基本情報

薬効分類

アセトアミノフェン製剤詳しく見る

  • 脳の体温調節中枢や中枢神経などに作用して熱を下げたり、痛みを抑えたりする薬
アセトアミノフェン製剤の代表的な商品名
  • カロナール
  • コカール
  • アンヒバ,アルピニー
  • トラムセット
  • SG配合顆粒

オピオイド鎮痛薬(非麻薬)詳しく見る

  • 鎮痛作用などに関与するオピオイド受容体に作用することで強い鎮痛作用をあらわす薬
オピオイド鎮痛薬(非麻薬)の代表的な商品名
  • トラマール
  • ワントラム
  • トラムセット配合錠
  • ノルスパン
  • レペタン
  • ソセゴン ペルタゾン

効能・効果詳しく見る

  • 抜歯後の疼痛の鎮痛
  • 非がん性慢性疼痛の鎮痛

注意すべき副作用詳しく見る

傾眠浮動性めまい頭痛悪心嘔吐便秘胃不快感肝機能検査異常皮膚そう痒症異常感

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 〈非がん性慢性疼痛〉通常、成人には、1回1錠、1日4回経口投与する
  • 投与間隔は4時間以上空けること
    • なお、症状に応じて適宜増減するが、1回2錠、1日8錠を超えて投与しないこと
    • また、空腹時の投与は避けることが望ましい
  • 〈抜歯後の疼痛〉通常、成人には、1回2錠を経口投与する
    • なお、追加投与する場合には、投与間隔を4時間以上空け、1回2錠、1日8錠を超えて投与しないこと
    • また、空腹時の投与は避けることが望ましい
  • (用法及び用量に関連する注意)7.1. 〈非がん性慢性疼痛〉投与の継続:本剤投与開始後4週間を経過してもなお期待する効果が得られない場合は、他の適切な治療への変更を検討すること(また、定期的に症状及び効果を確認し、投与の継続の必要性について検討すること)
  • 7.2. 〈非がん性慢性疼痛〉投与の中止:本剤の投与を必要としなくなった場合は、退薬症候の発現を防ぐために徐々に減量すること

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • アスピリン喘息
    • 過敏症
    • 重篤な肝障害
    • 重篤な心機能不全
    • 重篤な腎障害
    • 消化性潰瘍
    • 重篤な血液異常
    • 治療により十分な管理がされていないてんかん
    • アルコールによる急性中毒
    • 睡眠剤による急性中毒
    • 鎮痛剤による急性中毒
    • オピオイド鎮痛剤による急性中毒
    • 向精神薬による急性中毒
    • 非ステロイド製剤による喘息発作
    • モノアミン酸化酵素阻害剤投与中又は投与中止後14日以内
    • 18歳未満の重篤な肺疾患
    • 18歳未満の肥満
    • 18歳未満の閉塞性睡眠時無呼吸症候群
    • 重篤な肺疾患を有する小児
    • 肥満を有する小児
    • 閉塞性睡眠時無呼吸症候群を有する小児
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・小児
  • 年齢や性別に応じた注意事項
    • 肥満を有する小児(0歳〜14歳)
    • 閉塞性睡眠時無呼吸症候群を有する小児(0歳〜14歳)
    • 重篤な肺疾患を有する小児(0歳〜14歳)
    • 12歳未満の小児(0歳〜11歳)
    • 18歳未満の肥満(0歳〜17歳)
    • 18歳未満の閉塞性睡眠時無呼吸症候群(0歳〜17歳)
    • 18歳未満の重篤な肺疾患(0歳〜17歳)

副作用

主な副作用

傾眠浮動性めまい頭痛悪心嘔吐便秘胃不快感肝機能検査異常皮膚そう痒症異常感浮腫

重大な副作用

痙攣意識消失ショックアナフィラキシー呼吸困難喘鳴血管浮腫蕁麻疹耐性精神的依存身体的依存激越不安神経過敏不眠症運動過多振戦胃腸症状パニック発作幻覚錯感覚耳鳴退薬症候中毒性表皮壊死融解症Toxic Epidermal NecrolysisTEN皮膚粘膜眼症候群Stevens−Johnson症候群急性汎発性発疹性膿疱症間質性肺炎咳嗽発熱肺音異常間質性腎炎急性腎障害喘息発作劇症肝炎肝機能障害黄疸AST上昇ALT上昇γ−GTP上昇顆粒球減少症呼吸抑制

