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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

アジレクト錠0.5mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
519.7円(0.5mg1錠)
添付文書

基本情報

薬効分類
MAO-B阻害薬(パーキンソン病治療薬)

ドパミンの分解阻害作用により、脳内のドパミン量を増やしてパーキンソン病における手足の震えや筋肉のこわばりなどを改善する薬

MAO-B阻害薬(パーキンソン病治療薬)
  • エフピー
  • アジレクト
  • エクフィナ
効能・効果
  • パーキンソン病
注意すべき副作用
ジスキネジー 、 転倒 、 悪心 、 眩暈 、 頭痛 、 起立性低血圧 、 骨折 、 外傷 、 傾眠 、 突発的睡眠
用法・用量(主なもの)
  • ラサギリンとして1mgを1日1回経口投与する
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • トラマドール塩酸塩投与中
    • タペンタドール塩酸塩投与中
    • MAO阻害薬投与中
    • セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬投与中
    • ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ薬投与中
    • ペチジン塩酸塩含有製剤投与中
    • 三環系抗うつ薬投与中
    • 四環系抗うつ薬投与中
    • 選択的セロトニン再取り込み阻害薬投与中
    • 選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害薬投与中
    • 中等度以上の肝機能障害<Child−Pugh分類B又はC>
    • リスデキサンフェタミンメシル酸塩投与中
    • セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節薬投与中
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 授乳婦

副作用

主な副作用
ジスキネジー 、 悪心 、 眩暈 、 頭痛 、 ジストニア 、 異常な夢 、 嘔吐 、 便秘 、 腹痛 、 口内乾燥 、 関節痛
重大な副作用
転倒 、 起立性低血圧 、 骨折 、 外傷 、 傾眠 、 突発的睡眠 、 幻覚 、 幻視 、 譫妄 、 幻聴 、 錯覚 、 失見当識 、 精神症状 、 衝動制御障害 、 病的賭博 、 病的性欲亢進 、 強迫性購買 、 暴食 、 セロトニン症候群 、 不安 、 焦燥 、 興奮 、 錯乱 、 発熱 、 ミオクロヌス 、 発汗 、 頻脈 、 悪性症候群 、 無動緘黙 、 強度筋強剛 、 嚥下困難 、 血圧変動 、 白血球増加 、 血清CK上昇 、 血清CPK上昇 、 ミオグロビン尿 、 腎機能低下
上記以外の副作用
関節炎 、 筋骨格痛 、 頚部痛 、 狭心症 、 心筋梗塞 、 皮疹 、 食欲減退 、 結膜炎 、 体重減少 、 アレルギー 、 倦怠感 、 水疱性皮疹 、 白血球減少症 、 インフルエンザ 、 うつ病 、 平衡障害 、 鼓腸 、 脳血管発作 、 鼻炎 、 尿意切迫 、 手根管症候群 、 皮膚癌 、 悪性黒色腫

