プリミドン細粒99.5%「日医工」基本情報

基本情報

薬効分類

バルビツール酸系抗てんかん薬詳しく見る

• 中枢神経系に作用し神経細胞の興奮抑制作用などにより、抗けいれん作用、催眠・鎮静作用などをあらわす薬

バルビツール酸系抗てんかん薬の代表的な商品名

• フェノバール
• ワコビタール
• プリミドン

効能・効果詳しく見る

• BNS痙攣
• 小型＜運動＞発作
• 失立＜無動＞発作
• 精神運動発作
• てんかんの痙攣発作
• てんかんの強直間代発作
• てんかんのジャクソン型発作
• てんかんの焦点発作
• てんかんの全般痙攣発作
• てんかんの大発作
• 点頭てんかん
• ミオクロニー発作
• 幼児痙縮発作

注意すべき副作用詳しく見る

皮膚粘膜眼症候群、Stevens−Johnson症候群、再生不良性貧血、薬物依存、不安、不眠、痙攣、悪心、幻覚、妄想

用法・用量（主なもの）詳しく見る

• プリミドンとして、治療初期3日間は1日0.25gを就寝前に経口投与する
• 以後3日間毎に0.25gずつ増量して、症状によっては発作の消長を考慮して、1日量1.5gまで漸増し、2〜3回に分割経口投与する
  • なお、必要によっては1日量2.0gまで増量することができる
• 小児に対しては、治療初期3日間は1日0.125gを就寝前に経口投与する
• 以後3〜4日間毎に0.125gずつ増量して、次の標準投与量まで漸増し2〜3回に分割経口投与する；2歳まで0.25〜0.50g、3〜5歳まで0.50〜0.75g、6〜15歳まで0.75〜1.00g
• 症状によっては発作の消長を考慮して、更に増量してもよい

禁忌・原則禁忌

• 病気や症状に応じた注意事項
  • 過敏症
  • 急性間欠性ポルフィリン症

副作用

主な副作用

過敏症、猩紅熱様発疹、麻疹様発疹、中毒疹様発疹、巨赤芽球性貧血、白血球減少、血小板減少、肝機能検査値異常、蛋白尿、腎障害、眠気

重大な副作用

皮膚粘膜眼症候群、Stevens−Johnson症候群、再生不良性貧血、薬物依存、不安、不眠、痙攣、悪心、幻覚、妄想、興奮、錯乱、抑うつ状態、離脱症状、中毒性表皮壊死症、Lyell症候群、剥脱性皮膚炎

上記以外の副作用

注意力低下、集中力低下、反射運動能力低下、眩暈、頭痛、倦怠感、情動変化、神経過敏、酩酊状態、記憶障害、構音障害、性格変化、運動失調、心悸亢進、複視、眼振、嘔吐、クル病、骨軟化症、歯牙形成不全、血清アルカリホスファターゼ値上昇、血清カルシウム低下、血清無機リン低下、甲状腺機能検査値異常、血清T4値異常、ヘマトポルフィリン尿、流涎

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

• 禁止
  • 過敏症
  • 急性間欠性ポルフィリン症
• 慎重投与
  • 肝障害
  • 甲状腺機能低下症
  • 呼吸機能低下
  • 進行した動脈硬化症
  • 心障害
  • 腎障害
  • 頭部外傷後遺症
  • 薬物過敏症

患者の属性に応じた注意事項

• 相対禁止
  • 妊婦・産婦
• 慎重投与
  • 高齢者
  • 虚弱者(衰弱者を含む)
• 注意
  • 妊婦・産婦
  • 高齢者
  • 虚弱者(衰弱者を含む)
• 投与に際する指示
  • 妊婦・産婦
  • 高齢者
  • 虚弱者(衰弱者を含む)

年齢や性別に応じた注意事項

• 慎重投与
  • 高齢者(65歳〜)
• 注意
  • 高齢者(65歳〜)
• 投与に際する指示
  • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

飲食物との相互作用

• アルコールを含むもの＜ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など＞

処方理由

添付文書

効果・効能（添付文書全文）

1．てんかんの痙攣発作：強直間代発作（全般痙攣発作、大発作）、焦点発作（ジャクソン型発作を含む）。
2．精神運動発作。
3．小型＜運動＞発作［ミオクロニー発作、失立＜無動＞発作、点頭てんかん（幼児痙縮発作、BNS痙攣等）］。