上記以外の副作用

発疹腎盂腎炎貧血食欲不振高脂血症低血糖症味覚異常筋緊張亢進感覚鈍麻注意力障害筋不随意運動第4脳神経麻痺片頭痛視覚異常耳不快感回転性めまい動悸高血圧ほてり嗄声胃腸障害腹痛下痢口内炎口内乾燥消化不良胃炎逆流性食道炎口唇炎腹部膨満胃潰瘍鼓腸メレナ上部消化管出血多汗症冷汗排尿困難アルブミン尿尿閉口渇倦怠感胸部不快感無力症悪寒体重減少血中CPK増加血中尿素増加血中トリグリセリド増加血中ビリルビン増加尿中血陽性尿中ブドウ糖陽性好酸球数増加白血球数増加ヘモグロビン減少尿中蛋白陽性血中クレアチニン増加血中ブドウ糖増加血小板数増加血中クレアチニン減少血中尿酸増加好中球百分率増加転倒転落錯乱多幸症健忘離人症うつ病薬物乱用インポテンス悪夢異常思考せん妄運動失調昏迷会話障害運動障害縮瞳散瞳不整脈頻脈低血圧起立性低血圧嚥下障害舌浮腫乏尿疲労胸痛失神離脱症候群

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • アスピリン喘息
    • 過敏症
    • 重篤な肝障害
    • 重篤な心機能不全
    • 重篤な腎障害
    • 消化性潰瘍
    • 重篤な血液異常
    • 治療により十分な管理がされていないてんかん
    • アルコールによる急性中毒
    • 睡眠剤による急性中毒
    • 鎮痛剤による急性中毒
    • オピオイド鎮痛剤による急性中毒
    • 向精神薬による急性中毒
    • 非ステロイド製剤による喘息発作
    • モノアミン酸化酵素阻害剤投与中又は投与中止後14日以内
    • 18歳未満の重篤な肺疾患
    • 18歳未満の肥満
    • 18歳未満の閉塞性睡眠時無呼吸症候群
    • 重篤な肺疾患を有する小児
    • 肥満を有する小児
    • 閉塞性睡眠時無呼吸症候群を有する小児
  • 注意
    • 過敏症
    • 気管支喘息
    • 呼吸抑制
    • 出血傾向
    • 消化性潰瘍
    • ショック状態
    • 代謝異常
    • 脱水症状
    • 頭部外傷
    • 脳器質的障害
    • 薬物依存傾向
    • 薬物乱用
    • 薬物離脱症状
    • アルコール多量常飲
    • グルタチオン欠乏
    • アルコール離脱症状
    • 中枢性感染症
    • 痙攣発作の危険因子を有する
    • 遺伝的にCYP2D6の活性が過剰
    • 心機能異常<重篤な心機能不全を除く>
    • 肝障害<重篤な肝障害を除く>
    • てんかん<治療により十分な管理がされていないてんかんを除く>
    • 血液異常<重篤な血液異常を除く>
    • 腎障害<重篤な腎障害を除く>
    • 痙攣性疾患<治療により十分な管理がされていないてんかんを除く>
  • 投与に際する指示
    • 薬物依存傾向
    • 薬物乱用

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・小児
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
    • 新生児(低出生体重児を含む)
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 授乳婦
    • 幼児・小児

年齢や性別に応じた注意事項

  • 禁止
    • 肥満を有する小児(0歳〜14歳)
    • 閉塞性睡眠時無呼吸症候群を有する小児(0歳〜14歳)
    • 重篤な肺疾患を有する小児(0歳〜14歳)
    • 12歳未満の小児(0歳〜11歳)
    • 18歳未満の肥満(0歳〜17歳)
    • 18歳未満の閉塞性睡眠時無呼吸症候群(0歳〜17歳)
    • 18歳未満の重篤な肺疾患(0歳〜17歳)
  • 相対禁止
    • 新生児(0日〜27日)
  • 注意
    • 12歳以上の小児(12歳〜14歳)
    • 長期投与されている女性