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • トラマドール塩酸塩投与中
    • タペンタドール塩酸塩投与中
    • MAO阻害薬投与中
    • セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬投与中
    • ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ薬投与中
    • ペチジン塩酸塩含有製剤投与中
    • 三環系抗うつ薬投与中
    • 四環系抗うつ薬投与中
    • 選択的セロトニン再取り込み阻害薬投与中
    • 選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害薬投与中
    • 中等度以上の肝機能障害<Child−Pugh分類B又はC>
    • リスデキサンフェタミンメシル酸塩投与中
    • セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節薬投与中
  • 慎重投与
    • 軽度肝機能障害<Child−Pugh分類A>
  • 注意
    • 軽度肝機能障害<Child−Pugh分類A>
  • 投与に際する指示
    • 軽度肝機能障害<Child−Pugh分類A>
患者の属性に応じた注意事項
  • 原則禁止
    • 授乳婦
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 高齢者
  • 投与に際する指示
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
    • 低体重
  • 注意
    • 低体重
    • 高齢者(65歳〜)
  • 投与に際する指示
    • 低体重
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
レボドパ
ジスキネジー等のレボドパ由来の副作用が増強
モノアミン酸化酵素阻害剤
高血圧クリーゼ等の重篤な副作用
セレギリン塩酸塩
高血圧クリーゼ等の重篤な副作用
サフィナミドメシル酸塩
高血圧クリーゼ等の重篤な副作用
リスデキサンフェタミンメシル酸塩
高血圧クリーゼ等の重篤な副作用
ペチジン塩酸塩
セロトニン症候群等の重篤な副作用
タペンタドール塩酸塩
セロトニン症候群等の重篤な副作用
塩酸トラマドール
セロトニン症候群等の重篤な副作用
選択的セロトニン再取り込み阻害剤
セロトニン症候群等の重篤な副作用
フルボキサミンマレイン酸塩
セロトニン症候群等の重篤な副作用
塩酸パロキセチン水和物
セロトニン症候群等の重篤な副作用
塩酸セルトラリン
セロトニン症候群等の重篤な副作用
エスシタロプラムシュウ酸塩
セロトニン症候群等の重篤な副作用
セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節薬
セロトニン症候群等の重篤な副作用
ボルチオキセチン臭化水素酸塩
セロトニン症候群等の重篤な副作用
ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤
セロトニン症候群等の重篤な副作用
ミルタザピン
セロトニン症候群等の重篤な副作用
三環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害薬との併用により高血圧
アミトリプチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により高血圧
アモキサピン
他のMAO−B阻害薬との併用により高血圧
イミプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により高血圧
塩酸クロミプラミン
他のMAO−B阻害薬との併用により高血圧
ドスレピン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により高血圧
トリミプラミンマレイン酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により高血圧
塩酸ノルトリプチリン
他のMAO−B阻害薬との併用により高血圧
ロフェプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により高血圧
四環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害薬との併用により高血圧
マプロチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により高血圧
塩酸ミアンセリン
他のMAO−B阻害薬との併用により高血圧
マレイン酸セチプチリン
他のMAO−B阻害薬との併用により高血圧
三環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害薬との併用により失神
アミトリプチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により失神
アモキサピン
他のMAO−B阻害薬との併用により失神
イミプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により失神
塩酸クロミプラミン
他のMAO−B阻害薬との併用により失神
ドスレピン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により失神
トリミプラミンマレイン酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により失神
塩酸ノルトリプチリン
他のMAO−B阻害薬との併用により失神
ロフェプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により失神
四環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害薬との併用により失神
マプロチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により失神
塩酸ミアンセリン
他のMAO−B阻害薬との併用により失神
マレイン酸セチプチリン
他のMAO−B阻害薬との併用により失神
三環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害薬との併用により不全収縮
アミトリプチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により不全収縮
アモキサピン
他のMAO−B阻害薬との併用により不全収縮
イミプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により不全収縮
塩酸クロミプラミン
他のMAO−B阻害薬との併用により不全収縮
ドスレピン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により不全収縮
トリミプラミンマレイン酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により不全収縮
塩酸ノルトリプチリン
他のMAO−B阻害薬との併用により不全収縮
ロフェプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により不全収縮
四環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害薬との併用により不全収縮
マプロチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により不全収縮
塩酸ミアンセリン
他のMAO−B阻害薬との併用により不全収縮
マレイン酸セチプチリン
他のMAO−B阻害薬との併用により不全収縮
三環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害薬との併用により発汗
アミトリプチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により発汗
アモキサピン
他のMAO−B阻害薬との併用により発汗
イミプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により発汗
塩酸クロミプラミン
他のMAO−B阻害薬との併用により発汗
ドスレピン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により発汗
