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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔EGFR、HER2〕) 解説

ぶんしひょうてきやく(ちろしんきなーぜそがいやく)

分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔EGFR、HER2〕)の解説

薬の解説

薬の効果と作用機序
  • 細胞増殖に関わる上皮成長因子受容体(EGFR)のチロシンキナーゼ活性を阻害し、がん細胞の増殖を抑える薬
    • がん細胞は無秩序な増殖を繰り返したり転移を行うことで、正常な細胞を障害し組織を壊す
    • 上皮成長因子が結合する受容体(EGFR)に異常がおこると細胞増殖の伝達因子となるチロシンキナーゼが常に活性化され、がん細胞が増殖を繰り返す
    • EGFRの種類の中で、EGFR(ErbB1)やHER2(ErbB2)は、がんの予後などに特に影響するとされる
    • 本剤はEGFR及びHER2のチロシンキナーゼ活性を阻害し抗腫瘍効果をあらわす
  • 本剤はがん細胞の増殖などに関わる特定の分子の情報伝達を阻害することで抗腫瘍効果をあらわす分子標的薬となる
詳しい薬理作用

がんは無秩序な増殖を繰り返し、正常な細胞を障害し転移を行うことで本来がんのかたまりがない組織でも増殖する。

細胞増殖のシグナル(信号)を伝達する上で重要となるチロシンキナーゼという酵素がある。皮膚の表面の細胞では上皮成長因子受容体(EGFR:ErbB1)というチロシンキナーゼ活性を持つ受容体に上皮成長因子が結合し活性化され伝達により細胞増殖がおこる。この増殖因子受容体に異常がおこることで、がん細胞の増殖がおこるとされる。ErbBファミリー(EGFRに類似した構造をもつ物質)にはEGFRの他、HER2(ErbB2)などがあるが、この内EGFRとHER2の過剰発現が、がんの予後などに影響するとされている。

本剤はEGFR及びHER2のチロシンキナーゼ活性を選択的に阻害し、腫瘍細胞の増殖を抑えることで抗腫瘍作用をあらわす。

本剤はがん細胞の増殖などに関わる特定の分子の情報伝達を阻害することで抗腫瘍効果をあらわす分子標的薬となる。

主な副作用や注意点
  • 消化器症状
    • 下痢、口内炎、吐き気・嘔吐、胃炎などがあらわれる場合がある
    • 特に下痢は高頻度でおこるとされ、脱水症状などをきたすことがあるので十分注意する
  • 皮膚症状
    • 発疹、痒み、皮膚乾燥、爪の障害、手足症候群などがあらわれる場合がある
  • 心臓障害
    • 頻度は稀だが、狭心症、心室機能不全、動悸などがあらわれる場合がある
  • 間質性肺炎
    • 頻度は非常に稀だが、少し無理をしたりすると息切れする・息苦しくなる、空咳が出る、発熱するなどがみられ、これらの症状が急に現れたり続いたりする
    • 上記のような症状がみられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • 肝機能障害
    • 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸、発疹、吐き気・嘔吐、痒みなどがみられ症状が続く場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
一般的な商品とその特徴
タイケルブ
  • 乳がんに適応をもつ世界初の“経口”分子標的薬
  • 通常、1日1回、食事の1時間以上前又は食後1時間以降に服用する
    • 食後に本剤を服用した場合、血中濃度などに影響があらわれる場合があるため、食事の前後1時間以内の服用は避ける

薬の種類一覧

分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔EGFR、HER2〕)の医療用医薬品(処方薬)
内用薬:錠剤

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