日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

エンドセリン受容体拮抗薬解説

えんどせりんじゅようたいきっこうやく

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • 体内で血管収縮作用などをあらわすエンドセリンの作用を抑え肺動脈の血圧を下げ、息切れや疲労感などを改善する薬
    • 肺動脈性肺高血圧症は肺の中の動脈が狭くなったり硬くなるなどにより、肺動脈圧が上昇し呼吸器症状や心不全症状などがあらわれる
    • 体内物質のエンドセリンは強力な血管収縮作用などをあらわす
    • 本剤はエンドセリンの受容体に作用しエンドセリンの作用を拮抗的に阻害することで血管収縮抑制作用などをあらわす
  • 本剤の中には、全身性強皮症における血管障害の改善などで使用する薬剤もある

詳しい薬理作用

肺動脈性肺高血圧症は肺の中の動脈が狭くなったり硬くなることで、肺動脈圧が上がって動作時の息苦しさや咳・痰などの呼吸器症状、心不全症状などがあらわれる。

体内物質のエンドセリン(エンドセリン-1:ET-1)は強力な血管収縮物質であり、エンドセリン受容体に作用してその効果をあらわす。エンドセリン受容体にはエンドセリンA(ETA)受容体とエンドセリンB受容体(ETB)受容体があり、血管収縮作用や細胞増殖作用などに関与している。

本剤はETAやETB受容体に拮抗的に作用し、ET-1による血管収縮作用、血管平滑筋細胞増殖作用などを抑制することで、肺動脈性肺高血圧症の諸症状を改善する作用をあらわす。また本剤の中には血管収縮抑制作用などにより、全身性強皮症における手指の血管障害の改善などで使用する薬剤もある。

主な副作用や注意点

  • 精神神経系症状
    • 頭痛、めまいなどがあらわれる場合がある
  • 血液障害
    • 貧血、ヘモグロビン減少などがあらわれる場合がある
  • 血管障害
    • ほてり、潮紅などがあらわれる場合がある
  • 全身症状
    • 浮腫などがあらわれる場合がある
  • 肝機能障害
    • 頻度は稀だが、肝機能異常により肝酵素値の上昇などがあらわれる場合がある
    • 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸、発疹、吐き気・嘔吐、痒みなどがみられ症状が続く場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する

一般的な商品とその特徴

トラクリア

  • 通常、1日2回服用する
  • 全身性強皮症における血管障害による手指潰瘍の発症抑制で使用する場合もある

ヴォリブリス

  • 通常、1日1回服用する
  • エンドセリン受容体の中でも肺動脈性肺高血圧症の病態により関与するとされるエンドセリンA受容体対して選択的に阻害作用をあらわすとされる

オプスミット

  • 通常、1日1回服用する
  • 他の同系統の薬剤に比べ、肝障害や浮腫などの副作用及び薬物相互作用の懸念が少ないなどが考えられる

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