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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ビムパット錠50mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
218.8円(50mg1錠)
添付文書

基本情報

薬効分類
ラコサミド

脳内における興奮性シグナルであるナトリウム(Na)チャネルの阻害作用(Naチャネルの緩徐な不活性化を促進すること)により、過度な神経細胞の興奮を抑え、てんかん発作を抑える薬で既存のNaチャネル阻害薬とは異なる作用の仕組みによって効果をあらわす薬

ラコサミド
  • ビムパット
効能・効果
  • てんかんの部分発作
  • てんかんの二次性全般化発作
注意すべき副作用
浮動性眩暈 、 疲労 、 傾眠 、 頭痛 、 悪心 、 嘔吐 、 振戦 、 複視 、 霧視 、 白血球数減少
用法・用量(主なもの)
  • 1.成人:ラコサミドとして1日100mgより投与を開始し、その後1週間以上の間隔をあけて増量し、維持用量を1日200mgとするが、いずれも1日2回に分けて経口投与する
    • なお、症状により1日400mgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて1日用量として100mg以下ずつ行う
  • 2.小児:4歳以上の小児にはラコサミドとして1日2mg/kgより投与を開始し、その後1週間以上の間隔をあけて1日用量として2mg/kgずつ増量し、維持用量を体重30kg未満の小児には1日6mg/kg、体重30kg以上50kg未満の小児には1日4mg/kgとする
  • いずれも1日2回に分けて経口投与する
    • なお、症状により体重30kg未満の小児には1日12mg/kg、体重30kg以上50kg未満の小児には1日8mg/kgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて1日用量として2mg/kg以下ずつ行う
    • 但し、体重50kg以上の小児では、成人と同じ用法・用量を用いる
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 重度肝機能障害

副作用

主な副作用
浮動性眩暈 、 疲労 、 傾眠 、 頭痛 、 悪心 、 嘔吐 、 振戦 、 複視 、 霧視 、 白血球数減少 、 眼振
重大な副作用
房室ブロック 、 徐脈 、 失神 、 PR間隔延長 、 中毒性表皮壊死融解症 、 Toxic Epidermal Necrolysis 、 TEN 、 皮膚粘膜眼症候群 、 Stevens−Johnson症候群 、 発熱 、 紅斑 、 水疱 、 糜爛 、 そう痒 、 咽頭痛 、 眼充血 、 口内炎 、 薬剤性過敏症症候群 、 発疹 、 肝機能障害 、 リンパ節腫脹 、 白血球増加 、 好酸球増多 、 異型リンパ球出現 、 遅発性の重篤な過敏症状 、 ヒトヘルペスウイルス6再活性化 、 HHV−6再活性化 、 ウイルス再活性化 、 無顆粒球症
上記以外の副作用
嗜眠 、 異常行動 、 不眠症 、 記憶障害 、 構語障害 、 協調運動異常 、 注意力障害 、 平衡障害 、 錯乱状態 、 うつ病 、 幻覚 、 攻撃性 、 激越 、 感覚鈍麻 、 錯感覚 、 認知障害 、 下痢 、 便秘 、 消化不良 、 口内乾燥 、 鼓腸 、 心房細動 、 肝機能異常 、 食欲減退 、 皮膚そう痒症 、 蕁麻疹 、 薬物過敏症 、 筋痙縮 、 回転性眩暈 、 耳鳴 、 歩行障害 、 無力症 、 易刺激性 、 転倒 、 挫傷 、 裂傷 、 鼻咽頭炎 、 精神病性障害 、 多幸気分 、 心房粗動 、 血管浮腫 、 咽頭炎 、 酩酊感