トリミプラミンマレイン酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により発汗
塩酸ノルトリプチリン
他のMAO−B阻害薬との併用により発汗
ロフェプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により発汗
四環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害薬との併用により発汗
マプロチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により発汗
塩酸ミアンセリン
他のMAO−B阻害薬との併用により発汗
マレイン酸セチプチリン
他のMAO−B阻害薬との併用により発汗
三環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害薬との併用によりてんかん
アミトリプチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用によりてんかん
アモキサピン
他のMAO−B阻害薬との併用によりてんかん
イミプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用によりてんかん
塩酸クロミプラミン
他のMAO−B阻害薬との併用によりてんかん
ドスレピン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用によりてんかん
トリミプラミンマレイン酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用によりてんかん
塩酸ノルトリプチリン
他のMAO−B阻害薬との併用によりてんかん
ロフェプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用によりてんかん
四環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害薬との併用によりてんかん
マプロチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用によりてんかん
塩酸ミアンセリン
他のMAO−B阻害薬との併用によりてんかん
マレイン酸セチプチリン
他のMAO−B阻害薬との併用によりてんかん
三環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害薬との併用により動作・精神障害の変化
アミトリプチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により動作・精神障害の変化
アモキサピン
他のMAO−B阻害薬との併用により動作・精神障害の変化
イミプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により動作・精神障害の変化
塩酸クロミプラミン
他のMAO−B阻害薬との併用により動作・精神障害の変化
ドスレピン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により動作・精神障害の変化
トリミプラミンマレイン酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により動作・精神障害の変化
塩酸ノルトリプチリン
他のMAO−B阻害薬との併用により動作・精神障害の変化
ロフェプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により動作・精神障害の変化
四環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害薬との併用により動作・精神障害の変化
マプロチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により動作・精神障害の変化
塩酸ミアンセリン
他のMAO−B阻害薬との併用により動作・精神障害の変化
マレイン酸セチプチリン
他のMAO−B阻害薬との併用により動作・精神障害の変化
三環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害薬との併用により筋強剛
アミトリプチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により筋強剛
アモキサピン
他のMAO−B阻害薬との併用により筋強剛
イミプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により筋強剛
塩酸クロミプラミン
他のMAO−B阻害薬との併用により筋強剛
ドスレピン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により筋強剛
トリミプラミンマレイン酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により筋強剛
塩酸ノルトリプチリン
他のMAO−B阻害薬との併用により筋強剛
ロフェプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により筋強剛
四環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害薬との併用により筋強剛
マプロチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により筋強剛
塩酸ミアンセリン
他のMAO−B阻害薬との併用により筋強剛
マレイン酸セチプチリン
他のMAO−B阻害薬との併用により筋強剛
三環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害薬との併用により死亡
アミトリプチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により死亡
アモキサピン
他のMAO−B阻害薬との併用により死亡
イミプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により死亡
塩酸クロミプラミン
他のMAO−B阻害薬との併用により死亡
ドスレピン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により死亡
トリミプラミンマレイン酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により死亡
塩酸ノルトリプチリン
他のMAO−B阻害薬との併用により死亡
ロフェプラミン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により死亡
四環系抗うつ剤
他のMAO−B阻害薬との併用により死亡
マプロチリン塩酸塩
他のMAO−B阻害薬との併用により死亡
塩酸ミアンセリン
他のMAO−B阻害薬との併用により死亡
マレイン酸セチプチリン
他のMAO−B阻害薬との併用により死亡
セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤
重篤な副作用
塩酸ミルナシプラン
重篤な副作用
デュロキセチン塩酸塩
重篤な副作用
ベンラファキシン塩酸塩
重篤な副作用
選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤
重篤な副作用
アトモキセチン塩酸塩
重篤な副作用
トラゾドン
脳内セロトニン濃度が高まる
デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物
脳内セロトニン濃度が高まる
交感神経作動薬
高血圧クリーゼを含む血圧上昇
エフェドリン塩酸塩
高血圧クリーゼを含む血圧上昇
塩酸メチルエフェドリン
高血圧クリーゼを含む血圧上昇
プソイドエフェドリン塩酸塩含有医薬品
高血圧クリーゼを含む血圧上昇
フェニルプロパノールアミン塩酸塩含有医薬品
高血圧クリーゼを含む血圧上昇
CYP1A2阻害剤
本剤の血中濃度が上昇
シプロフロキサシン
本剤の血中濃度が上昇
CYP1A2を誘導する薬剤
本剤の血中濃度が低下
フェニトイン
本剤の血中濃度が低下
レボドパ
高血圧
レボドパ
起立性低血圧
レボドパ
心血管系副作用
飲食物との相互作用
  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの
  • チラミンを含むもの<コーヒー、そら豆、チーズ、ビール、赤ワイン など>