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
モノアミン酸化酵素阻害剤<リネゾリド・イソニアジド以外> セロトニン症候群
セレギリン塩酸塩 セロトニン症候群
ラサギリンメシル酸塩 セロトニン症候群
三環系抗うつ剤 セロトニン症候群
セロトニン作用薬 セロトニン症候群
選択的セロトニン再取り込み阻害剤 セロトニン症候群
リネゾリド セロトニン症候群
モノアミン酸化酵素阻害剤<リネゾリド・イソニアジド以外> 錯乱
セレギリン塩酸塩 錯乱
ラサギリンメシル酸塩 錯乱
三環系抗うつ剤 錯乱
セロトニン作用薬 錯乱
選択的セロトニン再取り込み阻害剤 錯乱
リネゾリド 錯乱
モノアミン酸化酵素阻害剤<リネゾリド・イソニアジド以外> 激越
セレギリン塩酸塩 激越
ラサギリンメシル酸塩 激越
三環系抗うつ剤 激越
セロトニン作用薬 激越
選択的セロトニン再取り込み阻害剤 激越
リネゾリド 激越
モノアミン酸化酵素阻害剤<リネゾリド・イソニアジド以外> 発熱
セレギリン塩酸塩 発熱
ラサギリンメシル酸塩 発熱
三環系抗うつ剤 発熱
セロトニン作用薬 発熱
選択的セロトニン再取り込み阻害剤 発熱
リネゾリド 発熱
モノアミン酸化酵素阻害剤<リネゾリド・イソニアジド以外> 発汗
セレギリン塩酸塩 発汗
ラサギリンメシル酸塩 発汗
三環系抗うつ剤 発汗
セロトニン作用薬 発汗
選択的セロトニン再取り込み阻害剤 発汗
リネゾリド 発汗
モノアミン酸化酵素阻害剤<リネゾリド・イソニアジド以外> 運動失調
セレギリン塩酸塩 運動失調
ラサギリンメシル酸塩 運動失調
三環系抗うつ剤 運動失調
セロトニン作用薬 運動失調
選択的セロトニン再取り込み阻害剤 運動失調
リネゾリド 運動失調
モノアミン酸化酵素阻害剤<リネゾリド・イソニアジド以外> 反射異常亢進
セレギリン塩酸塩 反射異常亢進
ラサギリンメシル酸塩 反射異常亢進
三環系抗うつ剤 反射異常亢進
セロトニン作用薬 反射異常亢進
選択的セロトニン再取り込み阻害剤 反射異常亢進
リネゾリド 反射異常亢進
モノアミン酸化酵素阻害剤<リネゾリド・イソニアジド以外> ミオクローヌス
セレギリン塩酸塩 ミオクローヌス
ラサギリンメシル酸塩 ミオクローヌス
三環系抗うつ剤 ミオクローヌス
セロトニン作用薬 ミオクローヌス
選択的セロトニン再取り込み阻害剤 ミオクローヌス
リネゾリド ミオクローヌス
モノアミン酸化酵素阻害剤<リネゾリド・イソニアジド以外> 下痢
セレギリン塩酸塩 下痢
ラサギリンメシル酸塩 下痢
三環系抗うつ剤 下痢
セロトニン作用薬 下痢
選択的セロトニン再取り込み阻害剤 下痢
リネゾリド 下痢
モノアミン酸化酵素阻害剤<リネゾリド・イソニアジド以外> 中枢神経系の重篤な副作用<攻撃的行動・固縮・痙攣・昏睡・頭痛>
セレギリン塩酸塩 中枢神経系の重篤な副作用<攻撃的行動・固縮・痙攣・昏睡・頭痛>
ラサギリンメシル酸塩 中枢神経系の重篤な副作用<攻撃的行動・固縮・痙攣・昏睡・頭痛>
モノアミン酸化酵素阻害剤<リネゾリド・イソニアジド以外> 呼吸器系の重篤な副作用<呼吸抑制>
セレギリン塩酸塩 呼吸器系の重篤な副作用<呼吸抑制>
ラサギリンメシル酸塩 呼吸器系の重篤な副作用<呼吸抑制>
モノアミン酸化酵素阻害剤<リネゾリド・イソニアジド以外> 心血管系の重篤な副作用<低血圧・高血圧>
セレギリン塩酸塩 心血管系の重篤な副作用<低血圧・高血圧>
ラサギリンメシル酸塩 心血管系の重篤な副作用<低血圧・高血圧>
オピオイド系鎮痛剤 痙攣閾値の低下
中枢抑制剤 痙攣閾値の低下
フェノチアジン系薬剤 痙攣閾値の低下
催眠・鎮静剤 痙攣閾値の低下
オピオイド系鎮痛剤 呼吸抑制の増強
中枢抑制剤 呼吸抑制の増強
フェノチアジン系薬剤 呼吸抑制の増強
催眠・鎮静剤 呼吸抑制の増強
三環系抗うつ剤 痙攣発作の危険性を増大
セロトニン作用薬 痙攣発作の危険性を増大
選択的セロトニン再取り込み阻害剤 痙攣発作の危険性を増大
リネゾリド 痙攣発作の危険性を増大
カルバマゼピン トラマドールの血中濃度が低下し作用が減弱
フェノバルビタール トラマドールの血中濃度が低下し作用が減弱
フェニトイン トラマドールの血中濃度が低下し作用が減弱
プリミドン トラマドールの血中濃度が低下し作用が減弱
リファンピシン類 トラマドールの血中濃度が低下し作用が減弱
イソニアジド トラマドールの血中濃度が低下し作用が減弱
カルバマゼピン アセトアミノフェン代謝物による肝障害
フェノバルビタール アセトアミノフェン代謝物による肝障害
フェニトイン アセトアミノフェン代謝物による肝障害
プリミドン アセトアミノフェン代謝物による肝障害
リファンピシン類 アセトアミノフェン代謝物による肝障害
イソニアジド アセトアミノフェン代謝物による肝障害
エタノール摂取 呼吸抑制
エタノール摂取 肝不全
キニジン 相互に作用が増強
クマリン系抗凝血剤 出血を伴うプロトロンビン時間の延長
ワルファリン 出血を伴うプロトロンビン時間の延長
クマリン系抗凝血剤 作用を増強
ワルファリン 作用を増強
ジゴキシン 中毒
オンダンセトロン塩酸塩水和物 本剤の鎮痛作用を減弱
ブプレノルフィン 本剤の鎮痛作用を減弱
ペンタゾシン 本剤の鎮痛作用を減弱
ブプレノルフィン 退薬症候
ペンタゾシン 退薬症候
エチニルエストラジオール アセトアミノフェンの血中濃度が低下
エチニルエストラジオール 血中濃度が上昇

