日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

サイクリン依存性キナーゼ阻害薬(CDK4/6阻害薬)解説

さいくりんいぞんせいきなーぜそがいやく

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • 細胞分裂の制御を不能にしているサイクリン依存性キナーゼ(CDK)を阻害することで抗腫瘍効果をあらわす薬
    • がん細胞は無秩序な増殖を繰り返したり転移を行うことで、正常な細胞を障害し組織を壊す
    • がん細胞などにおいてはCDKという酵素が活性化することで、細胞分裂の制御ができなくなっている
    • 本剤はCDK4及びCDK6を阻害することで細胞周期の進行を停止させ抗腫瘍効果をあらわす

詳しい薬理作用

がん細胞は無秩序な増殖を繰り返し正常な細胞を障害し、転移を行うことで本来がんのかたまりがない組織でも増殖する。

通常、多くの細胞では無秩序な細胞分裂が行われないように細胞周期の途中で制御がかかる。しかし、がん細胞などにおいてはCDK4やCDK6といったサイクリン依存性キナーゼ(CDK:Cyclin Dependent Kinase)という酵素がこの制御を不能にし、細胞が無秩序に増殖する原因になるとされる。

CDK4/6阻害薬は細胞の分裂が行われる細胞周期の制御などに関わるCDKを阻害(CDK4/6とサイクリンDからなる複合体の活性を阻害)することで細胞周期の進行を停止させ抗腫瘍効果をあらわす。

本剤の中で、パルボシクリブはCDK4及びCDK6に対して高い選択性を有する世界初のCDK4/6阻害薬で、エストロゲン受容体(ER)陽性でHER2陰性の乳がんに対して内分泌療法(抗エストロゲン薬やアロマターゼ阻害薬などによる治療)との併用による有用性などが確認されている。また、アベマシクリブは2018年に承認され、こちらも内分泌療法との併用による有用性などが確認されている。

主な副作用や注意点

  • 骨髄抑制
    • 好中球減少、白血球減少、貧血、血小板減少症などがあらわれる場合がある
    • 突然の高熱、寒気、喉の痛み、からだのだるさ、めまい、鼻出血・歯ぐきの出血など出血しやすい、息切れ、あおあざができるなどがみられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • 消化器症状
    • 吐き気、口内炎、下痢などがあらわれる場合がある
  • 皮膚症状
    • 脱毛、発疹、皮膚乾燥などがあらわれる場合がある
  • 相互作用(飲み合わせ)に注意する食品など
    • グレープフルーツなどを摂取すると本剤の血中濃度が変動する可能性があるため、本剤による治療中は原則としてこれらの食品などの摂取を控える

一般的な商品とその特徴

イブランス

  • パルボシクリブ製剤
  • 服用方法などに関して
    • 通常、1日1回、個々に適する投与量を3週間連続して食後に服用し、その後1週間休薬する(これを1サイクルとして投与を繰り返す)

ベージニオ

  • アベマシクリブ製剤
  • 服用方法などに関して
    • 通常、1日2回、個々に適する投与量を連日服用する(一般的に食事の有無に関わらず服用可能だが、医師の指示などに合わせて適切に服用する)

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