−B阻害剤との併用により死亡
イミプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により死亡
塩酸クロミプラミン
他のMAO−B阻害剤との併用により死亡
ドスレピン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により死亡
トリミプラミンマレイン酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により死亡
塩酸ノルトリプチリン
他のMAO−B阻害剤との併用により死亡
ロフェプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により死亡
四環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害剤との併用により死亡
マプロチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害剤との併用により死亡
塩酸ミアンセリン
他のMAO−B阻害剤との併用により死亡
マレイン酸セチプチリン
他のMAO−B阻害剤との併用により死亡
中枢神経刺激剤<エフェドリン以外>
高血圧クリーゼ等の重篤な副作用
メチルフェニデート
高血圧クリーゼ等の重篤な副作用
リスデキサンフェタミンメシル酸塩
高血圧クリーゼ等の重篤な副作用
トラゾドン
脳内セロトニン濃度が高まる
ラウオルフィア製剤
本剤の作用が減弱
レセルピン
本剤の作用が減弱
フェノチアジン系薬剤
本剤の作用が減弱
クロルプロマジン
本剤の作用が減弱
ブチロフェノン系製剤
本剤の作用が減弱
ハロペリドール
本剤の作用が減弱
スルピリド
本剤の作用が減弱
メトクロプラミド
本剤の作用が減弱
デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物
セロトニン症候群
リネゾリド
高血圧クリーゼを含む血圧上昇
交感神経作動薬
高血圧クリーゼを含む血圧上昇
エフェドリン塩酸塩
高血圧クリーゼを含む血圧上昇
塩酸メチルエフェドリン
高血圧クリーゼを含む血圧上昇
プソイドエフェドリン塩酸塩含有医薬品
高血圧クリーゼを含む血圧上昇
フェニルプロパノールアミン塩酸塩含有医薬品
高血圧クリーゼを含む血圧上昇

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

レボドパ含有製剤で治療中のパーキンソン病におけるwearing off現象の改善。
(効能又は効果に関連する注意)
レボドパ含有製剤の投与量又は投与回数の調節を行ってもwearing off現象が認められる患者に対して使用すること。

用法・用量(添付文書全文)

本剤は、レボドパ含有製剤と併用する。通常、成人にはサフィナミドとして50mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じて100mgを1日1回経口投与できる。
(用法及び用量に関連する注意)
7.1. レボドパ含有製剤との併用によりレボドパ由来の副作用(ジスキネジア等)があらわれることがあるため、本剤の投与開始時又は増量時には患者の状態を十分観察し、このような副作用が認められた場合は、本剤あるいはレボドパ含有製剤の用量を調節すること。
7.2. 中等度肝機能障害<Child−Pugh分類B>のある患者には1日50mgを超えて投与しないこと〔9.3.2、16.6.2参照〕。

副作用(添付文書全文)

