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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節薬 解説

せろとにんさいとりこみそがい・せろとにんじゅようたいちょうせつやく

セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節薬の解説

薬の解説

薬の効果と作用機序
  • 脳内の神経伝達物質(セロトニンなど)の働きを改善することで抗うつ作用をあらわす薬
    • うつ病では脳内におけるセロトニンなどの神経伝達物質の働きが不調となり、意欲の低下、不安などの症状があらわれる
    • シナプス前終末から遊離(放出)された神経伝達物質は、自身の受容体へ作用(結合)しその情報を伝えるが、遊離された神経伝達物質の一部はシナプス前終末へ回収(再取り込み)される
    • 本剤は脳内でセロトニンの再取り込みを阻害したりセロトニンの受容体を調節することで、抗うつ作用などをあらわす
詳しい薬理作用

うつ病では脳内の神経伝達物質であるノルアドレナリンやセロトニンなどの働きが不調に陥ることで脳の機能不全が引き起こされ、意欲の低下、不安やいらいら、不眠などの症状があらわれる。

脳内の神経細胞はシナプスという部位を介して神経回路を形成している。シナプス前終末から神経伝達物質が遊離(放出)され、神経後シナプスの受容体へ作用(結合)することで情報が伝達される。遊離された神経伝達物質の一部は「再取り込み」といって神経前終末へ回収される。この再取り込みを阻害すると伝達に使われる神経伝達物質を増やすことができ、その神経伝達物質の働きを増強することができる。なお、再取り込みは細胞膜トランスポーターを介して行われ、セロトニンの再取り込みはセロトニントランスポーター(SERT)を介して行われる。

セロトニン(5-hydroxytryptamine:5-HT)は自身の受容体に作用(結合)してその情報を伝えるが、セロトニン受容体には、5-HT1ー7のタイプがあり、さらに5-HT1Aや5-HT1Bなどのサブタイプがある。サブタイプの中でも5-HT1A、5-HT1Bなどは中枢神経系への関わりが深いとされる。

本剤は主に脳内において、SERTを阻害し神経伝達物質セロトニンの再取り込みを阻害する作用と、セロトニンの受容体を調節し(5-HT1A刺激作用、5-HT1B部分刺激作用などにより)セロトニンをはじめノルアドレナリン、ドパミン、アセチルコリン、ヒスタミンといった神経伝達物質の遊離を促進する作用により、抗うつ作用をあらわす。

なお、うつ病治療ではSSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬)NaSSA(ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬)などの薬剤が使われているが、本剤はSSRI、SNRI、NaSSAとは異なる種類に分類される抗うつ薬となる。

主な副作用や注意点
  • 消化器症状
    • 吐き気、下痢、便秘などがあらわれる場合がある
  • 精神神経系症状
    • 傾眠、頭痛、めまい、不眠などがあらわれる場合がある
  • 皮膚症状
    • 痒み、蕁麻疹、発疹などがあらわれる場合がある
  • セロトニン症候群
    • 頻度は非常に稀とされるが、不安、いらいらする、混乱するなどの症状があらわれる場合がある
    • 上記の症状に加え、興奮する、動き回る、手足や眼が勝手に動く、震える、体が固くなる、発汗、発熱、下痢、脈の乱れ(頻脈)などがみられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
一般的な商品とその特徴
トリンテリックス
  • ボルチオキセチン製剤
    • 通常、1日1回服用する

薬の種類一覧

セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節薬の医療用医薬品(処方薬)
内用薬:錠剤

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