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

パーキンソン病。

用法・用量(添付文書全文)

ラサギリンとして1mgを1日1回経口投与する。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
1.軽度肝機能障害<Child−Pugh分類A>のある患者では、本剤の血中濃度が上昇する可能性があるため、低用量での投与も考慮する。
2.低体重の患者では、本剤の血中濃度が上昇する可能性があり、副作用の発現が多く認められているため、患者の状態を観察し、低用量での投与も考慮する。
3.高齢者では、副作用の発現が多く認められているため、患者の状態を観察し、低用量での投与も考慮する。

副作用(添付文書全文)

承認時までの国内臨床試験において、1日1回ラサギリンとして0.5mg又は1mgを投与された696例中346例(49.7%)に臨床検査値の異常を含む副作用が認められており、主な副作用はジスキネジー(8.0%)、転倒(3.7%)及び鼻咽頭炎(3.2%)であった。
また、レボドパ含有製剤併用の海外臨床試験において、1日1回ラサギリンとして0.5mg又は1mgを投与された544例中299例(55.0%)に臨床検査値の異常を含む副作用が認められており、主な副作用はジスキネジー(12.3%)、悪心(6.6%)、浮動性眩暈(5.1%)、頭痛(4.6%)、不眠症、起立性低血圧(各3.7%)及び転倒(3.5%)であった(承認時)。
1.重大な副作用
1).起立性低血圧(2.4%):起立性低血圧が現れることがあり、パーキンソン病患者では運動機能障害による転倒のリスクが高く、起立性低血圧が現れた場合には、転倒により骨折又は外傷に至る恐れがあるため、観察を十分に行い、投与を中止するなど適切な処置を行う。
2).傾眠(1.4%)、突発的睡眠(0.4%):日中に傾眠が現れることがあり、更に前兆のない突発的睡眠が現れることもあるため、このような症状が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
3).幻覚(2.7%):幻覚、幻視、譫妄、幻聴、錯覚、失見当識等の精神症状が現れることがあるため、観察を十分に行い、このような症状が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
4).衝動制御障害(0.1%):病的賭博、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害が現れることがあるため、観察を十分に行い、このような症状が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
5).セロトニン症候群(自発報告につき頻度不明):セロトニン症候群が現れることがあるため、不安、焦燥、興奮、錯乱、発熱、ミオクロヌス、発汗、頻脈等のセロトニン症候群が疑われる症状が認められた場合には、投与を中止し、体温冷却及び補液等の全身管理とともに、適切な処置を行う。
6).悪性症候群(自発報告につき頻度不明):急激な減量又は中止により、無動緘黙、強度筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合があり、また、本症発現時には白血球増加や血清CK上昇(血清CPK上昇)がみられることが多く、ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられることもあるので、このような症状が認められた場合には、体温冷却及び補液等の全身管理とともに、適切な処置を行う。
2.その他の副作用:次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、投与を中止するなど適切な処置を行う。
1).精神神経系:(5%以上)ジスキネジー、(5%未満)頭痛、眩暈、ジストニア、異常な夢、(頻度不明)うつ病、平衡障害、錯乱。
2).消化器:(5%未満)悪心・嘔吐、便秘、腹痛、口内乾燥、(頻度不明)鼓腸。
3).筋・骨格系:(5%未満)関節痛、関節炎、筋骨格痛、頚部痛。
4).心血管系:(5%未満)狭心症、心筋梗塞、(頻度不明)脳血管発作。
5).その他:(5%未満)転倒、皮疹、食欲減退、結膜炎、発熱、体重減少、アレルギー、倦怠感、水疱性皮疹、白血球減少症、インフルエンザ、(頻度不明)鼻炎、尿意切迫、手根管症候群、皮膚癌、悪性黒色腫。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
1.他のMAO阻害薬投与中(セレギリン塩酸塩及びサフィナミドメシル酸塩)の患者。
2.ペチジン塩酸塩含有製剤投与中、トラマドール塩酸塩投与中又はタペンタドール塩酸塩投与中の患者。
