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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

アムホテリシンB製剤 解説

あむほてりしんびーせいざい

アムホテリシンB製剤の解説

薬の解説

薬の効果と作用機序
  • 真菌(カビ)などの細胞膜成分に結合し、抗真菌作用などをあらわす薬
    • 真菌症は真菌が、体表へ感染(表在性真菌症)したり、内臓などの体の深部へ感染(深在性真菌症)することで引き起こされる
    • 真菌は細胞膜という生命維持に必要な膜で覆われていて、この膜はエルゴステロールなどの脂質によって形成されている
    • 本剤はエルゴステロールへ結合することで真菌細胞膜を不安定化し、細胞質成分を漏出させることで抗真菌作用をあらわす
  • 本剤の中にはリーシュマニア症へ保険承認されているものもある
    • 本剤の成分がリーシュマニア原虫の細胞膜成分に結合することでこの原虫を死滅させる効果をあらわす
詳しい薬理作用

真菌(カビ)によって引き起こされる真菌症は、感染する場所が体表に局在する表在性真菌症と、真菌が肺、肝臓、腎臓、脳などの体の深部に入り込んで感染する深在性真菌症に分かれる。深在性真菌症は時として生命の危機を引き起こす重篤な感染症で、多くは、がん化学療法や免疫抑制療法などが行われている場合において、カンジダ、アスペルギルスなどの真菌が日和見感染することで発症する。

真菌は強固な細胞壁で覆われていて、細胞壁の内側には脂質を含む細胞膜があり細胞質を覆っている。エルゴステロールは細胞膜を形成する脂質(主要構成脂質)で、細胞質内の合成経路によってつくられる。

アムホテリシンBは、真菌細胞膜のエルゴステロールと結合することで、細胞膜の透過性を高め(細胞膜を不安定化し)、細胞質成分を漏出させることによって抗真菌作用をあらわす。また、リーシュマニア原虫(リーシュマニア症の原因となる寄生原虫)の細胞膜成分であるエピステロールに対しても高い親和性をもち、この脂質に結合することで真菌同様、リーシュマニア原虫の細胞質成分を漏出させることで死滅へ誘導する。そのため本剤(アムホテリシンBを主成分とする製剤)の中にはリーシュマニア症の治療に対して保険承認されているものもある。

なお、本剤は、真菌のエルゴステロールやリーシュマニア原虫のエピステロール以外に、ヒトなどの動物細胞の細胞膜成分であるコレステロールに対しても親和性が低いものの結合し、細胞傷害性を示す。本剤のうち、アムホテリシンBリポソーム製剤(アムビゾーム点滴静注用)は、リポソームというコレステロールを含む脂質二重膜中にアムホテリシンBを保持することで、真菌やリーシュマニア原虫に対する膜傷害性を維持しつつ、ヒトなどの動物細胞に対する膜傷害活性が低減されている。

主な副作用や注意点
  • 消化器症状
    • 吐き気、下痢、腹痛、食欲不振などがあらわれる場合がある
  • 皮膚症状
    • 発疹、痒み、紅斑、蕁麻疹などがあらわれる場合がある
  • 電解質異常(主に注射剤)
    • 低カリウム血症、低マグネシウム血症、アシドーシスなどがあらわれる場合がある
  • 腎機能障害(主に注射剤)
    • 血中クレアチニンや尿素窒素(BUN)の上昇などがあらわれ、頻度は希だが急性腎障害などの重篤な腎機能障害が引き起こされる場合もある
    • 尿量が少なくなる、ほとんど尿が出ない、一時的に尿量が多くなる、発疹、むくみ、体のだるさなどがみられた場合は放置せず、医師や薬剤師へ連絡する
  • 肝機能障害(主に注射剤)
    • ALTやASTの上昇などがあらわれ、頻度は希だが黄疸や高ビリルビン血症などの重篤な肝機能障害が引き起こされる場合もある
    • 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸、発疹、吐き気などがみられ症状が続く場合は放置せず、医師や薬剤師へ連絡する
一般的な商品とその特徴
ファンギゾン
  • 剤形に関して
    • 注射剤と液剤(シロップ剤)があり、用途などによって選択される
    • 注射剤:主に深在性真菌症に使われる
    • 液剤(シロップ剤):経口投与しても消化管からはほとんど吸収されない特徴がある ・上記の特徴を利用して主に消化管におけるカンジダ異常増殖に対して使われる ・希釈した溶液を含嗽用(うがい液)として口腔カンジダなどに使う場合もある
アムビゾーム
  • アムホテリシンBリポソーム製剤
    • リポソームという脂質中に主成分(アムホテリシンB)を封入した製剤
    • 生体細胞への傷害性低下と主成分の腎臓への分布量を低減し副作用への懸念を少なくしている

薬の種類一覧

アムホテリシンB製剤の医療用医薬品(処方薬)
注射薬:散剤
内用薬:液剤
内用薬:錠剤

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