飲食物との相互作用

  • アルコールを含むもの<ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など>

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    非オピオイド鎮痛剤で治療困難な次記疾患における鎮痛:1)非がん性慢性疼痛、2)抜歯後の疼痛。
    (効能又は効果に関連する注意)
    〈非がん性慢性疼痛〉原因となる器質的病変、心理的・社会的要因、依存リスクを含めた包括的な診断を行い、本剤の投与の適否を慎重に判断すること。

    用法・用量(添付文書全文)

    〈非がん性慢性疼痛〉
    通常、成人には、1回1錠、1日4回経口投与する。投与間隔は4時間以上空けること。
    なお、症状に応じて適宜増減するが、1回2錠、1日8錠を超えて投与しないこと。また、空腹時の投与は避けることが望ましい。
    〈抜歯後の疼痛〉
    通常、成人には、1回2錠を経口投与する。
    なお、追加投与する場合には、投与間隔を4時間以上空け、1回2錠、1日8錠を超えて投与しないこと。また、空腹時の投与は避けることが望ましい。
    (用法及び用量に関連する注意)
    7.1. 〈非がん性慢性疼痛〉投与の継続:本剤投与開始後4週間を経過してもなお期待する効果が得られない場合は、他の適切な治療への変更を検討すること(また、定期的に症状及び効果を確認し、投与の継続の必要性について検討すること)。
    7.2. 〈非がん性慢性疼痛〉投与の中止:本剤の投与を必要としなくなった場合は、退薬症候の発現を防ぐために徐々に減量すること。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
    11.1. 重大な副作用
    11.1.1. ショック、アナフィラキシー(頻度不明):呼吸困難、喘鳴、血管浮腫、蕁麻疹等があらわれることがある。
    11.1.2. 痙攣(0.2%)。
    11.1.3. 意識消失(0.2%)。
    11.1.4. 依存性(頻度不明):長期使用時に、耐性、精神的依存及び身体的依存が生じることがある。本剤の中止又は減量時において、激越、不安、神経過敏、不眠症、運動過多、振戦、胃腸症状、パニック発作、幻覚、錯感覚、耳鳴等の退薬症候が生じることがある〔8.2参照〕。
    11.1.5. 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)、急性汎発性発疹性膿疱症(頻度不明)。
    11.1.6. 間質性肺炎(頻度不明):咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音異常等が認められた場合には、速やかに胸部X線、速やかに胸部CT、速やかに血清マーカー等の検査を実施すること(異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと)。
    11.1.7. 間質性腎炎、急性腎障害(頻度不明)。
    11.1.8. 喘息発作の誘発(頻度不明)。
    11.1.9. 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸(頻度不明):劇症肝炎、AST上昇、ALT上昇、γ−GTP上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある〔8.6参照〕。
    11.1.10. 顆粒球減少症(頻度不明)。
    11.1.11. 呼吸抑制(頻度不明)。
    11.2. その他の副作用
    1). 感染症及び寄生虫症:(1%未満)腎盂腎炎。
    2). 血液及びリンパ系障害:(1%以上5%未満)貧血。
    3). 代謝及び栄養障害:(1%以上5%未満)食欲不振、(1%未満)高脂血症、低血糖症。
    4). 精神障害:(1%以上5%未満)不眠症、(1%未満)不安、幻覚、(頻度不明)錯乱、多幸症、神経過敏、健忘、離人症、うつ病、薬物乱用、インポテンス、悪夢、異常思考、せん妄。
    5). 神経系障害:(5%以上)傾眠(25.9%)、浮動性めまい(18.9%)、頭痛、(1%以上5%未満)味覚異常、(1%未満)筋緊張亢進、感覚鈍麻、錯感覚、注意力障害、振戦、筋不随意運動、第4脳神経麻痺、片頭痛、(頻度不明)運動失調、昏迷、会話障害、運動障害。