用法・用量（添付文書全文）

プリミドンとして、治療初期3日間は1日0.25gを就寝前に経口投与する。以後3日間毎に0.25gずつ増量して、症状によっては発作の消長を考慮して、1日量1.5gまで漸増し、2〜3回に分割経口投与する。なお、必要によっては1日量2.0gまで増量することができる。
小児に対しては、治療初期3日間は1日0.125gを就寝前に経口投与する。以後3〜4日間毎に0.125gずつ増量して、次の標準投与量まで漸増し2〜3回に分割経口投与する；2歳まで0.25〜0.50g、3〜5歳まで0.50〜0.75g、6〜15歳まで0.75〜1.00g。
症状によっては発作の消長を考慮して、更に増量してもよい。

副作用（添付文書全文）簡潔に見る

本剤は副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
1．重大な副作用
1）．皮膚粘膜眼症候群（Stevens−Johnson症候群）：皮膚粘膜眼症候群（Stevens−Johnson症候群）が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
2）．再生不良性貧血：再生不良性貧血が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
3）．依存性：連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与する。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、不安、不眠、痙攣、悪心、幻覚、妄想、興奮、錯乱又は抑うつ状態等の離脱症状が現れることが報告されている。
2．類薬による重大な副作用
中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）、剥脱性皮膚炎：フェノバルビタールで、これらの症状が現れることが報告されている。
3．その他の副作用（頻度不明）
1）．過敏症：猩紅熱様発疹・麻疹様発疹・中毒疹様発疹［このような場合には、投与を中止する］。
2）．血液：巨赤芽球性貧血、白血球減少、血小板減少［このような場合には、減量するなど適切な処置を行う］。
3）．肝臓：肝機能検査値異常。
4）．腎臓：蛋白尿等の腎障害［連用により、これらの症状が現れることがある］。
5）．精神神経系：眠気、注意力低下・集中力低下・反射運動能力低下等、眩暈、頭痛、倦怠感、錯乱、妄想、情動変化、神経過敏、酩酊状態、記憶障害、構音障害、性格変化、運動失調。
6）．循環器：心悸亢進。
7）．眼：複視、眼振［これらの症状が現れることがあるので、定期的に視力検査を行うことが望ましい］。
8）．消化器：悪心・嘔吐。
9）．骨・歯：クル病、骨軟化症、歯牙形成不全［連用により、これらの症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常（血清アルカリホスファターゼ値上昇、血清カルシウム低下・血清無機リン低下等）が現れた場合には、減量又はビタミンDの投与など適切な処置を行う］。
10）．その他：甲状腺機能検査値異常（血清T4値異常等）、＊ヘマトポルフィリン尿［＊：連用により、これらの症状が現れることがある］、流涎。