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • 重度肝機能障害
  • 慎重投与
    • 肝機能障害
    • 血液透析中
    • 心筋梗塞
    • 心不全
    • 重度心疾患
    • 心伝導障害
    • 重度腎機能障害
    • PR間隔の延長を起こす恐れのある薬剤併用中
    • ナトリウムチャネル異常
    • ブルガダ症候群
    • 末期腎機能障害
    • 小児のクレアチニンクリアランスが30mL/min以下の重度腎機能障害
    • 小児の軽度又は中等度の肝機能障害<Child−Pugh分類A及びB>
    • 小児の末期腎機能障害
    • 成人のクレアチニンクリアランスが30mL/min以下の重度腎機能障害
    • 成人の軽度又は中等度の肝機能障害<Child−Pugh分類A及びB>
    • 成人の末期腎機能障害
  • 注意
    • 心筋梗塞
    • 心不全
    • 重度心疾患
    • 心伝導障害
    • PR間隔の延長を起こす恐れのある薬剤併用中
    • ナトリウムチャネル異常
    • ブルガダ症候群
    • 1日8mg/kgを超えて投与している体重30kg未満の小児
  • 投与に際する指示
    • 血液透析中
    • 1日8mg/kgを超えて投与している体重30kg未満の小児
    • 小児のクレアチニンクリアランスが30mL/min以下の重度腎機能障害
    • 小児の軽度又は中等度の肝機能障害<Child−Pugh分類A及びB>
    • 小児の末期腎機能障害
    • 成人のクレアチニンクリアランスが30mL/min以下の重度腎機能障害
    • 成人の軽度又は中等度の肝機能障害<Child−Pugh分類A及びB>
    • 成人の末期腎機能障害
患者の属性に応じた注意事項
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 幼児・小児
    • 高齢者
  • 注意
    • 幼児・小児
    • 高齢者
  • 投与に際する指示
    • 幼児・小児
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 小児のクレアチニンクリアランスが30mL/min以下の重度腎機能障害(0歳〜14歳)
    • 小児の末期腎機能障害(0歳〜14歳)
    • 成人のクレアチニンクリアランスが30mL/min以下の重度腎機能障害(15歳〜)
    • 成人の末期腎機能障害(15歳〜)
    • 小児の軽度又は中等度の肝機能障害<Child−Pugh分類A及びB>(0歳〜14歳)
    • 成人の軽度又は中等度の肝機能障害<Child−Pugh分類A及びB>(15歳〜)
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 1日8mg/kgを超えて投与している体重30kg未満の小児(0歳〜14歳)
    • 高齢者(65歳〜)
  • 投与に際する指示
    • 小児のクレアチニンクリアランスが30mL/min以下の重度腎機能障害(0歳〜14歳)
    • 小児の末期腎機能障害(0歳〜14歳)
    • 1日8mg/kgを超えて投与している体重30kg未満の小児(0歳〜14歳)
    • 成人のクレアチニンクリアランスが30mL/min以下の重度腎機能障害(15歳〜)
    • 成人の末期腎機能障害(15歳〜)
    • 小児の軽度又は中等度の肝機能障害<Child−Pugh分類A及びB>(0歳〜14歳)
    • 成人の軽度又は中等度の肝機能障害<Child−Pugh分類A及びB>(15歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
PR間隔の延長を起こす恐れのある薬剤
房室ブロック

処方理由

この薬に関連した記事(日経メディカル Online内)

添付文書

効果・効能(添付文書全文)

てんかん患者の部分発作(二次性全般化発作を含む)。

用法・用量(添付文書全文)

1.成人:ラコサミドとして1日100mgより投与を開始し、その後1週間以上の間隔をあけて増量し、維持用量を1日200mgとするが、いずれも1日2回に分けて経口投与する。なお、症状により1日400mgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて1日用量として100mg以下ずつ行う。
2.小児:4歳以上の小児にはラコサミドとして1日2mg/kgより投与を開始し、その後1週間以上の間隔をあけて1日用量として2mg/kgずつ増量し、維持用量を体重30kg未満の小児には1日6mg/kg、体重30kg以上50kg未満の小児には1日4mg/kgとする。いずれも1日2回に分けて経口投与する。なお、症状により体重30kg未満の小児には1日12mg/kg、体重30kg以上50kg未満の小児には1日8mg/kgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて1日用量として2mg/kg以下ずつ行う。但し、体重50kg以上の小児では、成人と同じ用法・用量を用いる。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
1.成人のクレアチニンクリアランスが30mL/min以下の重度腎機能障害及び成人の末期腎機能障害のある患者には、1日最高用量を300mg、小児のクレアチニンクリアランスが30mL/min以下の重度腎機能障害及び小児の末期腎機能障害のある患者には、1日最高用量を25%減量とするなど慎重に投与する。また、血液透析中の患者では、1日用量に加えて、血液透析後に最大で1回用量の半量の追加投与を考慮する。
2.成人の軽度又は中等度の肝機能障害<Child−Pugh分類A及びB>のある患者には、1日最高用量を300mg、小児の軽度又は中等度の肝機能障害<Child−Pugh分類A及びB>のある患者には、1日最高用量を25%減量とするなど慎重に投与する。
3.本剤の1日最高用量は体重30kg未満の小児では1日12mg/kg、体重30kg以上50kg未満の小児では1日8mg/kgであるので、本剤を1日8mg/kgを超えて投与している体重30kg未満の小児が、成長に伴い安定的に体重が30kg以上となった場合には、患者の状態を十分に観察し、効果及び副作用の発現を考慮したうえで、適切な用量を検討する(なお、急激な減量は避ける)。