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. 幻覚等の精神症状:幻視(3.2%)、幻覚(1.1%)等があらわれることがある。
11.1.2. 傾眠(1.9%)、突発的睡眠(0.4%):日中の傾眠や前兆のない突発的睡眠があらわれることがある〔8.1参照〕。
11.1.3. 衝動制御障害(0.2%):病的賭博、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害があらわれることがある〔8.2参照〕。
11.1.4. セロトニン症候群(頻度不明):不安、焦燥、興奮、錯乱、発熱、ミオクローヌス、発汗、頻脈等のセロトニン症候群の症状が認められた場合には、投与を中止し、体温冷却及び補液等の全身管理とともに、適切な処置を行うこと。
11.1.5. 悪性症候群(頻度不明):急激な減量又は中止により、高熱、意識障害、高度筋硬直、不随意運動、血清CK上昇等があらわれるおそれがあるので、このような症状が認められた場合には、体温冷却及び補液等の全身管理とともに、適切な処置を行うこと。
11.2. その他の副作用
1). 感染症:(1%未満)歯肉炎、上咽頭炎、(頻度不明)肺炎。
2). 血液:(1%未満)貧血。
3). 代謝:(1%未満)食欲減退。
4). 精神神経系:(5%以上)ジスキネジア(12.4%)、(1〜5%未満)不眠症、頭痛、浮動性めまい、(1%未満)せん妄、レム睡眠異常、側反弓、パーキンソン病、下肢静止不能症候群、(頻度不明)激越、不安、錯乱状態、うつ病、落ち着きのなさ、無動、平衡障害、運動過多、振戦。
5). 感覚器:(1%未満)回転性めまい、(頻度不明)白内障、複視、霧視、視力低下、視力障害。
6). 循環器:(1%未満)低血圧、(頻度不明)高血圧、起立性低血圧。
7). 呼吸器:(頻度不明)呼吸困難。
8). 消化器:(1〜5%未満)悪心、便秘、(1%未満)消化不良、胃炎、嘔吐、(頻度不明)腹部不快感、腹痛、下痢、嘔気。
9). 皮膚:(頻度不明)紅斑、多汗症、光線過敏性反応。
10). 筋骨格系:(1%未満)背部痛、姿勢異常、変形性脊椎症、(頻度不明)関節痛、筋固縮、筋痙縮。
11). 全身症状:(1〜5%未満)転倒、(1%未満)歩行障害、末梢性浮腫、口渇、(頻度不明)無力症、状態悪化、疲労、倦怠感。
12). 臨床検査:(1〜5%未満)ALT増加、(1%未満)AST増加、ALP増加、γ−GTP増加、血中カリウム増加、尿中ブドウ糖陽性、血圧低下、体重減少、(頻度不明)血圧上昇。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
2.1. 他のMAO阻害剤投与中(セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩)の患者〔10.1参照〕。
2.2. ペチジン塩酸塩含有製剤投与中、トラマドール塩酸塩含有製剤投与中又はタペンタドール塩酸塩投与中の患者〔10.1参照〕。
2.3. 三環系抗うつ剤投与中(アミトリプチリン塩酸塩、アモキサピン、イミプラミン塩酸塩、クロミプラミン塩酸塩、ドスレピン塩酸塩、トリミプラミンマレイン酸塩、ノルトリプチリン塩酸塩、ロフェプラミン塩酸塩)、四環系抗うつ剤投与中(マプロチリン塩酸塩、ミアンセリン塩酸塩、セチプチリンマレイン酸塩)、選択的セロトニン再取り込み阻害剤投与中(フルボキサミンマレイン酸塩、パロキセチン塩酸塩水和物、セルトラリン塩酸塩、エスシタロプラムシュウ酸塩)、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤投与中(ミルナシプラン塩酸塩、デュロキセチン塩酸塩、ベンラファキシン塩酸塩)、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤投与中(アトモキセチン塩酸塩)又はノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤投与中(ミルタザピン)、中枢神経刺激剤投与中(メチルフェニデート塩酸塩、リスデキサンフェタミンメシル酸塩)の患者〔10.1参照〕。
2.4. 重度肝機能障害<Child−Pugh分類C>のある患者〔9.3.1参照〕。
2.5. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.6. 妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔9.5妊婦の項参照〕。
(重要な基本的注意)
8.1. 本剤投与により日中の傾眠、前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるため、本剤投与中の患者には自動車の運転、機械の操作、高所での作業等、危険を伴う作業に従事させないように注意すること〔11.1.2参照〕。
8.2. 病的賭博(個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態)、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害があらわれることがあるため、このような症状が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。また、患者及び家族等に病的賭博(個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態)、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害の症状について説明すること〔11.1.3参照〕。
8.3. 起立性低血圧又は低血圧があらわれることがあるため、めまい、立ちくらみ、ふらつき等の症状が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと(パーキンソン病患者では運動機能障害による転倒リスクが高く、起立性低血圧があらわれた場合には、転倒により骨折又は外傷に至るおそれがある)〔11.2参照〕。
(特定の背景を有する患者に関する注意)
(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. 網膜に関連する疾患又はその既往のある患者:網膜変性、ぶどう膜炎、遺伝性網膜症又は重度進行性糖尿病網膜症のある患者、網膜への影響が生じるリスクが高いと考えられる眼疾患の既往のある患者(遺伝性網膜疾患の家族歴、色素性網膜炎、あらゆる活動性網膜症など)、及び白子症の患者については、視力・視野に関する症状の変化を定期的に観察すること(当該患者は臨床試験では除外されており、動物実験では、反復経口投与毒性試験(ラット)及びがん原性試験(マウス及びラット)において、用量及び期間に依存した網膜変性が認められ、光曝露による網膜変性増強がラットで確認された。この変化はサルでは認められなかった)。
(肝機能障害患者)