    6). 眼障害:(1%未満)視覚異常、(頻度不明)縮瞳、散瞳。
    7). 耳及び迷路障害:(1%未満)耳不快感、耳鳴、回転性めまい。
    8). 心臓障害:(1%未満)動悸、(頻度不明)不整脈、頻脈。
    9). 血管障害:(1%以上5%未満)高血圧、ほてり、(頻度不明)低血圧、起立性低血圧。
    10). 呼吸器、胸郭及び縦隔障害:(1%未満)呼吸困難、嗄声。
    11). 胃腸障害:(5%以上)悪心(41.4%)、嘔吐(26.2%)、便秘(21.2%)、胃不快感、(1%以上5%未満)腹痛、下痢、口内炎、口内乾燥、消化不良、胃炎、(1%未満)逆流性食道炎、口唇炎、胃腸障害、腹部膨満、胃潰瘍、鼓腸、メレナ、上部消化管出血、(頻度不明)嚥下障害、舌浮腫。
    12). 肝胆道系障害:(5%以上)肝機能検査異常。
    13). 皮膚及び皮下組織障害:(5%以上)皮膚そう痒症、(1%以上5%未満)発疹、多汗症、冷汗。
    14). 腎及び尿路障害:(1%以上5%未満)排尿困難、(1%未満)アルブミン尿、尿閉、(頻度不明)乏尿。
    15). 全身障害及び投与局所様態:(5%以上)異常感、(1%以上5%未満)口渇、倦怠感、発熱、浮腫、(1%未満)胸部不快感、無力症、悪寒、(頻度不明)疲労、胸痛、失神、離脱症候群。
    16). 臨床検査:(1%以上5%未満)体重減少、血中CPK増加、血中尿素増加、血中トリグリセリド増加、血中ビリルビン増加、尿中血陽性、尿中ブドウ糖陽性、(1%未満)好酸球数増加、白血球数増加、ヘモグロビン減少、尿中蛋白陽性、血中クレアチニン増加、血中ブドウ糖増加、血小板数増加、血中クレアチニン減少、血中尿酸増加、好中球百分率増加。
    17). 傷害、中毒及び処置合併症:(1%未満)転倒・転落。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (警告)
    1.1. 本剤により重篤な肝障害が発現するおそれがあることに注意し、アセトアミノフェンの1日総量が1500mg(本剤4錠)を超す高用量で長期投与する場合には、定期的に肝機能等を確認するなど、慎重に投与すること〔8.6参照〕。
    1.2. 本剤とトラマドールを含む他の薬剤<一般用医薬品を含む>又はアセトアミノフェンを含む他の薬剤<一般用医薬品を含む>との併用により、過量投与に至るおそれがあることから、これらの薬剤との併用を避けること〔13.1、13.2参照〕。
    (禁忌)
    2.1. アルコールによる急性中毒、睡眠剤による急性中毒、鎮痛剤による急性中毒、オピオイド鎮痛剤による急性中毒又は向精神薬による急性中毒患者[中枢神経抑制及び呼吸抑制を悪化させるおそれがある]。
    2.2. モノアミン酸化酵素阻害剤投与中又は投与中止後14日以内の患者〔10.1参照〕。
    2.3. 治療により十分な管理がされていないてんかん患者[症状が悪化するおそれがある]〔9.1.1参照〕。
    2.4. 消化性潰瘍のある患者[症状が悪化するおそれがある]。
    2.5. 重篤な血液異常のある患者[重篤な転帰をとるおそれがある]〔9.1.8参照〕。
    2.6. 重篤な肝障害のある患者[重篤な転帰をとるおそれがある]〔9.3.1参照〕。
    2.7. 重篤な腎障害のある患者[重篤な転帰をとるおそれがある]〔9.2.1参照〕。
    2.8. 重篤な心機能不全のある患者[循環系のバランスが損なわれ、心不全が増悪するおそれがある]〔9.1.10参照〕。
    2.9. アスピリン喘息(非ステロイド製剤による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[アスピリン喘息の発症にプロスタグランジン合成阻害作用が関与していると考えられる]〔9.1.11参照〕。
    2.10. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者〔9.1.5参照〕。
    (重要な基本的注意)
    8.1. 本剤は、1錠中にトラマドール塩酸塩(37.5mg)及びアセトアミノフェン(325mg)を含む配合剤であり、トラマドールとアセトアミノフェン双方の副作用が発現するおそれがあるため、適切に本剤の使用を検討すること。
    8.2. 連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること〔11.1.4参照〕。