3.三環系抗うつ薬投与中(アミトリプチリン塩酸塩、アモキサピン、イミプラミン塩酸塩、クロミプラミン塩酸塩、ドスレピン塩酸塩、トリミプラミンマレイン酸塩、ノルトリプチリン塩酸塩及びロフェプラミン塩酸塩)、四環系抗うつ薬投与中(マプロチリン塩酸塩、ミアンセリン塩酸塩及びセチプチリンマレイン酸塩)、選択的セロトニン再取り込み阻害薬投与中(フルボキサミンマレイン酸塩、パロキセチン塩酸塩水和物、セルトラリン塩酸塩及びエスシタロプラムシュウ酸塩)、セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節薬投与中(ボルチオキセチン臭化水素酸塩)、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬投与中(ミルナシプラン塩酸塩、デュロキセチン塩酸塩及びベンラファキシン塩酸塩)、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害薬投与中(アトモキセチン塩酸塩)、リスデキサンフェタミンメシル酸塩投与中又はノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ薬投与中(ミルタザピン)の患者。
4.中等度以上の肝機能障害<Child−Pugh分類B又はC>のある患者。
5.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
(慎重投与)
1.軽度肝機能障害<Child−Pugh分類A>のある患者。
2.低体重の患者。
3.高齢者。
(重要な基本的注意)
1.起立性低血圧又は低血圧が現れることがあるため、眩暈、立ちくらみ、ふらつき等の起立性低血圧の徴候又は症状が認められた場合には、適切な処置を行う。
2.日中の傾眠、前兆のない突発的睡眠又は睡眠発作が現れることがあるため、本剤投与中の患者には自動車の運転、機械の操作、高所での作業等、危険を伴う作業には従事させないように注意する。
3.病的賭博(個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態)、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害が報告されているので、このような症状が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。また、患者及び家族等に病的賭博(個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態)、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害の症状について説明する。
4.レボドパ含有製剤との併用によりジスキネジー等のレボドパ由来の副作用が増強されることがあるため、このような症状が認められた場合には、症状の程度に応じて適切な処置を行う。
(相互作用)
本剤は主として肝薬物代謝酵素CYP1A2により代謝される。
1.併用禁忌:
1).MAO阻害薬(セレギリン塩酸塩<エフピー>、サフィナミドメシル酸塩<エクフィナ>)[高血圧クリーゼ等の重篤な副作用発現の恐れがあるので、本剤の投与を中止してからこれらの薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置く、また、これらの薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置く(相加作用の恐れがある)]。
2).ペチジン塩酸塩含有製剤<ペチロルファン>、タペンタドール塩酸塩<タペンタ>[セロトニン症候群等の重篤な副作用発現の恐れがあるので、本剤の投与を中止してからこれらの薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置く(機序は不明である)]。
3).トラマドール塩酸塩<トラマール>[セロトニン症候群等の重篤な副作用発現の恐れがあるので、本剤の投与を中止してからこれらの薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置く、また、これらの薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、2〜3日間の間隔を置く(機序は不明である)]。
4).三環系抗うつ薬(アミトリプチリン塩酸塩<トリプタノール>、アモキサピン<アモキサン>、イミプラミン塩酸塩<トフラニール>、クロミプラミン塩酸塩<アナフラニール>、ドスレピン塩酸塩<プロチアデン>、トリミプラミンマレイン酸塩<スルモンチール>、ノルトリプチリン塩酸塩<ノリトレン>、ロフェプラミン塩酸塩<アンプリット>)、四環系抗うつ薬(マプロチリン塩酸塩<ルジオミール>、ミアンセリン塩酸塩<テトラミド>、セチプチリンマレイン酸塩<テシプール>)[他のMAO−B阻害薬との併用により高血圧、他のMAO−B阻害薬との併用により失神、他のMAO−B阻害薬との併用により不全収縮、他のMAO−B阻害薬との併用により発汗、他のMAO−B阻害薬との併用によりてんかん、他のMAO−B阻害薬との併用により動作・精神障害の変化及び他のMAO−B阻害薬との併用により筋強剛等の副作用が現れ、更に他のMAO−B阻害薬との併用により死亡例も報告されているので、本剤の投与を中止してからこれらの薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置く、また、これらの薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、2〜3日間の間隔を置く(機序は不明であるが、相加・相乗作用の恐れがある)]。
5).選択的セロトニン再取り込み阻害薬:
