日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

リオシグアト(肺高血圧症治療薬)解説

りおしぐあと

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • 血管の拡張に関わるcGMP(環状グアノシン一リン酸)の産生を促進することで、血管拡張作用をあらわし肺高血圧症を改善する薬
    • 肺動脈性肺高血圧症は肺の中の動脈が狭くなったり硬くなるなどにより、肺動脈圧が上昇し呼吸器症状や心不全症状などがあらわれる
    • 血管平滑筋の弛緩にcGMPという物質が関わっていて、sGC(可溶性グアニル酸シクラーゼ)というものが活性化するとcGMPの産生が促進される
    • 本剤はsGCを活性化することにより、cGMP産生を促進させ血管拡張作用をあらわす

詳しい薬理作用

肺動脈性肺高血圧症は肺の中の動脈が狭くなったり硬くなることで、肺動脈圧が上がって動作時の息苦しさや咳・痰などの呼吸器症状、心不全症状などがあらわれる。また慢性血栓塞栓性肺高血圧症は肺血管にできた血栓により徐々に肺動脈圧が上昇する進行性で致死性の疾患となる。

血管平滑筋の弛緩にはcGMP(環状グアノシン一リン酸)などが関わっており、このcGMPが増加すると血管の拡張作用などがあらわれる。血管内皮細胞から生成される一酸化窒素(NO)は、sGC(可溶性グアニル酸シクラーゼ)という受容体へ作用しcGMPの産生が促進される。

本剤は内因性の一酸化窒素(NO)に対するグアニル酸シクラーゼ(sGC)の感受性を高める作用、またNOには関係せず直接sGCを刺激する作用により、cGMPの産生を促進し血管を拡張することで肺高血圧症(主に慢性血栓塞栓性肺高血圧症、肺動脈性肺高血圧症)の改善作用をあらわす。

主な副作用や注意点

  • 精神神経系症状
    • 頭痛、めまいなどがあらわれる場合がある
  • 消化器症状
    • 消化不良、吐き気、胃痛、腹痛、下痢などがあらわれる場合がある
  • 出血傾向
    • 頻度は非常に稀だが、喀血、肺出血などがあらわれる場合がある
    • 血の混じった痰などがみられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • 本剤と硝酸剤(及びNO供与剤)やPDE5阻害薬との飲み合わせに関して
    • ニトログリセリン、硝酸イソソルビド、ニコランジル、シルデナフィルクエン酸塩などの薬剤と本剤は併用禁忌(併用しないこと)となっている
    • 本剤と上記薬剤の併用により、cGMP濃度の増加による降圧作用が過度に増強される可能性がある

一般的な商品とその特徴

アデムパス

  • 服用方法などに関して
    • 通常、1日3回服用する
    • 服用の間隔は「約6〜8時間間隔」とするのが望ましいとされる
    • 食事の有無に関わらず服用可能

薬の種類一覧

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