    8.3. 悪心、嘔吐、便秘等の症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、悪心・嘔吐に対する対策として制吐剤の併用を、便秘に対する対策として緩下剤の併用を考慮するなど、適切な処置を行うこと。
    8.4. 眠気、めまい、意識消失が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意し、なお、意識消失により自動車事故に至った例も報告されている。
    8.5. 感染症を不顕性化するおそれがあるので、観察を十分に行うこと。
    8.6. 重篤な肝障害が発現するおそれがあるので注意すること(アセトアミノフェンの1日総量が1500mg(本剤4錠)を超す高用量で長期投与する場合には定期的に肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察し、高用量でなくとも長期投与する場合にあっては定期的に肝機能検査を行うことが望ましく、また、高用量で投与する場合などは特に患者の状態を十分に観察すること)〔1.1、11.1.9参照〕。
    8.7. 鎮痛剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意すること。
    (特定の背景を有する患者に関する注意)
    (合併症・既往歴等のある患者)
    9.1.1. てんかん<治療により十分な管理がされていないてんかんを除く>等の痙攣性疾患<治療により十分な管理がされていないてんかんを除く>又はこれらの既往歴のある患者、あるいは痙攣発作の危険因子を有する患者(頭部外傷、代謝異常、アルコール離脱症状又は薬物離脱症状、中枢性感染症等):本剤投与中は観察を十分に行うこと(痙攣発作を誘発することがある)〔2.3参照〕。
    9.1.2. 呼吸抑制状態にある患者:呼吸抑制を増強するおそれがある。
    9.1.3. 脳器質的障害のある患者:呼吸抑制や頭蓋内圧上昇を来すおそれがある。
    9.1.4. 薬物乱用又は薬物依存傾向のある患者:厳重な医師の管理下に、短期間に限って投与すること(依存性を生じやすい)。
    9.1.5. オピオイド鎮痛剤に対し過敏症の既往歴のある患者(本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者を除く)〔2.10参照〕。
    9.1.6. ショック状態にある患者:循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。
    9.1.7. 消化性潰瘍の既往歴のある患者:消化性潰瘍の再発を促進するおそれがある。
    9.1.8. 血液異常<重篤な血液異常を除く>又はその既往歴のある患者:血液障害を起こすおそれがある〔2.5参照〕。
    9.1.9. 出血傾向のある患者:血小板機能異常が起こることがある。
    9.1.10. 心機能異常<重篤な心機能不全を除く>のある患者:症状が悪化するおそれがある〔2.8参照〕。
    9.1.11. 気管支喘息のある患者:症状が悪化するおそれがある〔2.9参照〕。
    9.1.12. アルコール多量常飲者:肝障害があらわれやすくなる〔10.2参照〕。
    9.1.13. 絶食・低栄養状態・摂食障害等によるグルタチオン欠乏、脱水症状のある患者:肝障害があらわれやすくなる。
    9.1.14. 18歳未満の肥満、18歳未満の閉塞性睡眠時無呼吸症候群又は18歳未満の重篤な肺疾患を有する患者:投与しないこと(重篤な呼吸抑制のリスクが増加するおそれがある)。
    (腎機能障害患者)
    9.2.1. 重篤な腎障害のある患者:投与しないこと(重篤な転帰をとるおそれがある)〔2.7参照〕。
    9.2.2. 腎障害<重篤な腎障害を除く>のある患者あるいはその既往歴のある患者:腎機能が悪化するおそれがあり、また、高い血中濃度が持続し、作用及び副作用が増強するおそれがある〔16.6.2参照〕。
    (肝機能障害患者)
    9.3.1. 重篤な肝障害のある患者:投与しないこと(重篤な転帰をとるおそれがある)〔2.6参照〕。
    9.3.2. 肝障害<重篤な肝障害を除く>のある患者あるいはその既往歴のある患者:肝機能が悪化するおそれがあり、また、高い血中濃度が持続し、作用及び副作用が増強するおそれがある〔16.6.1参照〕。
    (妊婦)