9.3.1. 重度肝機能障害のある患者(Child−Pugh分類C):投与しないこと(本剤の血中濃度が上昇するおそれがあり、当該患者は臨床試験では除外されている)〔2.4参照〕。
9.3.2. 中等度肝機能障害のある患者(Child−Pugh分類B):本剤の血中濃度が上昇するおそれがある〔7.2、16.6.2参照〕。
(生殖能を有する者)
妊娠可能な女性:妊娠可能な女性に対しては、本剤投与中及び投与終了後一定期間は適切な避妊を行うよう指導すること(動物実験(ラット)では、生殖発生毒性試験において雌ラットに軽度の黄体数減少及び着床数減少が認められた)。
(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと〔2.6参照〕。
動物実験では、妊娠ラットの器官形成期に投与したところ、胎仔異所性精巣及び胎仔泌尿器系変化(胎仔尿管拡張、胎仔腎盂拡張)、並びに胎仔骨格異常が認められた。また、レボドパ/カルビドパとの併用により、骨格奇形(肩甲骨湾曲、長骨短縮/長骨湾曲/長骨肥厚)の発現率が増加した。ウサギにおいては、レボドパ/カルビドパとの併用により、レボドパ/カルビドパの単独投与で認められた心血管系奇形(心室中隔欠損、心臓直結の1血管の拡張)の発現率が増加したことに加え、胚死亡率増加・胎仔死亡率増加が認められた。母動物(ラット)に出生前及び出生後に投与した試験では、出生仔死亡率増加、及び出生仔肝胆道系障害による変化(出生仔皮膚黄色化/出生仔皮膚橙色化及び出生仔頭蓋骨黄色化/出生仔頭蓋骨橙色化)が認められた。
(授乳婦)
本剤投与中は授乳を避けさせること(動物実験(ラット)では、授乳中の母動物にサフィナミドを投与した結果、哺乳仔肝細胞に空胞及び哺乳仔グリコーゲン減少が認められ、また、哺乳仔の血漿中にサフィナミドが検出され、乳汁中への移行が示唆された)。
(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
(相互作用)
10.1. 併用禁忌:
1). MAO阻害剤<リネゾリド以外>(セレギリン塩酸塩<エフピー>、ラサギリンメシル酸塩<アジレクト>)〔2.1参照〕[高血圧クリーゼ及びセロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがあるので、本剤の投与を中止してから併用薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと、また、併用薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと(本剤はMAO−B阻害作用を有することから、相加作用のおそれがある)]。
2). ペチジン塩酸塩含有製剤<ペチロルファン>、タペンタドール塩酸塩<タペンタ>〔2.2参照〕[セロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがあるので、本剤の投与を中止してから併用薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと(機序は不明である)]。
3). トラマドール塩酸塩含有製剤<トラマール>〔2.2参照〕[セロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがあるので、本剤の投与を中止してから併用薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと、また、トラマドール塩酸塩含有製剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、2〜3日間の間隔を置くこと(機序は不明である)]。
4). 三環系抗うつ剤(アミトリプチリン塩酸塩<トリプタノール>、アモキサピン<アモキサン>、イミプラミン塩酸塩<トフラニール>、クロミプラミン塩酸塩<アナフラニール>、ドスレピン塩酸塩<プロチアデン>、トリミプラミンマレイン酸塩<スルモンチール>、ノルトリプチリン塩酸塩<ノリトレン>、ロフェプラミン塩酸塩<アンプリット>)〔2.3参照〕、四環系抗うつ剤(マプロチリン塩酸塩<ルジオミール>、ミアンセリン塩酸塩<テトラミド>、セチプチリンマレイン酸塩<テシプール>)〔2.3参照〕[他のMAO−B阻害剤との併用により高血圧、他のMAO−B阻害剤との併用により失神、他のMAO−B阻害剤との併用により不全収縮、他のMAO−B阻害剤との併用により発汗、他のMAO−B阻害剤との併用によりてんかん、他のMAO−B阻害剤との併用により動作・精神障害の変化及び他のMAO−B阻害剤との併用により筋強剛等の副作用があらわれ、さらに他のMAO−B阻害剤との併用により死亡例も報告されているので、本剤の投与を中止してから併用薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと、また、併用薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも2〜3日間の間隔を置くこと(機序は不明であるが、相加・相乗作用のおそれがある)]。
5). 選択的セロトニン再取り込み阻害剤:
①. 選択的セロトニン再取り込み阻害剤〔2.3参照〕[セロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがあるので、本剤の投与を中止してから併用薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと(セロトニン再取込み阻害作用により、脳内セロトニン濃度が高まるおそれがある)]。
②. 選択的セロトニン再取り込み阻害剤(フルボキサミンマレイン酸塩<デプロメール>)〔2.3参照〕[セロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがあるので、本剤の投与を中止してから併用薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと、また、併用薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも7日間の間隔を置くこと(セロトニン再取込み阻害作用により、脳内セロトニン濃度が高まるおそれがある)]。
③. 選択的セロトニン再取り込み阻害剤(パロキセチン塩酸塩水和物<パキシル>、セルトラリン塩酸塩<ジェイゾロフト>、エスシタロプラムシュウ酸塩<レクサプロ>)〔2.3参照〕[セロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがあるので、本剤の投与を中止してから併用薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと、また、併用薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと(セロトニン再取込み阻害作用により、脳内セロトニン濃度が高まるおそれがある)]。
6). セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤:
①. セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤〔2.3参照〕[セロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがあるので、本剤の投与を中止してから併用薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと(モノアミン神経伝達物質の分解が抑制され、脳内のモノアミン総量が増加するおそれがある)]。
②. セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤(ミルナシプラン塩酸塩<トレドミン>)〔2.3参照〕[セロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがあるので、本剤の投与を中止してから併用薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと、また、併用薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、2〜3日間の間隔を置くこと(モノアミン神経伝達物質の分解が抑制され、脳内のモノアミン総量が増加するおそれがある)]。
③. セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤(デュロキセチン塩酸塩<サインバルタ>)〔2.3参照〕[セロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがあるので、本剤の投与を中止してから併用薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと、また、併用薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも5日間の間隔を置くこと(モノアミン神経伝達物質の分解が抑制され、脳内のモノアミン総量が増加するおそれがある)]。
④. セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤(ベンラファキシン塩酸塩<イフェクサー>)〔2.3参照〕[セロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがあるので、本剤の投与を中止してから併用薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと、また、併用薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも7日間の間隔を置くこと(モノアミン神経伝達物質の分解が抑制され、脳内のモノアミン総量が増加するおそれがある)]。
7). 選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤(アトモキセチン塩酸塩<ストラテラ>)〔2.3参照〕[セロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがあるので、本剤の投与を中止してから併用薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと、また、併用薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと(モノアミン神経伝達物質の分解が抑制され、脳内のモノアミン総量が増加するおそれがある)]。
8). ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤(ミルタザピン<リフレックス>)〔2.3参照〕[セロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがあるので、本剤の投与を中止してから併用薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと、また、併用薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと(脳内ノルアドレナリン、セロトニンの神経伝達が高まり、脳内のモノアミン総量が増加するおそれがある)]。
9). 中枢神経刺激剤<エフェドリン以外>(メチルフェニデート塩酸塩<リタリン>、リスデキサンフェタミンメシル酸塩<ビバンセ>)〔2.3参照〕[高血圧クリーゼ等の重篤な副作用発現のおそれがあるので、本剤の投与を中止してから併用薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと(脳内モノアミン総量が増加するおそれがある)]。
10.2. 併用注意:
1). トラゾドン塩酸塩[トラゾドン塩酸塩の中止直後に本剤を投与又は併用する場合には、脳内セロトニン濃度が高まるおそれがある(セロトニン再取り込み阻害作用により、脳内のセロトニン濃度が高まるおそれがある)]。
2). レセルピン誘導体(レセルピン)[本剤の作用が減弱されるおそれがある(脳内ドパミンを減少させる)]。
3). フェノチアジン系薬剤(クロルプロマジン)、ブチロフェノン系薬剤(ハロペリドール)、スルピリド、メトクロプラミド[本剤の作用が減弱されるおそれがある(脳内ドパミン受容体を遮断する)]。
4). デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物[セロトニン症候群が発現するおそれがある(脳内セロトニン濃度を上昇させる作用を有するため、脳内セロトニン濃度が更に上昇するおそれがある)]。
5). リネゾリド[高血圧クリーゼを含む血圧上昇等が発現するおそれがある(非選択的、可逆的MAO阻害作用を有するリネゾリドとの併用により、相加作用のおそれがある)]。
6). 交感神経刺激剤(エフェドリン塩酸塩、メチルエフェドリン塩酸塩、プソイドエフェドリン塩酸塩含有医薬品、フェニルプロパノールアミン塩酸塩含有医薬品)[高血圧クリーゼを含む血圧上昇が発現するおそれがある(MAO−B選択性が低下した場合、交感神経刺激作用が増強されるおそれがある)]。
(適用上の注意)
14.1. 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
(取扱い上の注意)
アルミピロー又は瓶開封後は湿気を避けて保存すること。
(保険給付上の注意)
本剤は新医薬品であるため、厚生労働省告示第107号(平成18年3月6日付)に基づき、2020年11月末日までは、投薬は1回14日分を限度とされている。
(保管上の注意)
室温保存。

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