(1).選択的セロトニン再取り込み阻害薬[セロトニン症候群等の重篤な副作用発現の恐れがあるので、本剤の投与を中止してからこれらの薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置く(セロトニン再取り込み阻害作用により、脳内のセロトニン濃度が高まる恐れがある)]。
(2).選択的セロトニン再取り込み阻害薬(フルボキサミンマレイン酸塩<ルボックス、デプロメール>)[セロトニン症候群等の重篤な副作用発現の恐れがあるので、本剤の投与を中止してからこれらの薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置く、また、これらの薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも7日間の間隔を置く(セロトニン再取り込み阻害作用により、脳内のセロトニン濃度が高まる恐れがある)]。
(3).選択的セロトニン再取り込み阻害薬(パロキセチン塩酸塩水和物<パキシル>、セルトラリン塩酸塩<ジェイゾロフト>、エスシタロプラムシュウ酸塩<レクサプロ>)[セロトニン症候群等の重篤な副作用発現の恐れがあるので、本剤の投与を中止してからこれらの薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置く、また、これらの薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置く(セロトニン再取り込み阻害作用により、脳内のセロトニン濃度が高まる恐れがある)]。
6).セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節薬(ボルチオキセチン臭化水素酸塩<トリンテリックス>)[セロトニン症候群等の重篤な副作用発現の恐れがあるので、本剤の投与を中止してからこれらの薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置く、また、これらの薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置く(セロトニン再取り込み阻害作用により、脳内のセロトニン濃度が高まる恐れがある)]。
7).セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬:
(1).セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬[重篤な副作用発現の恐れがあるので、本剤の投与を中止してからこれらの薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置く(モノアミン神経伝達物質の分解が抑制され、脳内のモノアミン総量が増加する恐れがある)]。
(2).セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(ミルナシプラン塩酸塩<トレドミン>)[重篤な副作用発現の恐れがあるので、本剤の投与を中止してからこれらの薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置く、また、これらの薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、2〜3日間の間隔を置く(モノアミン神経伝達物質の分解が抑制され、脳内のモノアミン総量が増加する恐れがある)]。
(3).セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(デュロキセチン塩酸塩<サインバルタ>)[重篤な副作用発現の恐れがあるので、本剤の投与を中止してからこれらの薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置く、また、これらの薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも5日間の間隔を置く(モノアミン神経伝達物質の分解が抑制され、脳内のモノアミン総量が増加する恐れがある)]。
(4).セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(ベンラファキシン塩酸塩<イフェクサー>)[重篤な副作用発現の恐れがあるので、本剤の投与を中止してからこれらの薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置く、また、これらの薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも7日間の間隔を置く(モノアミン神経伝達物質の分解が抑制され、脳内のモノアミン総量が増加する恐れがある)]。
8).選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(アトモキセチン塩酸塩<ストラテラ>)[重篤な副作用発現の恐れがあるので、本剤の投与を中止してからこれらの薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置く、また、これらの薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに少なくとも14日間の間隔を置く(モノアミン神経伝達物質の分解が抑制され、脳内のモノアミン総量が増加する恐れがある)]。