    9.5.1. 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること(トラマドールは胎盤関門を通過し、新生児に痙攣発作、身体的依存及び退薬症候、並びに胎児死亡及び死産が報告されており、また、動物実験で、トラマドールは器官形成に影響、骨化に影響及び出生仔生存に影響を及ぼすことが報告されている)。
    9.5.2. 妊娠後期の女性へのアセトアミノフェンの投与により胎児動脈管収縮を起こすことがある。
    9.5.3. アセトアミノフェンは妊娠後期のラットで軽度の胎仔動脈管収縮を起こすことが報告されている。
    (授乳婦)
    授乳を避けさせること(トラマドールは、乳汁中へ移行することが報告されている)。
    (小児等)
    9.7.1. 12歳未満の小児:投与しないこと(海外において、12歳未満の小児で死亡を含む重篤な呼吸抑制のリスクが高いとの報告がある)。
    9.7.2. 12歳以上の小児:12歳以上の小児に対する有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
    9.7.3. 肥満を有する小児、閉塞性睡眠時無呼吸症候群を有する小児又は重篤な肺疾患を有する小児:投与しないこと(重篤な呼吸抑制のリスクが増加するおそれがある)。
    (高齢者)
    患者の状態を観察しながら慎重に投与すること(生理機能が低下していることが多く、代謝・排泄が遅延し副作用があらわれやすい)。
    (相互作用)
    トラマドールは、主にCYP2D6及びCYP3A4によって代謝される。
    10.1. 併用禁忌:
    モノアミン酸化酵素阻害剤<リネゾリド・イソニアジド以外>(セレギリン塩酸塩<エフピー>、ラサギリンメシル酸塩<アジレクト>)〔2.2参照〕[外国において、セロトニン症候群(錯乱、激越、発熱、発汗、運動失調、反射異常亢進、ミオクローヌス、下痢等)を含む中枢神経系の重篤な副作用<攻撃的行動・固縮・痙攣・昏睡・頭痛>、呼吸器系の重篤な副作用<呼吸抑制>及び心血管系の重篤な副作用<低血圧・高血圧>が報告されているので、モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中及び投与中止後14日以内の患者には投与しないこと(また、本剤投与中止後にモノアミン酸化酵素阻害剤の投与を開始する場合には、2〜3日間の間隔を空けることが望ましい)(相加的に作用が増強され、また、中枢神経のセロトニンが蓄積すると考えられる)]。
    10.2. 併用注意:
    1). オピオイド鎮痛剤、中枢神経抑制剤(フェノチアジン系薬剤、催眠鎮静剤等)[痙攣閾値の低下や呼吸抑制の増強を来すおそれがある(中枢神経抑制作用が相加的に増強されると考えられる)]。
    2). 三環系抗うつ剤、セロトニン作用薬(選択的セロトニン再取り込み阻害剤<SSRI>等)[セロトニン症候群(錯乱、激越、発熱、発汗、運動失調、反射異常亢進、ミオクローヌス、下痢等)があらわれるおそれがあり、また、痙攣発作の危険性を増大させるおそれがある(相加的に作用が増強され、また、中枢神経のセロトニンが蓄積すると考えられる)]。
    3). リネゾリド[セロトニン症候群(錯乱、激越、発熱、発汗、運動失調、反射異常亢進、ミオクローヌス、下痢等)があらわれるおそれがあり、また、痙攣発作の危険性を増大させるおそれがある(リネゾリドの非選択的、可逆的モノアミン酸化酵素阻害作用により、相加的に作用が増強され、また、中枢神経のセロトニンが蓄積すると考えられる)]。
    4). カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン、プリミドン、リファンピシン、イソニアジド:
    ①. カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン、プリミドン、リファンピシン、イソニアジド[トラマドールの血中濃度が低下し作用が減弱する可能性がある(これらの薬剤の肝代謝酵素誘導作用により、トラマドールの代謝が促進される)]。
    ②. カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン、プリミドン、リファンピシン、イソニアジド[これらの薬剤の長期連用者では肝代謝酵素が誘導され、アセトアミノフェン代謝物による肝障害を生じやすくなるとの報告がある(アセトアミノフェンから肝毒性を持つN−アセチル−p−ベンゾキノンイミンへの代謝が促進される)]。