使用上の注意（添付文書全文）簡潔に見る

（禁忌）
1．本剤の成分又はバルビツール酸系化合物に対し過敏症の患者。
2．急性間欠性ポルフィリン症の患者［ポルフィリン合成が増加し、症状が悪化する恐れがある］。
（慎重投与）
1．高齢者。
2．虚弱者、呼吸機能低下している患者［呼吸抑制を起こす恐れがある］。
3．頭部外傷後遺症又は進行した動脈硬化症のある患者［本剤の作用が強く現れる恐れがある］。
4．心障害のある患者［血圧低下や心拍数減少を起こす恐れがある］。
5．肝障害、腎障害のある患者［これらの症状の悪化、また、血中濃度上昇の恐れがある］。
6．薬物過敏症の患者。
7．甲状腺機能低下症の患者［甲状腺機能の異常を来す恐れがある］。
（重要な基本的注意）
1．連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、てんかん重積状態が現れることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行う（なお、高齢者、虚弱者の場合は特に注意する）。
2．眼振、構音障害、運動失調、眼筋麻痺等の症状は過量投与の徴候であることが多いので、このような症状が現れた場合には、至適有効量まで徐々に減量する。
3．連用中は定期的に肝機能・腎機能、血液検査を行うことが望ましい。
4．眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する。
（相互作用）
併用注意：
1．カルバマゼピン［相互に血中濃度が低下することがある（本剤又はカルバマゼピンの肝薬物代謝酵素誘導作用により、代謝が促進される）］。
2．ラモトリギン［ラモトリギンの血中濃度が低下することがある（本剤がラモトリギンのグルクロン酸抱合を促進する）］。
3．ドキシサイクリン［ドキシサイクリンの血中濃度半減期が短縮することがある（本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用により、ドキシサイクリンの代謝が促進される）］。
4．メチルフェニデート［本剤の作用が増強されることがあるので、このような場合には、減量するなど慎重に投与する（メチルフェニデートにより本剤の肝代謝が抑制されると考えられている）］。
5．中枢神経抑制剤（フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等）、三環系抗うつ剤、抗ヒスタミン剤、アルコール［相互に作用が増強されることがあるので、このような場合には、減量するなど慎重に投与する（本剤とこれらの薬剤の中枢神経抑制作用による）］。
6．モノアミン酸化酵素阻害剤［相互に作用が増強されることがあるので、このような場合には、減量するなど慎重に投与する（機序は不明である）］。
7．チアジド系降圧利尿剤［起立性低血圧が増強されることがあるので、このような場合には、減量するなど慎重に投与する（機序は不明であるが、高用量のフェノバルビタールは血圧を低下させると考えられている）］。
8．アセタゾラミド［クル病、骨軟化症が現れやすい（本剤によるビタミンD分解促進、アセタゾラミドによる代謝性アシドーシス、腎尿細管障害の影響が考えられている）］。
9．アセトアミノフェン［本剤の長期連用者は、アセトアミノフェンの代謝物による肝障害を生じやすくなる（本剤の肝薬物代謝酵素誘導により、アセトアミノフェンから肝毒性を持つN−アセチル−p−ベンゾキノンイミンへの代謝が促進されると考えられている）］。
（高齢者への投与）
高齢者には慎重に投与する（なお、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行う）［高齢者では、呼吸抑制を起こすことがある］。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
1．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性（母体のてんかん発作頻発を防ぎ、胎児を低酸素状態から守る）が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中に本剤を投与された患者の中に、奇形児（口唇裂、口蓋裂等）を出産した例が多いとの疫学的調査報告がある］。
2．妊娠中にやむを得ず本剤を投与する場合には、可能な限り単独投与することが望ましい［妊娠中に他の抗てんかん剤（特にフェニトイン）と併用して投与された患者群に、奇形児を出産した例が本剤単独投与群と比較して多いとの疫学的調査報告がある］。
3．妊娠中の投与により、新生児に出血傾向、呼吸抑制等を起こすことがある。
4．分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状（多動、振戦、反射亢進、過緊張等）が現れることがある。
5．母乳中に移行し、乳児に過度の眠気を起こす恐れがある。
6．妊娠中の投与により、葉酸低下が生じるとの報告がある。
（過量投与）
1．過量投与時の症状：嗜眠、構音障害、眼振、眼筋麻痺、運動失調、深部腱反射消失、意識消失、呼吸抑制、昏睡、結晶尿等が現れることがある。
2．過量投与時の処置：特異的な解毒剤は知られていないので、胃洗浄、活性炭や下剤を投与し、尿のアルカリ化、強制利尿により薬物の排泄を促進させ、また、呼吸管理を行うなどの適切な処置を行い、重症の場合は血液透析を考慮する。
（その他の注意）
1．血清免疫グロブリン異常（IgA異常、IgG異常等）が現れることがある。
2．海外で実施された複数の抗てんかん薬における、てんかん、精神疾患等を対象とした199のプラセボ対照臨床試験の検討結果において、自殺念慮及び自殺企図の発現のリスクが、抗てんかん薬の服用群でプラセボ群と比較して約2倍高く（抗てんかん薬服用群：0.43%、プラセボ群：0.24%）、抗てんかん薬の服用群では、プラセボ群と比べ1,000人あたり1.9人多いと計算された（95%信頼区間：0.6〜3.9）。また、てんかん患者のサブグループでは、プラセボ群と比べ1,000人あたり2.4人多いと計算されている。
（保管上の注意）
気密容器。