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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ロミタピド(高脂血症治療薬) 解説

ろみたぴど(こうしけっしょうちりょうやく)

ロミタピド(高脂血症治療薬)の解説

薬の解説

薬の効果と作用機序
  • 血液中のLDLコレステロールを増やす要因となるMTP(ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質)という物質を阻害することで、LDLコレステロールを低下させる薬
    • 肝細胞や小腸に存在するMTPという物質はVLDL(超低密度リポタンパク質)やカイロミクロンの形成に関わる
    • VLDLやカイロミクロンの形成が増えると、血液中のLDLコレステロールの増加などがおこる
    • 本剤はMTPの働きを阻害し、VLDLやカイロミクロンの形成を抑える作用をあらわす
詳しい薬理作用

脂質異常症(高脂血症)はコレステロールやトリグリセリド(中性脂肪)の数値異常がおこり、動脈硬化などの原因となることで様々な病気の温床になる。例として、動脈硬化(動脈硬化症)の中でもアテローム性動脈硬化は心血管疾患による死亡や障害の主な原因の一つとなっているが、LDLコレステロール値の増加はその主な危険因子と考えられている。

脂質異常症の中でも、家族性高コレステロール血症は遺伝子の変異で生じる遺伝性疾患の一つで、低年齢時よりLDLコレステロール(一般的に、悪玉コレステロールとも呼ばれる)の値が高くなる。

肝細胞や小腸上皮細胞に多く発現しているミクロソームトリグリセリド転送タンパク質(MTP)という体内物質は、トリグリセリド(TG)をアポ蛋白Bという物質へ転送することで、肝臓においてはVLDL(超低密度リポタンパク質)、小腸においてはカイロミクロンという物質の形成に関わっている。VLDLやカイロミクロンの過度な形成は血液中のコレステロール値異常などを引き起こす要因となる。

本剤(ロミタピド)はMTPに直接結合することで、肝細胞及び小腸細胞内におけるTGとアポ蛋白Bを含むリポタンパク質の転送を阻害し、肝細胞でのVLDLや小腸細胞でのカイロミクロンの形成を阻害する。その結果、肝臓からのVLDL分泌が低下し、血液中のLDLコレステロール値を低下させる作用をあらわす。

なお、本剤は遺伝子の変異により生じる家族性高コレステロール血症(FH)のうち、ホモ接合体のタイプ(HoFH:ホモ接合体家族性高コレステロール血症)への有用性などが確認されている。

主な副作用や注意点
  • 消化器症状
    • 下痢、吐き気、消化不良、腹痛などがあらわれる場合があり、重度の下痢や胃腸障害などが引き起こされる可能性もある
  • 精神神経系症状
    • 頭痛、めまいなどがあらわれる場合もある
  • 肝機能障害
    • ALTやASTの増加などを伴う肝機能異常があらわれる場合がある
    • 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸、発疹、吐き気、痒みなどがみられ症状が続く場合には放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • 併用薬に関する注意
    • 本剤は主に肝臓の薬物代謝酵素のうちCYP3Aで代謝されるため、この酵素を阻害する薬剤との併用には特に注意が必要
    • CYP3Aを阻害する作用をあらわす薬剤で、本剤と併用禁忌の薬剤例・一部の抗菌薬(クラリスロマイシン、エリスロマイシンなど)、一部の抗真菌薬(イトラコナゾール、ボリコナゾールなど)、一部の抗ウイルス薬(アタザナビル、リトナビルなど)、ジルチアゼム、ベラパミルなど
    • 上記の薬剤以外にも併用に注意が必要なものが比較的多く、服用中の薬剤などに関して事前に医師や薬剤師に相談することが重要
一般的な商品とその特徴
ジャクスタピッド
  • 服用方法に関して
    • 通常、1日1回、夕食後2時間以上あけて服用する
  • グレープフルーツとの相互作用(飲み合わせ)に関して
    • グレープフルーツに含まれる成分によって薬剤成分の代謝が阻害され、本剤の血中濃度が変動する可能性がある
    • 本剤による治療中は原則として、グレープフルーツジュースなどの摂取を避ける

薬の種類一覧

ロミタピド(高脂血症治療薬)の医療用医薬品(処方薬)
内用薬:カプセル剤

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