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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

小腸コレステロールトランスポーター阻害薬・HMG-CoA還元酵素阻害薬配合剤 解説

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小腸コレステロールトランスポーター阻害薬・HMG-CoA還元酵素阻害薬配合剤の解説

薬の解説

薬の効果と作用機序
  • 小腸におけるコレステロール吸収を阻害する作用と肝臓でのコレステロール合成を阻害する作用によって主に血液中のコレステロールを下げる薬
    • 脂質異常症の中でもLDLコレステロール(悪玉コレステロールとも呼ばれる)の異常は動脈硬化などを引き起こす要因となる
    • 小腸では食物由来のコレステロールなどの吸収が行われ、この吸収には小腸トランスポーターという物質が深く関わる
    • 肝臓ではコレステロール合成が行われるが、合成過程で必要な物質としてHMG-CoA還元酵素がある
    • 本剤は小腸トランスポーター阻害薬とHMG-CoA還元酵素阻害薬の配合製剤
詳しい薬理作用

脂質異常症(高脂血症)は血液中のコレステロールやトリグリセリド(TG)の数値異常がおこり、動脈硬化などの因子となることで様々な病気の温床となる。特にLDLコレステロール(悪玉コレステロールとも呼ばれる)の異常は血管内皮の肥厚であるプラークの主な因子となり、心筋梗塞などの急性冠症候群を引き起こす原因ともなる。脂質異常症の中でも、家族性高コレステロール血症は遺伝子の変異で生じる遺伝性疾患のひとつで、低年齢時よりLDLコレステロールの値が高くなる。

食事(食物)や胆汁由来のコレステロールは主に小腸で吸収されるが、この吸収にはコレステロールを輸送する運び屋的な役割を担っている物質(NPC1L1:小腸コレステロールトランスポーター)が深く関わっている。エゼチミブは世界初の小腸コレステロールトランスポーターの阻害薬で、NPC1L1のコレステロール輸送機能を阻害することによって小腸からの食事性及び胆汁性コレステロールの吸収を低下する作用をあらわす。

コレステロール合成は主に肝臓で行われているが、コレステロールを合成する過程で必要な酵素のひとつにHMG-CoA還元酵素(3-Hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme-A reductase)がある。アトルバスタチンやロスバスタチンなどのスタチン(またはスタチン系薬など)と呼ばれる薬剤はこのHMG-CoA還元酵素を阻害しコレステロール合成を抑えることで血液中のコレステロール(主にLDLコレステロール)を低下させる作用などをあらわす。

本剤は小腸コレステロールトランスポーター阻害薬であるエゼチミブとHMG-CoA還元酵素阻害薬の配合製剤で、小腸におけるコレステロールなどの吸収を阻害する作用と肝臓におけるコレステロール合成を阻害する作用により、血液中のコレステロールを低下させ、高コレステロール血症や家族性高コレステロール血症を治療する薬剤となる。作用の仕組みの異なる2種類の薬剤成分をひとつの製剤に配合することで、アドヒアランス(患者が積極的に治療方針の決定に参加し、その決定に従って治療を受けること)の維持などが期待できる製剤となる。

主な副作用や注意点
  • 消化器症状
    • 胃炎、腹部膨満、便秘などがあらわれる場合がある
  • 過敏症
    • 頻度は非常に稀とされるが、アナフィラキシー、血管性浮腫、発疹などの過敏症状があらわれる可能性がある
  • 横紋筋融解症
    • 頻度は非常に稀とされる
    • 手足・肩・腰などの筋肉が痛む、手足がしびれたり力が入らない、全身がだるい、尿の色が赤褐色になる、などの症状がみられる場合がある
    • 上記のような症状がみられる場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • 肝機能障害
    • 頻度は非常に稀とされる
    • 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸、発疹、吐き気、痒みなどがみられ症状が続く場合には放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • フィブラート系薬(高脂血症治療薬)との併用に関する注意
    • 本剤との併用によって横紋筋融解症などがあらわれやすくなることが考えられる(治療上必要で併用する場合は十分注意する)
一般的な商品とその特徴
アトーゼット配合錠
  • エゼチミブ(小腸コレステロールトランスポーター阻害薬)とアトルバスタチン(HMG-CoA還元酵素阻害薬〔スタチン系薬〕)の配合製剤
    • 配合錠LD:エゼチミブ10mg、アトルバスタチン10mg含有
    • 配合錠HD:エゼチミブ10mg、アトルバスタチン20mg含有
ロスーゼット配合錠
  • エゼチミブ(小腸コレステロールトランスポーター阻害薬)とロスバスタチン(HMG-CoA還元酵素阻害薬〔スタチン系薬〕)の配合製剤
    • 配合剤LD:エゼチミブ10mg、ロスバスタチン2.5mg含有
    • 配合剤HD:エゼチミブ10mg、ロスバスタチン5mg含有

薬の種類一覧

小腸コレステロールトランスポーター阻害薬・HMG-CoA還元酵素阻害薬配合剤の医療用医薬品(処方薬)
内用薬:錠剤

処方薬事典は医療・医薬関係者向けのコンテンツです。