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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

オレキシン受容体拮抗薬 解説

おれきしんじゅようたいきっこうやく

オレキシン受容体拮抗薬の解説

薬の解説

薬の効果と作用機序
  • 脳の覚醒を促進するオレキシンの受容体を阻害することで、脳を睡眠状態へ移行させ睡眠障害を改善する薬
    • 睡眠障害(不眠症)は睡眠に何らかの問題がある状態で、寝付きが悪い、途中で目が覚めるなどの症状があらわれる
    • 神経伝達物質のオレキシンはオレキシン受容体に結合し、脳を覚醒へと促す
    • 本剤はオレキシン受容体に作用し、オレキシンの受容体への結合を拮抗的に阻害する
詳しい薬理作用

睡眠障害(不眠症)は睡眠に何らかの問題がある状態で、寝付きが悪い、途中で目が覚める、熟睡感がない、など様々なパターンがある。

オレキシンは覚醒と睡眠を調節する神経伝達物質のひとつで、オレキシンが自身の受容体(オレキシン受容体)へ作用すると覚醒システムを活性化させ覚醒が維持される。この覚醒システムが過剰に働いている状態では、不眠などの症状を引き起こしやすくなる。逆にこの覚醒システムの働きを抑えることができれば、脳を覚醒状態から睡眠状態へ促すことができる。

本剤は、オレキシン受容体へ阻害(拮抗)作用をあらわすことで、過剰に働いている覚醒システムを抑制し、脳を覚醒状態から睡眠状態へ移行させることで、睡眠障害(不眠症)を改善する効果が期待できる。なお、本剤は服用開始から比較的早期に睡眠改善が期待できるとされ、また、反跳性不眠(睡眠薬を急に減量したり中断した場合に以前より強い不眠が出現すること)への懸念が少ないなどのメリットが考えられるとされる。

主な副作用や注意点
  • 精神神経系症状
    • 眠気、頭痛、めまい、悪夢などがあらわれる場合がある
  • 全身症状
    • 疲労などがあらわれる場合がある
  • 他の薬剤との相互作用(飲み合わせ)に関して
    • 本剤は薬物代謝酵素CYP3Aによって代謝され、この代謝酵素を阻害する他の薬剤との相互作用に対して注意が必要(影響の度合いは薬剤成分によっても異なる)
    • スボレキサント:イトラコナゾール(主な商品名:イトリゾール)やクラリスロマイシン(主な商品名:クラリシッド、クラリス )などとは併用禁忌(併用禁止)
    • レンボレキサント:イトラコナゾール(主な商品名:イトリゾール)やクラリスロマイシン(主な商品名:クラリシッド、クラリス )などとは併用注意
一般的な商品とその特徴
ベルソムラ
  • スボレキサント製剤
  • 通常、就寝直前に服用する
    • 食事と同時又は食直後の服用は避ける(入眠効果の発現が遅れることなどが考えられるため注意が必要)
デエビゴ
  • レンボレキサント製剤
  • 通常、就寝直前に服用する
    • 食事と同時又は食直後の服用は避ける(入眠効果の発現が遅れることなどが考えられるため注意が必要)

薬の種類一覧

オレキシン受容体拮抗薬の医療用医薬品(処方薬)
内用薬:錠剤

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