副作用(添付文書全文)

[単剤療法]
成人:承認時までの、ラコサミドとして200mg/日から600mg/日(本剤の承認された1日最高用量は400mg/日である)が投与された国際共同第3相試験及びそれに続く長期継続投与試験における安全性解析対象例444例(日本人症例7例含む)のうち、181例(40.8%)に副作用が認められた。主な副作用は、浮動性眩暈(8.3%)、疲労(5.6%)、傾眠(5.0%)、頭痛(4.1%)、悪心(4.1%)等であった。また、主な臨床検査値異常(副作用)は、γ−GTP増加(1.6%)であった。
[併用療法]
成人:承認時までに日本及び中国で実施したプラセボ対照比較試験及びそれに続く長期継続投与試験における安全性解析対象例527例(日本人139例を含む)のうち、313例(59.4%)に副作用が認められた。主な副作用は、浮動性眩暈(27.5%)、傾眠(10.4%)、頭痛(5.9%)、嘔吐(5.9%)、悪心(5.5%)等であった。また、主な臨床検査値異常(副作用)は、白血球数減少(3.4%)であった。
小児:承認時までにラコサミドとして12mg/kg/日又は600mg/日(本剤の承認された1日最高用量は、成人及び体重50kg以上の小児には400mg、体重30kg以上50kg未満の小児には8mg/kg、体重30kg未満の小児には12mg/kgである)のいずれか低い用量まで投与された国際共同第2相長期継続投与試験に直接登録された患者における安全性解析対象症例137例(日本人46例を含む)のうち、77例(56.2%)に副作用が認められた。主な副作用は、浮動性眩暈(20.4%)、傾眠(19.7%)、振戦(8.0%)、嘔吐(6.6%)、疲労(6.6%)、悪心(5.8%)、複視(5.1%)、霧視(5.1%)等であった。
1.重大な副作用
1).房室ブロック(1%未満)、徐脈(1%未満)、失神(1.1%):本剤はPR間隔延長を起こす恐れがあり、房室ブロック、徐脈、失神が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行う。
2).中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)(頻度不明):観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱・糜爛、そう痒、咽頭痛、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
3).薬剤性過敏症症候群(頻度不明):初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う(なお、ヒトヘルペスウイルス6再活性化(HHV−6再活性化)等のウイルス再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意する)。
4).無顆粒球症(頻度不明):無顆粒球症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
2.その他の副作用:次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行う。
1).精神神経系:(3%以上)浮動性眩暈、頭痛、傾眠、振戦、眼振、嗜眠、異常行動、(1〜3%未満)不眠症、記憶障害、構語障害、協調運動異常、注意力障害、平衡障害、錯乱状態、(1%未満)うつ病、幻覚、攻撃性、激越、感覚鈍麻、錯感覚、認知障害、(頻度不明)精神病性障害、多幸気分。
2).眼:(3%以上)複視、霧視。
3).血液:(3%以上)白血球数減少。
4).消化器:(3%以上)悪心、嘔吐、(1〜3%未満)下痢、便秘、(1%未満)消化不良、口内乾燥、鼓腸。
5).循環器:(1%未満)心房細動、(頻度不明)心房粗動。
6).肝臓:(3%以上)肝機能異常。
7).代謝及び栄養:(3%以上)食欲減退。
8).皮膚:(1〜3%未満)皮膚そう痒症、(1%未満)発疹、蕁麻疹、(頻度不明)血管浮腫。
9).免疫系:(1%未満)薬物過敏症。
10).筋骨格系:(1%未満)筋痙縮。
11).感覚器:(1〜3%未満)回転性眩暈、耳鳴。
12).その他:(3%以上)疲労、(1〜3%未満)歩行障害、無力症、易刺激性、(1%未満)転倒、挫傷、裂傷、鼻咽頭炎、発熱、(頻度不明)酩酊感、咽頭炎。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.重度肝機能障害のある患者[使用経験がなく、ラコサミドの血中濃度が上昇する恐れがある]。
(慎重投与)
1.重度腎機能障害のある患者又は末期腎機能障害のある患者。
2.肝機能障害のある患者。
3.心伝導障害や重度心疾患(心筋梗塞又は心不全等)の既往のある患者、ナトリウムチャネル異常(ブルガダ症候群等)のある患者、PR間隔の延長を起こす恐れのある薬剤併用中の患者(本剤のPR間隔延長作用により房室ブロック等が発現する恐れがある)。
