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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

PDE4阻害薬 解説

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PDE4阻害薬の解説

薬の解説

薬の効果と作用機序
  • PDE4(ホスホジエステラーゼ4)という酵素の働きを阻害することで乾癬による皮膚症状や関節炎などを改善する薬
    • 乾癬は紅斑、銀白色の鱗屑(りんせつ)(及び鱗屑がボロボロと剥がれ落ちる落屑)などの皮膚症状があらわれ、場合によっては関節炎などがあらわれることがある
    • 乾癬を引き起こす原因のひとつにPDE4による炎症性サイトカインと呼ばれる物質の産生亢進が考えられている
    • 本剤はPDE4を阻害することで炎症性サイトカインの産生を抑える作用をあらわす
  • ベーチェット病による口腔潰瘍などの治療に使われることもある
詳しい薬理作用

乾癬は慢性の炎症疾患で厚い白色(銀白色)の鱗屑を伴う紅斑が特徴で原因の詳細は解明されていないが、免疫異常であったり、乾癬になりやすい遺伝子を持った人がストレスなどにさらされることで起こると考えられている。乾癬の多くは尋常性乾癬だが、関節に炎症・こわばりなどがみられる関節症性乾癬(乾癬性関節炎)などがあらわれる場合もある。

乾癬の病態にはIL(インターロイキン)などの炎症性サイトカインと呼ばれる物質の働きが深く関わるとされている。乾癬患者の免疫細胞や表皮細胞では、ホスホジエステラーゼ4(PDE4)という酵素が過剰に発現している。PDE4はcAMPという物質をAMPへ分解する酵素として働き、cAMPの分解が亢進し細胞内のcAMP濃度が低下することで免疫細胞からのIL-23、IL-17、TNF-α(腫瘍壊死因子)などの炎症性サイトカインの産生が亢進する。

本剤(アプレミラスト)はPDE4を阻害することにより、細胞内cAMP濃度を上昇させ、IL-17、TNF-α、IL-23などの炎症性サイトカインの産生を抑えることで過剰な炎症反応が抑制され、乾癬の症状を改善する効果をあらわすとされる。

なお、インターロイキンなどの炎症性サイトカインは乾癬以外の炎症性疾患の病態にも深く関わるため、本剤はベーチェット病(ベーチェット病による口腔潰瘍)などの治療に使われることもある。

主な副作用や注意点
  • 消化器症状
    • 吐き気、下痢などがあらわれることがあり、頻度は稀とされるが重度の下痢などを引き起こす可能性もある
  • 精神神経系症状
    • 頭痛、めまいなどがあらわれる場合がある
  • 感染症
    • 上気道感染、鼻咽頭炎、気管支炎などがあらわれる場合がある
    • 頻度は稀だが、ウイルスや細菌などによる重度な感染症があらわれる可能性もあり注意が必要
一般的な商品とその特徴
オテズラ
  • アプレミラスト製剤
    • 服用開始2週間分がまとまった「スターターパック」がある
    • 食事の有無に関わらず服用可能
  • 乾癬のほか、ベーチェット病による口腔潰瘍などの治療に使われることもある

薬の種類一覧

PDE4阻害薬の医療用医薬品(処方薬)
内用薬:錠剤

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