    5). アルコール(飲酒):
    ①. アルコール(飲酒)〔9.1.12参照〕[呼吸抑制が生じるおそれがある(相加的に作用が増強されると考えられる)]。
    ②. アルコール(飲酒)〔9.1.12参照〕[アルコール多量常飲者がアセトアミノフェンを服用したところ肝不全を起こしたとの報告がある(アルコール常飲によるCYP2E1の誘導により、アセトアミノフェンから肝毒性を持つN−アセチル−p−ベンゾキノンイミンへの代謝が促進される)]。
    6). キニジン[相互に作用が増強するおそれがある(機序不明)]。
    7). クマリン系抗凝血剤(ワルファリン)[出血を伴うプロトロンビン時間の延長等のクマリン系抗凝血剤の作用を増強することがある(機序不明)]。
    8). ジゴキシン[ジゴキシン中毒が発現したとの報告がある(機序不明)]。
    9). オンダンセトロン塩酸塩水和物[本剤の鎮痛作用を減弱させるおそれがある(本剤の中枢におけるセロトニン作用が抑制されると考えられる)]。
    10). ブプレノルフィン、ペンタゾシン等[本剤の鎮痛作用を減弱させるおそれがあり、また、退薬症候を起こすおそれがある(本剤が作用するμ−オピオイド受容体の部分アゴニストであるため)]。
    11). エチニルエストラジオール含有製剤:
    ①. エチニルエストラジオール含有製剤[アセトアミノフェンの血中濃度が低下するおそれがある(エチニルエストラジオールは肝におけるアセトアミノフェンのグルクロン酸抱合を促進すると考えられる)]。
    ②. エチニルエストラジオール含有製剤[エチニルエストラジオールの血中濃度が上昇するおそれがある(アセトアミノフェンはエチニルエストラジオールの硫酸抱合を阻害すると考えられる)]。
    (過量投与)
    13.1. 症状
    トラマドールの過量投与による重篤な症状は、呼吸抑制、嗜眠、昏睡、痙攣発作、心停止である。
    アセトアミノフェンの大量投与により、肝毒性のおそれがある。また、アセトアミノフェンの過量投与時に肝臓壊死・腎臓壊死・心筋壊死が起こったとの報告がある。過量投与による主な症状は、胃腸過敏症、食欲不振、悪心、嘔吐、倦怠感、蒼白、発汗等である。
    13.2. 処置
    過量投与時には、緊急処置として、気道を確保し、症状に応じた呼吸管理と循環の管理を行うこと。
    トラマドールの過量投与による呼吸抑制等の症状が疑われる場合には、ナロキソンが有効な場合があるが、痙攣発作を誘発するおそれがあり、また、トラマドールは透析によりほとんど除去されない。
    アセトアミノフェンの過量投与による症状が疑われる場合には、アセチルシステインの投与を考慮すること。
    (適用上の注意)
    14.1. 薬剤交付時の注意
    14.1.1. PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
    14.1.2. 小児の手の届かない所に保管するよう指導すること。
    (その他の注意)
    15.1. 臨床使用に基づく情報
    15.1.1. アセトアミノフェンの類似化合物(フェナセチン)の長期投与により、血色素異常を起こすことがある。
    15.1.2. 腎盂腫瘍及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ、類似化合物(フェナセチン)製剤を長期・大量に使用(例:総服用量1.5〜27kg、服用期間4〜30年)していた人が多いとの報告がある。
    15.1.3. 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期投与されている女性において、一時的不妊が認められたとの報告がある。
    15.1.4. 遺伝的にCYP2D6の活性が過剰であることが判明している患者(Ultra−rapid Metabolizer)では、トラマドールの活性代謝物の血中濃度が上昇し、呼吸抑制等の副作用が発現しやすくなるおそれがある。
    15.2. 非臨床試験に基づく情報
    15.2.1. 類似化合物(フェナセチン)の長期・大量投与した動物実験で、腫瘍発生が認められたとの報告がある。
    (保管上の注意)
    室温保存。

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