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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

非核酸系逆転写酵素阻害薬・核酸系逆転写酵素阻害薬配合剤(抗HIV薬) 解説

ひかくさんけいぎゃくてんしゃこうそそがいやく・かくさんけいぎゃくてんしゃこうそそがいやくはいごうざい

非核酸系逆転写酵素阻害薬・核酸系逆転写酵素阻害薬配合剤(抗HIV薬)の解説

薬の解説

薬の効果と作用機序
  • ヒト免疫不全ウイルス(HIV)の宿主細胞への感染を複数の薬剤で阻害し、ウイルスの増殖を抑える作用をあらわす薬
    • HIVはリンパ球などに感染し、免疫系を徐々に破壊することでHIV感染症を引き起こす
    • HIVが宿主細胞への感染を成立させるには、自身の遺伝子をDNAに変換する逆転写反応が必要となる
    • 本剤は逆転写反応に必要な逆転写酵素を阻害する薬剤を複数含み、HIVの宿主細胞への感染を不成立にする作用をあらわす
詳しい薬理作用

ヒト免疫不全ウイルス(HIV)は、免疫の中心的な役割を担うリンパ球(主にCD4というタンパク質を発現しているリンパ球)やマクロファージに感染し、免疫系を徐々に破壊することでHIV感染症を引き起こす。

HIV感染症の治療は一般的に、抗HIV薬を複数の種類(複数の成分)併用した強力な多剤併用療法(ART)を行う(なお、ARTは、HIVを抑制する効果がより強力な「キードラッグ」と呼ばれる薬とキードラッグを補いウイルス抑制効果を高める「バックボーン」と呼ばれる薬を組み合わせて実施することが一般的だが、近年では「キードラッグ」を2剤(2成分)組み合わせて行う方法なども治療の選択肢となっている)。

抗HIV薬はその作用機序により、NRTI(核酸系逆転写酵素阻害薬)、NNRTI(非核酸系逆転写酵素阻害薬)、PI(プロテアーゼ阻害薬)、INSTI(インテグラーゼ阻害薬)などに分かれる。

HIVは宿主細胞に吸着し細胞内へ侵入、自身のRNA遺伝子を脱穀後、DNAに変換(逆転写反応)し、宿主の染色体に組み込むことで感染を成立させる。NRTIは逆転写反応に必要なHIV逆転写酵素と競合しDNAに取り込まれた後にDNA鎖の伸長を停止する作用をあらわすことで、NNRTIはHIV逆転写酵素の活性部位に結合しこの酵素活性を阻害することで、逆転転写反応を阻害しHIVの宿主細胞への感染を不成立にする作用をあらわす。

本剤はNRTIとNNRTIを配合した製剤で、複数の逆転写酵素阻害薬によりHIVの感染を不成立にさせ、ウイルスの増殖を抑制する作用をあらわす。

また本剤は多剤併用療法(ART)の問題点の一つである複数の製剤を併用するという点を改善し、ART成功に必要な良好なアドヒアランス(患者が積極的に治療方針の決定に参加し、その決定に従って治療を受けること)の維持などが期待できる製剤となる。

主な副作用や注意点
  • 消化器症状
    • 下痢、吐き気、腹痛などがあらわれる場合がある
  • 精神神経系症状
    • 頭痛、めまい、不眠、異常な夢などがあらわれる場合がある
  • 皮膚症状
    • 発疹、皮膚変色などがあらわれる場合がある
  • 筋骨格系障害
    • 筋力低下、骨軟化症などがあらわれる場合がある
  • 乳酸アシドーシス
    • 頻度は稀とされるがあらわれる可能性がある
    • 倦怠感、食欲不振、急な体重減少、胃腸障害、呼吸困難などがみられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • 肝機能障害
    • 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸、発疹、吐き気、痒みなどがみられ症状が続く場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
一般的な商品とその特徴
オデフシィ配合錠
  • 非核酸系逆転写酵素阻害薬(リルピビリン)と核酸系逆転写酵素阻害薬(テノホビル アラフェナミド、エムトリシタビン)の配合製剤(略号:RPV/TAF/FTC)
    • コムプレラ配合錠のテノホビル ジソプロキシルフマル酸塩(TDF)をテノホビル アラフェナミドフマル酸塩(TAF)へ置き換えた製剤
    • TAFはTDFで懸念される腎臓や骨に対する影響の低減などが期待できるとされる
  • 服用方法に関して
    • 通常、1日1回、食事中又は食直後に服用する
  • 胃酸分泌抑制薬との併用に関して
    • PPI(プロトンポンプ阻害薬)やH2受容体拮抗薬(通称:H2ブロッカー)などの胃内pHを上昇させる(酸性度が下がる)薬剤を併用することで、本剤中のリルピビリンの吸収が低下する可能性がある
    • 本剤服用中はPPIは併用禁忌(併用しないこと)となっている
    • 本剤服用中はH2受容体拮抗薬は併用注意となっている

薬の種類一覧

非核酸系逆転写酵素阻害薬・核酸系逆転写酵素阻害薬配合剤(抗HIV薬)の医療用医薬品(処方薬)
内用薬:錠剤

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