4.高齢者。
(重要な基本的注意)
1.連用中における投与量の急激な減量ないし投与中止により、てんかん発作の増悪又はてんかん重積状態が現れることがあるので、投与を中止する場合には、少なくとも1週間以上かけて徐々に減量するなど慎重に行う。
2.浮動性眩暈、霧視、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する。
3.PR間隔延長が現れることがあるので、本剤の投与中は第2度以上の房室ブロックに関連する症状等(頻脈、脈拍数減少、脈拍不整、頭部ふらふら感、失神、動悸、息切れ等)の発現に注意する。本剤の投与中に第2度以上の房室ブロック等に関連する症状(頻脈、脈拍数減少、脈拍不整、頭部ふらふら感、失神、動悸、息切れ等)が現れた場合には、医師の診察を受けるよう患者及びその家族等に指導する。心伝導障害や重度心疾患(心筋梗塞又は心不全等)の既往のある患者、ナトリウムチャネル異常(ブルガダ症候群等)のある患者、PR間隔の延長を起こす恐れのある薬剤併用中の患者等では、本剤投与開始時及び本剤投与中は心電図検査を行うなど、患者の状態及び病態の変化を注意深く観察する。
4.易刺激性、興奮、攻撃性等の精神症状が現れ、自殺企図に至ることもあるので、本剤投与中は患者の状態及び病態の変化を注意深く観察する。
5.患者及びその家族等に攻撃性、自殺企図等の精神症状発現の可能性について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うよう指導する。
6.複視、霧視等の眼障害が生じる可能性があるので、診察時に、眼障害について問診を行う等注意し、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
(高齢者への投与)
一般に高齢者では生理機能が低下しているので、注意して投与する。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、ラットにおいて胎仔移行性が認められている]。
2.授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせる[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている]。
(小児等への投与)
1.低出生体重児、新生児、乳児又は4歳未満の幼児に対する安全性は確立していない[国内における臨床試験において使用経験はない]。
2.小児の部分発作患者に対する単剤療法に関する臨床試験は国内・海外ともに行われていない。
(過量投与)
1.症状:過量投与(最大12000mg)により認められた主な症状は、浮動性眩暈、悪心、発作(全般性強直間代発作、てんかん重積状態)、心伝導障害、ショック及び昏睡であった。また、ラコサミド7000mgを一度に服用した例で死亡が報告されている。
2.処置:過量投与時、胃洗浄等の対症療法を行い、また、本剤は血液透析により除去可能であり、発現している症状の程度に応じて血液透析の実施を考慮する。
(適用上の注意)
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
(その他の注意)
1.海外で実施された複数の抗てんかん薬における、てんかん、精神疾患等を対象とした199のプラセボ対照臨床試験の検討結果において、自殺念慮及び自殺企図の発現のリスクが、抗てんかん薬の服用群でプラセボ群と比較して約2倍高く(抗てんかん薬服用群:0.43%、プラセボ群:0.24%)、抗てんかん薬の服用群では、プラセボ群と比べ1,000人あたり1.9人多いと計算された(95%信頼区間:0.6−3.9)。また、てんかん患者のサブグループでは、プラセボ群と比べ1,000人あたり2.4人多いと計算されている。
2.非臨床薬物動態試験において、ラコサミドはラットの水晶体に投与後35日目まで分布したが、ラットの26週間及び104週間反復投与毒性試験で眼に異常は認められず、イヌの52週間反復投与毒性試験において水晶体の変化は認められなかった。複視、霧視等の眼に関する副作用の発現率はプラセボ群より高く、16週間投与の日中共同第3相試験のプラセボ群では1.6%に対し、本剤200mg/日群で4.9%、400mg/日群で12.2%、長期投与では5.5%であり、海外第3相試験(併合成績)のプラセボ群では4.4%に対し、本剤200mg/日群で8.9%、400mg/日群で18.0%、600mg/日群で30.5%であった。
3.欠神発作モデルであるWAG/Rijラット(3、10及び30mg/kgを腹腔内投与)及びストラスブール遺伝性欠神てんかんラット(15.6及び31.2mg/kgを腹腔内投与)において、欠神発作増悪が認められた。

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