9).リスデキサンフェタミンメシル酸塩<ビバンセ>[高血圧クリーゼ等の重篤な副作用発現の恐れがあるので、本剤の投与を中止してからこれらの薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置く(モノアミン神経伝達物質の分解が抑制され、脳内のモノアミン総量が増加する恐れがある)]。
10).ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ薬(ミルタザピン<レメロン、リフレックス>)[セロトニン症候群等の重篤な副作用発現の恐れがあるので、本剤の投与を中止してからこれらの薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置く、また、これらの薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに少なくとも14日間の間隔を置く(脳内ノルアドレナリン、セロトニンの神経伝達が増強され、脳内のモノアミン総量が増加する恐れがある)]。
2.併用注意:
1).トラゾドン塩酸塩[トラゾドン塩酸塩の中止直後に本剤を投与又は併用する場合には、脳内セロトニン濃度が高まる恐れがある(セロトニン再取り込み阻害作用により、脳内のセロトニン濃度が高まる恐れがある)]。
2).デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物[脳内セロトニン濃度が高まる恐れがある(脳内のセロトニン濃度を上昇させる作用を有するため、併用によりセロトニン濃度が更に高まる恐れがある)]。
3).交感神経刺激薬(エフェドリン塩酸塩、メチルエフェドリン塩酸塩、プソイドエフェドリン塩酸塩含有医薬品、フェニルプロパノールアミン塩酸塩含有医薬品)[高血圧クリーゼを含む血圧上昇が報告されている(本剤のMAO−B選択性が低下した場合、交感神経刺激作用が増強される恐れがある)]。
4).セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有飲食物(St.John’s Wort)[脳内セロトニン濃度が高まる恐れがある(脳内のセロトニン濃度を上昇させる作用を有するため、併用によりセロトニン濃度が更に高まる恐れがある)]。
5).CYP1A2阻害薬(シプロフロキサシン)[本剤の血中濃度が上昇する可能性があるため、低用量での投与も考慮する(シプロフロキサシンとの併用により、本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある)]。
6).CYP1A2誘導薬(タバコ(喫煙)、フェニトイン)[本剤の血中濃度が低下する可能性がある(CYP1A2を誘導するため、本剤のクリアランスを増加させる可能性がある)]。
7).チラミンを多く含有する飲食物(チーズ、ビール、赤ワイン等)[チラミン含有量の高い飲食物を摂取した患者において、高血圧クリーゼを含む血圧上昇が報告されている(本剤のMAO−B選択性が低下した場合、チラミンの代謝が抑制される恐れがある)]。
(高齢者への投与)
一般に高齢者では生理機能が低下しているため、副作用発現に留意し、経過を十分に観察しながら投与する。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の女性への投与に関する安全性は確立していない、また、動物試験(ウサギ)において、本剤とレボドパ/カルビドパを併用投与した場合、本剤の最大臨床用量(ラサギリンとして1mg/日)における曝露量(AUC)の約8倍を超える曝露量で、着床後胚死亡率増加が認められた]。
2.授乳中の女性に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には、授乳を中止させる[ヒト母乳中への移行は不明であり、また、動物試験(ラット)でプロラクチン分泌阻害が認められた]。
(小児等への投与)
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
(過量投与)
本剤の過量投与によりMAO−Bの阻害作用に加えて、MAO−Aの阻害作用が現れ、MAO−A阻害による副作用が発現する可能性があるため、患者の状態には十分注意する。
本剤3〜100mgの過量投与により軽躁、高血圧クリーゼ、セロトニン症候群等の症状が報告されている(なお、本剤に特異的な解毒剤はない。症状に応じた適切な処置を行う)。また、レボドパ含有製剤併用の患者に対する用量漸増試験において、本剤10mg/日投与により高血圧又は起立性低血圧等の心血管系副作用が発現し、本剤投与中止により回復した(なお、本剤に特異的な解毒剤はない。症状に応じた適切な処置を行う)。
(適用上の注意)
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
(その他の注意)
海外臨床試験において悪性黒色腫が報告された。
(取扱い上の注意)
使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用する。

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